第三章片劑[歷年所占分數：8-10分]

三

片

劑（一）基本要求片劑的特點、種類及質量要求（1）特點

（2）種類

（3）質量要求（二）片劑的常用輔料填充劑、黏合劑、潤濕劑、崩解劑、潤滑劑（1）作用

（2）常用的品種、縮寫、性質、特點和應用（三）片劑的制備工藝1.濕法制粒壓片（1）制粒目的

（2）濕法制粒工藝過程

（3）濕顆粒的干燥

（4）整粒、總混與壓片（含片重計算）2.干法壓片（1）結晶直接壓片和干法制粒壓片的方法和適用對象

（2）粉末直接壓片的特點及對輔料的要求3.片劑的成型及影響因素（1）片劑的成型過程

（2）影響片劑成型的主要因素4.片劑制備中可能發生的問題及解決辦法裂片、松片、黏沖、片重差異超限、崩解遲緩、溶出超限、含量均勻度不合格的原因及解決辦法（四）包衣1.包衣的目的和種類（1）目的

（2）種類2.包衣方法常用包衣方法及特點3.包衣材料與工序（1）常用包衣材料的品種、縮寫、性質、特點和應用

（2）工藝流程與操作要點（五）片劑的質量檢查及處方設計1.片劑的質量檢查質量檢查項目及限度要求2.片劑的處方設計舉例片劑的處方分析、制備工藝及操作要點

考點摘要第一節概述

一、概念：片劑系將一種或數種藥物與賦形劑混合均勻后，制成顆粒，用壓片機壓制成圓片狀或異形片狀的分劑量的固體制劑，可供內服或外用。

二、分類

1、含片：30分內全部崩解

2、舌下片：藥物經舌下黏膜吸收發揮全身作用的片劑，避免了肝臟對藥物的破壞作用（首過作用），5分內全部溶化

3、口腔貼片：經黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑

4、咀嚼片：應選擇甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性輔料作填充劑和黏合劑，事宜小兒服用

5、分散片：藥物應是難溶性的

6、可溶片：指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑

7、泡騰片：系指含有碳酸氫鈉和有機酸，遇水可產生氣體而呈泡騰狀的片劑

8、陰道片與陰道泡騰片：具有刺激性的藥物不得制成陰道片，陰道片應符合融變時限檢查的規定，陰道泡騰片應符合發泡量檢查的規定

9、緩釋片：緩慢釋放藥物

10、控釋片：恒速釋放藥物

11、腸溶片：防止藥物在胃內分解失效、對胃刺激或控制藥物腸道定位釋放第二節片劑的常見輔料

一、片劑的常用輔料

系指片劑中除藥物以外的所有附加物料的總稱，亦稱賦形劑

二、作用

1、填充作用

2、潤濕或粘合作用

3、崩解作用

4、潤滑作用

三、常見片劑輔料

1、填充劑

片劑的直徑一般不能小于6mm、片重多在100mg以上

如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時，不加入適當的填充劑，將無法制成片劑

填充劑（或稱為稀釋劑）的主要作用是用來填充片劑的重量或體積

（1）淀粉（玉米淀粉）

用途：填充劑、崩解劑

（2）糖粉

用途：稀釋劑、矯味劑、黏合劑

其他：增加硬度，吸濕性較強，一般不單獨用，與淀粉和糊精同用

（3）糊精

用途：稀釋劑、黏合劑

（4）乳糖

噴霧干燥乳糖可選作粉末直接壓片輔料

（5）可壓性淀粉：亦稱為預膠化淀粉

用途：填充劑、粘合劑、崩解劑

其他：適于粉末直接壓片，可作填充劑，具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用

（6）微晶纖維素（MCC）

纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結晶性纖維素

用途：粘合劑、崩解劑、填充劑，有干燥粘合劑之稱

（7）甘露醇和山梨醇：

性質：溶解時吸熱，在口腔中有涼爽和甜味感（甘露醇）；山梨醇甜度為蔗糖一半

用途：稀釋劑、矯味劑，適宜于咀嚼片

（8）無機鹽類

硫酸鈣、碳酸鈣

口訣：片劑填充劑（填充淀可糖糊乳，微晶無機鹽甘露）——淀粉、可壓性淀粉、湯粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、甘露醇

2、濕潤劑與粘合劑

（1）潤濕劑：本身無粘性，但能潤濕并誘發藥粉粘性的液體，稱為潤濕劑。適用于具有一定粘性的藥料制粒壓片。

①蒸餾水：不耐熱、易溶于水或易水解的藥物則不宜采用。

②乙醇：醇的濃度一般為30%-70%

（2）粘合劑：適用于沒有粘性或粘性不足的藥料制粒壓片

①淀粉漿：黏合性好——最常用的黏合劑，以10%淀粉漿最為常用

②纖維素衍生物

·甲基纖維素（MC）

·羥丙基纖維素（HPC）

·羥丙基甲基纖維鈉素（HPMC）

·羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）

·乙基纖維素（EC）

不溶于水，可溶于乙醇，可用于對水敏感性藥物的粘合劑黏性強，阻滯藥物的崩解和釋放，常做控、緩釋制劑的包衣材料

（3）其他：明膠、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、PEG

口訣：片劑黏合劑（黏合餾水乙淀漿，羧甲乙基羥丙甲）——蒸餾水、乙醇、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素

3、崩解劑

崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的輔料。除了緩（控）釋片以及某些特殊用途的片劑（如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片）以外，一般的片劑中都應加入崩解劑

①干淀粉

②羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）

③交聯羧甲基纖維素鈉（CCNa）——有交聯鍵，不同于水，但可膨脹

④低取代羥丙基纖維素（L-HPC）

⑤交聯聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）————有交聯鍵，不同于水，但可膨脹

⑥泡騰崩解劑

⑦聚山梨酯80、月桂醇硫酸鈉

口訣：片劑崩解劑（崩解羧甲干淀照，低羥交聯聚羧泡）——羧甲基淀粉鈉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、泡騰崩解劑

4、潤滑劑

（1）分類

①助流劑：是降低顆粒或粉末之間摩擦力從而改善顆粒或粉末流動性的物質

②抗粘劑：防止原輔料粘著于沖頭表面的物質

③（狹義）潤滑劑：降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質，保證壓片時力分布均勻

（2）常見潤滑劑

①硬脂酸鎂

易與顆粒混勻，壓片后片面光滑美觀，應用最廣——比重小，附著性好，潤滑性強，疏水性，用量過大時，會造成片劑的崩解（或溶出）遲緩；不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數有機堿鹽類藥物的片劑。

②滑石粉

優良的助流劑，也可以用于抗粘劑和潤滑劑——比重大，黏附力差，親水性

注意：由于壓片過程中的機械震動，會使之與顆粒相分離。

③微粉硅膠：潤滑劑、稀釋劑

為優良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑，吸附力強，流動性強。

④氫化植物油

⑤聚乙二醇類：粘合劑、潤滑劑

⑥月桂醇硫酸鈉（鎂）：崩解劑、潤滑劑

口訣：片劑潤滑劑（潤滑硬脂滑硅膠，聚乙植物月桂調）——硬脂酸鎂、滑石粉、微分硅膠、聚乙二醇、植物油、月桂醇硫酸鈉

片劑輔料總結填充劑崩解劑潤濕劑或粘合劑潤滑劑淀粉●●●

（淀粉漿）糖粉●（口含片、咀嚼片、纖維性、質地疏松片劑）●糊精●●微晶纖維素●●●預膠化淀粉●●●乳糖●糖漿●甘露醇●（口含、咀嚼的矯味劑）羧甲基纖維素鈉●羥丙基纖維素●羥丙甲纖維素●乙基纖維素●甲基纖維素●聚乙二醇類●●聚乙烯吡咯烷酮●羧甲基淀粉鈉●交聯羧甲基纖維素鈉●低取代羥丙基纖維素●交聯聚維酮●硬脂酸鎂●滑石粉●氫化植物油●微粉硅膠●月桂醇硫酸鈉●●A型題

1.片劑輔料中，可用作稀釋劑、粘合劑、崩解劑的是

A.微晶纖維素

B.糊精

C.甘露醇

D.低取代羥丙基纖維素

E.微粉硅膠[答疑編號0021030101]【正確答案】A

2.制備咀嚼片時應選用的稀釋劑為（）

A.微粉硅膠

B.滑石粉

C.硬脂酸鎂

D.硬脂酸

E.甘露醇[答疑編號0021030102]【正確答案】E

B型題

A.潤濕劑

B.潤滑劑

C.吸收劑

D.黏合劑

E.崩解劑

1.水在片劑中作為（）[答疑編號0021030103]【正確答案】A

2.磷酸氫鈣（磷酸鈣）在片劑中作為（）[答疑編號0021030104]【正確答案】C

3.滑石粉在片劑制備中作為（）[答疑編號0021030105]【正確答案】B第三節片劑的制備工藝

一、壓片方法

二、濕法制粒壓片法流程

1、制粒

（1）擠壓制粒

擠壓制粒方法：先將藥物粉末與處方中的輔料混勻后加入粘合劑制成軟材，然后將軟材用強制擠壓的方式通具有一定大小的篩孔而制粒的方法

若軟材過軟、過黏、太干，都不行

（2）流化床噴霧制粒：亦稱為“一步制粒法”——物料的混合、黏結成粒、干燥等過程在同一設備內一次完成

流化室呈倒錐形，底部裝有60～100目的不銹鋼篩網，它支撐物料（藥物與輔料的粉末）并將熱空氣均勻分配。為了防止粉塵飛揚，設備頂部裝有回收細粉的裝置（濾袋）。

此過程連續不斷地進行，即可得到大小均勻、含水量適宜的干燥顆粒。

這種流化沸騰制粒法的缺點是動力消耗較大，另外，當處方中含有密度差別較大的多種組分時，可能會造成片劑的重量差異較大或含量不均勻。

（3）噴霧制粒法：是把藥物溶液或混懸液噴霧于干燥室內，在熱氣流的作用下使霧滴中的水分迅速蒸發以直接獲得球狀干燥細顆粒的方法，液體藥物的一步制粒

（4）高速攪拌制粒：高速旋轉的粉碎切刀的粉碎作用，即可形成大小適宜的、近似球形的顆粒

2、干燥

（1）定義：加熱汽化，用氣流或真空帶走汽化水獲得干燥產品的操作

（2）目的：提高藥物的穩定性（防水解、霉變）

（3）干燥的方法

按操作方式連續式和間歇式

按操作壓力真空干燥和常壓干燥

按熱量傳遞方式傳導、對流、輻射、介電加熱干燥。其中對流是最常用的干燥方式

對流干燥：將熱能以對流方式由熱氣體傳給與其接觸的濕物料，物料中的水分汽化并被熱氣流帶走

（4）干燥設備

①常壓箱式干燥：

干燥速度過快時，很容易造成外殼干而顆粒內部殘留水分過多的“虛假干燥”現象，有時也會造成可溶性成分在顆粒間的“遷移”而影響片劑的含量均勻度。

②流化床干燥

濕顆粒在強熱空氣的吹動下，上下翻騰，處于流化狀態快速的與熱氣流進行交換

效率高，速度快，時間短，對某些熱敏感物料亦可采用，一般不會發生可溶性成分的“遷移”現象。

③噴霧干燥

噴霧干燥的蒸發面積大、干燥時間非常短（數秒至數十秒），溫度一般為50℃左右，對熱敏物料及無菌操作時較適合。干燥的制品多為松脆的顆粒，溶解性好。噴霧干燥器內送入的料液及熱空氣經過除菌高效濾過器濾過可獲得無菌干品，如抗生素粉針的制備、奶粉的制備都可利用該干燥方法。

④紅外干燥

⑤微波干燥：水分子劇烈轉動，產生碰撞和摩擦，而轉化成熱量

⑥冷凍干燥：是利用固體冰升華除去水分的干燥方法。

（5）干燥的基本原理及影響因素

①基本原理

濕物料得到熱量后，其中的水分不斷氣化，并向熱空氣中移動——傳質過程

二者水蒸氣分壓力之差——動力

干燥過程得以進行的必要條件是被干物料表面所產生的水蒸氣分壓pw大于干燥介質（熱空氣）的水蒸氣分壓p，即pw-p>0；如果pw-p=0，表示干燥介質與物料中水蒸氣達到平衡，干燥即行停止；如果pw-p＜0，物料不僅不能干燥反而吸潮。

②物料中水分的性質：

平衡水分：指在一定空氣狀態下，物料表面產生的水蒸氣壓與空氣中水蒸氣分壓相等時物料中所含的水分，該部分水是干燥所除不去的水分。物料的平衡水分含量與空氣相對濕度有關，隨空氣的濕度上升而增大。

自由水分：指物料中所含大于平衡水分的那部分水或稱游離水。自由水可在干燥過程中除去。

結合水分：指主要以物理方式結合的水分，結合水分與物料性質有關。

非結合水分：主要指以機械方式結合的水分，與物料的結合力很弱。

③干燥速率及影響因素

干燥分恒速干燥階段和降速干燥階段

A恒速干燥階段：物料中水分含量較多，物料表面的水分氣化并擴散到空氣中時，物料內部的水分及時補充到表面，保持充分潤濕的表面狀態，因此物料表面的水分氣化過程完全與純水的氣化情況相同，此時的干燥速率主要受物料外部條件的影響，取決于水分在物料表面的氣化速率。

其強化途徑有：

a提高空氣溫度或降低空氣中濕度（或水蒸氣分壓p），以提高傳熱和傳質的推動力

b改善物料與空氣的接觸情況，提高空氣的流速使物料表面氣膜變薄，減少傳熱和傳質的阻力

B降速干燥階段：當水分含量低于X0之后，物料內部水分向表面的移動已不能及時補充表面水分的氣化，因此隨著干燥過程的進行，物料表面逐漸變干，溫度上升，物料表面的水蒸氣壓低于恒速段時的水蒸氣壓，因而傳質推動力（pw-p）下降，干燥速率也降低，其速率主要由物料內部水分向表面的擴散速率所決定，內部水分的擴散速率主要取決于物料本身的結構、形狀、大小等。

其強化途徑有：

a提高物料的溫度；

b改善物料的分散程度，以促進內部水分向表面擴散。

3、壓片

（1）片重的計算

乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素0.1g，制成顆粒后，測得顆粒中的含主藥量為48.5%，本品含乙酰螺旋霉素應為標示量的95.0%～105.5%，計算片重范圍。

（2）壓片機

①單沖壓片機

由轉動輪、加料斗、模圈、上下兩個沖頭、三個調節器（壓力、片重、出片）和一個能左右移動的飼料器組成。

下沖連接出片調節器和片重調節器（調整模孔容積而調整片重）

上沖連接壓力調節器（厚度、硬度）（上沖單側加壓）

壓力調節器—調節上沖下降的深度，用以控制壓力深度↑壓力↑

片重調節器—調節下沖在模孔中下降深度，深度↑片重↑

出片調節器—調節下沖在模孔上升的高度，與模面平行

②多沖旋轉式壓片機——目前生產中廣泛使用的壓片機

雙流程，旋轉一圈，壓兩個片

4、影響片劑成型的因素

①藥物的可壓性

②藥物的熔點及結晶形態：藥物的熔點低，片劑的硬度大，但熔點過低，壓片時容易黏沖；立方晶、樹枝狀結晶可壓性好，后者流動性極差；鱗片狀或針狀結晶不能直接壓片

③黏合劑和潤滑劑

④水分

⑤壓力

（X型題）

影響片劑成型的主要因素有

A.藥物性狀

B.沖模大小

C.結晶水及含水量

D.壓片機的類型

E.黏合劑與潤滑劑[答疑編號0021030201]【正確答案】ACE

5、壓片過程中可能發生的問題及解決辦法

（1）松片

片劑硬度不夠，即將其置中指和食指間，用拇指輕壓就碎裂的現象稱為松片

同片劑成形性

（2）裂片

片劑受到震動或經放置后，從腰間開裂或頂部脫落一層，稱裂片

原因：彈性復原率不同，壓力分布不均；細分太多、顆粒太干、粘合劑用量少等。

解決：選用彈性小、可塑性強的輔料。

（3）黏沖

壓片時因沖頭和模圈上黏著細粉，致片劑表面不光、不平或有凹痕，稱為黏沖

顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足以及沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等

壓片時造成黏沖原因的錯誤表述是

A.壓力過大

B.顆粒含水量過多

C.沖表面粗糙

D.顆粒吸濕

E.潤滑劑用量不當[答疑編號0021030202]【正確答案】Ａ

（4）片重差異超限

即片劑的重量超出藥典規定的片重差異允許范圍，產生的原因及解決辦法是：

①顆粒流動性不好，改善顆粒流動性

②顆粒內的細粉太多或顆粒的大小相差懸殊

③加料斗內的顆粒時多時少，應保持加料斗內始終有1/3量以上的顆粒

④沖頭與模孔吻合性不好

（5）崩解時間超限

1）片劑的崩解機理：

①有些片劑中含有較多的可溶性成分，遇水后，這些可溶性成分迅速溶解，形成很多溶蝕性孔洞，致使片劑難以繼續維持其片狀形式而蝕解潰碎。

②有些片劑之所以能固結成片狀，與其中的可溶性成分在顆粒間形成“固體橋”有關，當水分透入片劑后，這些“固體橋”溶解，結合力消失，片劑作為一個整體就難以繼續存在，從而發生崩解

③有些片劑中含有遇水可產生氣體的物質，例如：泡騰片中含有的碳酸氫鈉與枸櫞酸，遇水后產生二氧化碳氣體造成片劑的崩解

④崩解劑在干燥狀態時具有吸水性，當水分透入片劑中的毛細管網絡（即縱橫分布的孔隙）時，這些崩解劑將吸收水分并發生體積膨脹，使片劑的結合力被瓦解，從而發生崩解現象。

⑤濕潤熱：片劑吸水后，其中的成分被濕潤產生濕潤熱，這種濕潤熱使片劑中的空氣膨脹，從而造成片劑的崩解。

2）原因

①原輔料的可壓性：可壓性強的片劑孔隙率較小，水透入少，崩解較慢

②顆粒的硬度：越大，崩解度越慢

③壓片力：壓力大，崩解速度慢

④表面活性劑：加快崩解

⑤潤滑劑：使用疏水性強的潤滑劑，水分不易進入片劑，不利于片劑的崩解，硬脂酸鎂；

⑥粘合劑與崩解劑

⑦貯存條件：吸濕，減慢崩解

（6）溶出超限

改善的辦法：

①藥物微粉化，增加表面積

②制備研磨混合物，疏水性藥物與大量水溶性敷料共同研磨，防止疏水性藥物粒子聚集

③制成固體分散物，使難溶性藥物以分子或離子形式分散在易溶性的高分子載體中

④吸附于“載體”后壓片（薄荷油吸附在滑石粉）

（7）片劑含量不均勻

所有造成片重差異過大的因素，均可造成片劑中藥物含量不均勻

混合不均勻；可溶性成分在顆粒之間的遷移：如是色素，會形成色斑

最佳選擇題

不影響片劑成型的原、輔料的理化性質是

A.可壓性

B.熔點

C.粒度

D.顏色

E.結晶形態與結晶水[答疑編號0021030203]【正確答案】D

配伍選擇題

A.裂片

B.黏沖

C.片重差異超限

D.均勻度不符合要求

E.崩解超限或溶出速度降低

以下各題所述的原因在片劑制備中可能產生的問題分別是

1.潤滑劑用量不足[答疑編號0021030204]【正確答案】B

2.混合不均勻或可溶性成分的遷移[答疑編號0021030205]【正確答案】D

3.片劑的彈性復原及壓力分布不均勻[答疑編號0021030206]【正確答案】A

4.壓力過大[答疑編號0021030207]【正確答案】E

二、干法壓片

1、結晶壓片法

如氯化鉀、氯化鈉、硫酸亞鐵等

2、干法制粒壓片

三、粉末直接壓片

微晶纖維素、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二水合物、可壓性淀粉、微粉硅膠等第四節片劑的包衣

一、包衣的目的

1、控制藥物在胃腸道的釋放部位

2、控制藥物在胃腸道的釋放速度

3、掩蓋苦味或不良氣味

4、防潮避光隔離空氣以增加藥物的穩定性

5、防止藥物的配伍變化

6、改善片劑的外觀

二、包衣方法

1、滾轉包衣法

2、流化包衣法

3、壓制包衣法——濕、熱敏感藥物的包衣

二、包衣的材料和工序

1、薄膜衣

在片心之外包一層比較穩定的高分子聚合物薄膜高分子包衣材料

（1）普通型薄膜包衣材料——改善吸潮和防止粉塵污染

1）羥丙基甲基纖維素（HPMC）：應用廣，可溶解于任何ph胃腸液中——粘合劑、助懸劑、增稠劑

2）羥丙基纖維素（HPC）：性質同HMPC，包衣時易發粘，加入少量滑石粉改善——粘合劑、助懸劑、增稠劑

3）丙烯酸樹脂共聚物：商品名——Eudragit，根據溶解度的不同，有胃溶型、腸溶型、不溶型，其中EudragitE為胃溶型，國內研制Ⅳ號丙烯酸樹脂與其相似

4）聚乙烯吡咯烷酮（PVP）

（2）腸溶型薄膜衣

腸溶衣在胃酸中（pH—1.5～3.5）不溶解，在腸液中（pH4.7～6.7）可溶解，這樣就保證了藥物在胃酸中不被破壞，不對胃產生刺激作用，而在腸液中崩解釋放出藥物，被腸道吸收，發揮療效。

腸溶衣所用包衣材料：

1）鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）；

2）鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素（HPMCP）；

3）鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）；

4）苯乙烯馬來酸共聚物（StyMA）；

5）丙烯酸樹脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ（甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL和S型）

（3）水不溶型薄膜衣

1）乙基纖維素（EC）

2）醋酸纖維素

口訣：胃溶羥丙甲Ⅳ聚，不溶醋酸乙基敘，腸溶鄰苯苯乙一二三

胃溶型：羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、Ⅳ號丙烯酸樹脂

不溶型：醋酸纖維素、乙基纖維素

腸溶型：鄰苯二甲酸醋酸纖維素、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯、苯乙烯馬來酸共聚物、丙烯酸樹脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ

2、薄膜衣的制備制備

3、糖衣

（1）隔離層——防止糖衣被破壞；不透水，防止后續操作有水浸入片芯，玉米朊、蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP的）乙醇溶液

（2）粉衣層——盡快消除片劑的棱角，糖漿和滑石粉

（3）糖衣層——使其表面光滑平整、細膩堅實，加入稍稀的糖漿

（4）打光——增加片劑的光澤和表面的疏水性

4、包糖衣的方法

包衣過程應選擇的材料

A.丙烯酸樹脂Ⅱ號

B.羥丙基甲基纖維素

C.蟲膠

D.滑石粉

E.川蠟

1.隔離層[答疑編號0021030208]【正確答案】C

2.胃溶型薄膜衣[答疑編號0021030209]【正確答案】B

3.粉衣層[答疑編號0021030210]【正確答案】D

4.腸溶衣[答疑編號0021030211]【正確答案】A

5.打光[答疑編號0021030212]【正確答案】E第五節質量檢查

一、外觀性狀應完整光潔、色澤均勻、無雜斑、無異物

二、片重差異：糖衣片的片芯應檢查重量差異并符合規定，包糖衣后不再檢查重量差異。薄膜衣片應在包薄膜衣后檢查重量差異并符合規定。

凡規定檢查含量均勻度的片劑，一般不再進行重量差異檢查。

三、脆碎度用Roche脆碎度測定儀，通常脆碎度＜1%為合格。

四、崩解時限凡規定檢查溶出度、釋放度或融變時限的制劑，不再進行崩解時限檢查。

普通壓制片：應在15min內全部崩解

薄膜衣片：應在30min內全部崩解

糖衣片：應在60min內全部崩解

泡騰片：應在5min內全部崩解

腸衣片：先在鹽酸溶液（9→100）中檢查2h，每片不得有裂縫崩解或軟化現象，于pH為6.8的磷酸鹽緩沖液中1h內應全部崩解。

含片：應在30min內全部崩解或溶化。

舌下片：應在5min內全部崩解或溶化。

可溶片：水溫15℃～25℃，應在3min內全部崩解或溶化。

結腸定位腸溶片：pH為7.8～8.0的磷酸鹽緩沖液中60min內全部釋放或崩解。

五、溶出度或釋放度溶出度檢查用于一般的片劑，而釋放度檢查用于緩控釋制劑

凡檢查溶出度或釋放度的制劑，不在進行崩解時限的檢查。

六、含量均勻度

含量均勻度系指小劑量或單劑量的固體制劑、半固體制劑和非均相液體制劑的每片（個）含量符合標示量的程度。

凡檢查含量均勻度的制劑不再檢查重（裝）量差異

七、舉例

1、性質穩定、易成型藥物的片劑——復方磺胺甲基異噁唑片——濕法制粒壓片

2、不穩定藥物的片劑——復方乙酰水楊酸片

①本品中加入乙酰水楊酸量1%的酒石酸，有效地減少乙酰水楊酸水解，避免水楊酸對胃黏膜的刺激；

②本品中三種主藥（乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚、咖啡因）混合易產生低共熔現象，所以采用分別制粒的方法

③乙酰水楊酸的水解受金屬離子的催化，不得使用硬脂酸鎂，因而采用5%滑石粉作為潤滑劑。用尼龍篩網制粒。

3、小劑量藥物的片劑——硝酸甘油片

不宜加入不溶性的輔料；為防止混合不勻造成含量均勻度不合格，采用主藥溶于乙醇再加入（當然也可噴入）空白顆粒中的方法。

空白顆粒壓片：主藥劑量很小，或對濕熱不穩定，可先制成不含藥的空白干顆粒，然后再加入主藥。

最佳選擇題

1、下列不屬于片劑中潤濕劑與粘合劑的是

A.淀粉漿

B.糖漿

C.乙醇[答疑編號0021030301]【正確答案】E

2、用于口含片或可溶性片劑的填充劑是

A.預膠化淀粉

B.糖粉

C.淀粉

D.微晶纖維素

E.硫酸鈣[答疑編號0021030302]【正確答案】B

3、淀粉漿在片劑中作為粘合劑的常用濃度為

A.5%

B.7%

C.8%

D.10%

E.15%[答疑編號0021030303]【正確答案】D

4、片劑包糖衣的工藝流程是

A.隔離層→粉衣層→有色糖衣層

B.糖衣層→粉衣層→有色糖衣層→打光

C.隔離層→粉衣層→糖衣層→有色糖衣層→打光

D.隔離層→糖衣層→粉衣層→有色糖衣層→打光

E.粉衣層→糖衣層→隔離層→有色糖衣層→打光[答疑編號0021030304]【正確答案】C

二、配伍選擇題

A.干淀粉

B.微晶纖維素

C.微粉硅膠

D.PEG6000

E.淀粉漿

<1>、溶液片中可以作為潤滑劑的是[答疑編號0021030305]【正確答案】D

<2>、常用作片劑黏合劑的是[答疑編號0021030306]【正確答案】E

<3>、常用作片劑崩解劑的是[答疑編號0021030307]【正確答案】A

聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂：二者皆為水溶性滑潤劑的典型代表

A.羧甲基淀粉鈉

B.硬脂酸鎂

C.乳糖

D.羥丙基甲基纖維素

E.水

<1>、潤濕劑[答疑編號0021030308]【正確答案】E

<2>、崩解劑[答疑編號0021030309]【正確答案】A

<3>、填充劑[答疑編號0021030310]【正確答案】C

<4>、潤滑劑[答疑編號0021030311]【正確答案】B

A.微粉硅膠

B.羥丙基甲基纖維素

C.泊洛沙姆

D.交聯聚乙烯吡咯烷酮

E.凡士林

<1>、片劑中的助流劑[答疑編號0021030312]【正確答案】A

<2>、表面活性劑，可作栓劑基質[答疑編號0021030313]【正確答案】C

<3>、崩解劑[答疑編號0021030314]【正確答案】D

<4>、薄膜衣料[答疑編號0021030315]【正確答案】B

A.裂片

B.松片

C.黏沖

D.色斑

E.片重差異超限

<1>、顆粒不夠干燥或藥物易吸濕，壓片時會產生[答疑編號0021030316]【正確答案】C

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