抗組胺藥主講人:XXX要點(diǎn)1．了解組胺H1.H2.H3受體興奮產(chǎn)生的效應(yīng)及其阻斷藥的作用。2．掌握組胺H1受體激動(dòng)藥和H1.H2受體阻斷藥的臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

組胺貯存于組織的肥大細(xì)胞和血液的嗜堿粒細(xì)胞對(duì)應(yīng)的受體組胺受體H1受體H2受體H3受體【效應(yīng)】

1、心血管系統(tǒng)激動(dòng)H1受體收縮增強(qiáng)，傳導(dǎo)減慢激動(dòng)H2受體收縮加強(qiáng)，心率加快

血管激動(dòng)H1、H2受體擴(kuò)張2、平滑肌收縮激動(dòng)H1受體支氣管平滑肌、胃腸平滑肌、子宮平滑肌

心臟3、腺體激動(dòng)胃壁細(xì)胞H2受體胃酸分泌增加4、激動(dòng)H3受體負(fù)反饋調(diào)節(jié)組胺釋放組胺受體阻斷藥

一、H1受體阻斷藥二、H2受體阻斷藥H1受體阻斷藥【體內(nèi)過程】1、口服吸收良好，2、多數(shù)藥可透過血腦屏障3、藥物在肝內(nèi)代謝后，經(jīng)尿排出。4、特非那丁、阿司咪唑代謝產(chǎn)物仍有活性可使作用時(shí)間延長【藥理作用】1．抗外周H1受體效應(yīng)（1）對(duì)抗組胺引起的胃腸、支氣管平滑肌收縮抑制組胺引起小血管擴(kuò)張，通透性增加。

（2）對(duì)組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降，H1受體阻斷藥僅有部分接對(duì)抗作用2．中樞作用鎮(zhèn)靜與嗜睡作用強(qiáng)度因個(gè)體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用最強(qiáng)，特非那丁因不易通過血腦屏障幾乎無中樞抑制作用3．抗膽堿作用多數(shù)H1受體阻斷藥有抗膽堿作用（1）中樞抗膽堿作用抗暈、鎮(zhèn)吐（2）外周抗膽堿作用阿托品樣作用【臨床應(yīng)用】1．變態(tài)反應(yīng)性疾病對(duì)蕁麻疹、花粉癥和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)效果良好。對(duì)昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對(duì)藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對(duì)支氣管哮喘患者幾乎無效。對(duì)過敏性休克也無效。

2．暈動(dòng)病及嘔吐暈動(dòng)病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。防暈動(dòng)病應(yīng)在乘車、船前15～30分服用茶苯海明（氨茶堿與苯海拉明）3、鎮(zhèn)靜催眠對(duì)中樞有明顯抑制作用的異丙嗪、苯海拉明可用于失眠【不良反應(yīng)】

常見鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力，故服藥期間應(yīng)避免駕駛車、船和高空作業(yè)。少數(shù)有煩躁、失眠。消化道反應(yīng)及頭痛、口干等。第二節(jié)H2受體阻斷藥

治療消化性潰瘍藥物常用藥；西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。【藥理作用】抑制組胺引起的胃酸分泌（競爭性拮抗H2受體）能明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁為西咪替丁的10倍，法莫替丁為西味替丁的30倍，尼扎替丁與雷尼替丁相等。2.乙溴替丁為新一代H2受體阻斷藥，抑制胃酸分泌作用為西咪替丁10倍。促進(jìn)潰瘍愈合，增加和改善胃粘液分泌及質(zhì)量，與抗幽門螺桿菌藥有協(xié)同作用。【臨床應(yīng)用】

用于十二指腸潰瘍，胃潰瘍，應(yīng)用4-8周，愈合率較高，延長用藥可減少復(fù)發(fā)。【不良反應(yīng)】

1.男性青年可引起勃起障礙、性欲消失及乳房發(fā)育。2.西咪替丁可抑制細(xì)胞色素P450肝藥酶活性．抑制華