1、第 9 章 解熱鎮痛抗炎藥阿司匹林類藥非甾體抗炎藥前列腺素合成酶抑制劑2021/7/18 星期日共同作用機制： 抑制花生四烯酸（AA）代謝過程中的前列腺素合成酶環氧化酶（COX），使前列腺素（PG）合成減少。2021/7/18 星期日解熱鎮痛抗炎藥的分類：水楊酸類：如阿司匹林苯胺類：如對乙酰氨基酚（撲熱息痛）吡唑酮類：如保泰松其他非甾體抗炎藥：如吲哚美辛、布洛芬2021/7/18 星期日解熱鎮痛抗炎藥的共同作用解熱作用鎮痛作用抗炎作用2021/7/18 星期日一、解熱作用作用特點： 可降低發熱者的體溫，使病人的體溫恢復正常。 對正常人的體溫則沒有影響。 2021/7/18 星期日 氯丙嗪 阿司

2、匹林 特點 1環境溫度低降溫 只降發熱體溫 2高溫環境升溫 不降正常體溫 可降發熱、正常體溫機制 抑制體溫調節中樞 抑制PG的合成用途 人工冬眠療法（降溫） 退熱2021/7/18 星期日解熱機制：2021/7/18 星期日二、鎮痛作用【特點】 1.中等程度鎮痛作用。 慢性鈍痛效果顯著 對內臟絞痛、劇痛無效 2.不產生欣快感，無呼吸抑制作用 。2021/7/18 星期日嗎 啡阿司匹林藥物類別鎮痛藥解熱鎮痛抗炎藥部位機制特點用途不良反應激動阿片受體抑制炎癥局部PG的合成強鎮痛中等鎮痛 各類疼痛慢性鈍痛比急性銳痛好創傷劇痛、內臟絞痛無效慢性鈍痛有效緩解其他藥無效的劇痛易成癮，呼吸抑制安全性大，無成

3、癮緩解慢性鈍痛中樞主要在外周2021/7/18 星期日鎮痛機制：組織損傷、發炎釋放致痛物質（緩激肽）(+)PG痛覺感受器疼痛2021/7/18 星期日 除苯胺類外，都可以控制風濕，類風濕性關節炎的癥狀（對癥治療）機理 抑制環氧酶（COX）PG合成，產生抗炎、抗風濕作用。 PG血管擴張，組織水腫炎癥 PG可增強緩激肽的致炎作用三、抗炎作用2021/7/18 星期日解熱鎮痛抗炎藥的分類：水楊酸類：如阿司匹林苯胺類：如對乙酰氨基酚（撲熱息痛）吡唑酮類：如保泰松其他非甾體抗炎藥：如吲哚美辛、布洛芬2021/7/18 星期日阿司匹林（乙酰水楊酸）一、水楊酸類2021/7/18 星期日體內過程 1.口服：

4、吸收迅速，弱酸性藥物，主要小腸上段吸收 2.分布：吸收后被水解為乙酸和水楊酸，水楊酸可分布到全身組織包括關節腔、腦脊液、胎盤；與血漿蛋白結合率高達80%90%。 3.肝臟代謝： 4.腎臟排泄一、 水楊酸類阿司匹林2021/7/18 星期日【藥理作用】解熱鎮痛抗炎抗風濕抑制血小板聚集阿司匹林2021/7/18 星期日【藥理作用】 1.解熱、鎮痛 常與其他解熱藥配成復方，用于感冒發熱、慢性鈍痛（頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經等)。2021/7/18 星期日用途： 用于治療風濕性及類風濕性關節炎。 療效確實，可作為風濕病的鑒別診斷注意事項：治療劑量大 應監測患者血藥濃度，根據患者用藥后的反應及血藥濃

5、度，確定給藥劑量及給藥間隔時間。2抗炎抗風濕 2021/7/18 星期日3抗血栓形成（小劑量）【用途】 主要用于防止冠脈血栓的形成和腦血栓。2021/7/18 星期日2021/7/18 星期日 大劑量：抑制血管壁中環氧酶（COX），使PGI2合成，促進血栓形成。 PGI2 是TXA2的對抗劑。機理 小劑量：抑制血小板中環氧酶（COX），使血栓素A2（TXA2）合成，從而抗血小板聚集及抗血栓形成。2021/7/18 星期日【不良反應】1、胃腸道反應 1）直接刺激惡心，嘔吐，上腹不適 2）長期使用胃黏膜損傷 （糜爛性胃炎，胃潰瘍，胃出血）預防措施：飯后服藥同服抗酸藥服用腸溶片 2、凝血障礙 1）抑

6、制血小板聚集，延長出血時間（小劑量） 2）抑制凝血酶原形成（大劑量） 防治：補充VitK2021/7/18 星期日【不良反應】3、過敏反應：偶見蕁蔴疹、血管神經性水腫、過敏性休克。 某些哮喘患者服用后可誘發哮喘-阿司匹林哮喘。2021/7/18 星期日2021/7/18 星期日【不良反應】4、水楊酸反應大劑量（每日5g以上） 惡心、嘔吐、眩暈、耳鳴、頭疼等中毒反應。 解救措施：立即停藥 靜滴NaHCO3促排泄 5、瑞夷綜合征： 多見于極少數患病毒性感染伴有發熱的青少年，雖少見，但可以致死。2021/7/18 星期日藥物相互作用：1、香豆素類抗凝藥、磺酰脲類降糖藥等2、呋塞米3、腎上腺皮質激素4、氨茶堿、碳酸氫鈉等堿性藥物 2021/7/18 星期日二、苯胺類對乙酰氨基酚（撲熱息痛、醋氨酚）藥理作用 解熱作用強 鎮痛作用弱 幾無抗炎抗風濕作用用途 單用：發熱、慢性鈍痛是阿司匹林的代用品，小兒退熱首選。不良反應 胃腸反應較輕，凝血系統障礙影響很小 過量急性中毒肝