藥品劑型及特點樓偉建王江峰藥物的劑型和特點專家講座第1頁藥品劑型按物質形態分類，即分為液體劑型、氣體劑型、固體劑型與半固體劑型。藥品制劑分類藥物的劑型和特點專家講座第2頁固體制劑慣用固體劑型有散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑，滴丸劑、膜劑等，在藥品制劑中約占70％。藥物的劑型和特點專家講座第3頁固體制劑特點①與液體制劑相比，物理、化學穩定性好，生產制造成本較低，服用與攜帶方便；②制備過程前處理經歷相同單元操作，以確保藥品均勻混合與準確劑量，而且劑型之間有著親密聯絡；③藥品在體內首先溶解后才能透過生理膜、被吸收入血液循環中。藥物的劑型和特點專家講座第4頁散劑

散劑（powders）：系指藥品或與適宜輔料經粉碎、均勻混合制成干燥粉末狀制劑，分為內服散劑和局部用散劑。藥物的劑型和特點專家講座第5頁散劑優缺點散劑優點：（1）粉碎程度大，比表面積大，易分散，起效快；（2）外用覆蓋面大、含有保護與收斂等作用；（3）制備工藝簡單、劑量便于控制、便于兒童服用；（4）方便貯存、運輸與攜帶等。散劑缺點（1）劑量較大，易吸潮變質；（2）刺激性、腐蝕性強藥品以及含揮發性成份較多處方一

般不宜制成散劑。藥物的劑型和特點專家講座第6頁顆粒劑

顆粒劑(Granules)：將藥品與適宜輔料混合而制成顆粒狀制劑。普通分為可溶顆粒、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等，供口服使用。藥物的劑型和特點專家講座第7頁顆粒劑優缺點顆粒劑優點：（1）可直接吞服，也可沖入水中飲用，應用與攜帶方便；（2）吸收快、顯效快速；（3）制劑穩定，口感好。顆粒劑缺點（1）成本高；（2）易潮解，對包裝方法和材料要求高；（3）機動性差，無法隨證加減。藥物的劑型和特點專家講座第8頁片劑

片劑（Tablets）系指藥品與適宜輔料均勻混合后壓制而成片狀或異形狀固體制劑。藥物的劑型和特點專家講座第9頁片劑優缺點片劑優點：（1）分劑量準確，應用方便，質量穩定；（2）固體體積小便于服用運輸攜帶；（3）于實施生產機械化、自動化、規模化生產；（4）可適合用于各種治療用藥需要便。片劑缺點（1）溶出度較散劑、膠囊劑慢；（2）兒童及昏迷、嘔吐患者不易服用；（3）含揮發性成份片劑貯存較久時含量下降。藥物的劑型和特點專家講座第10頁膠囊劑

膠囊劑（capsule）:系指藥品或加有輔料充填于空心膠囊或密封于軟質囊殼中固體制劑。

藥物的劑型和特點專家講座第11頁膠囊劑特點特點：（1）掩蓋藥品不良臭味、提升藥品穩定性；（2）溶散快速，吸收快，生物利用度高；（與片劑相比）；（3）油脂類藥或難溶性藥品溶于適當油中裝入軟膠囊中；（4）使藥品含有定位，緩控釋作用。藥物的劑型和特點專家講座第12頁滴丸劑滴丸劑（drippingpill）：固體或液體藥品與適當物質（普通稱為基質）加熱熔化混勻后，滴入不相混溶冷凝液中、收縮冷凝而制成小丸狀制

劑,主要供口服使

用。

藥物的劑型和特點專家講座第13頁滴丸特點特點：（1）設備簡單、操作方便等；（2）工藝條件易控制，質量穩定等；（3）液體藥品可制成固體制劑；耳腔內局部用藥可到達長期有效目標；（4）吸收快速，生物利用度高；（5）發展了耳、眼科新劑型，局部用藥可到達長期有效目標；藥物的劑型和特點專家講座第14頁膜劑膜劑（Membranes）：系指藥品溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料中，制成單層或多層膜狀制劑。特點

（1）工藝簡單，生產中無粉塵；

（2）成膜材料用量少；

（3）含量準確；

（4）穩定性好、配伍改變少

（5）吸收快、也可控釋；

（6）適合小劑量藥品

藥物的劑型和特點專家講座第15頁栓劑栓劑（suppository）指藥品與適宜基質制成含有一定形狀供人體腔道內給藥固體制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能快速軟

化熔融或溶解

于分泌液，逐

漸釋放藥品而

產生局部或全

身作用。

藥物的劑型和特點專家講座第16頁栓劑特點特點：（1）栓劑應有適宜硬度和韌性，無刺激性；（2）引入腔道后，在體溫條件下應能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐步釋放藥品；（3）栓劑可作為局部治療，通常將潤滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥品制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用；（4）全身作用栓劑，可防止肝臟首過效應。藥物的劑型和特點專家講座第17頁軟膏劑（半固體制劑）軟膏劑（ointment）：系指藥品與油脂性或水溶性基質混合制成均勻半固體外用制劑。軟膏劑在醫療上主要用于皮膚、黏膜表面，起局部保護與治療作用。

藥物的劑型和特點專家講座第18頁軟膏劑特點特點：軟膏劑多用于慢性皮膚病，對皮膚、粘膜起保護、潤滑和局部治療作用，急性損傷皮膚不能使用軟膏劑。軟膏劑中藥品經過透皮吸收，也可產生全身治療作用。藥物的劑型和特點專家講座第19頁眼膏劑（半固體制劑）眼膏劑（Eyeointments）：是指藥品與適宜基質制成供眼用無菌軟膏劑。

藥物的劑型和特點專家講座第20頁眼膏劑特點優點：（1）眼膏基質無水、化學惰性，適合用于配制遇水不穩定藥品，如抗生素；（2）較滴眼劑在結膜囊內保留時間長，屬緩釋長期有效制劑；（3）能減輕眼瞼對眼球摩擦，有利于角膜損傷愈合，慣用于眼科術后用藥；缺點：有油膩感，視力含糊

藥物的劑型和特點專家講座第21頁氣霧劑氣霧劑（aerosol）：是指含藥溶液或混懸液與適宜拋射劑共同封裝于含有特制訂量閥門系統耐壓容器中，使用時借助拋射劑壓力將內容物呈霧狀噴出制劑。

藥物的劑型和特點專家講座第22頁氣霧劑特點優點：（1）能直達作用部位（定位作用），分布均勻，起效快；（2）藥品于避光、密閉容器內，穩定性好；（3）可防止肝首過效應和胃腸道破壞，提升生物利用度；（4）使用方便，有利于提升病人用藥順應性，尤其適合用于OTC藥品；（5）可降低刺激性，并伴有清涼感；（6）定量閥控制，劑量準確。

藥物的劑型和特點專家講座第23頁氣霧劑不足不足：（1）成本高；（2）存在安全性問題；（3）吸入型氣霧劑，吸收干擾原因多；（4）拋射劑有一定毒性，故不宜心臟病患者使用；（5）拋射劑致冷效應，屢次噴射于受傷皮膚或其它創面，可引發不適與刺激。藥物的劑型和特點專家講座第24頁液體制劑液體藥劑：將藥品分散在液體分散介質（溶劑）中制成液態劑型。(一)按分散系統分類（1）均相(單相)液體制劑；藥品以分子、離子、膠體形式分散在液體分散介質中(真溶液、膠體溶液型)。（2）非均相(多相)液體制劑；藥品是以微粒或液滴形式分散在液體分散介質中。（混懸液型、乳濁液型）(二)按給藥路徑1.內服液體制劑：合劑、芳香水劑、糖漿劑、部分溶液劑、滴劑等。2.外用液體制劑：

皮膚用液體制劑：洗劑、搽劑等。五官科：洗耳劑、滴鼻劑、含漱劑等。直腸、陰道、尿道：灌腸劑、灌洗劑等藥物的劑型和特點專家講座第25頁液體制劑特點（1）吸收快，生物利用度高（2）給藥路徑廣（內、外服）（3）降低胃腸道刺激（4）穩定性差（降解、霉變）（5）提升固體藥品生物利用度（6）攜帶不便。藥物的劑型和特點專家講座第26頁注射劑注射劑（injection）：是指藥品與適宜溶劑或分散介質制成供注入體內溶液，乳狀液和混懸液以及供臨用前配成溶液或混懸液粉末或濃溶液滅菌制劑。（注射用無菌粉針，大輸液）藥物的劑型和特點專家講座第27頁注射劑特點和不足注射劑特點

（1）藥效快速、劑量準確、作用可靠；

（2）適合用于不宜口服藥品；

（3）適合用于不能口服給藥病人；

（5）能夠產生局部作用；

（5）能夠產生定向作用；不足之處：

（1）使用不便，注射疼痛；

（2）安全性不及口服制劑；

（3）制造過程復雜。藥物的劑型和特點專家講座第28頁糖漿劑糖漿劑（syrup）：糖漿劑系指含有藥品、藥材提取物或芳香物質口服濃蔗糖水溶液。糖漿劑依據所含成份和用途不一樣，可分為單糖漿、藥用糖漿、芳香糖漿。

藥物的劑型和特點專家講座第29頁糖漿劑特點特點（1）掩蓋藥品不良嗅味、作助懸劑了；（2）高濃度糖漿劑本身含有抑菌作用（滲透壓大）；（3）低濃度糖漿劑易染菌，需加入抑菌劑。藥物的劑型和特點專家講座第30頁乳劑乳劑(emulsion)系指互不相溶兩種液體混合，其中一個液體以微滴形式分散于另一個液體中形成非均相液體分散體系。藥物的劑型和特點專家講座第31頁乳劑特點特點：（1）分散度大、藥品吸收快、起效快，有利于提升生物利用度；（2）油性藥品乳劑劑量準確；（3）掩蓋不良臭味；（4）改進皮膚滲透性；（5）靜脈給藥分布快、藥效高、含有靶向性。藥物的劑型和特點專家講座第32頁藥品新劑型新工藝、新設備不停出現民生活水平不停提升制劑研究與生產快速發展藥品新劑型高效長期有效靶向低毒控釋藥物的劑型和特點專家講座第33頁藥品新劑型藥品新劑型和新技術1.微型膠囊劑2.緩釋和控釋制劑3.靶向給藥制劑4.透皮給藥系統等藥物的劑型和特點專家講座第34頁微型膠囊

微型膠囊Microcapsules（簡稱微囊）系將固體或液體藥品（簡稱芯料），利用高分子物質或共聚物（簡稱囊材）包裹于藥品表面，使成半透明、封閉微型膠囊，外觀呈粒狀或圓球形，普通直徑在5-400μm之間。微球(microsphere)：使藥品溶解或分散在高分子材料基質中，形成基質型微小球狀實體固體骨架物。有時微球與微囊沒有嚴格區分，可統稱為微粒(microparticle)。藥物的劑型和特點專家講座第35頁第一代產品：20世紀80年代以前，主要應用粒徑為5μm-2mm的小丸。第二代產品：20世紀80年代，發展了非胃腸道給藥的粒徑為0.01-10μm的產品。第三代產品：將微粒導入到體內特定靶部位而發揮藥效。微囊化技術進展藥物的劑型和特點專家講座第36頁微囊化技術進展1多肽、蛋白質類藥物不斷涌現。目前已有30多種重要治療藥物上市。2應用DNA重組技術開發可應用于臨床的多肽、蛋白、疫苗、細胞生長因子及單克隆抗體等。3長效、緩釋微球注射劑很有應用前景的新劑型,如緩釋1至3個月的黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物微球注射劑已經上市。藥物的劑型和特點專家講座第37頁微囊特點特點：

1.提升藥品穩定性

2.掩蓋藥品不良臭味及口味

3.提升藥品在胃腸道穩定性，降低刺激性

4.緩釋或控釋藥品

5.液體藥品固態化

6.降低藥品配伍改變

7.使藥品濃集于靶區。8.除藥品外，可將活細胞或生物活性物質包

囊，以提升生物相容性和穩定性藥物的劑型和特點專家講座第38頁緩釋制劑

緩釋制劑（sustainedrelease)系指用藥后能在較長時間內連續釋放藥品以到達延長藥效目標制劑。藥物的劑型和特點專家講座第39頁緩釋制劑特點適宜制成緩釋制劑的藥物吸收和排泄速度不能太快也不能太慢能在胃腸道均勻地吸收給藥劑量應相對小應具有大的安全治療窗用于治療慢性疾病而不是急性疾病不適宜制成緩釋制劑的藥物生物半衰期很短或很長的藥物；單服劑量很大的藥物；藥效劇烈、溶解度小、吸收無規律或吸收差或吸收易受影響的藥物；在腸中需在特定部位主動吸收的藥物藥物的劑型和特點專家講座第40頁緩釋制劑分類（按給藥路徑）口服緩釋劑型非口服的緩釋制劑

眼用制劑注射劑陰道塞入劑皮下植入劑藥物的劑型和特點專家講座第41頁控釋制劑

控釋制劑(controlledrelease)系指藥品能在設定時間內自動以設定速度釋放藥品制劑。（廣義地講控釋制劑包含控制釋藥速度、方向和時間。狹義控釋制劑是指在預定時間內以零級或近零級恒速釋藥制劑。）普通劑型、緩釋制劑和控釋給藥系統穩態血藥濃度示意圖（單次）普通劑型和控釋給藥系統穩態血藥濃度示意圖（屢次）藥物的劑型和特點專家講座第42頁控釋制劑類型

按劑型分類控釋片劑、膠囊劑、微丸、液體制劑、栓劑、膜劑、透皮貼劑、微囊、微球以及控釋植入劑等。按給藥路徑口服控釋制劑、透皮控釋制劑、直腸控釋制劑、眼內控釋制劑、子宮內和皮下植入控釋制劑等。藥物的劑型和特點專家講座第43頁控釋制劑控釋原理滲透泵型片劑剖面圖

多層控釋片3、胃內滯留型控釋制劑指藥品與親水膠體及其它輔料混合制成，利用黏度和浮力滯留于胃液中，增加胃內吸收緩釋片或膠囊等制劑。胃內滯留膠囊2、膜控釋型制劑

指水溶性藥品及輔料包封于含有透性、生物惰性高分子聚合物膜中而制成給藥系統。1、滲透泵式控釋制劑利用滲透壓原理制成控釋制劑。藥物的劑型和特點專家講座第44頁緩控釋制劑特點特點（1）降低服藥次數，使用方便，提升患者服藥順應性（2）使血藥濃度平穩，防止或降低峰谷現象，降低毒副作用（3）降低用藥總劑量，可用最小劑量到達最大藥效。藥物的劑型和特點專家講座第45頁靶向制劑靶向制劑(target-orienteddrugdeliverysystem,簡稱TODDS)又稱靶向制劑:是指經過適當載體使藥品選擇性地濃集于需要發揮作用靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內某靶點給藥系統。

TODDS誕生于20世紀70年代，早期TODDS主要是針對癌癥治療藥品，但伴隨研究深入,TODDS已被延伸到“運載”各種藥品，一誕生就受到了各國藥學家重視。藥物的劑型和特點專家講座第46頁靶向制劑分類按從藥物到達的部位第一級指到達特定的器官或組織；第二級指到達特定的細胞；第三級指到達細胞內特定的部位。按作用方式分為被動靶向制劑主動靶向物理化學靶向制劑藥物的劑型和特點專家講座第47頁被動靶向制劑被動靶向制劑((passivetagetingpreparation)

:即自然靶向制劑，這是載藥微粒進入體內即被巨噬細胞作為外界異物吞噬自然傾向而產生體內分布特征。通常粒徑在2.5~10μm時，大部分積集在巨噬細胞；小于10nm納米粒則遲緩積集于骨髓；小于7μm時，普通被肝、脾巨噬細胞攝取；大于7μm微粒通常被肺最小毛細血管床以機械濾過方式截留，被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡200~400nm納米粒集中于肝后快速被肝去除；這類靶向制劑主要有脂質體、微球、納米囊和納米球等。藥物的劑型和特點專家講座第48頁主動靶向制劑主動靶向制劑(activetargetingpreparation)

:是一類經過特殊和周密生物識別(如抗體識別、配體識別等)設計，將藥品導向至特異性識別靶區，實現預定目標靶向制劑。包含修飾藥品載體和前體靶向藥品兩大類。藥物的劑型和特點專家講座第49頁主動靶向制劑（一）修飾藥品載體

1.修飾脂質體

2.修飾微乳

3.修飾微球

4.修飾納米球（二）前體靶向藥品

前體藥品是活性藥品衍生而成體外藥理惰性物質，能在體內經化學反應或酶反應，使活性母體藥品再生而發揮其治療作用。藥物的劑型和特點專家講座第50頁物理化學靶向制劑(physicalandchemicaltargetingpreparation)：物理化學靶向制劑是應用一些物理化學方法使靶向制劑在特定部位發揮藥效。分類磁性靶向制劑栓塞靶向制劑熱敏靶向制劑pH敏感靶向制劑物理化學靶向制劑藥物的劑型和特點專家講座第51頁靶向制劑特點靶向制劑特點：使藥品含有藥理活性專一性，增加藥品對靶組織指向性和滯留性，降低藥品對正常細胞毒性，降低劑量，提升藥品制劑生物利用度。成功靶向制劑應具備定位濃集、控制釋藥以及無毒可生物降解三個要素。藥物的劑型和特點專家講座第52頁脂質體脂質體（liposome）：系指將藥品包封于類脂雙分子層內而形成微小泡囊，也稱為類脂小球或液晶微囊，類脂雙分子層厚度約為4nm。脂質體以磷脂為膜材，并加入膽固醇等附加劑組成。其雙分子層結構為：極性基團向外側水相、非極性烴基彼此面對面形成板層狀或球狀雙分子層。藥物的劑型和特點專家講座第53頁藥物的劑型和特點專家講座第54頁脂質體特點特點1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾網狀內皮系統被動靶向性。2、緩釋作用：遲緩釋放，延緩腎排泄和代謝，從而延長作用時間。3、細胞親和性和組織相容性：脂質體磷脂雙分子層與細胞含有很好親和力。4、降低藥品毒性：如兩性霉素B脂質體可降低心臟毒性。5、提升穩定性：如胰島素脂質體、疫苗等可提升主藥穩定性。藥物的劑型和特點專家講座第55頁脂質體作為藥品載體臨床應用

1、抗腫瘤藥品載體：阿霉素脂質體和順鉑脂質體已在國外上市。

2、抗寄生蟲藥品載體：苯硫咪唑脂質體和阿苯達唑脂質體等。利用脂質體被動靶向性，提升藥品生物利用度，降低用量，降低毒副作用。

3、抗菌藥品載體：慶大霉素脂質體和兩性霉素B，可降低藥品耐藥性，降低心臟毒