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文檔簡介
本文由王教授精心編輯整理,學知識,抓緊了!藥學專業知識:非甾體抗炎藥的藥理作用
為您整理藥學專業知識:非甾體抗炎藥的藥理作用,希望能對大家的備考有所幫助哦!
非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎藥,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年來已有百余種上千個品牌上市,這類藥物包括阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等。常見藥理作用有:
1.解熱作用
NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發揮解熱作用,這類藥物只能使發熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱藥僅是對癥治療,體內藥物消除后體溫將會再度升高,故對發熱病人應著重病因治療,僅高熱時使用。
2.抗炎藥鎮痛作用
NSAIDs產生中等程度的鎮痛作用,鎮痛作用部位主要在外周。對各種創傷引起的劇烈疼痛和內臟平滑肌絞痛無效。對慢性疼痛如頭痛、關節肌肉疼痛、牙痛等效果較好。在組織損傷或炎癥時,局部產生和釋放致痛物質,同時前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質的敏感性,對炎性疼痛起放大作用。同時PGE1、PGE2和PGF2是致痛物質,引起疼痛。NSAIDs的鎮痛機理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴細胞活性和活化的T淋巴細胞的分化,減少對傳入神經末梢的刺激;③直接作用于傷害性感受器,阻止致痛物質的形成和釋放。
3.消炎作用
大多數的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素的合成,抑制白細胞的聚集,減少緩激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用發揮消炎作用。對控制風濕性和類風濕性關節炎的癥狀療效肯定.
4.對腫瘤的防治作用
NSAIDs對腫瘤的發生、發展及轉移均有抑制作用,與其他抗腫瘤藥物有協同作用。
機制:抑制PGS的產生,誘導腫瘤細胞的凋亡。對大鼠用氧偶氨甲烷誘導的結腸腫瘤組織中COX-1RNA在腫瘤和正常組織之間為等價強度,COX-2RNA早腫瘤中比正常黏膜顯著升高。在潰瘍性結腸炎伴早期腫瘤(肉眼未能覺察),在腫瘤部位用原位雜交和免疫組化檢測到COX-2表達增加。這些研究提示COX-2可能是大腸癌的早期診斷和預防的一個標靶。
從離體到在體動物實驗,直到人類的流行病學群體資料,均證明COX
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