1、 作用于心血管系統藥物 第一節 抗高血壓藥第二節 抗充血性心力衰竭藥第三節 抗心率失常藥第四節 抗心絞痛藥.1第一節 抗高血壓藥高血壓定義在未服抗高血壓藥和靜息狀態的情況下，成年人收縮壓140mmHg和(或)舒張壓90mmHg傳統觀點：舒張升高的危害收縮壓增高的危害 新觀點: 收縮壓增高的危害舒張壓增高 因收縮壓升高,對靶器官損傷更嚴重高血壓的危害-心、腦、腎損傷.2高血壓的治療 合理膳食：低鹽、補鉀、鈣等適量、規律的有氧運動控制體重戒煙限酒保持心理平衡抗高血壓藥物治療非藥物治療.3平安有效地降低血壓改善代謝障礙保護靶器官不受損害，有效降低高血壓的并發癥配合全身其它疾病的治療，減少不良反響.

2、抗高血壓藥物治療新觀念.4降低外周阻力抑制交感活性抑制RAS擴血管中樞性抗高血壓藥神經節阻斷藥抗NA能神經末梢藥受體阻斷藥阻斷藥-R阻斷藥-R阻斷藥 ACEIAT1阻斷藥直接舒張血管藥鈣通道阻斷藥鉀通道開放藥抑制心臟射血(心輸出量)循環血量-利尿藥高血壓藥治療的措施及藥物分類.5常用抗高血壓藥 一.利尿藥氫氯噻嗪 【藥理作用】1、初期降壓排鈉利尿血容量Bp2、后期降壓 細胞內低鈉血管平滑肌對縮血管物質(NA)反響性誘導動脈壁產生擴血管物質(激肽/PGI2)細胞內Ca2+ Na+/Ca2+交換細胞內低Na+松弛平滑肌.6【臨床應用】1.中效利尿藥輕度高血壓-單獨應用中、高度高血壓-聯合用藥-根底

3、降壓藥療效好。.7【不良反響】1.長期應用電解質紊亂：低K+ 、低Na+、低Cl代謝障礙高血糖、高血脂2.尿酸3.腎素活性繼發性受體阻斷劑配伍注意：年輕患者與阻斷劑配伍.8二、受體阻斷藥 【藥理作用】阻斷中樞受體增加前列環素的合成阻斷腎小球旁器1受體阻斷心臟1受體阻斷突觸前膜2受體心輸出量、心率、心肌收縮力腎素NA釋放外周交感活性有效降低血壓普萘洛爾.9【臨床應用】單用與輕、中度高血壓。CO及腎素活性偏高的高血壓療效較好。高血壓伴心絞痛、CHF、偏頭痛、焦慮癥【不良反響】心動過緩、支氣管痙攣、胃腸道反響。中樞神經系統反響：多夢、幻覺、失眠、抑郁。停藥反跳：長期用藥突然停止可發生，表現為：心動過

4、速、血壓升高等。重度房室傳到阻滯、支氣管哮喘患者禁用。.10美托洛爾、阿替洛爾兩藥均為1受體阻斷藥，無內在擬交感活性，對2受體影響小。口服用于各種程度高血壓，持續時間長，不良反響輕。.11三、鈣通道阻滯藥 選擇性阻滯電壓依賴鈣通道，抑制外Ca2+內流，降低細胞內Ca2+濃度，導致小動脈擴張，總外周阻力下降而降壓。降壓時伴有心率加快，心排出量增加，腎素活性增高。硝苯地平【藥理作用】.12【臨床應用】 治療輕、中、重度高血壓，適用于治療伴有心絞痛、糖尿病、哮喘、腎病、高脂血癥患者，可單用，也可和受體阻斷藥、血管緊張素轉化酶抑制藥及利尿藥合用。【不良反響】 頭痛，顏面潮紅，頭暈，踝部水腫、惡心、嘔吐

5、等，長期服用還可以導致牙齦增生。.13尼群地平尼群地平作用與硝苯地平相似，對血管松弛作用較強，降壓作用溫和而持久，適用于各型高血壓。不良反響與硝苯地平相似，肝功能不良者慎用或減量。.14 氨氯地平 作用與硝苯地平相似，降壓作用較硝苯地平平緩，持續時間長，每日口服一次。治療各型高血壓。不良反響有心悸、頭疼、水腫等。.15四、RAS抑制藥血管緊張素原腎素 糜酶血管緊張素 血管緊張素ACEAT1受體心血管重構血管收縮 醛固酮 兒茶酚胺AVPETADHBPAT2受體B2R NO合成酶 PLA2PGI2NOCa2+ IP3PLC激肽原失活緩激肽I血管舒張 醛固酮兒茶酚胺AVPETADH逆轉+.16 .血

6、管緊張素 I 轉化酶抑制藥 ACEI卡托普利藥理作用：具有輕、中度的降壓作用。通過抑制血管緊張素轉酶，使血管緊張素生成減少，從而舒張血管，同時減少醛固酮分泌，有利于水、鈉排出，抑制緩激肽的水解，增加擴張血管作用，使血壓下降。.17【作用特點】1. 降壓時腎素，不伴有P和水鈉潴留2. 預防、逆轉心肌、血管肥厚3 .保護腎臟4 .作用強、快，不易產生耐受性。5 .不易引起電解質紊亂和脂質代謝紊亂.18【臨床應用】對各型高血壓均有效，尤其適用于有充血性能心力衰竭、左心肥厚、糖尿病、急性心肌梗死的高血壓患者。與受體阻斷藥和利尿藥合用能明顯提高療效，治療重度或頑固性高血壓。.19【不良反響】Ang血管擴

7、張高血鉀BK降解咳嗽血管神經性水腫低血糖味覺障礙、皮疹及白細胞缺乏首劑低血壓腎功能損傷出球小A入球小A糖尿病與高血壓患者對insulin 敏感性醛固酮卡托普利多見腎濾過壓毛細血管通透性支氣管平滑肌收縮.20依那普利依那普利降壓作用機制與卡托普利相似，但作用強而持久。主要用于高血壓的治療，不良反響與卡托普利相似但較輕。.21AT1受體拮抗藥【特點】對AT1受體的選擇性大于AT2受體1000倍，阻斷血管緊張素與AT1受體結合，使血管擴張，血壓下降。不引起腎小球濾過率降低甚至可升高，表現 出更好的腎臟保護作用。劑量大時促進尿酸排泄。適用于各型高血壓 氯沙坦 .22【不良反響】與血管緊張素轉化酶抑制藥

8、相似，也可以與低血壓及高血鉀，但不引起咳嗽和血管神經性水腫。.23五、其他抗高血壓藥一中樞性抗高血壓藥 可樂定【藥理作用】降壓作用中等偏強，并可抑制胃腸蠕動和胃酸分泌，對中樞神經系統具有明顯的抑制作用。可樂定通過激動延髓腹外側I1咪唑啉受體和延髓背側孤束核突觸后模a2受體，沖動抑制性神經元，使外周交感神經活性降低，血壓下降。.24【不良反響】中樞抑制病癥 鎮靜、嗜睡副交感N功能相對亢進:口干、便秘、腮腺痛、突然停藥可出現交感神經功能亢進病癥。(4)久用可致水鈉潴留。腎性高血壓或伴有腎功不良的高血壓患者中度高血壓高血壓兼潰瘍病與利尿藥合用，治療重度高血壓【臨床應用】.25莫索尼定moxomidi

9、ne)第二代中樞性降壓藥選擇性沖動 I1-咪唑啉R，外周交感活性 沖動 I1-咪唑啉受體2受體，故在降壓時無心率 和中樞鎮靜表現，無停藥反跳現象。可逆轉左室肥厚用于輕、中型高血壓。.26甲基多巴作用和可樂定相似，能明顯降低外周血管阻力，其中對腎血管阻力降低尤為明顯，但不影響腎血流量和腎小球濾過率。適用于中度高血壓，特別是伴有腎功能不全的高血壓患者。不良反響有嗜睡、口干、便秘等。.27二血管擴張藥肼屈嗪特點：1.其降壓作用快而強，能直接擴張小動脈，使外周阻力降低，血壓下降。2.降壓的同時興奮交感神經，使心率加快，心肌收縮力加強，心排出量增加，因而減弱其降壓作用。3.還可反射性增加醛固酮分泌，導致

10、水鈉潴留。4.適用于中度高血壓，較少單獨使用。常與利尿藥等制成復方制劑使用。5.不良反響：頭疼、心悸、眩暈、胃腸道反響等。甚至誘發心絞痛和心力衰竭。長期大劑量應用可引起全身性紅斑狼瘡樣綜合征，一旦發生應停藥并使用糖皮質激素。.28口服不吸收，需靜脈給藥。擴張小A、V，減輕心臟前后負荷，有利心衰恢復。 用于高血壓危象，高血壓腦病和難治性充血性心力衰竭。不良反響：惡心、嘔吐、出汗、頭疼、心悸等。硝普鈉 .29三神經節阻斷藥目前僅用于高血壓危象，外科手術的控制性降壓等。如美加明。.30四1受體阻斷藥 哌唑嗪prazosin【作用機制】選擇性阻斷1受體小A、V擴張血壓對突觸前膜a2受體阻斷作用弱，不易

11、引起反射性心率加快。.31中等強度降壓效應降壓時不伴反射性心率對2受體的作用弱不影響腎血流量和腎小球濾過率長期應用不增高血漿腎素活性長期應用對代謝無影響，并能改善脂質代謝松弛膀胱及尿道平滑肌，可減輕前列腺增生患者 排尿困難的病癥。【作用特點】.32用于輕、中度高血壓，對嗜鉻細胞瘤引起的高血壓亦有作用。 高血壓伴高脂血癥的患者。尤其適于有前列腺肥大的患者。常有鼻塞、口干、嗜睡、頭痛、腹瀉等。局部患者出現“首劑效應。臨床少單獨應用單獨長期應用易致水鈉潴留【臨床應用】【不良反響】.33五去甲腎上腺素能神經末梢阻斷藥主要通過影響兒茶酚胺的儲存及釋放產生作用。利血平作用較弱，不良反響較多，目前已很少單獨

12、使用，常與其他降壓藥組成復方制劑治療輕、中度高血壓。胍乙啶作用強而持久，不良反響多而少用，主要用于重度高血壓。.34四、抗高血壓藥的合理應用輕、中度高血壓首選單藥治療，可從一線抗高血壓藥選擇其一。單藥效果不好，可采用二聯用藥，如以利尿藥為根底，加用其他一線藥，仍無效，那么采用三聯，在二聯的根底上加用血管擴張藥或中樞性降壓藥。高血壓合并高腎素活性者選普萘洛爾、卡托普利，不用氫氯噻嗪。高血壓合并高脂血癥選用哌唑嗪、ca通道阻滯藥和血管緊張素轉化酶抑制藥。高血壓合并左室肥厚選用ca通道阻滯藥、血管緊張素轉化酶抑制藥、受體阻斷藥。.35高血壓合并心力衰竭用氫氯噻嗪、血管緊張素轉化酶抑制藥、硝普鈉、哌唑

13、嗪等。高血壓合并心絞痛者選用受體阻斷藥、ca通道阻滯藥。高血壓合并腎功能不全者選用ca通道阻滯藥、甲基多巴和卡托普利。高血壓合并糖尿病和痛風選用血管緊張素轉化酶抑制藥、a1受體阻斷藥ca通道阻滯藥。高血壓合并肺氣腫和支氣管哮喘選用ca通道阻滯藥、不用受體阻斷藥高血壓合并消化性潰瘍者選用可樂定。.36高血壓最大的危害就是導致靶器官損傷。在抗高血壓的治療中，必須考慮逆轉和阻止靶器官損傷。目前對靶器官保護作用比較好的藥物有：血管緊張素轉化酶抑制藥、長效ca通道阻滯藥、血管緊張素受體阻斷藥。選藥個體化、劑量個體化。.37五、用藥護理a.藥酶誘導劑苯妥因鈉、苯巴比妥等可加快普萘洛爾代謝，奎尼丁、西咪替丁

14、、口服抗凝藥可抑制普萘洛爾代謝。b.卡托普利可使地高辛濃度增高，吲哚美辛可降低卡托普利降壓效果。c.糖皮質激素與氫氯噻嗪合用易致低血鉀。a.抗高血壓藥多采用口服給藥，卡托普利飯前服用，卡托普利、普萘洛爾、可樂定、哌唑嗪須從小劑量逐漸增量至維持量。.38b.普萘洛爾停藥時應逐漸減量停藥。c.硝苯地平急用時可舌下含服，重癥高血壓可注射給藥。a.用藥期間按規定每天正確測量血壓，并將每次測量結果記錄下來，根據患者的病情、藥物的療效和出現的不良反響，對藥物治療進行全面評估，如出現血壓升高、劇烈頭疼、視力模糊、氣短、心絞痛、心動過速等，可能為高血壓危象的表現。b.劇烈頭疼、惡心、嘔吐及失語、偏癱等為高血壓腦病的表現，如有