關于傳出神經系統藥理概論第一頁，共三十三頁，2022年，8月28日

學習目的和要求

藥理學1、熟悉傳出神經的遞質與分類；2、掌握傳出神經系統的受體與效應：膽堿能效應及腎上腺素能效應；3、熟悉傳出神經系統藥物的作用方式與分類。

第二頁，共三十三頁，2022年，8月28日傳出神經系統自主神經系統運動神經系統somaticmotor交感神經sympathetic副交感神經parasympatheticautonomic藥理學（一）傳出神經的解剖學分類一、傳出神經系統的分類第三頁，共三十三頁，2022年，8月28日第四頁，共三十三頁，2022年，8月28日1、膽堿能神經(cholinergicnerve)全部交感與副交感神經節前纖維所有的副交感神經節后纖維少數交感神經節后纖維(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒張神經)運動神經2、去甲腎上腺素能神經(noradrenergicnerve)大多數交感神經節后纖維（二）傳出神經按神經遞質分類

藥理學第五頁，共三十三頁，2022年，8月28日第六頁，共三十三頁，2022年，8月28日7（一）傳出神經突觸（二）傳出神經系統的遞質（三）遞質的合成、貯存、釋放、消失（四）傳出神經系統的受體1、受體命名2、受體分型3、傳出神經系統受體的生理功能二、傳出神經系統的遞質與受體

藥理學第七頁，共三十三頁，2022年，8月28日二、傳出神經系統的遞質與受體

藥理學（一）傳出神經突觸的超微結構模式圖第八頁，共三十三頁，2022年，8月28日電子顯微鏡顯示傳出神經末梢與次級神經元或效應器問并無原生質直接相連，中間有寬15～1000nm的間隙（突觸間隙）。據估計，單個運動神經末梢含有30萬個以上的囊泡(突觸小泡)，而每個囊泡中含有1000-50000個乙酰膽堿分子，在其突觸后膜的皺褶內含有可迅速水解乙酰膽堿的膽堿酯酶。分支都有連續的膨脹部分呈稀疏串珠狀，稱為膨體。每個神經元約有3萬個膨體，每一膨體則含有1000個左右的囊泡。囊泡內含有高濃度的神經遞質，囊泡為遞質合成、轉運和貯存的重要場所。

藥理學第九頁，共三十三頁，2022年，8月28日

遞質(transmitter):當神經沖動到達末梢時,從末梢釋放的一種化學傳遞物稱為遞質.遞質傳遞神經的沖動和信號,與受體結合產生效應。遞質是由神經末梢膨體內合成、貯存、前膜釋放，釋放的遞質與受體結合產生效應，或被酶所滅活。

（二）傳出神經系統的遞質

藥理學第十頁，共三十三頁，2022年，8月28日第十一頁，共三十三頁，2022年，8月28日

1、Ach

①合成：

藥理學（三）遞質的合成、貯存、釋放、消失第十二頁，共三十三頁，2022年，8月28日②貯存：與ATP、囊泡蛋白一起貯存于囊泡

③釋放：胞裂外排

④消失：A、主要方式：突觸間隙膽堿酯酶水解失活B、次要方式：神經末梢再攝取

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藥理學第十三頁，共三十三頁，2022年，8月28日

胞裂外排（exocytosis）：當神經沖動到達神經末梢時，鈣離子進入神經末梢，促進囊泡膜與突觸前膜融合，隨即囊泡相關膜蛋白和突觸小體相關蛋白融合，形成裂孔，通過裂孔將囊泡內容物一并排出至突觸間隙，乙酰膽堿可與受體結合，產生效應，即為胞裂外排。量子化釋放：囊泡是運動神經末梢釋放乙酰膽堿的單元，當神經沖動到達末梢的時候，200-300個囊泡可同時釋放，由于釋放乙酰膽堿量子劇增，可引發動作電位而產生效應。第十四頁，共三十三頁，2022年，8月28日

藥理學膽堿能神經末梢遞質合成、貯存、釋放和代謝示意圖

AcCoA:乙酰輔酶ACholine：膽堿ChAT:膽堿乙?；?/p>

A:鈉依賴性載體

B:乙酰膽堿載體

P:多肽第十五頁，共三十三頁，2022年，8月28日2、NA

①合成

②貯存:

與ATP、嗜鉻顆粒蛋白結合存于囊泡

囊泡胞漿酪氨酸多巴胺-羥化酶多巴脫羧酶多巴多巴胺酪氨酸羥化酶NA藥理學第十六頁，共三十三頁，2022年，8月28日17

③釋放:

胞裂外排

④消失:

A、主要方式:

再攝取-攝取1神經系統(75-90%)

攝取2非神經系統(15-25%)-兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT)滅活

B、次要方式:被單氨氧化酶(MAO)破壞

藥理學第十七頁，共三十三頁，2022年，8月28日18

藥理學NA能神經末梢遞質合成、貯存、釋放、代謝示意圖

A:鈉依賴性載體

B:單胺轉運載體

P:多肽ATP:三磷酸腺苷NE：去甲腎上腺素第十八頁，共三十三頁，2022年，8月28日1、受體命名根據遞質選擇性與受體結合的不同而命名。（1）膽堿受體(acetylcholinereceptor)：能選擇性與Ach相結合的受體。（2）腎上腺素受體(adrenoceptor)

：能選擇性與NA、AD相結合的受體。（四）傳出神經系統的受體

藥理學第十九頁，共三十三頁，2022年，8月28日2、受體分型①膽堿受體（cholinoceptor）(1)M膽堿受體(毒蕈堿受體，Muscarinereceptor,M受體)目前用分子克隆技術已發現了五種不同基因編碼的M受體亞型,以配體對不同組織M受體相對親和力不同,將M受體分為M1、M2、M3、M4、M5。

藥理學第二十頁，共三十三頁，2022年，8月28日(2)N膽堿受體（煙堿受體，Nicotinereceptor，N受體)N1(NN)受體：神經節N受體N2(NM)受體：骨骼肌神經肌肉接頭N受體

藥理學第二十一頁，共三十三頁，2022年，8月28日②腎上腺素受體（adrenoceptor）(1)受體主要為1和2兩種亞型。(2)

受體

進一步分為1、2、3三種亞型。

藥理學第二十二頁，共三十三頁，2022年，8月28日3、傳出神經系統受體的生理功能（1）腎上腺素受體受體皮膚內臟粘膜血管Bp↑（+）瞳孔藥理學收縮擴大第二十三頁，共三十三頁，2022年，8月28日

受體（+）使分解增加1受體（心臟組織）變時：HR↑正性變力：心肌收縮力↑變傳導：傳導↑耗O2↑心輸出量↑2受體擴張支氣管平滑肌冠狀血管骨骼肌血管舒張3受體（脂肪組織）括約肌肛門膀胱收縮相反藥理學第二十四頁，共三十三頁，2022年，8月28日（2）膽堿能受體M樣作用：M型膽堿受體被激動后產生與興奮膽堿能神經節后纖維相似的作用，主要表現為：心臟抑制、血管擴張、內臟平滑肌收縮、瞳孔縮小及腺體分泌增加等。藥理學第二十五頁，共三十三頁，2022年，8月28日①血管擴張→Bp↓②瞳孔：縮?、坌呐K：抑制變時：HR↓負性變力：心肌收縮力↓變傳導：傳導↓耗O2↓心輸出量↓④平滑肌收縮支氣管胃腸道呼吸困難、呼吸加快惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉藥理學第二十六頁，共三十三頁，2022年，8月28日⑤括約肌肛門膀胱舒張有利于排便⑥腺體唾液腺汗腺盜汗、出汗↑流涎先記住、受體、再記憶M受體。第二十七頁，共三十三頁，2022年，8月28日（一）基本作用

1.直接作用于受體：傳出神經系統藥物與受體結合后：如產生效應與神經末梢釋放的遞質效應相似,稱為激動藥(agonist)

。如結合后不產生或較少產生擬似遞質的作用,就稱為阻斷藥（blocker）。對激動藥而言,就稱為拮抗藥（antagonist）。

三、傳出神經系統藥物的基本作用及分類藥理學第二十八頁，共三十三頁，2022年，8月28日2.影響神經遞質②影響遞質

釋放↑ACh釋放氨甲酰膽堿↑NA釋放麻黃堿、間羥胺↓NA釋放可樂定、碳酸鋰③影響遞質轉運、貯存利血平（囊泡攝取抑制劑）④影響遞質轉化膽堿酯酶抑制劑（擬膽堿藥：新斯的明）①影響遞質生物合成密膽堿抑制乙酰膽堿合成，無臨床價值

藥理學第二十九頁，共三十三頁，2022年，8月28日

（二）藥物分類

擬似藥拮抗藥1、膽堿受體激動藥1、膽堿受體阻斷藥(1)M,N受體激動藥：卡巴膽堿(1)M受體阻斷藥(2)M受體激動藥：毛果蕓香堿①非選性M受體阻斷藥：阿托品(3)N受體激動藥：煙堿②M1受體阻斷藥：哌侖西平2、抗AchE藥：新斯的明③M2受體阻斷藥：拉碘胺3、腎上腺受體激動藥④M3受體阻斷藥：(1)α受體激動藥2、AchE復活藥：解磷定①α1、α2受體激動藥：去甲腎上腺素3、腎上腺受體阻斷藥②α1受體激動藥：去氧腎上腺素(1)α受體阻斷藥③α2受體激動藥：可樂定①α1、α2受體阻斷藥：酚妥拉明30藥理學第三十頁，共三十三頁，2022年，8月28日(2)α、β受體激動藥：腎上腺素②α1受體阻斷藥：哌唑嗪(3)β受體激動藥明③α2受體阻斷藥：育亨賓①β1、β2受體激動藥：異丙腎上腺素(2)β受體阻斷藥②β1受體激動藥：多巴酚丁胺①β1、β2受體阻斷藥：普萘洛爾③β2

受體激動藥：沙丁胺醇②β1

受體阻斷藥：阿替洛爾③β2

受體阻斷藥：布他沙明(3)α1、α2、β1、β2受體阻斷藥：拉貝洛爾

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