甲磺酸阿帕替尼_第1頁
甲磺酸阿帕替尼_第2頁
甲磺酸阿帕替尼_第3頁
甲磺酸阿帕替尼_第4頁
甲磺酸阿帕替尼_第5頁
已閱讀5頁，還剩8頁未讀， 繼續免費閱讀

下載本文檔

版權說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內容提供方，若內容存在侵權，請進行舉報或認領

文檔簡介

甲磺酸阿帕替尼2016年1月6日目錄一、藥物簡介通用名稱:甲磺酸阿帕替尼片商品名稱:艾坦英文名稱:ApatinibMesylateTablets化學名稱:N-[4-(1氰-基環戊基)苯基]-2-(啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸鹽化學結構式:【規格】按阿帕替尼計:（1）0.425g；（2）0.375g；（3）0.25g推薦劑量:850mg，每日1次【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色一、藥物簡介二、作用機制及不良反應作用機制:阿帕替尼是血管內皮生長因子受體–2(VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶抑制劑。通過高度選擇性競爭細胞內VEGFR–2的ATP結合位點，阻斷下游信號轉導，抑制酪氨酸激酶的生成從而抑制腫瘤組織新血管的生成，最終達到治療腫瘤的目的。艾坦常見不良反應:1、高血壓高血壓發生的機制是由于抗血管生成治療本身的血管退化作用使外周阻力增加，從而引起高血壓。2、蛋白尿臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿，當用于腎功能不全患者時應謹慎和密切監測。3、手足綜合癥手或足的麻木、感覺遲鈍，嚴重者影響正常活動。二、藥代動力學吸收:健康受試者單次空腹口服250mg，500mg和750mg后，在體內吸收較快，原形藥血漿濃度平均達峰時間約為1.7-2.3；h消除較慢，平均消除半衰期為7.9-9.4。h晚期結直腸癌患者與同等劑量下健康受試者藥代參數相似，而胃癌患者吸收延遲，暴露水平更低。代謝:體外代謝酶研究表明阿帕替尼主要由CYP3A4代謝，其次CYP2D6、CYP2C9和CYP2E1代謝。在人體阿帕替尼主要經肝臟代謝，主要代謝途徑為E-3-羥基化、Z-3-羥基化、25-N-氧化、N-去烷基化、16-羥基化、雙羥基化及E-3-羥基化后與O-葡萄糖醛酸結合。三、研發情況原研企業:江蘇恒瑞醫藥股份有限公司上市時間:2014年12月13日，獲得CFDA批準上市。專利情況:三、研發情況市場情況:阿帕替尼是全球第一個在晚期胃癌被證實安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物，也是晚期胃癌標準化療失敗后，明顯延長生存期的單藥。同時，該藥是胃癌靶向藥物中唯一一個口服制劑，可有效提高患者治療的依從性，并明顯減低治療費用。艾坦價格:三、研發情況加、情況合成路線:加、藥物1.Ramucirumab(Cyramza,禮來)Ramucirumab是一種完全的人源性單克隆抗體,主要用于治療實體瘤。它是一種血管內皮生長因子2(VEGFR)的抑制劑,可特異性地與受體結合并阻止受體活化。可治療肺癌、胃癌。2.貝伐單抗貝伐單抗為重組人源化抗VEGF的單克隆抗體,其治療腫瘤具有良好的效果。目前,FDA已批準貝伐單抗用于轉移性結直腸癌、轉移性乳腺癌、晚期非小細胞肺癌、轉移性

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網頁內容里面會有圖紙預覽，若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內容的表現方式做保護處理，對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容，請與我們聯系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論