抗生素新制劑（上）2022年全球抗生素銷售額為260億美元，隨著各國衛生預防事業的進展，該市正以2.4%的年增長率增長，猜測至2022年接近310億美元。推動此市場的因素是人口老齡化、世界傳染病率上升、免疫妥協患者增多（主要是HIV患者，需長期使用抗生素治療）和細菌的耐藥性增加。該市增長的其它因素還有：一些暢銷藥品專利到期和通用名藥品的市場激烈競爭。

我國抗感染藥年銷售額超過200億元人民幣，已連續多年銷售額排名第一，約占全國藥品總銷售額的30%，全國生產各種抗生素制劑的企業達1000多家，產品競爭也特別激烈。關注國外抗生素新制劑進展動向，有助于促進國內新產品的研發和企業在市場競爭力方面的提高。

抗生素制劑的進展趨勢是提高療效、便利用藥、削減服用次數和單劑用藥。最近國外新上市的抗生素新制劑有口服控釋制劑、咀嚼片、口服分散片、小兒口服混懸劑、口服復方制劑、外用泡沫劑、陰道乳膏、眼用乳劑、復方眼用混懸劑和復方滴耳液等。

1口服制劑

1.1控釋制劑

抗生素口服控釋制劑進展趨勢是一日1次和有的抗生素單劑使用，藉此便利患者服藥、提高療效和削減細菌耐藥性。

1.1.1一日1次的頭孢氨芐控釋片

印度盧頻（Lupin）公司在國內上市了一日1次的頭孢氨芐口服控釋片（商品名：Ceff-ER750mg），用于治療呼吸道、尿路、皮膚和軟組織感染。它是盧頻公司的頭孢類藥物中的首個新釋藥系統制劑，該公司稱在服務便利方面是目前一日3次一般制劑的一個“大飛躍”。

1.1.2一日1次的環丙沙星控釋片

拜耳制藥公司一日1次的環丙沙星控釋片（商品名：CiproXR），用于治療并發性尿路感染和急性非并發性腎盂腎炎或腎臟感染。新制劑可一日1次1000mg，用于7~14日。CiproXR一日1次給藥可改善患者的順應性，有助于削減尿路感染的復發和耐藥性感染。

CiproXR系一特制片劑，僅一日1次即可殺滅造成尿路感染的某些細菌。活性成分環丙沙星儲于雙層骨架型片劑內，以兩種不同的釋藥機制釋藥。第一層快速釋出環丙沙星，快速分布于血清和組織；其次層緩釋出環丙沙星，維持24小時內尿中所需的治療藥物濃度。

1.1.3單劑阿齊霉素口服控釋混懸劑

輝瑞公司的單劑阿齊霉素口服控釋混懸劑（商品名：Zmax），用于治療成人輕至中度急性細菌性鼻竇炎和社區感染的肺炎。

本品采納微球制備技術制成，治療時完全釋出阿齊霉素2g。給藥后最初24小時，藥物進入組織的量是阿齊霉素一般速釋制劑的3倍。

Zmax創新的微球制備技術使藥物在小腸釋出而不是胃部，可削減藥物的不良反應。此外，藥物對組織的滲透性大，半衰期長使得在整個治療過程可以僅一次給藥。由此，改善順應性并使抗生素產生需藥性的可能減至最小程度。

1.2咀嚼片

蘭巴克斯制藥（RanbaxyPharmaceuticals）公司的頭孢克洛咀嚼片（商品名：Raniclor），劑量規格有：125mg、187mg、250mg和375mg。測試表明該產品各規格分別與禮來公司對應劑量的頭孢克洛口服液125mg、187mg、250mg和375mg對比品呈生物利用等效性和相同的療效。

1.3口服分散片

蘭巴克斯制藥公司的頭孢氨芐口服分散片125mg和250mg（商品名：PanixineDisperDose）由蘭巴克斯品牌產品分公司銷售。測試表明PanixineDisperDose125mg和250mg分散片，其療效與頭孢國際（CephIntenational）公司相應劑量的Keflex（頭孢氨芐口服混懸劑125mg/5ml，250mg/5ml）相同。

因PanixineDisperDose為一片劑，不需低溫儲存，攜帶便利。而且通過加水可成為口服溶液，尤其適用于不能吞咽固體制劑的病人，同時又較口服混懸劑有優勢。

1.4小兒頭孢地尼新口服混懸劑

雅培公司的小兒頭孢地尼新口服混懸劑（商品名：OmnicefOS），供6個月至12歲兒童使用。較濃的制劑（250mg/5ml），使父母可以每劑較小的體積喂患兒服藥。譬如，體重18kg的兒童只需1湯匙OmnicefOS250mg/5ml。

臨床討論證明，OmnicefOS口服混懸劑可有效地治療耳、鼻竇、喉和皮膚等的輕至中度細菌感染。對于需服抗生素液體制劑的兒童來說，此新制劑可削減服藥液體總量。并且有很多特點：汲取不受食物影響，不需低溫儲存，草莓香味令人喜愛。

1.5復方制劑

阿克斯凱制藥（AxcanPharma）公司治療幽門螺旋桿菌的三聯復方膠囊（商品名：Helicide），用于根除已被人們認為是造成胃酸過多和十二指腸潰瘍的幽門螺旋桿菌。擁有專利的產品每粒膠囊含檸檬酸二鉀鉍40mg，甲硝唑125mg，鹽酸四環素125mg，可與質子泵抑制劑合用。

Helicide可特別有效地根除耐甲硝唑幽門螺旋桿菌，而目前根除幽門螺旋桿菌處方量最大的奧美拉唑、阿莫西林和克拉霉素（OAC）合用治療方案不能有效治療耐克拉霉素的幽門螺旋桿菌。而Helicide不是以克拉霉素為用藥基礎，所以既可有效地用于感染耐甲硝唑幽門螺旋桿菌的患者，還可有效地用于感染耐克拉霉素幽門螺旋桿菌的患者。

1.6新給藥方案

2022年8月，美國FDA批準左氧氟沙星片（商品名：Levaqin）750mg/d，5日治療急性細菌性鼻竇炎。此給藥方案制劑以便利給藥的Leva-pak包裝，是治療細菌性鼻竇炎首個和迄今唯一一個短期給藥方案的氟喹酮類藥。此次批準是基于其短期療程的療效與左氧沙星500mg/d，10日日常規療程臨床療效相同結果的基礎上的。

2注射劑

2.1新廣譜抗生素注射劑

2022年6月，美國FDA批準惠氏制藥公司的新廣譜抗生素替吉環素（tigecycline）50mg注射劑（商品名：Tigacil）上市，用于治療成人腹內感染和簡單性皮膚和皮膚軟組織感染。本品是首個包括對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌有活性的廣譜抗生素。

本品可單一用藥治療各種醫院和社區引起的腹內感染和簡單性皮膚和皮膚軟組織感染，包括并發性闌尾炎、燒傷感染、腹內化膿、深部軟組織感染和感染的潰瘍。因此對某些尚未熟悉存在的特異細菌可采納此廣譜新抗生素進行治療。此外，對腎功能損傷患者本品不需調整劑量。而且可便利地12小時給藥1次。

替吉環素是新型甘氨酰基環素類抗生素中第一個上市的品種，全新的抗菌作用機制有效地克服了細菌的耐藥性。Tigacil遞交的新藥申請文件中包括治療腹內感染和簡單性皮膚和皮膚軟組織感染的平安性和有效性4項關鍵的Ⅲ期臨床討論結果。遞交的文件還包括顯示本品抗革蘭陰性和陽性、厭氧菌和某些耐藥致病菌的體外試驗活性的資料。在臨床討論中，單一使用本品對簡單性皮膚和皮膚軟組織感染的臨床治愈率可與萬吉霉素/氨曲南聯合用藥相媲美。單一使用本品對腹內感染的臨床治愈率可與亞胺培南/西司他丁聯合用藥相媲美。

2.2伏立康唑靜脈注射新制劑

輝瑞（日本）公司的抗真菌藥伏立康唑靜脈注射新制劑（商品名：Vfend）采納輔料Captisol（多陰離子β-環糊精）制成。1993年，輝瑞公司從CyDex公司獵取了Captisol技術，用于制備抗真菌藥和該公司自已的其它新藥制劑。

Captisol技術可改善藥物的溶解度、穩定性和生物利用度，由此達到提高藥物療效和平安性的目的。此技術