化痰祛痰藥——氨溴索與溴己新第1頁/共20頁化學結構對比氨溴索比溴己新多了一個羥基、少了一個甲基。是溴己新的活性代謝物(即溴己新在體內代謝成氨溴索)，作用比溴己新強溴已新分子式：C14H20Br2N2.HCl

分子量：412.59【成份】本品主要成份為鹽酸溴己新化學名稱：N-甲基-N-環己基-2-氨基-3，5-二溴笨甲胺鹽酸鹽氨溴索分子式：C13H18Br2N2O·HCl分子量：414.57【成份】本品主要成份為鹽酸氨溴索化學名稱：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴芐基)氨基]環己醇鹽酸鹽化學結構式：第2頁/共20頁藥代動力學對比溴己新氨溴索吸收迅速完全吸收迅速完全1小時血藥濃度達峰值0.5-3小時達峰值在肝臟中廣泛代謝主要在肝臟代謝代謝產物主要為氨溴索以及其他10余種代謝物代謝物為溴鄰氨基苯甲酸消除半衰期是6.5小時半衰期約為7-12小時用藥后的24小時內和5日內，經尿液排出的藥量大約為用量的70%和88%口服給藥后72小時約70%經尿排泄。其中大部分為代謝物形式，僅少量為原型。另有少許經糞便排出。主要分布于肺、肝、腎，血漿蛋白結合率為90%。生物利用度約為70-80%，90%由腎臟清除氨溴索為溴己新在體內的代謝產物氨溴索達峰時間更短，持續時間更長第3頁/共20頁從代謝及結構上比較溴己新在體內較易代謝成氨溴索順式異構體，但其半衰期短，血藥濃度下降很快而反式異構體的血藥濃度維持的時間較長氨溴索即為反式異構體化學名稱：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴芐基)氨基]環己醇鹽酸鹽氨溴索為溴己新在人體內的代謝產物，作用比溴己新強。LC-MS/MS同時測定愈創甘油醚、溴己新和氨溴索及人體藥動學中的應用葛慶華等(上海醫藥工業研究院）中國藥學雜志2009年7月第44卷第13期第4頁/共20頁不良反應對比溴己新氨溴索1.輕微的不良發應：偶有頭痛、頭昏、惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉，減量或停藥后可消失。可有血清轉氨酶一過性升高的現象嚴重的不良反應：皮疹、遺尿。本品通常能很好耐受。輕微的上消化道不良反應曾有報道（主要為胃部灼熱、消化不良和偶爾出現的惡心、嘔吐等）過敏反應極少出現，主要為皮疹。（極少病例報道出現嚴重的急性過敏性反應，但其與鹽酸氨溴索的相關性尚不能肯定，這類病人通常對其他物質亦產生過敏。）氨溴索不良反應更少，更安全第5頁/共20頁注意事項對比

溴己新氨溴索1.當藥品性狀發生改變時禁止使用。

2.胃潰瘍者應慎用。（1）本品（pH5.0）不能與pH大于6.3的其他溶液混合，因為pH值增加會導致產生本品游離堿沉淀。（2）請保存于兒童伸手不能觸及處。溴己新與堿性藥液同樣不能混合使用溴己新可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺體分泌增加，稀釋痰液。所以肝功能不全、胃炎或胃潰瘍患者慎用。氨溴索安全性更高第6頁/共20頁孕婦及哺乳期婦女用藥比較溴己新氨溴索尚不明確。故孕婦及哺乳期婦女慎用。臨床前試驗及用于妊娠28周后的大量的臨床經驗顯示，對妊娠沒有不良影響。但妊娠期間，特別是妊娠前三個月應慎用藥物。藥物可進入乳汁，但治療劑量對嬰兒應無影響。氨溴索對妊娠28周后無不良影響使用更安全第7頁/共20頁有明確兒童使用劑量溴己新氨溴索靜脈滴注：用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，一次4mg（1支），一日8～12mg（2～3支）。預防治療：成人及12歲以上兒童：每天2-3次，每次15mg，慢速靜脈注射；嚴重病例可以增至每次30mg。6-12歲兒童：每天2-3次，每次15mg。2-6歲兒童：每天3次，每次7.5mg。2歲以下兒童：每天2次，每次7.5mg。均為慢速靜脈注射。嬰兒呼吸窘迫綜合癥（IRDS）的治療：每日用藥總量以嬰兒體重計算，30mg/kg，分4次給藥。應使用注射器泵給藥，靜脈注射時間至少5分鐘。本注射液亦可與葡萄糖、果糖、鹽水或林格氏液混合靜脈點滴使用。氨溴索有明確兒童使用劑量溴己新兒童用量不明確第8頁/共20頁使用途徑比較溴己新氨溴索靜脈滴注：用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，一次4mg（1支），一日8～12mg（2～3支）。預防治療：成人及12歲以上兒童：每天2-3次，每次15mg，慢速靜脈注射；嚴重病例可以增至每次30mg。6-12歲兒童：每天2-3次，每次15mg。2-6歲兒童：每天3次，每次7.5mg。2歲以下兒童：每天2次，每次7.5mg。均為慢速靜脈注射。嬰兒呼吸窘迫綜合癥（IRDS）的治療：每日用藥總量以嬰兒體重計算，30mg/kg，分4次給藥。應使用注射器泵給藥，靜脈注射時間至少5分鐘。本注射液亦可與葡萄糖、果糖、鹽水或林格氏液混合靜脈點滴使用。溴己新只能用于靜脈滴注，氨溴索可用于靜脈滴注及靜脈推注第9頁/共20頁有效期比較溴己新氨溴索18個月36個月氨溴索有效期更長，質量更穩定第10頁/共20頁溴己新藥理作用溴己新為半合成品的鴨咀花堿作用于支氣管腺體促使黏液分泌細胞的溶酶體釋出，使痰中的粘多糖纖維分化裂解；抑制黏液腺和杯狀細胞中酸性糖蛋白的合成，分泌粘滯性較低的小分子糖蛋白，降低粘稠度而易于咳出；還可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺體分泌增加，稀釋痰液。但肝功能不全、胃炎或胃潰瘍患者慎用。第11頁/共20頁從藥理作用上比較作用于支氣管腺體促使黏液分泌細胞的溶酶體釋出，使痰中的粘多糖纖維分化裂解；抑制黏液腺和杯狀細胞中酸性糖蛋白的合成，分泌粘滯性較低的小分子糖蛋白，降低粘稠度；刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺體分泌增加，稀釋痰液。溴己新氨溴索具有促進粘痰和漿液分泌、促進粘痰溶解的作用可顯著降低痰粘度降低痰液與纖毛的粘著力增強粘膜纖毛運動具有抗氧化能力和抗炎特性，能清除自由基產生肺泡表面活性物質增加抗生素在肺組織中的濃度氨溴索祛痰作用顯著超過溴己新，作用全面、更廣泛化痰排痰肺保護化痰第12頁/共20頁作用比較溴己新化痰排痰氨溴索化痰排痰肺保護溴己新僅有排痰作用氨溴索不僅有化痰、排痰作用，并有肺保護的作用第13頁/共20頁適應癥比較溴己新：主要用于慢性支氣管炎及其他呼吸道疾病如哮喘、支氣管擴張、矽肺等有黏痰不易咳出的患者。氨溴索：適用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支氣管炎急性加重、喘息型支氣管炎及支氣管哮喘的祛痰治療。手術后肺部并發癥的預防性治療。早產兒及新生兒的嬰兒呼吸窘迫綜合癥（IRDS）的治療。從說明書適應癥上看，溴己新僅有排痰作用氨溴索不僅用于化痰排痰治療，而且可用于外科、新生兒科等，對肺有保護作用第14頁/共20頁氨溴索與溴己新臨床療效比較第15頁/共20頁氨溴索臨床療效明顯優于溴己新鹽酸氨溴索和鹽酸溴己新在慢性阻塞性肺疾病急性加重期治療中的臨床療效比較《藥物與臨床》2011年11月第18卷第32期第16頁/共20頁氨溴索臨床表現明顯優于溴己新98%94%88%氨溴索、溴己新2種方案輔治嬰幼兒急性支氣管炎的《臨床療效觀察臨床合理用藥》2013年9月第6卷第9期中對照組：采取常規綜合治療，3組均以7d為1個療程，氨溴索組：在對照組治療基礎上將鹽酸氨溴索注射液7．5mg加入5%葡萄糖注射液50ml中靜脈滴注，每天2次;溴己新組：在對照組治療基礎上予以鹽酸溴己新葡萄糖注射液2mg靜脈滴注，每天2次。第17頁/共20頁氨溴索臨床表現明顯優于溴己新鹽酸氨溴索與溴己新在治療慢性阻塞性肺疾病急性發作期的療效觀察《亞太傳統醫藥》2010年4月第6卷第4期第18頁/共20頁氨溴索特點總結