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文檔簡介
特蘇敏(托拉塞米片)六大特點一.雙靶位利尿,療效優異、持續穩定Na+/K+/2CLNa+,CL-和水的排泄增加,起到排鈉同時相對保鉀作用。二.肝腎雙通道代謝,安全性高(80%肝代謝、20%腎原型排泄腎臟負擔小,耳毒性顯著低于呋塞米、布美他尼三.醛固酮拮抗作用,不良反應輕脂代謝紊亂和高尿酸血癥的發生率四.口服生物利用度高(80-90)極少利尿抵抗2.5-200mg劑量范圍內量效關系呈線性,容易控制使用劑量對耐受其它利尿的頑固性水腫仍可能有效五.擴張血管,改善患者預后增加腎皮質深部血流,預防急性腎衰,減輕心臟后負荷,降低肺毛細血管通透性,緩解臨床癥狀六.降低再住院率,更符合藥物經濟學費用。新一代強效利尿劑——托拉塞米3類,其中高效髓袢利尿劑如呋塞米(速尿等長期大劑量應用時常引起電解質紊亂、心律失常和高尿酸血癥等不良反應。托拉塞米是新一代高效髓袢利尿劑,1993年在德國上市,次年在美國上市2004SFDA批準生產國內第一個托拉塞米水針制劑(特蘇尼),填補了該藥在國內臨床中的空白。多年臨床應用證實,托拉塞米適應證廣,利尿作用迅速強大且持久,不良反應發生率低,更符合藥物經濟學要求,是臨床上值得推廣的一類高效利尿劑。了解托拉塞米作為新一代高效髓袢利尿劑,與其他利尿劑相比,托拉塞米注射液具有以下優點:
起效迅速:10,1~2小時。作用持久:3.8小時,5~8小時。量效關系穩定:在相當大的劑量范圍內可保持良好的量效關系。(2.5-200mg)適應證廣泛:急慢性心力衰竭,防治急慢性腎衰,治療肝硬化腹水、腦水腫以及急性毒物和(或)藥物中毒,以及搶救原發性高血壓危象和多器官功能衰竭等急重癥。療效好:可充分改善患者的臨床預后,降低疾病復發率,量,縮短住院時間,減少醫療費用。安全性和耐受性好:,80%經肝臟代謝,20%以原形經腎臟排泄,,K+等電解質排泄量明顯減少,Mg2+易產生利尿抵抗,患者耐受性好。托拉塞米:頑固性心衰的一線用藥托拉塞米可以通過以下機制有效對抗心力衰竭:①快速利尿,減輕心臟前負荷;②抑制前列腺素分解酶活性,E2(PGE2)PGI2濃度,拮抗A2(TXA2)TXB2的縮血管作用,降低心臟后負荷;③阻止醛固酮與其受體結合,防治心衰進展;④鉀排泄量較速尿少,可防止低鉀對心臟的不良影響。增加排尿量意大利研究者觀察到,托拉塞米具有強大利尿作用,慢性心衰(CHF)患者服藥338%,2875%,CHF患者具有明確療效。我國上海中ft醫院、瑞金醫院和華ft醫院進行的多中心、隨機、雙盲及平行對照臨床研究表明,心衰患者使用托拉塞米(特蘇尼)注射液后,尿量明顯增加,體重減輕,與呋塞米相比差異顯著。降低死亡率改善心功能托拉塞米在充血性心力衰竭患者中應用的TORIC研究中,1377例紐約心臟協會心功能分級(NYHA)為Ⅱ~CHF12個月隨機接受托拉塞米(40mg/d),托拉塞米組的死亡率明顯低于呋塞米或其他利尿劑組(2.2%4.5%)的療效和安全性,患者耐受性良好。我國的研究也表明,托拉塞米(特蘇尼)注射液可顯著降低心衰患者的左室舒張末壓,同時改善血流動力。縮短住院時間提高生活質量Spannheimer222CHF患者進行了比較。結果顯示,長期接受托拉塞米治療的患者住院率明顯低于接受呋塞米治療者(3.6%5.4%)CHF患者有潛在臨床益處。Muller,237CHF6個月,托拉塞米組患者心功能改善明顯優于呋塞米組(1),3612CHF患者接受托拉塞米治療后,生活質量明顯改善。減少住院費用提高經濟效益Young等在綜述中提到,托拉塞米的藥物經濟學評估集中在其縮短住院時11.2,CHF86%Spannheimer,與呋塞米治療者相比,托拉塞米治療者的經濟負擔減半。結論:國內外研究表明CHF力學指標,有效改善心衰癥狀減輕體重,增加鈉排泄并且患者能夠很好耐受。托拉塞米:適合急慢性腎衰治療促尿鈉排泄作用強Kutsch90100mg200mg托拉塞米或呋塞米,4組患者體液和電解質排泄情況。結果顯示,66小時中尿鈉排泄量明顯高于呋塞米。表明托拉塞米具有長效和強效促尿鈉排泄作用。改善腎衰患者的臨床癥狀Trier44例嚴重慢性腎衰患者,結果顯示,200mg托拉塞米單次或多次靜注對患者的利尿作用均顯著。并且患者體重相應減輕,以前存在的外周,我國研究者進行的多項大型多中心臨床研究表明,應用托拉塞米(特蘇尼)注83.3%63.6%2125天(P<0.05)。藥代動力學不受腎功能影響德國研究者觀察了托拉塞米在慢性腎衰患者中的藥代動力學特點,發現藥物半衰期不受腎功能影響,4小時,3倍,的藥代動力學無明顯影響。結論:托拉塞米半衰期長原形藥物不會在腎臟聚積對腎功能無影響作用小。托拉塞米:阻斷肝硬化腹水惡性循環意大利Fiaccadori等分析了托拉塞米和呋塞米對肝硬化腹水和水腫患者的療效和安全性。短期試驗表明,托拉塞米的療效較呋塞米更加持久,排尿量和體重減輕更加明顯,保鉀能力更強,可明顯減輕體重和緩解肝硬化的腹水癥狀。國內上海華ft、中ft和瑞金醫院研究了74例肝源性水腫患者,以用藥后尿量增加30%為標準,托拉塞米(特蘇尼)注射液總有效率為89.5%,呋塞米總有效率為63.9%,差異顯著。用藥后,托拉塞米組患者腹圍平穩下降,而呋塞米組腹圍縮小不明顯。結論:托拉塞米在發揮利尿作用的同時還抑制腎素血管緊張素醛固酮系統活性阻斷腹水惡性循環是治療肝硬化腹水的有效藥物,緩解肝硬化腹水的癥狀,不良反應少。托拉塞米:腦水腫的利尿新選擇德國Staub,神經膠質細胞水腫是大腦損傷的主要特征,C6pH7.4的控制條件下托拉塞米不影響細胞體積和存活pH6.2,在整個觀察過程中,1mM托C6神經膠質細胞瘤細胞的腫脹(P<0.01)。還有研究表明,重型腦損傷患者使用托拉塞米注射液和呋塞米治療后,托拉塞米組有效及顯效率均明
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