1、注射用異煙肼說明書【藥品名稱】通用名：注射用異煙肼曾用名：商品名：漢語拼音：Zhusheyong Yiyanjing英文名:Isoniazid for Injection化學名稱：4-毗啶甲酰肼化學結構式：OCTjT2分子式：c6h7n3o分子量：137.14【性狀】本品為無色結品，或白色全類白色的結品性粉末。【藥理毒理】本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長繁 殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使細胞壁破裂。【藥代動力學】【適應癥】（1）異煙肼與其它抗結核藥聯合，適用于各型結核病的治療，包括結核性 腦膜炎

2、以及其他分枝桿菌感染。（2）異煙肼單用適用于各型結核病的預防：新近確診為結核病患者的家 庭成員或密切接觸者；結核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X 射線檢查符合非進行性結核病，痰菌陰性，過去未接受過正規抗結核治療者； 正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網狀內皮系統疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術等患者，其結核 菌素純蛋白衍生物試驗呈強陽性反應者；35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試 驗強陽性的患者；已知或疑為HIV感染者，其結核菌素試驗呈陽性反應者， 或與活動性肺結核患者有密切接觸者。注射劑多用于不能口服的患者。【用法用量】（1） 肌內注射

3、 成人與其他抗結核藥合用，按體重每日5mg/kg，最高0.3g； 或每日15mg/kg，最高900mg，每周23次。小兒按體重每日1020mg/kg，每 日不超過0.3g。某些嚴重結核病患兒（如結核性腦膜炎），每日按體重可高達 30mg/kg （一日量最高 500mg）。（2）靜脈滴注 只用于重癥病例，用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解 并稀釋后靜滴，一日0.3g0.6g。【不良反應】發生率較多者有步態不穩或麻木針刺感、燒灼感或手肢疼痛（周圍神經炎）、 深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者中發生的可能性增加）、食欲不 佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅癥狀）。發生率極少者有

4、視力 模糊或視力減退，合并或不合并眼痛（視神經炎）；發熱、皮疹、血細胞減少及 男性乳房發育等。本品偶可因神經毒性引起抽搐。【禁忌癥】肝功能不良者，精神病患者和癲癇病人禁用。【注意事項】（1）交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、毗嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥 物過敏者也可能對本品過敏。（2）對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響 酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉 移酶的測定值增高。（3）有精神病、癲癇病史者、肝功能損害、嚴重腎功能損害者應慎用。（4）如療程中出現視神經炎癥狀，應立即進行眼部檢查，并定期復查。（5）異煙肼中毒時可用大劑量維生素

5、B6對抗。【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）本品可穿過胎盤，導致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動物實驗證實 異煙肼可引起死胎，在人類中雖未證實有問題，但孕婦應用時必須充分權衡利弊。 異煙肼與其他藥物聯合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應密切 觀察不良反應。（2）異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L,與血藥濃度相近；雖然在人類中尚未 證實有問題，哺乳期間應用仍應充分權衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。【兒童用藥】嚴格按兒童用法用量使用。【老年患者用藥】50歲以上患者用本品引起肝炎的發生率較高。【藥物相互作用】（1）服用異煙肼時每日飲酒，易引起本品誘發的肝臟毒性反應，并加速異 煙肼的代謝，因此需調整

6、異煙肼的劑量，并密切觀察肝毒性征象。應勸告患者服 藥期間避免酒精飲料。（2）含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收，使血藥濃度減低，故 應避免兩者同時服用，或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。（3）抗凝血藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異煙肼同時應用時，由于 抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強。（4）與環絲氨酸同服時可增加中樞神經系統不良反應（如頭昏或嗜睡），需 調整劑量，并密切觀察中樞神經系統毒性征象，尤其對于從事需要靈敏度較高的 工作的患者。（5）利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性，尤其是已有肝功能損 害者或為異煙肼快乙酰化者，因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性征象 出現

7、。（6）異煙肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經腎排出量，因而可能導 致周圍神經炎，因此使用異煙肼時維生素B6的需要量增加。（7）與腎上腺皮質激素（尤其潑尼松龍）合用時，可增加異煙肼在肝內的代謝 及排泄，導致后者血藥濃度減低而影響療效，在快乙酰化者更為顯著，應適當調整 劑量。（8）與阿芬太尼（alfentanil）合用時，由于異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長 阿芬太尼的作用；與雙硫侖（disulfiram）合用可增強其中樞神經系統作用，產生眩 暈、動作不協調、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代 謝物的形成。（9）與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用，可加重后二者的不良反應。與其 他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜盡量避免。（10）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使后兩者的血藥濃度降低。（11）與苯妥英鈉或氨茶堿合用時可抑制二者在肝臟中的代謝，而導致苯妥 英鈉或氨茶堿血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先后應用或合用時，苯妥英鈉或氨 茶堿的劑量應適當調整。（12）與對乙酰氨基酚合用時，由于異煙肼可誘異肝細胞色素P-450，使前 者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。（13）與卡馬西平同時應用時，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃 度增高，而引起毒性反應；卡馬西平可誘導異煙肼的微