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文檔簡介
第抗癲癇藥和抗驚厥藥演示文稿本文檔共19頁;當前第1頁;編輯于星期三\15點34分優選第抗癲癇藥和抗驚厥藥本文檔共19頁;當前第2頁;編輯于星期三\15點34分
臨床分型
一.全身性發作(非局限性開始的發作)
1.大發作(強直—陣痙性發作)突然意識喪失,全身強直—陣痙性抽搐,CNS功能抑制,持續數分鐘
2.癲癇持續狀態:反復抽搐—持續昏迷,危及生命.3.小發作(失神發作):多見于兒童,突然性意識失喪,持續30s內,醒后無記憶。
4.肌陣攣性發作
本文檔共19頁;當前第3頁;編輯于星期三\15點34分二.局限性發作(部分性發作)
1.單純局限性發作(局灶性發作)運動性發作:意識清醒,一側手、足、面抽動感覺性發作:身體感覺異常
2.復合局限性發作(精神運動性發作):精神癥狀突出,沖動性精神失常,無意識行為動作,30s-2min。病灶在顳葉、額葉
3.嬰兒痙攣:3-9月發病,表現屈肌痙攣本文檔共19頁;當前第4頁;編輯于星期三\15點34分第一節常用的抗癲癇藥
苯妥英鈉(phenytoinsodium,大侖丁)[體內過程]強堿性,刺激性大,PO吸收慢而不規則,6-10天達有效穩態濃度(10-20ug/ml),生物利用度個體差異大.i.v用于持續狀態(給藥速度要慢)
不肌注(刺激,組織壞死)2.血漿蛋白結合率85-90%,全身分布,10ug/ml以下按一級動力學消除。本文檔共19頁;當前第5頁;編輯于星期三\15點34分
[作用和用途]1.
抗癲癇:大發作、局限性發作——首選藥持續狀態有效——次選精神運動性發作——有效小發作——無效(誘發或加重)。
2.
中樞疼痛綜合征:三叉神經痛>舌咽神經痛.3.
抗心律失常:如強心苷中毒引起的心律失常。本文檔共19頁;當前第6頁;編輯于星期三\15點34分[作用機制]不抑制病灶高頻放電,阻止放電向正常組織擴散,對正常低頻放電無影響。1.抑制突觸傳遞的強直后增強(突觸傳遞易化)2.膜穩定作用:阻斷電壓依賴性Na+、Ca++通道,降低膜通透性,Na+、Ca++內流↓,影響動作電位形成,細胞膜興奮性↓,興奮閾值升高(1)阻斷電壓依賴性鈣通道(L型和N型)(2)阻斷電壓依賴性鈉通道(3)抑制鈣調素激酶的活性本文檔共19頁;當前第7頁;編輯于星期三\15點34分[不良反應]胃腸刺激,
20ug/ml以上出現毒性反應1.
靜注過快,血壓↓,心律失常.2.
CNS反應:眩暈,共濟失調、眼球震顫、復視、精神異常等,小腦萎縮。40ug/ml以上,精神錯亂——昏迷3.慢性毒性(1)牙齦增生,青少年多見,注意口腔衛生,按摩牙齦(2)外周神經炎(3)精神異常、男性乳房增大,多毛、淋巴結腫大(4)低血鈣、軟骨癥、佝僂病,VitD可預防(5)抑制二氫葉酸還原酶——巨幼紅細胞貧血,可用甲酰四氫葉酸治療本文檔共19頁;當前第8頁;編輯于星期三\15點34分4.過敏:皮疹,粒細胞、血小板減少、再障等。5.致畸:“胎兒妥因綜合征”:智力障礙、小頭癥、斜視、腭裂等6.停藥反應本文檔共19頁;當前第9頁;編輯于星期三\15點34分
卡馬西平(carbamazepine,酰胺咪嗪)
[作用和用途]1.抗癲癇:阻滯Na+通道,抑制神經元放電和擴散。①
精神運動性發作——效果好(2/3有效)②
大發作、局限性發作——首選藥之一2.抗躁狂和抑郁癥:控制癲癇的精神癥狀;對鋰鹽無效的躁狂3.中樞性疼痛:三叉神經痛和舌咽神經痛>苯妥英鈉
本文檔共19頁;當前第10頁;編輯于星期三\15點34分[不良反應]
1.常見:眩暈、視力模糊、胃腸刺激,中樞癥狀(共濟失調)2.少見嚴重:骨髓抑制(再障、粒細胞、血小板減少)、肝損害本文檔共19頁;當前第11頁;編輯于星期三\15點34分
苯巴比妥(phenobarbital,魯米那,luminal)1.作用:抑制病灶異常放電與擴散(主要增強GABA
介導Cl-內流,膜超極化,降低興奮性)。
減少Ca2+依賴性神經遞質釋放2.用途:除小發作外都有效——不作首選藥(中樞抑制)
癲癇持續狀態——次選(靜脈,更常用戊巴比妥鈉)本文檔共19頁;當前第12頁;編輯于星期三\15點34分撲米酮(primidone,撲癇酮、去氧苯比妥)1.在體內代謝為苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,均有抗癲癇作用2.大發作:相似苯巴比妥,對苯巴比妥無效者常有效。精神運動性發作:有效<卡馬西平小發作——差3.不良反應:CNS癥狀、骨髓抑制4.與dilantin和carbamazepine合用——協同作用本文檔共19頁;當前第13頁;編輯于星期三\15點34分
乙琥胺(ethosuximide)1.兒童用藥4-6d達穩態血藥濃度2.抑制T型Ca2+通道——抑制3Hz異常放電3.應用:僅對小發作有效,療效稍差氯硝西泮,但副作用少,常為首選藥,對其他型癲癇無效。4.不良反應常見:胃腸反應;精神癥狀(焦慮、抑郁多動、精神不集中)偶見:粒細胞減少、再障貧血。本文檔共19頁;當前第14頁;編輯于星期三\15點34分丙戊酸鈉(sodiumvalproate)1.廣譜抗癲癇藥,各種類型癲癇有效
失神小發作>乙琥胺,但有肝毒性。非典型小發作<氯硝西泮大發作<苯妥英鈉和卡馬西平精神運動型發作:療效相似卡馬西平。
大發作合并小發作:首選藥2.機制:不抑制病灶高頻放電,阻止放電擴散。(1)抑制Na+通道,降低膜興奮性:(2)抑制GABA代謝,增加合成,GABA升高。3.不良反應:常見胃腸道癥狀,有肝毒性(40%),孕婦禁用(致畸)。
本文檔共19頁;當前第15頁;編輯于星期三\15點34分苯二氮卓類
地西泮:持續狀態首選
硝西泮(硝基安定):陣攣發作、不典型小發作,嬰兒痙攣效果好。
氯硝西泮:小發作,肌陣攣性發作,癲癇持續狀態(iv)
本文檔共19頁;當前第16頁;編輯于星期三\15點34分氟桂利嗪(flunarizine)
1.作用與應用為安全有效的抗癲癇藥,通過阻滯Na+、T型和L型Ca2+通道(1)鈣拮抗藥(2)治療各型癲癇,對大發作、局限性發作效果好。2.不良反應:困倦,增加體重本文檔共19頁;當前第17頁;編輯于星期三\15點34分抗癲癇病藥的選用
大發作:首選苯妥英鈉、卡馬西平、撲米酮
癲癇持續狀態:首選安定,次選苯妥英鈉、苯巴比妥
小發作:常選乙琥胺、丙戊酸鈉、氯硝西泮。
精神運動性發作:首選卡馬西平、丙戊酸鈉。本文檔共19頁;當前第18頁;編輯于星期三\15點34分第二節
抗驚厥藥
Mg2+主要存在細胞內,細胞外為5%,血Mg2+↓,神經和肌肉興奮性↑(抽搐)。硫酸鎂(magnesiumdulfate)
1.PO不吸收,為導瀉,利膽作用。
2.靜注:抑制CNS和外周神經系統(Mg2+競爭Ca2+
,
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