藥物學基礎主編胡鵬飛覃隸蓮

普通高等教育國家級“十一五”規劃教材第19章抗變態反應藥第一節組胺受體阻斷藥

組胺廣泛存在于生物體內：心肌、肥大細胞、皮膚、胃腸道、肺臟含量高肥大細胞組胺一系列生物效應刺激釋放+R肥大細胞組胺一系列生物效應刺激釋釋科學出版社衛生職業教育出版分社組胺的作用12.促進腺體分泌H2-R(+)→胃酸分泌231.興奮平滑肌→H1-R支氣管痙攣，胃腸絞痛3.擴張血管H1-R、H2-RBp↓甚休克科學出版社衛生職業教育出版分社組胺受體的類型、分布及其效應

H1

H2

受體分布效應收縮擴張收縮力加強傳到減慢分泌增加擴張收縮力加強心率加快胃壁細胞心血管心室、竇房結支氣管、胃腸子宮平滑肌皮膚血管心房、房室結科學出版社衛生職業教育出版分社一、H1受體阻斷藥(抗過敏藥)常用的H1受體阻斷藥有苯海（Diphenhydramine,又名苯那君Benadryl）、異丙嗪（Promethazine又名非那根Phenergan）、氯苯那敏（Chlorphenamine,又名撲爾敏）、賽庚啶(Cyproheptadine)、特非那啶（Terfenadine）、阿司咪唑（Astemizole,，又名息斯敏）、阿伐斯汀（acrivastine,新敏樂）和苯茚胺(Phenindamine)等。

科學出版社衛生職業教育出版分社作用2.中樞抑制作用

3.其他作用抗暈、止吐抗外周組胺H1受體效應1.科學出版社衛生職業教育出版分社臨床應用1.臨床上主要用于蕁麻疹、過敏性鼻炎等皮膚黏膜變態反應。對昆蟲咬傷、接觸性皮炎、藥疹等所致的皮膚瘙癢也有效。對支氣管哮喘療效差，對過敏性休克無效。2.防暈止吐暈動病及嘔吐3.失眠癥科學出版社衛生職業教育出版分社不良反應1.中樞神經系統反應2.消化道反應3.其他反應不良反應科學出版社衛生職業教育出版分社二、H2受體阻斷藥H2受體阻斷藥有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，能選擇性阻斷胃壁細胞上的H2受體，抑制胃酸分泌，對H1受體無阻斷作用。臨床上主要用于治療消化性潰瘍。科學出版社衛生職業教育出版分社第二節鈣劑正常人體內含鈣總量約1400g，其中99%以骨鹽形式存在于骨中，以保持骨的硬度，其余少量主要存在于體液中。臨床常用的鈣劑有葡萄糖酸鈣、氯化鈣和乳酸鈣等。科學出版社衛生職業教育出版分社幾種常用的鈣劑來源為奶制品，鈣的來源相對較好，是我國傳統的鈣補充劑之一。優點：容易溶解，吸收相對較好。乳酸鈣葡萄糖酸鈣溶解度很好，口服吸收優良，口味較好，適合嬰兒使用。其缺點是含鈣量低。含鈣量高，副作用小，價格便宜，吸收率高，可以達到40%，與牛奶相似，是全國人民易于接受而廣泛應用的一種鈣制劑。碳酸鈣科學出版社衛生職業教育出版分社作用和臨床應用1.抗過敏作用鈣劑能增加毛細血管的致密度、降低其通透性，使滲出減少，過敏癥狀減輕。可用于治療過敏性疾病如蕁麻疹、血管神經性水腫、血清病、接觸性皮炎和濕疹等，僅做輔助治療，一般采用靜脈給藥。2.促進骨骼和牙齒的正常發育鈣是構成骨骼和牙齒的主要成分。體內缺鈣可引起佝僂病或軟骨病，及時補充鈣鹽可進行防治。維生素D可增加鈣的吸收，促進骨骼的正常鈣化，故口服鈣劑常同時配伍維生素D。科學出版社衛生職業教育出版分社缺鈣引起的常見病“X”型腿“O”型腿方顱胸廓畸形“手鐲”肋骨串珠科學出版社衛生職業教育出版分社作用和臨床應用3.維持神經肌肉的正常興奮性正常人血清鈣含量約90110mg/L，當血鈣含量降低時，神經肌肉的興奮性升高，出現手足抽搐癥，嬰幼兒可見喉痙攣或驚厥，此時應靜脈注射鈣劑以迅速緩解癥狀。癥狀較輕或驚厥控制后可采用口服給藥。4.解救鎂中毒由于鈣與鎂的化學性質相似，可以相互競爭同一結合部位而產生對抗作用，故注射硫酸鎂過量引起中毒時，可靜脈注射氯化鈣或葡萄糖酸鈣解救。此外，鈣離子可加強心肌收縮力和參與血液凝固過程。

科學出版社衛生職業教育出版分社不良反應及注意事項1.鈣劑刺激性強不宜肌內注射或皮下注射，靜脈注射時須稀釋，并避免漏出血管外引起劇痛及組織壞死。如藥液外漏時應以0.5％普魯卡因注射液做局部封閉。注射用葡萄糖酸鈣的含量較氯化鈣低，故刺激性較小而安全。2.鈣劑靜脈注射時可引起全身發熱感，并興奮心臟引起心律失常，故應緩慢注射