［標簽:標題］篇一：現有靶藥與化療藥和化療方案一、靶向分子藥多吉美（甲苯磺酸索拉非尼片vemuafinib）BayerHealthcareAG1、治療不能手術的晚期腎細胞癌。治療無法手術或遠處轉移的原發肝細胞癌。安維汀邙阿瓦斯汀\貝伐珠單抗注射液）瑞士羅氏轉移性結直腸癌（mCRC）美羅華（利妥昔單抗注射液）上海羅氏制藥有限公司用于治療復發或化療耐藥的惰性B細胞性非霍奇金淋巴瘤。達希納（尼洛替尼膠囊）NovartisPharmaSteinAG用于對既往治療（包括伊馬替尼）耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。泰欣生（尼妥珠單抗注射液）百泰生物藥業有限公司本品與放療聯合適用于治療表皮生長因子受體（EGFR）陽性表達的III/W期鼻咽癌。索坦（蘋果酸舒尼替尼膠囊）PfizerItaliaS.R.L.1?甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤（GIST）。2?不能手術的晚期腎細胞癌（RCC）肝癌。恩度（重組人血管內皮抑制素注射液）山東先聲麥得津生物制藥有限公司本品聯合NP化療方案用于治療初治或復治的II1/W期非小細胞肺癌患者。特羅凱（鹽酸厄洛替尼片）SchwarzPharmaManufacturingInc.厄洛替尼可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。赫賽?。ㄗ⑸溆们字閱慰梗┤鹗苛_氏Roche藥廠作為單一藥物治療已接受過1個或多個化療方案的轉移性?乳腺癌?與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉移性乳腺癌.美羅華（利妥昔單抗注射液）上海羅氏制藥有限公司適用于復發或化療抵抗性B淋巴細胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。萬珂（注射用硼替佐米）西安楊森制藥有限公司用于多發性骨髓瘤患者的治療，此患者在使用本品前至少接受過兩種治療，并在最近-次治療中病情還在進展。易瑞沙（吉非替尼片）阿斯利康制藥有限公司適用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。格列衛（甲磺酸伊馬替尼膠囊）NovartisPharmaSteinAG用于治療慢性粒細胞白血病（CML）急變期、加速期或a-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。泰克泊（拉帕替尼）GlaxoSmithKline葛蘭素史克用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的，既往接受過包括蒽環類,紫杉醇，曲妥珠單抗（赫賽汀）治療的晚期或轉移性乳腺癌.克唑替尼輝瑞制藥EML4-ALK高效率達到80%以上AZD6244阿斯利康ROS1Afatinib乳腺癌二、化療藥希羅達（卡培他濱片）上海羅氏制藥有限公司優福定片-尿嘧啶替加氟片3.達珂-注射用地西他濱PharmachemieB.V.LILLYFRANCE愛斯萬-替吉奧膠囊大鵬藥品工業株式公社全持安、力比泰-注射用培美曲塞二鈉LILLYFRANCE泰道-替莫唑胺膠囊UniversityofIowa-CollegeofPharmacy甲氨蝶吟注射液Pharmacia（Perth）PtyLimited替加氟注射液（片）氟尿嘧啶注射液-南通精華制藥有限公司福達華-注射用磷酸氟達拉濱先靈（廣州）藥業有限公司賽德薩-注射用阿糖胞苷PharmaciaItaliaS.p.A.注射用氟脲苷-浙江海正藥業股份有限公司注射用磷酸氟達拉濱-重慶萊美藥業有限公司尿嘧啶替加氟片-哈爾濱博萊制藥有限公司孚貝-卡莫氟片羥基脲片巰嘌吟片上海醫藥（集團）有限公司信誼制藥總廠依木蘭-硫唑嘌吟片HeumannPCSGmbH六甲蜜胺片-云南醫藥工業股份有限公司昆明振華制藥廠克托-去氧氟尿苷膠囊西南合成制藥股份有限公司注射用鹽酸多柔比星-輝瑞制藥（無錫）有限公司注射用放線菌素D-上海新亞藥業有限公司捷佰舒-注射用奈達鉑南京東捷藥業有限公司鹽酸米托蒽醌注射液四川三精升和制藥有限公司善唯達-注射用鹽酸伊達比星PhamaciaItaliaS.p.A.注射用絲裂霉素KyowaHakkoKogyoCo.,Ltd.FujiPlant新福菌素注射液-福州海王福藥制藥有限公司注射用鹽酸阿克拉霉素揚州奧賽康藥業有限公司注射用鹽酸柔紅霉素浙江海正藥業股份有限公司注射用鹽酸表柔比星浙江海正藥業股份有限公司注射用鹽酸博萊霉素TakasakiPlant,NIPPONKAYAKUCO.,LTD.安體舒-氯氧喹膠囊通化茂祥制藥有限公司樂沙定注射用奧沙利鉑杭州賽諾菲圣德拉堡民生制藥有限公司波貝-卡鉑注射液齊魯制藥廠注射用達卡巴嗪-南京制藥廠有限公司喜滴克-尿多酸肽注射液合肥永生制藥有限公司37?諾備克-注射用硫酸長春地辛哈爾濱三聯藥業有限公司爽朗-注射用硝卡芥山西泰盛制藥有限公司順鉑注射液MaynePharmaPtyLtd.注射用門冬酰胺酶-廣州白云山明興制藥有限公司沙利度胺片-常州制藥廠有限公司迪維-維A酸膠囊-重慶華邦制藥股份有限公司留可然-苯丁酸氮芥片-HeumannPCSGmbH注射用紫杉醇（白蛋白結合型）AmericanPharmaceuticalPartners,Inc.高三尖杉酯堿注射液-北京協和藥廠金喜素-注射用鹽酸拓撲替康貴州漢方制藥有限公司注射用羥基喜樹堿-黃石李時珍藥業集團武漢李時珍藥業有限公司欖香烯注射液-大連華立金港藥業有限公司力撲素-注射用紫杉醇脂質體-南京思科藥業有限公司注射用硫酸長春新堿-廣州白云山明興制藥有限公司民諾賓-重酒石酸長春瑞濱注射液-杭州賽諾菲圣德拉堡民生制藥有限公司諾維本-長春瑞濱注射液-法國皮爾?法伯制藥公司多西他賽注射液-AventisPharmaS.A.衛萌-替尼泊苷注射液-Bristol-MyersSquibbS.r.l.注射用硫酸長春地辛-杭州民生藥業集團有限公司依托泊苷注射液-國藥集團國瑞藥業有限公司注射用鹽酸伊立替康-江蘇恒瑞醫藥股份有限公司秋水仙堿片-昆明制藥集團股份有限公司復方紅豆杉膠囊篇二：鉑類抗癌藥物的發展史鉑類抗癌藥物的發展史自從1967年人們發現順鉑有抗癌活性以來，鉑類金屬抗癌藥物的應用和研究得到了迅速的發展。今天，順鉑和卡鉑已成為癌癥化療中不可缺少的藥物。1995年世界衛生組織對世界上近百種抗癌藥物進行評價，順鉑的療效、市場等綜合評價得分位居前茅，列第二位。另據統計，在我國抗癌化療治療方案中以順鉑為主或有順鉑參加配伍的占所有化療方案的70%-80%。順鉑和卡鉑所獲得的成就極大地鼓舞了各國學者去研究更好、更有效的新藥。在過去的30余年里有幾千個新的鉑系列化合物進入篩選，其中有28個化合物進入臨床研究，有4個化合物已獲得批準進入市場，還有2-3個化合物將獲得生產批文。鉑類抗癌藥物的市場銷售額幾十年來增長迅速。1996年順鉑和卡鉑已進入全世界銷售額領先的十大抗腫瘤藥物之中，分別列第8位和第5位。1999年卡鉑又進入全球最暢銷的前15o個非處方藥行列中，列第66位，其市場潛力巨大。本文根據有關資料，對鉑類抗癌藥物的應用及市場概況做一粗淺分析。順鉑順鉑名為順式-二氨二氯合鉑（II）,又稱順氯氨鉑。最早于1844制得，1898年分離得到順反異構體，直到1967年美國密執安州立大學教授Rosenberg等人才發現其順式異構體有抗癌作用，而反式異構體無此作用，并于1969年開始應用于臨床。順鉑的特點主要有（1）抗癌作用強，抗癌活性高。（2）毒副作用主要是腎毒性和惡心嘔吐,毒性譜與其它藥物有所不同，因此易與其它抗癌藥物配伍，包括與其它鉑類抗癌藥物配伍。（3）與其它抗癌藥物少交叉耐藥性，有利于臨床的聯合用藥。順鉑從開始應用發展到現在，經歷了三次大的反復。第一次是在1974年，當時順鉑的療效已被肯定，但由于其嚴重的腎毒性，使臨床研究一度停頓下來。1976年，紐約的兩家研究機構報道通過流水作業經或使用利尿劑可以大大地綬解腎毒性的問題。這一成果將順鉑的臨床研究向前推進了一步。第二次是在一段時間內，順鉑的應用被局限在睪丸腫瘤，卵巢癌等少數幾個癌種之中。1976年開始的順鉑與其它藥物（5-氟脲嘧啶等）聯合治療中晚期腫瘤的研究，發現順鉑與其它抗癌藥物有很好的協同作用，不但提高了對已有腫瘤的反應率而且可以擴大抗癌譜，因而鞏固了順鉑在臨床中的地位。第三次是順鉑投入市場中，碰到的最大問題是使用順鉑后引起的惡心嘔吐。為此許多患者拒絕使用順鉑，使其臨床應用在80年代初期一度出現徘徊。此后，昂丹司瓊的出現減輕了順鉑引起的惡心嘔吐，且不會（或者很少）由于它的使用而引起另一些不良反應。最近又有報道，用昂丹司瓊控制急性或遲延性順鉑誘發的吸吐，多數患者在第一個療程內即可達到100%的效果。昂丹司瓊的出現使順鉑在癌癥化療中的地位更加鞏固。目前，在美國和加拿大推薦的癌癥治療首選藥物中，順鉑在食道癌、非小細胞肺癌等18種癌癥中被推薦為首選藥物。另外，除了首選外，在其它許多癌癥治療中還做為次選藥物。在我國的多種癌癥治療中，順鉑也都作為首選藥物參加治療。最近，順鉑在聯合用藥治療癌癥的研究方面又有不少新進展，特別是與紫杉醇聯用治療晚期非小細胞肺癌和晚期小細胞肺癌的反應率可達40%-50%及60%以上。還有采用順鉑加5-氟脲嘧啶方案治療晚期胃癌，總反應率達30%-50%?？梢婍樸K的抗癌譜及應用范圍正在不斷擴大，許多臨床新方案也正在研究之中。順鉑國外于1968年開始生產，1978年在美國投入市場，投入市場后，順鉑的銷售額很快就超過當時美國抗癌藥銷售額占首位的阿霉素。1982年順鉑在美國的銷售額為0.75億美元，1985年銷售額達1.45億美元，1996年僅美國施貴寶公司生產的順鉑銷售額就達到1.6億美元。目前順鉑已被收入中、美、英等多國藥典，世界上有數十家企業生產。我國于1973年研制成功，1976年投產，產地廣東、山東、遼寧等。目前全國有原料藥生產批文的企亞8家，主要生產廠為山東齊魯制藥廠、遼寧錦州九泰公司、上海華聯公司等。順鉑的原料藥產量不大，70年代年產量為幾公斤，80年代增長到十幾公斤，目前為30公斤左右?，F在我國市場上有國產及進口順鉑藥品，制劑主要有粉針劑、注射劑。為提高順鉑的療效，降低毒副作用，國內外專家還研究開發了多種新劑型，如速溶干粉劑、混懸液、栓、植入劑、脂質體、白蛋白微球和聚乳酸微球等。順鉑雖然有諸多毒副作用，但由于其療效比較確切，價格相對低廉，目前仍是使用量較大的品種。2000年6月順鉑被列入我國基本醫療保險藥品目錄中抗腫瘤藥物的乙類品種中，預計今后其市場仍會有很大空間。卡鉑卡鉑名為1，1-環丁二羧酸二氨合鉑（II）,是美國施貴寶公司、英國癌癥研究所以及JohnsonMatthey公司于80年代合作開發的第二代鉑族抗癌藥物。卡鉑的特點主要有（1）化學穩定性好，溶解度比順鉑高16倍。（2）毒副作用低于順鉑，主要毒副作用是骨髓抑制，通過自身骨髓移植和采用克隆刺激因子可防止骨髓的毒性。（3）作用機制與順鉑相同，可以替代順鉑用于某些癌瘤的治療。（4）與非鉑類抗癌藥物無交叉耐藥性，可以與多種抗癌藥物聯合使用。西方國家II期臨床試驗表明，對順鉑有效的腫瘤，使用卡鉑同樣有效。但由于非血液系統方面的毒性低，在西方國家卡鉑更易被患者接受?？ㄣK可做為非小細胞肺癌、肝胚細胞瘤等5種癌癥的首選治療藥物（聯合用藥），還可做為膀胱癌、子宮頸癌等8種癌癥的次選治療藥物。另外，我國在使用卡鉑治療食道癌、頭頸部癌和胃癌方面也有許多成功的經驗。引人注目的是，近幾年來世界各國對卡鉑的臨床研究日益增多，許多含卡鉑的化療方案正在出現，特別是卡鉑與紫杉醇聯用在治療晚期頭頸部癌、小細胞肺癌等方面的應用更值得注意。卡鉑于80年代開發，1986年在美國上市，后又在歐洲、日本等地上市。由于其副作用小，療效和順鉑差不多，因而在西方發達國家中迅速被市場認同，銷售額不斷上升。十多年來每年都以二位數的增長率增長，很快就超過了順鉑。目前在世界十大抗腫瘤藥物中列第5位。1996年，美國施貴寶公司的卡鉑銷售額達到3.71億美元，比上年增長了87.8%，1997年銷售額達到4.37億美元，比上年又增長了17.2%，目前已超過5億美元，成為抗腫瘤藥物中的“重磅炸彈”我國于1990年開發成功卡鉑，目前全國有藥品批準文號的原料藥廠6家，主要生產廠為山東齊魯制藥廠、上海華聯公司等。原料藥年產量90年代初為50公斤左右，目前為30公斤左右。此外，還有大量進口卡鉑制劑產品在我國市場銷售。目前卡鉑列我國十大城市醫院用藥領先的二十個抗腫瘤藥物中，2000年6月，在我國基本醫療保險藥品目錄中，卡鉑被列入抗肝瘤藥物的甲類品種，預計今后市場還有很大發展空間。奈達鉑奈達鉑名為順式-乙醇酸-二氨合鉑（II）,Nedaplatin,是日本鹽野義制藥公司開發的一個第二代鉑類抗腫瘤藥物，1995年在日本首次獲準上市。用于治療頭頸部腫瘤，小細胞和非小細胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睪丸癌、子宮頸癌等。奈達鉑對頭頸部腫瘤有40%以上的有效率，優于順鉑，對肺癌療效和順鉑相當，對食道癌的有效率大于50%，較順鉑咼約20%，對子宮頸癌有40%以上的有效率。奈達鉑的毒性譜與順鉑不同，其劑量限制性毒性為骨髓抑制所致的血小板減少，骨髓抑制的發生率為80%，血液學毒性較順鉑高，腎毒性和胃腸道副反應有所降低。目前，奈達鉑其它II期臨床試驗正在進行之中。奧沙利鉑奧沙利鉑名為左旋反式二氨環己烷草酸鉑，Oxaliplatin，是繼順鉑和卡鉑之后開發的第三代鉑類抗癌藥物。奧沙利鉑為一個穩定的、水溶性的鉑類烷化劑，是已上市的第一個環已烷二氨基絡鉑類化合物，也是第一個顯現對結腸癌有效的絡鉑類烷化劑及在體內外均有廣譜抗腫瘤活性的鉑類抗腫瘤藥物。它對耐順鉑的腫瘤細胞亦有作用。實驗研究表明，奧沙利鉑對大腸癌、非小細胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等多種動物和人類腫瘤細胞株，包括對順鉑和卡鉑耐藥株均有顯著的抑制作用。它與絕大多數抗癌藥物，包括氟尿嘧啶類、拓撲異構酶抑制制、微管抑制劑等等都有較好的相加或協同作用。奧沙利鉑單藥應用對5-氟尿嘧啶耐藥的晚期大腸癌一線治療有效率為20%，與5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸鈣組成聯合方案，有效率高達32%-58%。同時，奧沙利鉑對胃腸道、肝、腎和骨髓毒性較第一代的順鉑及第二代的卡鉑明星減輕，耐受性良好。因此，國際臨床腫瘤學專家普遍認為，奧沙利鉑可能是治療大腸癌最有希望的和不可多得的一種新藥。此外，它對非小細胞肺癌、卵巢癌、惡性淋巴瘤及頭頸部腫瘤等也有較好的療效。奧沙利鉑由瑞士Debiopharm公司研制開發，法國Sanofi公司生產銷售，1996年10月在法國率先上市，目前還在歐洲及南美洲的其它國家上市。我國于1999年批準奧沙利鉑針劑進口，并在國內15家醫院應用進口藥品進行了臨床試驗，效果良好。但進口奧沙利鉑價格昂貴，一支進口針劑要數千元人民市。2000年11月，南京制藥廠研制開發的國產奧沙利鉑獲得國家藥品監督管理局頒發的新藥證書及生產批文，商品名為“奧鉑”產品已于近日投放市場。國產“奧鉑”和進口藥質量相同，但價格只是進口藥的1/4左右，有利于減輕患者的經濟負擔。由于奧沙利鉑在治療中、晚期結（直）腸癌中有很好的效果，而結（直）腸癌為幾大死亡率最高的癌種之一（美國每年死于結腸癌人數就有5萬人），所以今后奧沙利鉑的市場前景十分廣闊。樂鉑樂鉑名為1，2-雙胺甲基環丁烷鉑（II）乳酸鹽，Lobaplatin,是由德國愛斯達制藥有限公司開發研制的又一個第三代鉑類抗腫瘤藥物。研究表明，該藥的抗腫瘤效果與順鉑和卡鉑的作用相當或者更好，毒性作用與卡鉑相同，且與順鉑無交叉耐藥。我國于1998年批準樂鉑進口，山東等地醫院采用進口樂鉑進行鱗癌和腺癌的臨床試驗并取得了較好的效果。目前，正在進行樂鉑加5-氟尿嘧啶聯合治療食道癌的臨床實驗，預計不久樂鉑將獲準上市。其它幾個正在開發的藥物6.1環鉑全稱為丙二酸（氨環戊胺）合鉑（II）,Cycloplatin,順鉑類化合物，俄羅斯Kurharow普通和無機化學研究所開發，已進入I期臨床。6.2SKI2053R，全稱為（甲基、異丙基、二甲胺、二惡烷）丙二酸合鉑（I）、韓國Sunkyong工業研究中心開發。順鉑類化合物，II期臨床實驗表明對胃癌有一定療效，毒性為骨髓抑制。6.3L-NDDP全稱為順式-雙-新癸酸-反式-R,R-l，2-環已二胺合鉑（II）。由美國脂質體公司開發，是第一個進入臨床試驗的親脂性鉑同系物。與順鉑無交叉耐藥，已進入［期臨床試驗。TRK-710,全稱為a-乙酰-Y-甲基四酸鹽（1,2-環己二胺）合鉑（II）,由日本Torayl工業公司開發，作用機制不同于順鉑，與順鉑無交叉耐藥，已進入I期臨床。JM216,全稱為順式-二氯-反式-乙酸（氨環已胺）合鉑（W）,是第一個進入臨床試驗的口服鉑（W）藥物。由美國施貴寶公司、英國JohnsonMatthey公司和癌癥研究所共同開發。與順鉑無交叉耐藥，與鬼臼素有協同抗癌作用，毒性為骨髓抑制，II期單藥臨床研究表明，該藥對小細胞肺癌、頑固性前列腺癌有效，對其它一些癌種的臨床試驗正在進行之中。此外，在28個進入臨床的鉑類抗癌藥物中，因療效欠佳或毒副作用大而被淘汰的藥物有近20個.如順鉑類化合物的環戊胺鉑、鉑藍、環丙胺鉑、乙二胺丙二酸鉑等；卡鉑類化合物的恩絡鉑、僧尼鉑、NK-121等；環已二胺類化合物的環硫鉑、DACCP等，四價鉑類化合物的奧瑪鉑等。目前，全世界的科學家們仍在繼續尋找綜合評價優于順鉑和卡鉑的新一代藥物。同時，還在進一步研究順鉑和卡鉑的聯合用藥方案，以擴大它們在癌癥治療中的適應證和提咼療效。篇三：DOCE多帕菲（注射用多西他賽）說明書【作用特點】微管蛋白是一種在真核細胞中普遍存在的物質，它對細胞有絲分裂時染色體的運動、細胞形成時的調節、激素分泌、顆粒的轉移、受體在細胞膜上的吸附以及細胞運動都有重要的功能。與長春花（Vinca）生物堿對微管蛋白的降解作用不同，紫杉類化合物可以在缺少正常因子的情況下比如鳥嘌吟核苷三磷物酸（GTP）和甲氨嘌吟（MAP）誘導微管蛋白的聚合作用，并且形成穩定的非功能性微管蛋白。另外，紫杉化合物還可防止微管蛋白的解聚合作用。本品在缺少GTP時，作為一個聚集穩定的微管蛋白的促進劑，其效能大于紫杉醇（Paclitaxel）。作為微管蛋白解聚合的抑制劑，本品的效能是紫杉醇的2倍，且不影響微管蛋白中初絲的數目。本品在微管蛋白上的結合點與長春花生物堿不同。用紫杉化合物治療可使散亂的微管蛋白的多元序列按照平行的束排成一行，可在細胞中出現異常的星狀紡錘物。微管蛋白束的形成可能與細胞對紫杉化合物敏感有關。對本品與其它臨床使用的藥物進行了聯合用藥評價。本品與依托泊甙（etoposide）、環磷酰胺和5-氯脲嘧啶有協同作用，但與阿霉素、順氯氨鉑沒有協同作用。本品對人腫瘤異種移植的肺、結腸、乳腺和卵巢腫瘤都顯示了廣譜的活性（不論對順鉑敏感或不敏感）?！竟δ苤髦巍肯抻糜谳飙h類治療惡化或復發的晚期乳癌和非小細胞肺癌。2【用法用量】給藥劑量為每3周三次，100mg/m，靜脈滴注1小時?！静涣挤磻砍蚊干咄饬＜毎麥p少癥、胃腸道紊亂、皮膚紅疹、液體潴留、無力、過敏和脫發是常見的不良反應。5%合并感染，嚴重感染罕見。【注意事項】出現不良反應后應中止治療，應用糖皮質激素來減輕水腫。2?肝酶增高的病人，如轉氨酶高出正常值的1.5倍和堿性磷酸酶高出正常值的2.5倍，不宜用本品?！局苿┮幐瘛糠坩槪?0mg，80mg【貯藏】避光，密閉，2?8°C保存。有效期一年。多帕菲（注射用多西他賽）說明書【藥品名稱】通用名：注射用多西他賽商品名：多帕菲英文名：DocetaxelforInjection漢語拼音：ZhusheyongDuoxitasai本品主要成份為多西他賽，其結構式為：分子式：C43H53NO14分子量：807.88【性狀】本品為淡橙黃色至橙黃色澄明液體【藥理毒理】多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細胞有絲分裂間期功能所必需的微管網絡而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結合，促進微管蛋白裝配成穩定的微管，同時抑制其解聚，導致喪失了正常功能的微管束的產生和微管的固定，從而抑制細胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結合不改變原絲的數目。這一點與目前臨床應用的大多數紡錘體毒性藥物不同?！舅幋鷦恿W】文獻報道，對癌癥病人進行了劑量20-115mg/m2的藥代動力學研究。當劑量為75-115mg/m2,靜脈滴注1-2小時時，其AUC呈劑量相關性。本品的藥代特點符合三室藥代動力學模型，a、B、Y半衰期分別為4分鐘、36分鐘及11.1小時。初始階段濃度迅速降低表明藥物分布至周邊室，后一小時相部分原因是由于藥物從周邊室相對緩慢地消除。在1小時內靜脈滴注給予多西他賽100mg/m2,平均峰濃度為3.7pg/ml,AUC為4.6pg/ml.h,總體清除率和穩態分布為21L/h/m2與113L。多西他賽及其代謝產物主要從糞便排泄。經糞便和尿排出的量分別約占所給劑量的75%和6%,僅有少部分以原型排出。體外研究表明，多西他賽的血漿蛋白結合率超過約94-97%，地塞米松并不影響多西他賽與蛋白的結合。體外研究表明，多西他賽被CYP3A4同功酶所代謝，這種代謝可以被CYP3A4抑制劑所抑制。.【適應癥】多西他賽適用于先期化療失敗的晚期或轉移性乳腺癌的治療。多西他賽適用于以順鉑為主的化療失敗的晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療?！居梅ㄓ昧俊慷辔魉愔荒苡糜陟o脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg,持續至少3天，以預防過敏反應和體液潴留。多西他賽的推薦劑量為70-75mg/m2,靜脈滴注一小時，每三周一次。根據計算病人所用藥量，用注射器吸取所需劑量，稀釋到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，輕輕搖動,混合均勻，最終濃度不超過0.74mg/ml?！静涣挤磻抗撬枰种疲褐行粤＜毎麥p少是最常見的不良反應而且通常較嚴重（低于500個/mm3）。可逆轉且不蓄積。過敏反應：部分病例可發生嚴重過敏反應，其特征為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。停止滴注并立即治療后病人可恢復正常。部分病例也可發生輕度過敏反應。如臉紅、伴有或不伴有瘙癢的紅斑、胸悶、背痛、呼吸困難、藥物熱或寒顫。皮膚反應常表現為紅斑，主要見于手、足，也可發生在臂部、臉部及胸部的局部皮疹，有時伴有瘙癢。皮疹通?？赡茉诘巫⒍辔魉惡笠恢軆劝l生。可能會發生指（趾）甲病變，以色素沉著或變淡為特點，有時發生疼痛和指甲脫落。體液潴留包括水腫，也有報道極少病例發生胸腔積液、腹水、心包積液、毛細血管通透性增加以及體重增加?？赡馨l生惡心、嘔吐或腹瀉等胃腸道反應。6?臨床試驗中曾有神經毒性的報道。心血管不良反應如低血壓、竇性心動過速、心悸、肺水腫及高血壓等有可能發生。其它不良反應包括：脫發、無力、粘膜炎、關節痛、低血壓和注射部位反應。肝功能正常者在治療期間也有出現轉氨酶升高、膽紅素升高者，其與多西他賽的關系尚不明確。【禁忌】以下患者禁用：1?對多西他賽或吐溫一80有嚴重過敏史的病人；2.白細胞數目小于1500/mm3的病人；肝功能有嚴重損害的病人?！咀⒁馐马棥?.多西他賽必須在有癌癥化療藥物應用經驗的醫生指導下使用。在肝功能異常患者、使用本品高劑量治療患者和既往接受鉑類藥物治療的非小細胞肺癌患者，使用多西他賽劑量達100mg/m2時，與治療相關的死亡的發生率會增加。所用病人在接受多西他賽治療前需預服藥物以減輕體液潴