1、天然藥物化學第一章 緒論要點導航1、熟悉天然藥物化學學科的性質、研究內容和在本專業中所處的地位。2、了解本學科的發展概況、主要研究方法和研究方向。3、了解天然藥物的幾個主要生物合成途徑。第一章 緒論第一節 概述 一、天然藥物化學的研究對象、任務和意義 二、天然藥物化學的研究內容、特點和要求 三、國內外天然藥物化學研究進展與發展趨勢第二節 生物、合成途徑與生物轉化 一、生物多樣性、化學結構與活性多樣性 二、天然藥物化學成分簡介 三、主要的生物合成途徑第一節 概述一、天然藥物化學的研究對象、任務和意義1. 天然藥物化學：是運用近代科學技術和方法研究天然藥物中化學成分的一門學科2. 研究內容： 主要

2、指天然藥物的化學成分（主要是活性成分）的結構特征、理化性質、提取分離方法、結構鑒定、生物合成途徑及結構修飾等3. 相關學科： 藥物化學（Medicinal Chemisty）：合成藥物、構效關系 植物生理學（Phytochemistry）：活性成分的生合成途徑 中藥化學（Chemidtry of TCM）:中藥中含有的化學成分4. 天然藥物： 植物、動物、礦物、微生物等來源的藥物第一節 概述Morphine Papaver Somniferum L.止痛，麻醉 Ephedra spp.平喘、解痙作用第一節 概述Rutin 降低血管脆性，防高血壓和動脈硬化的治療輔助藥.CocaineProcai

3、ne第一節 概述CamptothecinCamptotheca acuminata Decne. 抗腫瘤TaxolTaxus spp. 治療肺癌、卵巢癌、乳腺癌第一節 概述Qinghaosu Artemisia annua L.抗惡性瘧疾第一節 概述第一節 概述（一）新藥研發（二）以天然化合物為工具藥物，闡明藥物防病治病的機制（三）仿生合成（四）天然藥物化學的研究對其他學科的發展具有推動作用 第一節 概述 二、天然藥物化學的研究內容、特點和要求 （一）天然藥物化學成分的提取分離和結構鑒定 （二）中藥材生產的規范化 （三）建立有效的生物活性評價體系 （四）尋找創新藥物研究的候選化合物 第一節 概

4、述三、國內外天然藥物化學研究進展與發展趨勢原始和萌芽階段（18世紀末）天然藥物識別、使用經驗巫術、迷信色彩文明的進步對疾病、天然藥物的認識趨于客觀 231341，晉，葛洪，抱卜子 1575， 明，李， 醫學入門，沒食子酸 1711, 清，洪遵，集驗方，樟腦 1769-1786，舍勒，酒石酸、 苯甲酸、乳酸、蘋果酸、沒食子酸第一節 概述三、國內外天然藥物化學研究進展與發展趨勢學科真正形成階段（19世紀）特點一：以化學成分的發現和分離為主 1806， 阿片嗎啡（morphine） 1820， 金雞納樹皮奎寧 (quinine) 1828, 煙草煙堿（nicotine） 1885， 麻黃麻黃堿（ep

5、hedrine） 吐根堿、士的寧、小檗堿，阿托品、可卡因等特點二：結構鑒定以化學方法為主 氧化、還原等降解反應推導結構 碎片合成、全合成證明結構特點三：生源合成途徑、本質的揭示 生源前體的識別：萜類MVA第一節 概述三、國內外天然藥物化學研究進展與發展趨勢學科迅速發展時期（20世紀） 特點一：色譜技術用于天然化合物的分離和純化 1906，俄，Tsweet，碳酸鈣為吸附劑，石油醚為洗脫劑， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化鋁、碳酸鈣為吸附劑， 1940，提出了液液色譜法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出氣液色譜理論 20世紀60年代，高效液相色譜出

6、現特點二:波譜技術用于天然化合物的結構鑒定 IR： 1944，Pekin-Elmer公司，第一臺紅外光譜儀 MS： 20世紀，質譜儀 NMR：1953，30MHZ的連續波核磁共振儀 70年代，脈沖傅立葉變換核磁共振儀 3060100300MHz 400500600800900MHz UV，X-ray，ORD，CD等特點三：研究深度、廣度、速度發生了革命性的變化 深度、廣度：機體內源活性物質 微量、水溶性、不穩定、大分子 速度：嗎啡1804-1925 利血平1952-1956 生物堿：1952前100年，95個 1952-1962，1107個 1962-1972，3443個 特點四:生物活性測試普遍開