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藥物的體內過程2024-02-02CATALOGUE目錄藥物吸收藥物分布藥物代謝藥物排泄藥物在特殊人群體內過程變化藥物相互作用對體內過程影響01藥物吸收口服給藥注射給藥局部用藥其他途徑吸收途徑與機制01020304藥物通過胃腸道黏膜上皮細胞吸收進入血液循環,是最常用的給藥途徑。包括肌肉注射、皮下注射和靜脈注射等,藥物直接進入血液循環,吸收迅速且完全。藥物直接用于皮膚、眼、鼻、喉等黏膜表面,通過擴散作用進入體內。如肺部吸入、舌下含服、直腸給藥等,各有其特殊的吸收機制和適用范圍。藥物理化性質生理因素制劑因素食物與藥物相互作用影響吸收因素藥物的溶解度、脂溶性、分子大小等理化性質影響其通過生物膜的速率和程度。藥物的劑型、劑量、輔料等制劑因素也會影響其吸收效果。胃腸道蠕動、胃排空速度、血流量等生理因素均可影響藥物吸收。某些食物或藥物可能會與正在使用的藥物發生相互作用,影響藥物的吸收和利用。指藥物被機體吸收進入體循環的相對量和速率,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度包括血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)、峰濃度(Cmax)、達峰時間(Tmax)等,可用于定量描述藥物的吸收速率和程度。藥動學參數藥物在體內的分布和消除過程也會影響其吸收效果,需要綜合考慮。體內分布與消除最終的評價標準是藥物在靶部位產生的藥效,包括藥效的強度、持續時間和副作用等。藥效學評價吸收速率與程度評價02藥物分布指藥物在體內分布達到動態平衡時,體內藥量與血藥濃度之比值,表示藥物在體內分布的廣泛程度。分布容積藥物從血液向組織器官轉運的過程,包括被動轉運和主動轉運等方式。分布過程分布容積與過程血漿蛋白結合藥物在血漿內與蛋白質結合的狀態,這種結合是可逆的,具有飽和性和競爭性。血漿蛋白結合率藥物與血漿蛋白結合的量占藥物總量的百分率,影響藥物的分布和藥效。血漿蛋白結合率易分布于脂肪組織和非極性組織中,如神經系統。脂溶性藥物易分布于血液和細胞外液,也可通過血腦屏障進入腦組織。水溶性藥物會長時間停留在某些組織中,形成藥物蓄積。與組織親和力高的藥物某些藥物可選擇性分布于某些組織器官,如碘集中于甲狀腺。特殊分布組織器官分布特點03藥物代謝

代謝類型及途徑相Ⅰ代謝包括氧化、還原、水解等反應,主要由細胞色素P450酶系催化,是藥物在體內消除的關鍵步驟。相Ⅱ代謝即結合反應,藥物或其代謝產物與內源性物質如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結合,形成極性更大的結合物,易于排泄。其他代謝途徑包括N-脫烷基化、O-脫烷基化、脫氨、脫硫等反應,以及藥物通過腸道菌群的代謝。03代謝酶的遺傳多態性不同個體間代謝酶的活性存在差異,導致藥物代謝速度和程度不同,進而影響藥物療效和不良反應。01細胞色素P450酶系是藥物代謝的主要酶系,分布于肝臟微粒體中,能催化多種藥物的氧化、還原和水解反應。02其他代謝酶包括醇脫氫酶、醛脫氫酶、黃素蛋白單加氧酶等,參與特定藥物的代謝過程。代謝酶系統及作用123部分藥物經代謝后生成具有藥理活性的代謝產物,可能產生與原藥相似或不同的藥理作用。活性代謝產物部分藥物或其代謝產物具有毒性,可能導致器官損害、基因突變、癌癥等不良反應。毒性代謝產物研究代謝產物的生成速度、消除速度以及在體內蓄積的程度,有助于評估藥物的安全性和有效性。代謝產物的藥代動力學代謝產物活性與毒性04藥物排泄腎排泄機制及影響因素藥物分子通過腎小球毛細血管壁進入原尿。原尿中的藥物分子在腎小管被重新吸收進入血液。藥物分子通過腎小管上皮細胞分泌進入尿液。包括藥物理化性質、血漿蛋白結合率、尿pH值等。腎小球濾過腎小管重吸收腎小管分泌影響因素藥物或其代謝產物隨膽汁排入腸道。膽汁排泄腸肝循環影響因素部分藥物在腸道被重吸收,經門靜脈返回肝臟,形成腸肝循環。包括藥物分子結構、肝功能狀態、膽道通暢性等。030201膽汁排泄與腸肝循環部分藥物可通過汗腺隨汗液排出體外。汗液排泄乳汁排泄呼氣排泄淚液與唾液排泄哺乳期婦女用藥時,藥物可能隨乳汁進入嬰兒體內。部分藥物在體內代謝后,可隨呼氣排出體外,如乙醇等。少量藥物可通過淚液與唾液排出體外。其他排泄途徑05藥物在特殊人群體內過程變化藥物吸收妊娠期婦女胃腸道蠕動減慢,胃酸分泌減少,可能影響藥物的吸收速度和程度。藥物分布妊娠期婦女血漿容量增加,藥物分布容積相應增大,藥物濃度可能降低。藥物代謝妊娠期婦女肝臟代謝負擔加重,藥物代謝速度可能受到影響。藥物排泄妊娠期婦女腎小球濾過率增加,藥物排泄速度可能加快。妊娠期婦女體內過程變化藥物吸收老年人胃腸道功能減退,胃酸分泌減少,藥物吸收能力下降。藥物分布老年人體內水分減少,脂肪組織增加,藥物分布可能發生變化。藥物代謝老年人肝臟代謝功能減退,藥物代謝速度減慢,可能導致藥物在體內蓄積。藥物排泄老年人腎臟功能減退,藥物排泄速度減慢,可能導致藥物在體內滯留時間延長。老年人體內過程變化肝臟是藥物代謝的主要器官,肝功能不全時,藥物代謝速度減慢,可能導致藥物在體內蓄積,增加不良反應的風險。肝功能不全患者腎臟是藥物排泄的主要器官,腎功能不全時,藥物排泄速度減慢,可能導致藥物在體內滯留時間延長,增加藥物毒性的風險。同時,腎功能不全患者還可能出現水電解質紊亂等情況,進一步影響藥物的體內過程。腎功能不全患者肝腎功能不全患者體內過程變化06藥物相互作用對體內過程影響藥代動力學相互作用影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄,導致血藥濃度變化。藥效學相互作用通過影響藥物靶點或信號傳導途徑,改變藥物效應。化學反應性相互作用藥物在體內發生化學反應,如絡合、沉淀、氧化還原等,影響藥效。藥物間相互作用類型及機制食物中的某些成分可能與藥物發生相互作用,影響藥物的溶解度和穩定性,從而影響藥物吸收。影響藥物吸收食物成分可能改變藥物與血漿蛋白的結合率,影響藥物在體內的分布。影響藥物分布食物中的某些成分可能誘導或抑制肝藥酶的活性,從而影響藥物的代謝速率。影響藥物代謝食物對藥物體內過程影響草藥與藥物相互作用01草藥中的活性成分可能與藥物發生相互作用,影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄。

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