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文檔簡介

異丙腎上腺素講解構效關系腎上腺素受體激動藥的基本化學結構為-苯乙胺,-苯乙胺由三部分組成:苯環、碳鏈、氨基。7/3/20232藥理學分類

受體激動藥NA腎上腺素受體激動藥

,受體激動藥AD

受體激動藥ISP7/3/20233藥理學受體受體激動藥

異丙腎上腺素(isoprenaline,ISP)為人工合成品,喘息定;異丙去甲腎上腺素;治喘靈,異丙腎上腺素,鹽酸異丙腎上腺素

7/3/20234藥理學

[藥理作用]

只激動受體,對1、2受體無選擇性,強度相等;對受體無作用。

7/3/20235藥理學[體內過程]1.口服無效,口服后在消化道內被破壞而失活。氣霧劑吸入給藥,吸收較快。舌下給藥,能擴張局部粘膜血管,吸收迅速。2.不易通過血-腦屏障。3.吸收后主要在肝等組織中被COMT代謝,較少被MAO代謝,代謝產物經腎隨尿排出。

7/3/20236藥理學1.興奮心臟激動心臟的β1受體,其作用比NA、AD強。使心率加快、房室傳導加速、心肌收縮力增強,搏出量和心排出量增加,心臟的做功增加,心臟的耗氧量增加。較大劑量或靜脈注射過快可提高異位起搏點的自律性,引起心律失常,但較少產生心室顫動。

7/3/20237藥理學

2.擴張血管激動血管平滑肌β2受體,激動骨骼肌血管、冠狀血管、腸系膜血管、腎血管平滑肌細胞膜上的β2受體,使血管擴張,血流量增加。

7/3/20238藥理學3.影響血壓

異丙腎上腺素激動心肌細胞膜上的β1受體,使心臟興奮,心排出量增加,收縮壓升高;激動冠狀血管、骨骼肌血管、腸系膜血管、腎血管平滑肌細胞膜上的β2受體,使其擴張,舒張壓下降,脈壓差增大。

7/3/20239藥理學4.擴張支氣管激動支氣管平滑肌2受體,支氣管舒張;激動肥大細胞膜上2受體,抑制過敏介質釋放。7/3/202310藥理學5.影響代謝

異丙腎上腺素激動肝細胞膜上的β2受體,使肝糖原分解,血糖升高;異丙腎上腺素激動脂肪細胞膜上的β受體,使脂肪分解,血中游離脂肪酸升高。

7/3/202311藥理學【臨床應用】1.支氣管哮喘急性發作

異丙腎上腺素激動肥大細胞膜上的β2受體,抑制組胺及白三烯等過敏物質釋放;激動支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體,使支氣管平滑肌松弛,用于控制支氣管哮喘急性發作,作用快而強。常采用舌下或氣霧劑吸入給藥。

7/3/202312藥理學用法用量1、成人常用量:以0.25%氣霧劑每次吸入1~2撳,一日2~4次,噴吸間隔時間不得少于2小時。噴吸時應深吸氣,噴畢閉口8秒鐘,而后徐緩地呼氣。2、小兒常用量(嬰幼兒除外):0.25%噴霧吸入。3、極量:噴霧吸入一次0.4mg,一日2.4mg。片劑舌下含服,成人每次10~20mg,1日3次,1日量不超過60mg。小兒5歲以上,每次2.5~10mg,1日2次或3次。宜將藥片嚼碎,含于舌下.

7/3/202313藥理學2.房室傳導阻滯和竇性心動過緩

異丙腎上腺素激動房室結細胞膜上的β1受體,使房室傳導加快,臨床上可用于治療心交感神經功能低下所引起的房室傳導阻滯。一般采用舌下給藥(Ⅱ度)。對完全性房室傳導阻滯(Ⅲ度),一般靜脈滴注,根據心率調整滴速,使心率維持在60~70次/min左右。用異丙腎上腺素0.2mg,加入5%葡萄糖液100ml靜滴。根據效應調整滴速。7/3/202314藥理學3.心臟驟停心室內注射可用于溺水、電擊、麻醉意外及藥物中毒所致的心臟驟停。心室腔內注射異丙腎上腺素0.5mg~1mg。

7/3/202315藥理學4.抗休克感染中毒所致的低心輸出量、高外周阻力型休克

異丙腎上腺素激動心肌細胞膜上的β1受體,使心排出量增加;激動冠狀血管、骨骼肌血管、腸系膜血管、腎血管平滑肌細胞膜上的β2受體,使其舒張,改善微循環,故可用于抗休克,主要用于低排高阻性休克,應補足血容量。靜滴用500ml葡萄糖液稀釋異丙腎上腺素1mg,根據心率調整滴速。7/3/202316藥理學以0.2~0.4mg加于5%葡萄糖溶液200ml中靜滴,滴速為每分鐘0.5~2ml,使收縮壓維持在12kPa(90mmHg),脈壓在2.7kPa(20mmHg)以上,心率每分鐘120次以下.7/3/202317藥理學

[不良反應]1.心悸、頭暈。2.心律失常,嚴重時心動過速,甚至心室顫動。禁忌癥:冠心病,心肌炎及甲亢患者。7/3/202318藥理學

多巴酚丁胺(dobutamine)藥用為人工合成品,口服無效,靜脈給藥。右旋體:阻斷1受體,激動受體。多巴酚丁胺消旋體左旋體:激動1受體,對

受體激動作用弱。7/3/202319藥理學

作用機制:選擇性激動1受體,為1受體激動藥,加強心收縮力和增加心輸出量。對2受體作用很弱,對1受體幾無作用。與ISO比較,多巴酚丁胺正性肌力作用顯著,不增加心肌氧耗和心動過速。7/3/202320藥理學

[臨床應用]1.心力衰竭:由于心臟手術或心肌梗塞引起的心力衰竭。特點是選擇性激動1受體,增加心收縮力和心輸出量,改善心臟泵功能的同時,很少影響心率和心肌氧耗增加。這是多巴酚丁胺治療心力衰竭的主要依據。ISO不能用于心力衰竭7/3/202321藥理學2.抗休克,其療效優于ISO,且較安全。7/3/202322藥理學

[不良反應]可引起血壓升高、心悸、頭痛、氣短等不良反應。劑量過大時,偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。7/3/202323藥理學異丙腎上腺素

異丙擴張支氣管,哮喘急發它能緩,

擴張血管治“感染”,血容補足效才顯。

興奮心臟復心跳,加速傳導律不亂,

哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫選。

7/3/202324藥理

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