量效關系與競爭性拮抗第1頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四一、實驗目的1.觀察不同劑量ACh對離體回腸平滑肌的作用2.觀察阿托品對乙酰膽堿的拮抗效應與特點，加深對激動藥、拮抗藥、量效關系和競爭性拮抗的理解3.了解離體腸實驗方法第2頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四藥物作用的量效關系曲線第3頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四激動藥拮抗藥競爭性拮抗非競爭性拮抗第4頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四競爭性拮抗激動藥濃度競爭性拮抗藥是指拮抗藥和激動藥與同一受體呈可逆性結合，其效應取決于兩者的濃度與親和力，激動藥在拮抗藥的作用下，量效曲線平行右移，但最大效應不變第5頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四非競爭性拮抗激動藥濃度非競爭性拮抗藥是指拮抗藥與受體以共價鍵結合，呈不可逆狀態，如酚芐明與1受體的結合；或者雖不是共價鍵，但結合后解離很慢，這兩種情況均使激動藥的量效曲線不平行右移，最大效應降低第6頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四二、實驗原理

乙酰膽堿為M膽堿受體激動藥，能激動回腸平滑肌上的M膽堿受體，使腸段收縮。阿托品為膽堿受體拮抗藥，能競爭性拮抗乙酰膽堿對回腸平滑肌M膽堿受體的激動作用第7頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四三、實驗對象:

豚鼠

實驗器材:

BL－410分析系統，機械電換能器，恒溫浴槽，超級恒溫水浴器，通氣鉤，小鑷子，剪刀，培養皿，小燒杯，1ml注射器，臺氏液藥品:乙酰膽堿：10-5mol/L、10-4mol/L、10-3mol/L、10-2mol/L、10-1mol/L阿托品：10-5mol/L

第8頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四四、實驗方法

1.準備灌流系統和BL-410記錄系統，預設各項參數（G：50，T：DC，F：30）。第9頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四2.制備豚鼠離體回腸標本(示教)3.將離體回腸連接至張力換能器上，施以1-2g左右張力，供氧(1~2個氣泡/S)4.平衡10~15min，依次加入不同的濃度乙酰膽堿

每加一藥待收縮達到最高峰后，立即給予下一劑量（遞藥、加藥、觀察，分工合作）

5.換液，用新鮮臺氏液沖洗3遍，加入阿托品0.3ml,重復上述操作（注意保持條件前后一致）

6.記錄實驗結果，繪制量效曲線第10頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四五、注意事項

1.備腸段時動作輕柔，不要用鑷子夾腸段中部，也不要牽拉組織，以免損傷。沖洗時不宜采用高壓，以免組織痙攣。2.腸段及其與換能器的連線不要觸及浴槽壁，以免增加阻力。3.本實驗屬于定量觀察，每次所加液量、藥量必須準確。4.不要將藥直接加到回腸上。向溶液中充氣時，應盡量減少氣泡對組織的擾動。第11頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四六、實驗結果第12頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四不同濃度乙酰膽堿引起腸段收縮張力(g)編號初濃度(mol/L）

體積(ml)

終濃度(mol/L)

lgC加阿托品前回腸張力加阿托品后回腸張力110-50.93×10-7-6.5210-40.310-6-6.0310-40.93×10-6-5.5410-30.310-5-5.0510-30.93×10-5-4.5610-20.310-4-4.0710-20.93×10-4-3.5810-10.310-3-3.0第13頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四繪制量效曲線以腸段收縮張力為縱坐標，藥物的對數濃度為橫坐標，將阿托品前后不同濃度乙酰膽堿引起腸收縮的量效曲線繪入同一坐標紙。第14頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四實驗報告內容實驗目的實驗原理實驗對象實驗器材實驗步驟實驗結果實驗討論實驗結論第15頁，共16頁，2023年，2月20日，星期四思考題1、本次