第一章藥理學總論一緒言C治療作用和毒性作用

一、選擇題：D治療作用和不良反應E局部作用和吸收作用

1.藥效學是研究：11、屬于后遺效應的是：

A.藥物的臨床療效B.提高藥物療效的途徑A青霉素過敏性休克B地高辛引起的心律性失常

C.如何改善藥物質量C映塞米所致的心律失常

D.機體如何對藥物進行處理E.在藥物影響下機體細胞功能D保泰松所致的肝腎損害E巴比妥類藥催眠后所致的次

如何發生變化晨宿醉現象

3.藥動學是研究：12、量效曲線可以為用藥提供下列哪種參考？

A.機體如何對藥物進行處理B.藥物如何影響機體A藥物的安全范圍B藥物的療效大小C藥

C.藥物在體內的時間變化物的毒性性質

D.合理用藥的治療方案E.藥物效應動力學D藥物的體內過程E藥物的給藥方案

4.新藥進行臨床試驗必須提供:13、藥物的內在活性（效應力）是指：

A.系統藥理研究數據B.新藥作用譜A藥物穿透生物膜的能力B藥物對受體的親合能力

C.臨床前研究資料C藥物水溶性大小D受體激動時的反應強度

D.LD50;E.急慢性毒理研究數據E藥物脂溶性大小

二、名詞解釋14、安全范圍是指：

1、藥效學A有效劑量的范圍B最小中

2、藥動學毒量與治療量間的距離

參考答案：C最小治療量至最小致死量間的距離DED95與

一、選擇題：1E2E3CLD5間的距離

二、名詞解釋E最小治療量與最小中毒量間的距離

1、藥效學：研究藥物對機體的作用規律和作用機制的科學。15、副作用是在下述哪種劑量時產生的不良反應？

2、藥動學：研究機體對藥物的處置過程（藥物在體內的吸收、A中毒量B治療量C無效量

分布、代謝和排泄）和血藥濃度隨時間D極量E致死量

變化規律的科學。16、可用于表示藥物安全性的參數：

第二章藥物效應動力學A閾劑量B效能C效價強度

一、選擇題：D治療指數ELD50

1.藥物作用的基本表現是是機體器官組織：17、藥原性疾病是：

A.功能升高或興奮B.功能降低或抑制C.興奮A嚴重的不良反應B停藥反應

和/或抑制C變態反應

D.產生新的功能E.A和DD較難恢復的不良反應E特異質反應

2.藥物的副反應是與治療效應同時發生的不良反應,此時的藥物18、藥物的最大效能反映藥物的：

劑量是：A內在活性B效應強度

A.大于治療量B.小于治療量C.治療劑C親和力

量D量效關系E時效關系

D.極量E.以上都不對19、腎上腺素受體屬于：

3.半數有效量是指:AG蛋白偶聯受體B含離子通道的受

A.臨床有效量B.LD50C.引起體

50%陽性反應的劑量C具有酪氨酸激酶活性的受體D細胞內受體

D.效應強度E.以上都不是E以上均不是

4.藥物半數致死量（LD50）是指:20、拮抗參數pA2的定義是：

A.致死量的一半B.中毒量的一半A使激動劑的效應增加1倍時競爭性拮抗劑濃度的負對數

C.殺死半數病原微生物的劑量B使激動劑的劑量增加1倍時競爭性拮抗劑濃度的負對數

D.殺死半數寄生蟲的劑量E.引起半數動物死亡的劑量C使激動劑的效應增加1倍時激動劑濃度的負對數

5.藥物的極量是指：D使激動劑的效應不變時競爭性拮抗劑濃度的負對數

A.一次量B.一日量C.療程E使激動劑的效應增加1倍時非競爭性拮抗劑濃度的負對數

總量21、藥理效應是：

D.單位時間內注入量E.以上都不對A藥物的初始作用B藥物作用的結果C

7、藥物的治療指數是：藥物的特異性

AED50/LD50BLD50/ED50CD藥物的選擇性E藥物的臨床療效

LD5/ED95DED99/LD1EED95/LD522、儲備受體是：

8、藥物與受體結合后,可激動受體，也可阻斷受體，取決于:A藥物未結合的受體B藥物不結合的受體C

A藥物是否具有親和力B藥物是否具有內在活性與藥物結合過的受體

C藥物的酸堿度D藥物難結合的受體E與藥物解離了的受體

D藥物的脂溶性E藥物的極性大小23、pD2是：

9、競爭性拮抗劑的特點是：A解離常數的負對數B拮抗常數的負對數

A無親和力，無內在活性B有親和力，無內在活性C解離常數

C有親和力，有內在活性D無親和力，有內在活性D拮抗常數E平衡常數

E以上均不是24、關于受體二態模型學說的敘述，下列哪項是錯誤的？

10、藥物作用的雙重性是指：A拮抗藥對R及R*的親和力不等

A治療作用和副作用B對因治療和對癥治療B受體蛋白有可以互變的構型狀態。即靜息態（R）和活動

態(R*)B強心成所致的心律失常

C靜息時平衡趨勢向于RC四環素和氯霉素所致的二重感染

D激動藥只與R*有較大親和力D阿托品在治療量解除胃腸痙攣時所致的口干、心悸

E部分激動藥與R及R*都能結合，但對R*的親和力大于對E巴比妥類藥物所致的次晨宿醉現象

R的親和力44、屬毒性反應的是：

25、質反應的累加曲線是:45、屬后遺效應的是：

A對稱S型曲線B長尾S型曲線C46、屬繼發反應的是：

直線47、屬特異質反應的是：

D雙曲線E正態分布曲線48、屬副作用的是:

26、從下列pD2值中可知,與受體親和力最小的是:C型題：

A1B2C4D問題49-51

5E6A對受體有較強的親和力B對受體有較強的內在

27、從下列pA2值可知拮抗作用最強的是：活性

A0.1B0.5C1.0DC兩者都有D兩者都無

1.5E1.649、受體激動劑的特點中應包括：

28、某降壓藥停藥后血壓劇烈回升，此種現象稱為：50、部分激動劑的特點中應包括：

A變態反應B停藥反應C后遺效應D特51、受體阻斷劑的特點中可包括：

異質反應E毒性反應問題52-54

29、下列關于激動藥的描述，錯誤的是：ApA2BPD2C兩者均是D兩者均無

A有內在活性B與受體有親和力C52、表示拮抗藥的作用強度用：

量效曲線呈S型53、表示藥物與受體的親和力用：

DpA2值越大作用越強E與受體迅速解離54、表示受體動力學的參數用：

30、下列關于受體的敘述，正確的是：55、表示藥物與受體結合的內在活性用：

A受體是首先與藥物結合并起反應的細胞成分X型題：

B受體都是細胞膜上的蛋白質56、有關量效關系的描述，正確的是：

C受體是遺傳基因生成的，其分布密度是固定不變的A在一定范圍內，藥理效應強度與血漿藥物濃度呈正相關

D受體與配基或激動藥結合后都引起興奮性效應B量反應的量效關系皆呈常態分布曲線

E藥物都是通過激動或抑制相應受體而發揮作用的C質反應的量效關系皆呈常態分布曲線

B型題DLD50與ED50均是量反應中出現的劑量

問題31~35E量效曲線可以反映藥物效能和效價強度

A藥物引起的反應與個體體質有關，與用藥劑量無關57、質反應的特點有：

B等量藥物引起和一般病人相似但強度更高的藥理效應A頻數分布曲線為正態分布曲線B無法計算出ED50

或毒性C用全或無、陽性或陰性表示D可用死亡與生存、

C用藥一段時間后，病人對藥物產生精神上依賴，中斷驚厥與不驚厥表示

用藥，出現主觀不適E累加量效曲線為S型量效曲線

D長期用藥，需逐漸增加劑量，才可保持藥效不減58、藥物作用包括：

E長期用藥，產生生理上依賴，停藥后出現戒斷癥狀A引起機體功能或形態改變B引起機體

31、高敏性是指：體液成分改變

32、過敏反應是指：C抑制或殺滅入侵的病原微生物或寄生蟲D改變機

33、習慣性是指：體的反應性

34、耐受性是指：E補充體內營養物質或激素的不足

35、成癮性是指：59、藥物與受體結合的特性有：

問題36~41A高度特異性B高度親和力C可逆性D

A受體B第二信使C激動藥D結合體飽和性E高度效應力

E拮抗藥60、下列正確的描述是：

36、起后繼信息傳導系統作用：A藥物可通過受體發揮效應B藥物激動受體即表現為

37、能與配體結合觸發效應：興奮效應

38、能與受體結合觸發效應：C安慰劑不會產生治療作用D藥物化學結構相似，則

39、能與配體結合不能觸發效應：作用相似

40、起放大分化和整合作用：E藥效與被占領的受體數目成正比

41、能與受體結合不觸發效應：61、下列有關親和力的描述，正確的是：

問題42~43A親和力是藥物與受體結合的能力

A縱坐標為效應，橫坐標為劑量B親和力是藥物與受體結合后引起效應的能力

B縱坐標為劑量，橫坐標為效應C親和力越大，則藥物效價越強

C縱坐標為效應，橫坐標為對數劑量D親和力越大，則藥物效能越強

D縱坐標為對數劑量，橫坐標為效應E親和力越大，則藥物作用維持時間越長

E縱坐標為對數劑量，橫坐標為對數效應62、藥效動力學的內容包括：

42、對稱S型的量效曲線應為：A藥物的作用與臨床療效B給藥方法和用量C

43、長尾S型的量效曲線應為：藥物的劑量與量效關系

問題44-48D藥物的作用機制E藥物的不良反應和禁忌癥

A患者服治療量的伯氨噪所致的溶血反應63、競爭性拮抗劑的特點有：

A本身可產生效應B降低激動劑的效價3、變態反應；遺傳缺陷

C降低激動劑的效能D可使激動劑的量效曲線平4、高度特異性；高度敏感性；受體占領飽和性；藥物與受體是

行右移可逆性結合

E可使激動劑的量效曲線平行左移5、興奮性改變；新陳代謝改變；適應性改變

64、可作為用藥安全性的指標有：6、變態反應；特異質反應

ATD50/ED50B極量CED95-TD57、LD1；ED99；最小有效量;最小中毒量

之間的距離8、濃度效應曲線平行右移；最大效應不變

DTC50/EC50E常用劑量范圍三、名詞解釋

二、填空題1、閾劑量：剛引起藥理效應的劑量。

1、藥物選擇性作用的形成可能與、和有關。2、極量：引起最大效應而不發生中毒的劑量。

2、特異性藥物作用機制是、、、3、常用量：比閾劑量大，比極量小的劑量。

和。4、受體向上調節：激動藥濃度低于正常時，受體數目增加。向

3、藥物不良作用的特殊反應的發生機理是和。上調節與長期應用拮抗劑后敏感性增

4、藥物與受體結合作用的特點包括、、加有關。

和。5、受體向下調節：在激動藥濃度過高或長期激動受體時，受體

5、藥物作用的基本表現是、和。數目減少。向下調節與耐受性有關。

6、難以預料的不良反應有和。6、效能：藥物的最大效應。

7、可靠性安全系數是指與的比值，安全范圍是指7、親和力：藥物與受體的結合能力，其大小與藥物受體復合物

之間的范圍。解離常數的負對數成正比。

8*、競爭性拮抗劑存在時,激動劑的整個半對數濃度效應曲線8、后遺效應：停藥后血漿藥物濃度已降至閾濃度以下時殘存的

的變化特點是和藥物效應。

三、名詞解釋9、繼發反應：繼發于藥物治療作用之后一種不良反應，如長期

1、閾劑量2、極量、常用量應用廣譜抗生素引起的二重感染。

3、受體向上調節4、受體向下調節10、毒性反應：由于藥物劑量過大、用藥時間過長或機體敏感性

5、效能6、親和力過高，使機體產生病理變化或有害反應。

7、后遺效應8、繼發反應11、量效關系：藥物的藥理效應隨著劑量或濃度的增加而增加，

9、毒性反應10、首過效應二者間規律性變化稱量效應關系。

11、量效關系12、停藥癥狀12、抗代謝藥：有些藥物的化學結構與正常代謝物非常相似，摻

13、ED5014、選擇性作用入代謝過程后抑制或阻斷正常代謝

15、受體拮抗劑16、受體激動劑的生理效果。

17、受體部分激動劑18、興奮作用13、ED50：引起半數動物陽性反應的劑量。

19、原發（直接）作用20、繼發（間接）作用14、選擇性作用：藥物只對某個或某些組織器官發生明顯作用，

21、競爭性拮抗藥22、非競爭性拮抗藥而對其它組織作用很小或無作用。

四、簡答題：15、受體拮抗劑：與受體有較強的親和力而無內在活性的藥物。

1、測定藥物的量-效曲線有何意義？16、受體激動劑：與受體有較強的親和力和較強的內在活性的藥

要點①為確定用藥劑量提供依據；物。

②評價藥物的安全性（安全范圍、治療指數等）;17、受體部分激動劑：與受體有較強的親和力和較弱的內在活性

③比較藥物的效能和效價的藥物。

④研究藥物間的相互作用或藥物作用原理18、興奮作用：機體器官原有的功能提高。

2、舉例說明藥物可能發生哪些不良反應？19、原發（直接）作用：藥物與器官組織接觸后所產生的作用。

3、簡述競爭性拮抗劑的特點。20、繼發（間接）作用：藥物通過神經反射和體液聯系引起遠隔

4、說明作用于受體藥物的分類及各類藥物的特點。器官的機能變化。

提示：對激動劑、拮抗劑、部分激動劑進行比較。21、競爭性拮抗藥：與激動藥互相競爭與受體可逆性結合，從而

參考答案：阻斷激動劑作用的藥物。

一、選擇題22、非競爭性拮抗藥：這類藥物與受體結合非常牢固，分解很慢

1C2C3C4E5E6C7B8B9B10或是不可逆轉，從而阻斷激動劑

D11E12E13D與受體結合。

14E15B16D17D18B19A20B21B22A23第三章藥物代謝動力學

A24B25A26A一、選擇題

27E28B29D30A31B32A33C34D35E36A型題：

B37A38C39D1.某弱酸藥物pka=3.4,在血漿中解離百分率約：

40B41E42C43A44B45E46C47A48D49A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%

C50A51A52A2.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH為7.5腸液中可吸收約：

53B54c55D56AE57ACDE58ABCDE59ABCDA.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%

60AE61AC3.某弱堿性藥在pH5時，非解離部分為90.9%,該藥pKa的接近

62ACDE63BD64ACD數值：

二、填空題A.2B.3C.4D.5E.6

1、藥物分布的差異：組織生化功能的差異：細胞結構的差異4.下列情況可稱為首關消除：

2、干擾或參與代謝過程：影響生物膜功能；影響體內活性物質:A苯巴比妥納肌注后被肝藥酶代謝，使血中濃度降低

影響遞質釋放或激素分泌：B硝酸甘油舌下給藥，自口腔粘膜吸收，經肝代謝后藥效降低。

影響受體功能C青霉素口服后被胃酸破壞，使吸收入血的藥量減少

D普秦洛爾口服，經肝代謝，使進入體循環的藥量減少40hE50h

5.弱酸性藥物從胃腸道吸收的主要部位是：19、藥物的時量曲線下面積反映：

A胃粘膜B小腸C橫結腸D乙狀結腸A在一定時間內藥物的分布情況B藥物的血漿

E十二指腸tl/2長短

6.臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效，原因是：C在一定時間內藥物消除的量D在一定時間

A.在殺菌作用上有協同作用B.二者競爭腎小管的分泌通內藥物吸收入血的相對量

道E藥物達到穩態濃度時所需要的時間

C.對細菌代謝有雙重阻斷作用D.延緩抗藥性產生20、靜脈注射某藥0.5mg,達到穩態時測定其血漿藥物濃度為0.7

E.以上都不對ng/ml,其表觀分布容積約為：

7、藥物的tl/2是指:A0.5LB7LC50LD

A藥物的血藥濃度下降一半所需時間70LE700L

B藥物的穩態血藥濃度下降一半所需時間21、對于腎功能低下者，用藥時主要考慮:

C與藥物的血漿濃度下降一半相關，單位為小時A藥物自腎臟的轉運B藥物在肝臟的轉

D與藥物的血漿濃度下降一半相關，單位為克化C胃腸對藥物的吸收

E藥物的血漿蛋白結合率下降一半所需劑量D藥物與血漿蛋白的結合率E個體差異

8、某催眠藥的tl/2為1小時，給予lOOmg劑量后，病人在體內22、二室模型的藥物分布于：

藥物只剩12.5mg時便清醒過來，該病人A血液與體液B血液與尿液

睡了：C心臟與肝臟

A2hB3hC4hD5hD中央室與周邊室E肺臟與腎臟

E0.5h23、血漿tl/2是指哪種情況下降一半的時間：

9、藥物的作用強度，主要取決于:A血漿穩態濃度B有效血濃度

A藥物在血液中的濃度B在靶器官的濃度C血漿濃度

大小C藥物排泄的速率大小D血漿蛋白結合率E閾濃度

D藥物與血漿蛋白結合率之高低E以上都對24、關于坪值，錯誤的描述是：

10、一次靜注給藥后約經過幾個血漿tl/2可自機體排出達95%以A血藥濃度相對地穩定在一定水平稱坪值，平均血藥濃度稱

上：坪濃度

A3個B4個C5個B通常用藥間隔時間約為一個血漿半衰期時，需經4~5個tl/2

D6個E7個才能達到坪值

11、弱酸性藥物與抗酸藥物同服時，比單用該弱酸性藥物：C坪濃度的高低與每日總量成正比，在每日總量相等時，用

A在胃中解離增多，自胃吸收增多B在胃中解離減藥次數不改變坪濃度

少，自胃吸收增多D坪濃度的高限（峰）和低限（谷）的差距與每次用藥量成

C在胃中解離減少，自胃吸收減少D在胃中解離增正比

多，自胃吸收減少E首次用突擊劑量，不能使血藥濃度迅速達到坪濃度

E無變化25、藥物的零級動力學消除是指：

12、甲藥與血漿蛋白的結合率為95%,乙藥的血漿蛋白結合率為A藥物完全消除至零B單位時

85%,甲藥單用時血漿tl/2為4h,如甲間內消除恒量的藥物

藥與乙藥合用，則甲藥血漿tl/2為：C藥物的吸收量與消除量達到平衡D藥物的

A小于4hB不變C大于4h消除速率常數為零

D大于8hE大于10hE單位時間內消除恒定比例的藥物

13、常用劑量恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為：26、按一級動力學消除的藥物，其血漿tl/2等于：

A有效血濃度B穩態血濃度C峰濃度A0.301/keB2.303/keCke/0.693D

D閾濃度E中毒濃度0.693/keEke/2.303

14、藥物產生作用的快慢取決于：27、離子障指的是:

A藥物的吸收速度B藥物的排泄速度A離子型藥物可自由穿過，而非離子型藥物則不能穿過

C藥物的轉運方式B非離子型藥物不可白由穿過，離子型的也不能穿過

D藥物的光學異構體E藥物的代謝速度C非離子型藥物可自由穿過，離子型的也能穿過

15、苯巴比妥中毒時應用碳酸氫鈉的目的是：D非離子型藥物可自由穿過，而離子型的則不能穿過

A加速藥物從尿液的排泄B加速藥物從尿E以上都不是

液的代謝滅活28、pka是：

C加速藥物由腦組織向血漿的轉移DA和CA藥物90%解離時的pH值B藥物不解離時的pH值

EA和BC50%藥物解離時的pH值D藥物全部長解離時的

16、某藥在體內可被肝藥酶轉化，與酶抑制劑合用時比單獨應用pH值

的效應：E酸性藥物解離常數值的負對數

A增強B減弱C不變D29、某病人應用雙香豆素治療血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯

無效E相反巴比妥，結果病人的凝血酶原時間比未

17、每個tl/2恒量給藥一次，約經過幾個血漿tl/2可達穩態血濃加苯巴比妥時縮短，這是因為：

度：A苯巴比要對抗雙香豆素的作用B苯巴比妥誘導

A1個B3個C5個D肝藥酶使雙香豆素代謝加速

7個E9個C苯巴比要抑制凝血酶D病人對雙香豆

18、某藥tl/2為8h,一天給藥三次，達到穩態血濃度的時間是：素產生了耐藥性

AI6hB30hC24hDE苯巴比妥抗血小板聚集

30、藥物進入循環后首先:49、影響tl/2：

A作用于靶器官B在肝臟代謝50、受肝腎功能影響：

C由腎臟排泄51、受血漿蛋白結合影響:

D儲存在脂肪E與血漿蛋白結合52、影響消除速率常數：

31、藥物的生物轉化和排泄速度決定其：問題53-56

A副作用的多少B最大效應的高低A藥物的藥理學活性B藥效的持續時間C

C作用持續時間的長短兩者均影響D兩者均不影響

D起效的快慢E后遺效應的大小53、藥物主動轉運的競爭性抑制可影響：

32、時量曲線的峰值濃度表明：54、藥物與血漿蛋白結合的競爭性可影響:

A藥物吸收速度與消除速度相等B藥物吸收過程已完55、藥物的肝腸循環可影響：

成56、藥物的生物轉化可影響：

C藥物在體內分布已達到平衡D藥物消除過程才X型題：

開始57、藥物與血漿蛋白結合：

E藥物的療效最好A有利于藥物進一步吸收B有利于藥物從腎臟排泄

33、藥物的排泄途徑不包括：C加快藥物發生作用D兩種蛋白結合率高的

A汗腺B腎臟C膽汁D肺藥物易發生競爭置換現象

E肝臟E血漿蛋白量低者易發生藥物中毒

34、關于肝藥酶的描述，錯誤的是：58、關于一級動力學的描述，正確的是：

A屬P-450酶系統B其活性有限C易A消除速率與當時藥濃一次方成正比B定量消除

發生競爭性抑制Cc-t為直線

D個體差異大E只代謝20余種藥物Dtl/2恒定E大多數藥物在

35、已知某藥按一級動力學消除，上午9時測得血藥濃度為100治療量時均為一級動力學

Mg/ml,晚6時測得的血藥濃度為59、表觀分布容積的意義有：

12.5ug/ml,則此藥的tl/2為：A反映藥物吸收的量B反映藥物分布的廣

A4hB2hC6hD3h窄程度C反映藥物排泄的過程

E9hD反映藥物消除的速度E估算欲達到有效藥

36、某藥的時量關系為：濃應投藥量

時間（t）012345660、屬于藥動學參數的有：

C（ng/ml）10.007.075.003.502.501.761.25A一級動力學B半衰期C表觀分布容積

該藥的消除規律是：D二室模型E生物利用度

A一級動力學消除B一級轉為零級動力學61、經生物轉化后的藥物：

消除C零級動力學消除A可具有活性B有利于腎小管重吸收C

D零級轉為一級動力學消除E無恒定半衰期脂溶性增加

B型題：D失去藥理活性E極性升高

問題37~3862、藥物消除tl/2的影響因素有：

A消除速率常數B清除率A首關消除B血漿蛋白結合率C表觀分布

C半衰期容積

D一級動力學消除E零級動力學消除D血漿清除率E曲線下面積

37、單位時間內藥物消除的百分速率：63、藥物與血漿蛋白結合的特點是：

38、單位時間內能將多少體積血中的某藥全部消除凈:A暫時失去藥理活性B具可逆性C特

問題39-43異性低

A生物利用度B血漿蛋白結合率C消除速率常D結合點有限E兩藥間可產生競爭性置換作用

數D劑量E吸收速度二、填空題

39、作為藥物制劑質量指標：1、肝微粒體藥物代謝酶中主要的酶系是，與形成

40、影響表觀分布容積大小：一個氧化還原系統。重要的肝藥酶誘導劑是，當與雙香豆

41、決定半衰期長短：素使用時，可使后者的作用減弱。

42、決定起效快慢：2、促進苯巴比妥排泄的方法是體液，促進水楊酸鈉排泄的

43、決定作用強弱：方法是體液。

問題44-483、體內藥物按恒比衰減，每個半衰期給藥一次時，經個半

A血藥濃度波動小B血藥濃度波動大C血藥衰期血漿藥物濃度達到穩態濃度。某藥

濃度不波動