奧拉西坦1、奧拉西坦〔oxiracetam,ORC〕化學名：2－〔4－羥基吡咯烷－2－酮－1－基〕－乙酰胺，其藥效為吡拉西坦的3－5倍。結構式如下：2、作用機制：奧拉西坦〔ORC〕可以通過血腦屏障，主要分布在中隔區，其次海馬，皮層和紋狀體。中線結構富含膽堿能神經元，其神經末梢與海馬和皮層處的神經元廣泛聯系。通過對中樞網狀結構的擬膽堿作用，提高Ach的釋放，并且通過突觸后膽堿能受體阻斷時出現的反響機制，進而激活該系統而其作用，并通過抑制脯氨酸內肽酶作用于與記憶有關的神經肽而起作用。藥物本身沒有直接的血管活性，也沒有中樞興奮作用，對學習記憶能力的影響是一種持久的促進作用。ORC透過血腦屏障對特異性中樞神經通路有刺激作用，能提高大腦對氧的利用能力，并提高大腦對葡萄糖的利用，通過激活腺苷酸激酶提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質和核酸的合成增加，為大腦正常工作提供充足的能量保障。3〕ORC可調節谷氨酸促離子α-AMPA，能選擇性地和不可逆地延長離子通道開放時間，并且防止它的脫敏。ORC可增加L－谷氨酸鹽激活的單通道反響的爆發長度，對AMPA受體具有正性作用。ORC對谷氨酸受體的促離子、促代謝作用，促進大腦長時程增強〔LTP〕的產生，增加突觸后電位的時限和波幅，甚至引起長期強化后仍出現突觸后電位的延長，即使受體已被致敏，ORC仍能增強突觸反響，進而增強學習和記憶能力。 ORC還可以促進大腦皮質聯絡纖維突觸的可塑性，調動未受損腦組織及功能重建，恢復神經功能，提高患者生活質量。4〕蛋白激酶C〔PKC〕是存在于海馬中的影響學習功能的蛋白，ORC可以通過改變γ－PKC的活化反響過程，增加PKC的活性，提高學習記憶能力。5〕ORC作用后大鼠下丘腦神經元Na+電流及K+電流均增大。Na+電流的增加會提升神經元動作電位的幅值，使神經元動作電位在細胞間傳導增加，而K+電流的增加會使神經元靜息電位的絕對值增大，細胞膜電位負值變得更大，從而使神經元動作電位的傳導更加容易；因此在細胞水平ORC可能是通過增加神經元動作電位的幅值及傳導速度而改善腦功能。簡單說有四種機理：1具有Ach沖動作用，能選擇性的提高皮層和海馬區Ach的水平；2參與中樞谷氨酸系統的作用，與NMDA受體作用，提高記憶和認知能力；3激活海馬區PKC的活性，提高認知能力；4促進腦組織能量代謝.3、奧拉西坦的平安性：經多種動物實驗說明ORC在經典的藥理實驗中無活性。4、奧拉西坦的優點：〔1〕ORC與精神興奮藥和致幻劑等精神藥物均不同，它是通過對腦細胞中生物能量代謝〔如葡萄糖、ATP、蛋白質、RNA、類脂類等〕的同化作用，改善與精神行為有關的腦整合機制，如學習記憶答復下列問題及分析問題解決問題的能力；〔2〕ORC不同于精神興奮藥，無中樞興奮作用；〔3〕ORC具有持久的代謝促進作用，當神經細胞代謝因缺氧、中毒、創傷等紊亂時，這種促進作用更為明顯，而精神興奮藥物只有短暫的中樞興奮作用。〔4〕ORC在老年人體內無蓄積，且吸收良好、平安性高、耐受性好。5、奧拉西坦的適應癥：治療血管性癡呆引起的智能障礙：2、治療阿爾茨海默氏癥引起的智能損傷：3、治療腦出血繼發的神經功能缺失：4、改善49例高血壓腦出血患者認知功能5、治療腦梗死后的神經功能缺損：6、治療精神分裂認知功能損害：7、治療青少年學習能力低下：8、治療顱腦外傷失憶癥：9、治療兒童腦性癱瘓：10、老年性健忘癥：11、體外循環〔CPB〕中心臟手術患者