2022/12/101第10章腎上腺素受體

激動藥（p77）

2022/12/101第10章腎上腺素受體

激動藥（p772022/12/102掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素的作用、用途、不良反應、禁忌證熟悉了解本類藥物構效關系及其他腎上腺素受體激動藥物間羥胺、麻黃堿、多巴酚丁胺藥理作用和臨床應用2022/12/102掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺第1節構效關系及分類1.α受體激動藥:NENA2.α、β受體激動藥:AD3.β受體激動藥:Iso第1節構效關系及分類2022/12/104腎上腺素受體的分類、分布和功能

2022/12/104腎上腺素受體的分類、分布和功能

2022/12/105第2節α、β受體激動藥

[腎上腺素

adrenalineAD][來源][體內過程]

口服；皮下注射；肌肉注射；心內注射；靜脈注射或滴注

2022/12/105第2節α、β受體激動藥[腎上腺[藥理作用]激動α、β受體

1.興奮心臟：(+)

β1

、β2受體→心率↑、傳導↑、收縮力↑→心輸出量↑、舒張冠脈→改善心肌血供增加心肌代謝→心肌耗氧量↑注意：易引起心律失常

2.血管：(+)α受體：皮、粘、腎血管收縮(+)β2受體：骨骼肌、冠狀血管擴張

[藥理作用]激動α、β受體2022/12/1073.升高血壓：(1)治療量：收縮壓↑:(+)

β1

R舒張壓不變或略降:(+)

β2

R

≧

(+)α1-R

→脈壓↑

(2)大劑量：收縮壓↑:(+)

β1

R舒張壓↑:(+)α1-R

＞

(+)

β2

R

→脈壓↓(3)腎素分泌增加：血壓↑

2022/12/1073.升高血壓：(1)治療量：2022/12/108實驗：注意：有α-R阻斷作用的藥物中毒引起的低血壓，不能用AD解救，只能用NA治療。

2022/12/108實驗：注意：有α-R阻斷作用的藥物中毒2022/12/1094.平滑肌：①支氣管平滑肌：

激動支氣管平滑肌β2-R

激動肥大細胞β2-R

激動支氣管粘膜α1-R②胃腸平滑肌：張力、自發收縮頻率、幅度↓③膀胱逼尿肌：

逼尿肌(β-R)舒張，括約肌(α-R)收縮→排尿困難、尿潴留2022/12/1094.平滑肌：2022/12/10105.代謝：提高機體代謝；↑血糖、FFA↑6.中樞神經系統：治療量一般無中樞興奮2022/12/10105.代謝：

[臨床應用]1.心臟驟停：

注意：可直接心室內注射AD；同時心臟按摩，人工呼吸，糾正酸中毒；電擊或鹵素類全麻藥（如氟烷等）配合電除顫或利多卡因2.過敏性疾病：過敏性休克：青霉素所致→首選

支氣管哮喘：血管神經性水腫及血清病

[臨床應用]2022/12/10123.局部應用：與局麻藥配伍：

延長局麻時間、減少吸收后不良反應

注意：肢體遠端部位不宜加用AD

局部止血：

鼻粘膜、牙齦出血4.治療青光眼：

2022/12/10123.局部應用：2022/12/1013[不良反應]1.治療量：2.劑量過大：血壓驟升；心肌缺血、心律失常等

[禁忌癥]

高血壓、動脈硬化、器質性心臟病、糖尿病、甲亢等2022/12/1013[不良反應]2022/12/1014

[多巴胺

dopamineDA][體內過程][藥理作用]劑量從小→大，可選擇性激動(+)

D1、β1受體、α受體

1.興奮心臟：直接(+)β1-R，間接促進NA釋放

2022/12/1014[多巴胺dopamineDA]2.血管和血壓：(1)治療量:(+)β1-R→收縮壓↑(+)α-R→皮、粘血管收縮(+)DA-R→腎、腸系膜及冠狀血管擴張→舒張壓不變(2)大劑量:主要激動α-R→收縮壓、舒張壓均↑3.改善腎功：①(+)D1腎臟受體→擴張腎血管、腎血流量↑;②排鈉利尿注：大劑量時激動腎血管α-R

2.血管和血壓：2022/12/1016

[臨床應用]1.抗休克：理想的抗休克藥

2.急性腎衰竭3.急性心功能不全[不良反應]2022/12/1016[臨床應用][麻黃堿

ephedrine]1.激動α、β受體，促進NE釋放，產生興奮心臟、收縮血管、松弛支氣管等藥理作用2.升壓作用緩和而持久3.易產生快速耐受性4.可透過BBB，有中樞興奮作用5.臨床主用于哮喘、鼻塞、低血壓狀態、緩解蕁麻疹癥狀等6.不良反應主要為不安、失眠等（中樞興奮），可用鎮靜催眠藥對抗[麻黃堿ephedrine]2022/12/1018第3節α受體激動藥[去甲腎上腺素

noradrenalineNAnorepinephrineNE

][來源及化學][體內過程]靜脈滴注

2022/12/1018第3節α受體激動藥2022/12/1019[藥理作用]（+）α受體、β1受體，對β2受體幾乎無影響1.收縮血管：

興奮α1受體，皮粘＞腎＞腦、腸系膜血管注意：冠狀血管擴張

2.興奮心臟：較弱

(+)β1受體注意：整體情況下，①縮血管→外周阻力↑→射血阻力↑→心輸出量不變或減少；②BP↑→心率反射性↓2022/12/1019[藥理作用]（+）α受體、β1受體2022/12/10203.升高血壓：小劑量：收縮壓明顯↑，舒張壓↑不明顯，脈壓↑大劑量：收縮壓、舒張壓均明顯↑，脈壓↓4.影響代謝：大劑量使血糖↑

2022/12/10203.升高血壓：2022/12/1021[臨床應用]1.抗休克：

注意：①不易大量長期應用②將NA與酚妥拉明聯合應用2.藥物中毒性低血壓：氯丙嗪中毒，首選NE，禁用AD3.上消化道出血：

口服用于胃、食道靜脈擴張破裂出血2022/12/1021[臨床應用]2022/12/1022[不良反應]1.局部組織缺血壞死：

防治：①②③2.急性腎功能衰竭：

注意:用藥期間病人尿量應保持25ml/h以上

[禁忌癥]高血壓、動脈硬化、器質性心臟病、少尿、無尿等

2022/12/1022[不良反應]2022/12/1023間羥胺（阿拉明aramine）快速耐受性1.激動α受體，促進NE釋放2.升壓作用緩和而持久3.對心率影響小4.對腎血管收縮作用弱5.常作為NA代用品用于各型休克早期及低血壓狀態2022/12/1023間羥胺（阿拉明aramine）快速[去氧腎上腺素][甲氧明]--α1受體激動藥1.激動α受體升高血壓，用于麻醉或藥物引起的低血壓狀態2.反射性減慢心率，用于陣發性室上性心動過速3.擴瞳，用于眼底檢查4.使腎血流明顯減少，不可用于休克[可樂定]--α2受體激動藥

[去氧腎上腺素][甲氧明]--α1受體激動藥第4節β受體激動藥[異丙腎上腺素

isoprenaline，ISP,喘息定][體內過程]氣霧劑、舌下、靜滴

[藥理作用]1.興奮心臟:傳導↑↑,心縮力,心率,心輸出↑2.血管和血壓：

興奮β1受體：收縮壓升高興奮β2受體：舒張壓下降3.擴張支氣管：興奮β2-R，支氣管平滑肌松弛抑制過敏介質釋放4.影響代謝：血糖↑、脂肪分解↑、耗氧量↑第4節β受體激動藥2022/12/1026[臨床應用]1.支氣管哮喘2.房室傳導阻滯3.心臟驟停4.感染性休克[不良反應][禁忌癥]冠心病、心肌炎、甲亢禁用

2022/12/1026[臨床應用]2022/12/1027[多巴酚丁胺，dobutamine]--β1受體激動藥1.選擇興奮β1受體，心縮力↑，心輸出量明顯↑2.對心率無明顯影響3.主用于心臟手術后或心梗并發的心力衰竭4.偶見心律失常，禁用于心房纖顫、梗阻型肥厚性心臟病[沙丁胺醇][特布他林]--β2受體激動藥2022/12/1027[多巴酚丁胺，dobutamine2022/12/10281.NE、AD、Iso、DA的作用、用途、不良反應、禁忌癥？2.間羥胺、麻黃堿、多巴酚丁胺的特點？思考題：2022/12/10281.NE、AD、Iso、DA的作用、2022/12/1029第10章腎上腺素受體

激動藥（p77）

2022/12/101第10章腎上腺素受體

激動藥（p772022/12/1030掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素的作用、用途、不良反應、禁忌證熟悉了解本類藥物構效關系及其他腎上腺素受體激動藥物間羥胺、麻黃堿、多巴酚丁胺藥理作用和臨床應用2022/12/102掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺第1節構效關系及分類1.α受體激動藥:NENA2.α、β受體激動藥:AD3.β受體激動藥:Iso第1節構效關系及分類2022/12/1032腎上腺素受體的分類、分布和功能

2022/12/104腎上腺素受體的分類、分布和功能

2022/12/1033第2節α、β受體激動藥

[腎上腺素

adrenalineAD][來源][體內過程]

口服；皮下注射；肌肉注射；心內注射；靜脈注射或滴注

2022/12/105第2節α、β受體激動藥[腎上腺[藥理作用]激動α、β受體

1.興奮心臟：(+)

β1

、β2受體→心率↑、傳導↑、收縮力↑→心輸出量↑、舒張冠脈→改善心肌血供增加心肌代謝→心肌耗氧量↑注意：易引起心律失常

2.血管：(+)α受體：皮、粘、腎血管收縮(+)β2受體：骨骼肌、冠狀血管擴張

[藥理作用]激動α、β受體2022/12/10353.升高血壓：(1)治療量：收縮壓↑:(+)

β1

R舒張壓不變或略降:(+)

β2

R

≧

(+)α1-R

→脈壓↑

(2)大劑量：收縮壓↑:(+)

β1

R舒張壓↑:(+)α1-R

＞

(+)

β2

R

→脈壓↓(3)腎素分泌增加：血壓↑

2022/12/1073.升高血壓：(1)治療量：2022/12/1036實驗：注意：有α-R阻斷作用的藥物中毒引起的低血壓，不能用AD解救，只能用NA治療。

2022/12/108實驗：注意：有α-R阻斷作用的藥物中毒2022/12/10374.平滑肌：①支氣管平滑肌：

激動支氣管平滑肌β2-R

激動肥大細胞β2-R

激動支氣管粘膜α1-R②胃腸平滑肌：張力、自發收縮頻率、幅度↓③膀胱逼尿肌：

逼尿肌(β-R)舒張，括約肌(α-R)收縮→排尿困難、尿潴留2022/12/1094.平滑肌：2022/12/10385.代謝：提高機體代謝；↑血糖、FFA↑6.中樞神經系統：治療量一般無中樞興奮2022/12/10105.代謝：

[臨床應用]1.心臟驟停：

注意：可直接心室內注射AD；同時心臟按摩，人工呼吸，糾正酸中毒；電擊或鹵素類全麻藥（如氟烷等）配合電除顫或利多卡因2.過敏性疾病：過敏性休克：青霉素所致→首選

支氣管哮喘：血管神經性水腫及血清病

[臨床應用]2022/12/10403.局部應用：與局麻藥配伍：

延長局麻時間、減少吸收后不良反應

注意：肢體遠端部位不宜加用AD

局部止血：

鼻粘膜、牙齦出血4.治療青光眼：

2022/12/10123.局部應用：2022/12/1041[不良反應]1.治療量：2.劑量過大：血壓驟升；心肌缺血、心律失常等

[禁忌癥]

高血壓、動脈硬化、器質性心臟病、糖尿病、甲亢等2022/12/1013[不良反應]2022/12/1042

[多巴胺

dopamineDA][體內過程][藥理作用]劑量從小→大，可選擇性激動(+)

D1、β1受體、α受體

1.興奮心臟：直接(+)β1-R，間接促進NA釋放

2022/12/1014[多巴胺dopamineDA]2.血管和血壓：(1)治療量:(+)β1-R→收縮壓↑(+)α-R→皮、粘血管收縮(+)DA-R→腎、腸系膜及冠狀血管擴張→舒張壓不變(2)大劑量:主要激動α-R→收縮壓、舒張壓均↑3.改善腎功：①(+)D1腎臟受體→擴張腎血管、腎血流量↑;②排鈉利尿注：大劑量時激動腎血管α-R

2.血管和血壓：2022/12/1044

[臨床應用]1.抗休克：理想的抗休克藥

2.急性腎衰竭3.急性心功能不全[不良反應]2022/12/1016[臨床應用][麻黃堿

ephedrine]1.激動α、β受體，促進NE釋放，產生興奮心臟、收縮血管、松弛支氣管等藥理作用2.升壓作用緩和而持久3.易產生快速耐受性4.可透過BBB，有中樞興奮作用5.臨床主用于哮喘、鼻塞、低血壓狀態、緩解蕁麻疹癥狀等6.不良反應主要為不安、失眠等（中樞興奮），可用鎮靜催眠藥對抗[麻黃堿ephedrine]2022/12/1046第3節α受體激動藥[去甲腎上腺素

noradrenalineNAnorepinephrineNE

][來源及化學][體內過程]靜脈滴注

2022/12/1018第3節α受體激動藥2022/12/1047[藥理作用]（+）α受體、β1受體，對β2受體幾乎無影響1.收縮血管：

興奮α1受體，皮粘＞腎＞腦、腸系膜血管注意：冠狀血管擴張

2.興奮心臟：較弱

(+)β1受體注意：整體情況下，①縮血管→外周阻力↑→射血阻力↑→心輸出量不變或減少；②BP↑→心率反射性↓2022/12/1019[藥理作用]（+）α受體、β1受體2022/12/10483.升高血壓：小劑量：收縮壓明顯↑，舒張壓↑不明顯，脈壓↑大劑量：收縮壓、舒張壓均明顯↑，脈壓↓4.影響代謝：大劑量使血糖↑

2022/12/10203.升高血壓：2022/12/1049[臨床應用]1.抗休克：

注意：①不易大量長期應用②將NA與酚妥拉明聯合應用2.藥物中毒性低血壓：氯丙嗪中毒，首選NE，禁用AD3.上消化道出血：

口服用于胃、食道靜脈擴張破裂出血2022/12/1021[臨床應用]2022/12/1050[不良反應]1.局部組織缺血壞死：

防治：①②③2.急性腎功能衰竭：

注意:用藥期間病人尿量應保持25ml/h以上

[禁忌癥]高血壓、動脈硬化、器質性心臟病、少尿、無尿等

2022/12/1022[不良反應]2022/12/1051間羥胺（阿拉明aramine）快速耐受性1.激動α受體，促進NE釋放2.升壓作用緩和而持久3.對心率影響小4.對腎血管收縮作用弱5.常作為NA代用品用于各型休克早期及低血壓狀態2022/12/1023間羥胺（阿拉明aramine）快速[去氧腎上腺素