第6章激素化學激素（Hormone）音譯為荷爾蒙。希臘文原意為“奮起活動”，它對有機體的代謝、生長、發育、繁殖、性別等起重要的調節作用。無毛的激素雞吃激素的后果多腿多翅的激素雞一、激素的概念和類別二、激素的分類含氮激素（甲狀腺素、腎上腺素、5-羥色胺，垂體激素、胰島素、甲狀旁腺素、腸胃激素和某些組織激素）類固醇激素（腎上腺皮質激素、性激素）脂肪酸衍生物激素（前列腺素）三、激素的作用機制6.1激素的概念和類別一、激素的定義激素是生物體內特殊組織或腺體產生的對某些靶細胞具有刺激作用，從而引起特殊的激動效應的一群微量的有機化合物，——“化學迅息”；激素在機體的代謝過程或生理過程起調控作用。由內分泌腺或內分泌細胞分泌的高效生物活性物質，在體內作為信使傳遞信息，對機體生理過程起調節作用的物質稱為激素。它是我們生命中的重要物質。

激素的生理作用主要是：通過調節蛋白質、糖和脂肪等物質的代謝與水鹽代謝，維持代謝的平衡，為生理活動提供能量；促進細胞的分裂與分化，確保各組織、器官的正常生長、發育及成熟，并影響衰老過程；影響神經系統的發育及其活動；促進生殖器官的發育與成熟，調節生殖過程；與神經系統密切配合，使機體能更好地適應環境變化。研究激素不僅可了解某些激素對動物和人體的生長、發育、生殖的影響及致病的機理，還可利用測定激素來診斷疾病。許多激素制劑及其人工合成的產物已廣泛應用于臨床治療及農業生產。利用遺傳工程的方法使細菌生產某些激素，如生長激素、胰島素等已經成為現實，并已廣泛應用于臨床上。

二、激素的特點含量少；在生物體某特定組織細胞產生通過體液的運動被輸送到其他組織中發揮作用；作用很大，效率高，在新陳代謝中起調節控制作用。在醫療上，激素也是一類重要藥物。三、激素的分類在生物激素中，動物激素最為重要。植物激素主要為植物生長調節劑。根據激素的化學結構和調控功能，一般可以分為三類：含氮激素：包括蛋白質激素、多肽激素、氨基酸衍生物激素等。類固醇激素：性腺和腎上腺皮質分泌的激素大多數是類固醇激素。脂肪酸衍生物激素：主要由生殖系統及其它組織分泌產生。（一）含氮激素1、氨基酸衍生物激素（1）甲狀腺激素甲狀腺所分泌的激素主要是甲狀腺素和少量的三碘甲腺原氨酸。三碘甲腺原氨酸的活性約為甲狀腺素的5－10倍。二者的結構如下：

天然的甲狀腺素是酪氨酸的衍生物，均為L-構型。甲狀腺是體內吸收碘能力最強的組織，能將體內70-80%的碘富集在其中。甲狀腺激素生理功能在甲狀腺素的合成中，碘化過程并不是發生在游離的酪氨酸上，而是甲狀腺球蛋白分子中的酪氨酸殘基發生碘化反應。主要是促進糖、脂及蛋白質的代謝；促進機體的生長發育和組織分化；對中樞神經系統、循環系統、造血過程、肌肉活動及智力和體質的發育等均有顯著作用。

幼年動物若甲狀腺機能減退或切除甲狀腺時，將引起發育遲緩，身材矮小，行動呆笨而緩慢；成年動物甲狀腺機能減退時，出現厚皮病，心博減慢，基礎代謝降低，性機能低下。反之，甲狀腺機能亢進，動物眼球突出，心跳加快，基礎代謝增高，消瘦，神經系統興奮性提高，表現為神經過敏等。(2)腎上腺素腎上腺分為髓質和皮質兩部分。髓質分泌腎上腺素和少量去甲腎上腺素。去甲腎上腺素主要由交感神經末梢分泌。它們也是酪氨酸的衍生物，為R-構型。腎上腺素的生理功能腎上腺素具有與交感神經興奮相似的作用，使血管收縮，心臟活動加強，血壓升高，臨床上被用來作為升壓藥物，起抗休克作用。腎上腺素主要是調節糖代謝,它能夠促進肝糖原和肌糖原的分解，增加血糖和血中的乳酸含量。麻黃素和偽麻黃素麻黃素含有二個手性碳原子，其構型為1R2S,與R-構型腎上腺素相似，具有較高的生理活性。偽麻黃素的構型為1S2S,其生理作用則有明顯的差異。（3）5-羥色胺5-羥色胺最早是從血清中發現的，又名血清素，廣泛存在于哺乳動物組織中，特別在大腦皮層質及神經突觸內含量很高，它也是一種抑制性神經遞質。在外周組織，5-羥色胺是一種強血管收縮劑和平滑肌收縮刺激劑。5-HT作為神經遞質，主要分布于松果體和下丘腦，可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調節。中樞神經系統5-HT含量及功能異常可能與精神病和偏頭痛等多種疾病的發病有關。2、多肽及蛋白質激素由垂體、下丘腦、胰腺、甲狀旁腺、胃腸粘膜以及胸腺等分泌的激素屬于多肽或蛋白質激素。這些激素具有各種各樣的功能。（1）垂體激素腦垂體在神經系統的控制下，起調節體內各種內分泌腺作用。垂體可分為前葉、中葉和后葉三個部分。腦垂體分泌的激素共有10多種。垂體前葉和中葉能夠合成激素，后葉只能存儲和分泌激素。后葉所分泌的激素由下丘腦合成。腦垂體分泌的激素主要有，如促甲狀腺激素（TSH）、促腎上腺皮質激素（ACTH）、促黃體生成激素（LH）、促卵泡成熟激素（FSH）、生乳素（PRH）、生長激素（GH）、促黑激素（MSH）、促脂解素（LPH）、內啡肽等。促甲狀腺激素（TSH）由α及β兩條肽鏈（或稱亞基）通過非共價鍵組合而成的糖蛋白激素。TSH與促性腺激素的α-亞基相同而β-亞基各異。它促進甲狀腺增生，加強該腺合成和分泌甲狀腺激素。體內甲狀腺激素分泌不足時，解除其對垂體前葉的負反饋作用，則TSH分泌增強，導致甲狀腺肥大。促甲狀腺激素釋放激素（TRH）三肽，由下丘腦分泌，直接刺激垂體前葉TSH的生成和釋放。促腎上腺皮質激素（ACTH）

三十九肽，促進腎上腺皮質的增生和腎上腺皮質激素的生成及分泌。不同種屬動物的ACTH的1～24和34～39位氨基酸殘基是基本相同的，研究證明此三十九肽1～24順序為生物活性所必需，并已人工合成此二十四肽，其生理活性與天然ACTH的相同。第25～33順序則為種屬差異的部分及決定免疫特異性的區域。ACTH是α-促黑激素的前體。ACTH臨床上可用于治療某些膠原性疾病、痛風、支氣管哮喘等。垂體促性腺激素

包括促黃體生成激素（LH）〔又稱促間質細胞激素（ICSH）〕與促卵泡成熟激素（FSH）。LH與FSH都是由α-及β-亞基所組成的糖蛋白激素。兩者協調作用，促進性腺的正常發育與性激素的合成和分泌。LH對雌性可促使排卵，促進黃體生成并分泌孕酮；對雄性，則促使間質細胞發育，刺激睪丸分泌雄激素。FSH刺激卵巢或睪丸中卵子或精子的生成。生長激素（GH）

含有兩個二硫鍵的單條肽鏈的蛋白質激素。人類GH由191個氨基酸殘基組成，與其他脊椎動物的GH相比，約有1／3氨基酸順序不同。它具有促進動物生長和發育的功能，并有種屬特異性，如豬、牛、羊等的GH對靈長類并不呈現明顯的促生長效應。其生物效應包括增加葡萄糖進入細胞的通透性和氧化作用；對糖代謝有抗胰島素作用，促進糖原異生，使血糖升高；促進脂解作用，使血漿游離脂肪升高；促進脫氧核糖核酸、核糖核酸及蛋白質的合成；刺激軟骨、骨骼、肌肉和淋巴細胞的增生，并加強垂體其他激素的影響。幼年期如GH分泌減退，則妨礙生長發育，引起身材異常矮小的“侏儒癥”；若GH分泌過盛會引起巨人癥，成年人則引起肢端肥大。垂體前葉分泌GH的活動是受下丘腦內調節肽的雙重控制，刺激GH釋放的稱生長激素釋放激素，抑制GH釋放的稱生長激素釋放抑制激素。生乳素（PRH）

含3個二硫鍵的單條肽鏈的蛋白質激素。人的PRH由199個氨基酸殘基組成，牛、羊、豬等的PRH分子骨架與氨基酸殘基數目基本相同，排列順序有所差異。在哺乳類動物中，其重要的生理功能是促進乳腺生長與發育，還能刺激卵巢黃體分泌孕酮，因而與妊娠有關。懷孕期間PRH的分泌增多，引起乳腺增生，授乳期間，它的分泌更盛，促進乳汁的生成和分泌。禽類如鴿的PRH，則刺激嗉囊（類似于哺乳類的“乳房”）生長。育雛期間，它加速嗉囊發育與“鴿乳”吐泌。PRH對大白鼠等嚙齒動物的黃體功能有調節作用。在人體，PRH分泌過盛會引起乳溢和性功能減退，它也能抑制動物的性行為，加強哺育、撫愛幼仔的行為與禽類的筑窩與賴窩行為。兩棲類與硬骨魚的垂體也分泌此蛋白激素。硬骨魚的PRH參與調控體液平衡。β-促脂解素（β-LPH）僅有微弱促脂肪水解的作用，實際上它是β-促黑激素與內啡肽的前體。羊與豬的β-LPH為九十一肽，牛的為九十三肽，人的為八十九肽。β-內啡肽為三十一肽，即β-LPH的羧端區順序，具有嗎啡樣鎮痛效應及影響情緒與運動的活性肽，如注射入大白鼠腦室可引起該動物長時間處于僵直狀態。α-促黑激素（α-MSH）與β-促黑激素（β-MSH）分別為十三肽與十八肽，主要由垂體中間部分泌。它們的前體則分別為ACTH與β-LPH。兩種促黑激素的活性中心區域（-甲硫-谷-組-苯丙-精-色-甘）相同。它們刺激兩棲類、爬蟲類等動物的黑色素細胞中色素微粒的彌散分布，從而加深皮膚的色澤。內啡肽內啡肽（endorphin）亦稱安多芬或腦內啡，是一種內成性（腦下垂體分泌）的類嗎啡生物化學合成物激素。它是由腦下垂體和脊椎動物的丘腦下部所分泌的氨基化合物(肽)。它能與嗎啡受體結合，產生跟嗎啡、鴉片劑一樣有止痛和欣快感。等同天然的鎮痛劑。利用藥物可增加腦內啡的分泌效果。當機體有傷痛刺激時，內源性肽被釋放出來以對抗疼痛。在內腓肽的激發下，人的身心處于輕松愉悅的狀態中，免疫系統實力得以強化，并能順利入夢，消除失眠癥。內腓肽也被稱之為“快感荷爾蒙”或者“年輕荷爾蒙”，意味這種荷爾蒙可以幫助人保持年輕快樂的狀態。（2）下丘腦激素下丘腦激素（hypothalamichormones）是下丘腦不同類型的神經核團的細胞產生的一系列肽類激素的總稱。它們能有效地調節控制垂體前葉各種激素的合成和分泌，由此而控制全身的一些主要的內分泌腺的活動。已知有10種，如：促甲狀腺素釋放激素（TRH） 促腎上腺皮質激素釋放激素（CRH） 促卵泡素釋放激素（FRH）促黃體生成素釋放激素（LRH） 生長素釋放激素（GRH），生長素釋放抑制激素（GRIH）促黑色細胞激素釋放激素（MRH） 促黑色細胞激素抑制釋放激素（MRIH）催乳素釋放激素（PRH），催乳素釋放抑制激素（PRIH）（3）胰島激素胰島是胰臟的內分泌組織。人的胰島主要由、和三種細胞組成。-細胞分泌胰高血糖素，-細胞分泌胰島素。胰島素胰島素是由胰腺中胰島的β-細胞分泌的一種含有51個氨基酸殘基的蛋白質激素。胰島素由兩條多肽鏈組成胰島素的生理功能主要是促進細胞攝取葡萄糖；促進肝糖原和肌糖原的合成；抑制肝糖原的分解。胰島素具有抑制細胞內腺苷酸環化酶活性作用，使cAMP產生顯著減少，導致糖原分解速度減慢。胰島素的生理功能與腎上腺素的作用相反。胰高血糖素胰高血糖素為胰島的α-細胞分泌的多肽激素，由29個氨基酸組成，人和豬的胰高血糖素的氨基酸序列完全一樣，其結構如下：His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asp-Thr胰高血糖素主要是促進肝糖原分解，使血糖升高，與腎上腺素作用相似。其作用原理是激活肝細胞中的腺苷酸環化酶，使cAMP濃度升高，從而提高磷酸化酶活性，促進肝糖原分解。（4）甲狀旁腺激素甲狀旁腺主要分泌甲狀旁腺素（PTH）和降鈣素（CT），它們都是多肽激素。二者的生理作用相反，PTH可以升高血鈣，而CT則可以降低血鈣，因此都是調節鈣磷代謝的激素。（二）類固醇激素類固醇激素是一類脂溶性激素，它們在結構上都是環戊烷多氫菲衍生物。脊椎動物的類固醇激素可分為腎上腺皮質激素和性激素兩類。1、腎上腺皮質激素腎上腺皮質激素由腎上腺皮質分泌產生。目前從腎上腺皮質提取液中分離的類固醇化合物有30余種。腎上腺皮質激素分泌失常，將引起糖代謝及無機鹽代謝紊亂而出現病癥。功能糖皮質激素調節糖代謝：抑制糖的氧化，使血糖升高；促進蛋白質轉化為糖。具有這種功能的包括皮質酮、11-脫氫皮質酮、17-羥皮質酮（氫化可的松）和17-羥-11-脫氫皮質酮（可的松）。這類激素還具有良好的抗炎，抗過敏作用，是常用的激素藥物。鹽皮質激素調節水鹽代謝：促使體內保留鈉離子及排出過多的鉀離子，調節水鹽代謝。這類激素包括11-脫氧皮質酮、17-羥-11-脫氧皮質酮和醛皮質酮。其中醛皮質酮對水鹽代謝的調節作用比脫氧皮質酮大30-120倍。2、性激素性激素屬于類固醇類激素，可分為雄性激素和雌性激素兩類。它們與動物的性別及第二性征的發育有關。性激素的分泌受垂體的促性腺激素（LHF和SH）調節。（四）脂肪酸衍生物激素前列腺素前列腺素（簡稱PG）是一類具有生理活性物質的總稱，現在已發現有幾十種。這類激素廣泛存在于生殖系統和其它組織中。前列腺素的基本結構為含有一個環戊烷及兩個脂肪側鏈的二十碳脂肪酸。其中主要有E、F、A、B等四類。

E型：C-9為酮基、C-11含有羥基。F型：C-9和C-11均含有羥基。A型：C-9為酮基、C-10和C-11之間有雙鍵。B型：C-9為酮基，C-8和C-12之間有雙鍵。所有的前列腺素在側鏈的C-13和C-14之間有雙鍵，C-15含有一個羥基。功能不同結構的前列腺素，其功能也不相同，說明前列腺素具有復雜的生理功能。已經證明，前列腺素對生殖、心血管、呼吸、消化和神經系統等都有顯著影響作用。例如，能使子宮及輸卵管收縮，使血管擴張或收縮，可抑制胃酸分泌等。人體前列腺素的產生和分泌異常是導致許多疾病的重要原因。6.2植物激素概念：