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文檔簡介
1、常用產科藥物促宮縮藥:催產素、垂體后葉素、 欣母沛、 卡孕栓、米索抑制宮縮藥物:硫酸鎂、利托君鎮靜藥:安定、哌替啶引產藥:普貝生、普拉睪酮其他: 地塞米松1、催產素 1948年Theobeld首先引入臨床靜滴用于引產。 1954年Du Vigneaud 神經垂體中分離出了兩種 物質,即血管加壓素和縮宮素,研究確定了縮宮素 是一種九肽化合物,并進行人工合成,因此獲得諾 貝爾獎。 它們均在下丘腦視上核合成,沿神經束儲存在 神經垂體,在一定條件和刺激下釋放入血循環。催產素結構、代謝 催產素由9個氨基酸組成,其中2個半胱氨酸 在1, 6位組成1個二硫鍵,相對分子量為10007, 在血液循環中以自由肽的
2、形式存在。 生物半衰期僅為3-10min,妊娠期間母體的代 謝清除率為每千克體重每分鐘19-21ml,主要由肝 臟清除,從腎臟以非活性形式排出。生物鏈圖 針劑 有2.5U(0.5ml)/支、 5U(1ml)/支、 10U/支。藥理作用 縮宮素直接興奮子宮平滑肌,加強其收縮, 作用強度取決于劑量及子宮的生理狀態。 在早、中期妊娠,縮宮素的作用僅產生局 限性宮縮活動,不能傳及整個子宮,也不能 使宮頸擴張。妊娠末期小劑量縮宮素,增強子宮節律性收縮,與正常分娩相似,它一方面使子宮底、體部肌肉發生節律性收縮,另一方面使宮頸平滑肌松弛,以促進胎兒娩出。劑量加大肌張力持續增高致舒張不完全,強直性收縮,機械壓
3、迫肌纖維中的血管而阻止出血。作用時間快,靜脈滴注約3-5分鐘起作用,但半衰期3-10分鐘,故需持續靜脈滴注。對子宮體作用強而顯著,對子宮頸作用很 微弱。使乳腺導管收縮促進排乳。 催產素臨床應用(一)產前應用: 1.促進妊娠子宮宮頸的成熟 對于死胎、過期妊娠或因患嚴重疾病的孕婦 需提前終止妊娠,宮頸評分乳汁“流出” 。 報道,催產素排乳效果明顯,易經鼻粘膜吸收,故可鼻粘膜給藥,促使早泌乳,多泌乳。(四)催產素的神奇應用: 催產素可以幫助人們緩解焦慮,并促進人與人之間的社會聯系社交恐懼癥的治療。 催產素會讓你更加關心他人,同時變得更加慷慨-孤獨癥的治療。 催產素還可以作為“催淚彈”的另一種形式,用
4、在聚眾者身上,可以平息他們的激烈情緒。垂體后葉素 由豬、牛、羊等動物的腦垂體后葉中提取的水 解性成分。內含催產素和加壓素。作用見縮宮素。 作用較麥角新堿快而持續時間短(維持30分鐘), 故常與麥角合用(可持續1h以上)。所含加壓素有 抗利尿和升壓作用。劑型:注射劑,每支5u(1ml);10u(1ml)。用法:肌注或宮體部注射:每次5-10u。 靜注:10u+5% GS 500ml靜滴。 縮宮素治療無效時,選用本品。禁忌癥:高血壓、冠狀動脈疾病、心力衰竭、 肺源性心臟病者禁用。副作用:用藥后如出現面色蒼白、出汗、心悸、 胸悶、腹痛、過敏性休克等,應立即停藥麥角新堿藥理作用:直接作用于子宮平滑肌,
5、作用強而持久。 對子宮體和頸都有興奮作用。劑型 注射劑:每支0.2mg(1ml);0.5mg(1ml)。 片劑:每片0.2mg;0.5mg。用法肌注:每次0.2-0.4mg。靜注:每次0.2-0.4mg+25% GS 20ml緩推,極量1次0.5mg,每日1mg。宮體注射或宮頸注射:CS可直接注射于子宮肌層,每 次0.2-0.4mg或產后可在子宮頸處注射0.2-0.4mg。口服:0.2-0.5mg,每日1-2次。 適應癥:臨床上用于因子宮收縮乏力而引起的產后出血,特別是子宮下段收縮不佳,與縮宮素合用。禁忌癥:妊高癥、高血壓病及冠心病者禁用。副作用:偶見過敏反應,輕者表現為頭暈、惡心、嘔吐,嚴重
6、者血壓下降,呼吸困難,并可引起血壓升高。米索前列醇 前列腺素(PG)是一類具有廣泛生理活動性的不飽和脂肪酸,廣泛分布于身體各組織和體液。與生殖藥理密切相關的是PGE1/PGE2/PGF2三種。 米索為PGE1類似物,能興奮妊娠子宮,胃腸道和心臟平滑肌,但對支氣管平滑肌則有抑制作用。由于其對妊娠子宮有明顯收縮作用,且口服有效故可用于引產和產后出血。片劑:0.2mg/片。適應癥:當缺乏縮宮素或縮宮素無效而又沒有欣母沛 時,可應用米索600ug頓服或舌下給藥。禁忌癥:高血壓、活動性心肝腎病及腎上腺皮質功能不全慎用;青光眼、哮喘及過敏體質者禁用。副反應:較大,惡心、嘔吐、腹瀉、寒戰和體溫升高較常見;欣
7、母沛(卡前列素氨丁三醇) 為前列腺素制劑(15-甲基PGF2),引起全子宮協調有力的收縮。用法:250g(1支)深部肌肉注射或子宮肌壁注射,3分鐘起效,半小時達高峰,作用可維持2小時;如需要可15-90min重復,總量不超過2mg(8支)。適應癥:常規處理方法(靜滴縮宮素和子宮按摩)無效的子宮收縮乏力引起的產后出血。禁忌癥:哮喘、心臟病和高血壓患者禁用。副作用:輕微,暫時性的,如惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、潮熱、高血壓等。卡孕栓(卡前列甲酯 ) 為PGF2衍生物,有明顯子宮收縮作用,臨床用于防治產后出血;尚可減少宮頸膠原蛋白,降低宮頸張力,促進宮頸成熟。栓劑,1mg。用法:肛塞:每次1mg,必要時
8、15分鐘重復一次。副作用及注意點:參見米索前列醇。硫酸鎂鈣離子拮抗劑,抑制神經肌肉沖動,松弛平滑肌,抑制宮縮。注射劑:2.5g(10ml)適應癥:先兆早產;PE解痙: 預防抽搐;控制抽搐及 防止再抽搐;預防PEE。 (1)用法:首次劑量為5g,半小時內靜脈滴入。此后12g/h,宮縮抑制后繼續維持4-6h后可改為1g/h,宮縮消失后繼續點滴12h。(2)禁忌證:重癥肌無力、腎功能不全、近期心肌梗死史和心肌病史。(3)副作用:孕婦:發熱、潮紅、頭痛、惡心、嘔吐、肌無力、 低血壓、運動反射減弱、嚴重者呼吸抑制、 肺水腫、心跳停止;胎兒:無負荷試驗(NST)無反應型增加,胎心率 變異減少,基線下降,呼
9、吸運動減少;新生兒:呼吸抑制、Apgar 評分低、腸蠕動降低、腹脹。監測指標:1)每次用藥前及用藥時均應檢查: 膝反射(3.5mmol/L); 呼吸16bpm(5.0mmol/L); 尿量25ml/h或600ml/24h。2)30g/d。3)有效治療濃度:1.73.0mmol/L4)解毒劑:10%葡萄糖酸鈣 10ml+25% G.S. 20ml i.v.利托君(羥芐羥麻黃堿、安寶) 刺激子宮及全身的腎上腺能受體,降低細胞內 鈣離子濃度,抑制子宮平滑肌的收縮。孕期用藥屬于B類。藥代動力學,靜脈滴注后約在6-9分鐘后起效, 半衰期為2-3小時,穩定補液8-12小時后達到穩態。由于孕婦的個體差異較大
10、,達到穩態后血濃度變化范圍較大(在15-146ug/ml之間)。片劑:10mg;注射劑;50mg/5ml。(1)用法:利托君100mg加入5% GS 500ml中,開始0.05mg/min(5滴/分)的速度靜脈滴注,以后每隔10-15min增加0.05mg(5滴),直至宮縮停止。最高滴速為0.35mg/min(35滴/min)。宮縮抑制后繼續維持12h,以后逐漸減量后改為口服。如心率120次/min應減量,心率140次/min應停藥。(2)絕對禁忌癥:孕婦心臟病、肝功能異常、子癇前期、產期出血、未控制的糖尿病、心動過速、低血鉀、肺動脈高壓、甲狀腺功能亢進癥、絨毛膜羊膜炎。(3)相對禁忌癥:糖尿
11、病、偏頭痛、偶發心動過速。(4)副作用:孕婦:心動過速、震顫、心悸、心肌缺血、焦慮、氣短、頭痛、惡心、嘔吐、低血鉀、肺動脈高壓、高血糖、肺水腫;胎兒:心動過速、心率失常、心肌缺血、高胰島素血癥;新生兒:心動過速、低血糖、低鈣、高膽紅素血癥、低血壓、顱內出血。(5)監測指標:心電圖、血糖、血鉀、心率、血壓、肺部情況、用藥前后動態監測心絞痛癥狀及尿量,總液體量限制在2000ml/24h以下。長期使用時,每月可做一次超聲心動圖以觀察心臟的變化。鎮靜藥1.安定(地西泮)藥理作用:地西泮是最常用的苯二氮卓類抗焦慮 藥,地西泮具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、 抗癲癇等作用;地西泮易通過胎盤。對孕婦靜脈注射
12、后5-10分鐘, 臍血中的濃度接近母體的血濃度。妊娠晚期應用地西泮可以使胎心率變異性降低、胎 動減少。片劑2.5mg、5mg。注射劑10mg/2ml。用法:口服,2.5-5mg/次,每日2-3次;深部肌注,10-20mg/次,每日一次或按需使用。靜注: 10mg/次。靜注210分鐘內透過血腦屏障并在腦內達高濃度,半衰期為0.5小時。主要在肝內代謝,由尿排出 副作用及注意點:(1)由于動物實驗有致畸作用,妊娠早期慎用.(2)肝功能不全、顆粒細胞減少、青光眼、重癥肌 無力 等疾病患者慎用。(3)突然停藥,可能有戒斷癥狀出現。(4)避免與吩噻嗪類藥物合用。(5)靜脈注射速度宜慢,并注意呼吸情況。 必要時可間隔15min后重復給藥。 抽搐過程中不可用藥,以免導致心跳驟停。1h不超過30mg,24h不超過100mg。子癇應用注意事項:哌替啶(度冷丁)為阿片受體激動劑,具有鎮痛、鎮靜、鎮咳、抑制呼吸肌、腸蠕動,使外周血管擴張,增強括約肌的緊張性等作用,對妊娠末期子宮有增強催產藥興奮子宮作用。鎮痛、麻醉作用較小,僅相當于嗎啡的110-18,成癮性比嗎啡輕。 皮下或肌內注射后,10
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