眼科藥理與激素在眼科中合理使用詳解演示文稿目前一頁\總數三十三頁\編于二十二點（優選）眼科藥理與激素在眼科中合理使用目前二頁\總數三十三頁\編于二十二點二、滴眼劑的藥動學與正確給藥●結膜囊最大容納30μl液體淚液7-9μl

最多溶納20μl藥液

滴眼液每滴平均39μl

●兩種滴眼液點眼的間隔：5min左右目前三頁\總數三十三頁\編于二十二點滴眼間隔第二種

滴眼藥使用２種以上的滴眼藥時各滴眼藥的滴眼需間隔５分左右５分５分第一種

滴眼藥目前四頁\總數三十三頁\編于二十二點一定間隔后滴生理鹽水對毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響毛果蕓香堿濃度目前五頁\總數三十三頁\編于二十二點滴眼順

序?混懸性滴眼藥有些不易溶于水、吸收慢、后滴。?滴眼藥和眼膏合用時，眼膏排斥水溶性滴眼藥，所以眼膏要后滴。?原則上，希望發揮最大效果的藥后滴。目前六頁\總數三十三頁\編于二十二點滴眼劑的成分（添加劑）主成分（藥物）等滲劑（氯化鈉）緩沖劑（pH值調整）：刺激性防腐劑（苯扎氯銨等）：安全性其他（抗氧化劑）目前七頁\總數三十三頁\編于二十二點滴眼液在眼表溶解的示意圖目前八頁\總數三十三頁\編于二十二點單劑量包裝滴眼液單劑量包裝不含防腐劑，避免了防腐劑對角膜上皮損害。術前使用單劑量包裝可避免交叉感染。多劑量包裝的滴眼液開封后，使用不應超過4個星期，除非另有說明。醫院病房用滴眼液一般為開封后1星期丟棄。目前九頁\總數三十三頁\編于二十二點

眼局部用藥的全身吸收

眼局部用藥后的吸收包括眼內吸收及全身吸收結膜囊內給藥全身吸收(途徑：結膜、鼻腔黏膜)眼內吸收(約10%)非角膜途徑(結膜、鞏膜)角膜途徑房水眼組織結膜囊給藥后藥物主要通過角膜進入眼內，結膜囊吸收甚微，藥物能否到達眼內多半取決于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜的結構和性質、藥物的結構和性質及滴眼液配方影響目前十頁\總數三十三頁\編于二十二點●藥物在淚液中丟失的高峰時間：滴藥后頭幾分鐘。

80%滴眼液經鼻粘膜吸收不經過首過代謝滴眼液的劑量應視為靜脈注射劑量●措施：滴眼后閉眼并壓淚點2~5min

增加藥物黏度目前十一頁\總數三十三頁\編于二十二點三、糖皮質激素在眼科中合理使用使用現狀分類主要藥理作用及適應癥作用機理常用藥物比較

合理制訂糖皮質激素治療方案主要不良反應注意事項目前十二頁\總數三十三頁\編于二十二點（一）糖皮質激素使用現狀各科多種疾病治療上廣泛應用不合理應用非常突出給患者的健康乃至生命造成重大影響

糖皮質激素類藥物臨床應用指導原則避免或減少不良反應保障患者用藥安全提高療效降低醫藥費用目前十三頁\總數三十三頁\編于二十二點（二）腎上腺皮質激素按生理效應分類外層球狀帶細胞分泌鹽皮質激素醛固酮和去氧皮質酮等影響水鹽代謝中間層束狀帶細胞分泌糖皮質激素氫化可的松、可的松等影響糖蛋白質代謝內層網狀帶細胞分泌性激素

雄激素分泌量大但活性低目前十四頁\總數三十三頁\編于二十二點內源性糖皮質激素可的松、氫化可的松糖皮質激素的分類外源性糖皮質激素潑尼松氫化潑尼松甲潑尼龍倍他米松地塞米松目前十五頁\總數三十三頁\編于二十二點內源性糖皮質激素內源性

糖皮質激素可的松C11位羥化糖皮質激素活性目前十六頁\總數三十三頁\編于二十二點外源性糖皮質激素糖皮質激素活性4鹽皮質激素活性

0.8C1=C2雙鍵結構無需肝臟代謝活化親脂性增加糖皮質活性20鹽皮質活性0糖皮質活性鹽皮質活性親脂性增加糖皮質活性↗5鹽皮質活性↘0.5目前十七頁\總數三十三頁\編于二十二點（三）糖皮質激素生理作用促進糖異生：升高血糖抑制蛋白質合成，增加分解。抑制脂肪合成，增加分解。潴鈉排鉀（弱鹽皮質激素作用）

生理劑量：對蛋白質、糖、脂肪、水、電解質代謝及多種組織器官功能有重要的影響，是維持生命所必需。目前十八頁\總數三十三頁\編于二十二點糖皮質激素藥理作用抗炎：炎癥早期可改善紅腫痛熱癥狀，炎癥后期延緩肉芽組織生成，防止粘連和瘢痕形成。免疫抑制：抑制吞噬細胞對抗原的吞噬和處理；使淋巴細胞破壞和解體等。抗休克：穩定溶酶體膜、減少心肌抑制因子形成（中毒性休克）。其他：刺激骨髓造血功能、提高CNS興奮性、增加胃酸和胃酶的分泌。目前十九頁\總數三十三頁\編于二十二點抗炎作用機理20細胞膜磷脂質磷脂酶A2花生四烯酸

前列腺素血小板凝集素白三烯環氧化酶脂氧化酶NSAID抑制神經致敏組織充血水腫疼痛感增強組織充血水腫組織損傷NSAID糖皮質激素抑制目前二十頁\總數三十三頁\編于二十二點（四）眼科適應癥治療眼前段炎癥，如過敏性結膜炎、春季卡他性結膜炎、皰疹性結膜角膜炎、角膜基質炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎。葡萄膜炎、視網膜疾病眼科手術后目前二十一頁\總數三十三頁\編于二十二點（五）常用糖皮質激素類藥物比較類別藥物對糖皮質激素受體的親和力水鹽代謝(比值)糖代謝（比值）抗炎作用（比值）等效劑量（mg）血漿半衰期（min）作用持續時間（h）短效氫化可的松1.001.01.01.020.00908～12可的松0.010.80.80.825.00308～12中效潑尼松0.050.84.03.55.006012～36潑尼松龍2.200.84.04.05.0020012～36甲潑尼龍11.900.55.05.04.0018012～36曲安西龍1.9005.05.04.00＞20012～36長效地塞米松7.10020.0～30.030.00.75100～30036～54倍他米松5.40020.0～30.025.0～35.00.60100～30036～54注：表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為1計等效劑量以氫化可的松為標準計

目前二十二頁\總數三十三頁\編于二十二點

眼科局部常用糖皮質激素類藥物藥物名稱常用濃度（%）滴眼液

眼膏醋酸可的松0.50.25、0.5、1醋酸氫化可的松0.50.5醋酸潑尼松龍(百力特)1%地塞米松磷酸鈉0.1%氟米龍(氟美瞳)0.10.1氯替潑諾(露達舒)0.5目前二十三頁\總數三十三頁\編于二十二點（六）合理制訂糖皮質激素治療方案

品種選擇給藥劑量：潑尼松（強的松）為例

維持劑量：2.515.0mg/d

小劑量：<0.5mg/kg/d

中等劑量：0.51.0mg/kg/d

大劑量：>1.0mg/kg/d

沖擊劑量：甲潑尼龍7.530.0mg/kg/d療程

沖擊治療：<5d

短程治療：<1m

中程治療：3m以內長程治療：>3m

目前二十四頁\總數三十三頁\編于二十二點隔日療法將每天維持量于當日晨8時一次頓服。隔日療法：將兩天的維持量于頭天晨8時一次頓服，次日休息。中效制劑：潑尼松（強的松）、潑尼松龍。先每日分次給藥，病情控制改維持量。適用需長期治療的疾病理由：激素分泌的晝夜節律性，對腎上腺皮質功能抑制小。目前二十五頁\總數三十三頁\編于二十二點角膜移植術后

靜滴氫化可的松，口服潑尼松。術后2周內，1%濃度的糖皮質激素滴眼液4～6次/d。2周后改為低濃度糖皮質激素滴眼液，如0.02%氟米龍滴眼液4次/d維持，視病情至術后2～3個月停用白內障術后糖皮質激素眼水滴眼約2周，以降低手術炎癥反應。炎癥消失的患者可縮短點藥時間。

0.1%氟米龍滴眼液、0.5%氯替潑諾滴眼液、0.1%地塞米松滴眼液青光眼術后常規局部滴用糖皮質激素眼藥水和（或）眼膏約4周抑制炎癥、瘢痕化。前房反應較重者球旁注射曲安奈德40mg。視網膜扣帶術后術后2～4周內：0.1%氟米龍滴眼液4次/d、0.5%氯替潑諾眼水。術后球后一次注射地塞米松2.5mg,或曲安奈德0.5～1mg/kg等。玻璃體手術后

術后球旁注射地塞米松2.5mg或曲安奈德0.5～1mg/kg。0.1%氟米龍眼水等。

目前二十六頁\總數三十三頁\編于二十二點眼表急性炎癥和干眼急性細菌性結膜炎流行性出血性結膜炎腺病毒性結膜炎（急性期）低濃度、低劑量的糖皮質激素，癥狀控制后即停藥（病變未累及角膜）急性變應性結膜炎重癥患者可使用糖皮質激素，其原則為大劑量、短時間。

自身免疫性結膜炎急性發作全身或局部使用糖皮質激素及免疫抑制劑

目前二十七頁\總數三十三頁\編于二十二點細菌性角膜潰瘍一般不用，如病情控制，在足量有效抗生素治療下，可局部小劑量應用糖皮質激素以減輕癥狀及抑制炎癥反應。角膜病毒感染無角膜潰瘍的基質或內皮炎癥可使用糖皮質激素，減輕炎癥反應和血管形成。蠶食性角膜潰瘍

可局部大劑量、短時間使用糖皮質激素，癥狀控制后停藥干眼輕度干眼不需要使用糖皮質激素、中重度干眼并伴有眼表炎癥的患者，可局部小劑量使用糖皮質激素，炎癥控制后即停藥。目前二十八頁\總數三十三頁\編于二十二點淺層鞏膜炎：0.1％氟米龍滴眼液，4次/d鞏膜炎：潑尼松0.5～1.5mg/kg/d，PO，病情穩定1個月后可減量。嚴重后鞏膜炎：靜脈大劑量甲潑尼龍沖擊療法，劑量1g/d，用藥3天內改口服潑尼松1～2mg/kg/d。目前二十九頁\總數三十三頁\編于二十二點葡萄膜炎前葡萄膜炎：滴眼急性期1％醋酸潑尼松龍或0.1%地塞米松。恢復期0.1％氟米龍。嚴重者結膜注射甲潑尼龍40mg/ml或曲安奈德40mg/ml。中間葡萄膜炎、后葡萄膜炎、全葡萄膜炎：潑尼松0.5～1mg/kg/d，1～2周后逐漸減量，維持量數月。甲潑尼龍500mg/ｄx3d,靜滴。中間葡萄膜炎、后葡萄膜炎、全葡萄膜炎：口服潑尼松，0.5～1mg?kg-1?d-1，治療1～2周后逐漸減量，劑量較大時可每1～2周減10mg,劑量較小時每周減2.5～5mg，對于一些頑固性炎癥，常需要使用維持劑量（成人每天15～20mg），維持劑量通常需要使用數月后，再逐漸減量。

目前三十頁\總數三十三頁\編于二十二點視網膜疾病：全身用糖皮質激素白塞綜合征、Vogt-小柳原田病、視網膜血管炎潑尼松龍，一般服用1mg?kg-1?d-1。療程至少3～6個月，病情頑固的要持續１年或１年以上。視神經炎發病8天內給予甲潑尼龍靜脈注射1g/ｄ(或250mg/6ｈ)，共3天，隨后給予潑尼松1mg?kg-1?d-1，11天；之后很快減量，在第15天給予潑尼松20mg/d，第16天和18天10mg/d。外傷性視神經病變

（1）靜脈大劑量糖皮質激素：①于傷后3天內啟用治療的患者：首次甲潑尼龍30mg/kg，靜脈滴注8小時，以后5.4mg?kg-1?h-1，靜脈滴注，用藥至23小時；24～48小時內用250mg/6h靜脈滴注，