1、精選優質文檔-傾情為你奉上第一章 生物藥劑學概述一 單項選擇題2 藥物的吸收過程是指A 藥物在體外結構改變的過程 B 藥物在體內受酶系統的作用而發生結構改變的過程C 是指藥物體內經腎代謝的過程 D 是指藥物以原型或代謝產物的形式排出體外的過程E 是指藥物從用藥部位進入體循環向其他組織的轉運過程3 藥物的分布過程是指A 藥物在體外結構改變的過程 B 藥物在體內受酶系統的作用而發生結構改變的過程C 是指藥物體內經腎代謝的過程 D 是指藥物以原型或代謝產物的形式排出體外的過程E 藥物吸收后，通過細胞膜屏障向組織、器官或者體液進行轉運的過程4 藥物的代謝過程是指A 藥物在體外結構改變的過程 B 藥物在

2、體內受酶系統的作用而發生結構改變的過程C 是指藥物體內經腎代謝的過程 D 是指藥物以原型或代謝產物的形式排出體外的過程E 藥物向其他組織的轉運過程5 藥物的排泄過程是指A 是指藥物體內經腎代謝的過程 B 是指藥物以原型或代謝產物的形式排出體外的過程C 藥物在體內受酶系統作用發生結構改變的過程 D 藥物向其他組織的轉運過程E 藥物透過細胞膜進人體內的過程6 藥物的消除過程是指A 是指藥物在測量部位的不可逆消失的過程 B 是指藥物消失 C 是指藥物在體內的結構改變D 是指藥物的排泄 E 是指體內測不到藥物的問題7 化學結為決定療效的觀點A 是生物藥劑學的基本觀點B 該觀點認為藥物制劑的藥理效應純粹

3、是由藥物本身的化學結構決定的，是正確的觀點C 該觀點不正確，化學結構與療效不一定相關 D 是片面的觀點，劑型因素、生物學因素均可能影響療效E 該觀點認為制劑僅僅是一門調配和加工藥物的學問，不影響療效，因此是正確的 【習題答案】一 單選題：1-7 DDEBBAD 三 論述題1. 生物藥劑學中的劑型因素包括： （1） 藥物的化學性質（2） 藥物的物理性質（3） 藥物的劑型及用藥方法。（4） 制劑處方中所用的輔料的性質與用量。（5） 處方中藥物的配伍及相互作用。（6） 制劑的工藝過程、操作條件及儲運條件等。2生物藥劑學中的生物因素主要包括： （1） 種族差異：是指不同的生物種類的差異，及不同人種的差

4、異。（2） 性別差異3） 年齡差異。（4） 生理和病理條件的差異（5） 遺傳因素：人體內參與藥物代謝的各種酶活性的個體差異。第二章 口服藥物的吸收一 名詞解釋1. 吸收 2.pH分配假說 3.肝腸循環 4.主動轉運 5.易化擴散 6.膜孔轉運 7.肝首過效應 8.口服定位給藥系統 9.被動轉運 10.多晶型二 單項選擇題1. 下列成分不是細胞膜組成成分的是 A.脂肪 B.蛋白質 C.磷脂 D.糖類2. 下列屬于生理因素的是A.藥物理化性質 B.藥物的劑型及給藥方法 C.制劑處方與工藝 D.生理和病理條件差異3. 藥物的主要吸收部位是 A.胃 B.小腸 C.大腸 D.均是4. 各類食物中，（ ）

5、胃排空最快 A.糖 B.蛋白質 C.脂肪 D.均一樣5. 根據Henderson-Hasselbalch 方程式求出，堿性藥物的pKapH= A.lg(Ci/Cu) B.lg(Ci×Cu) C.lg(CiCu) D.lg(CiCu)6. 下列（ ）可影響藥物的溶出速率 A.粒子大小 B.多晶型 C.溶劑化物 D.均是7. 胞飲作用的特點是 A.有部位特異性 B.需要載體 C.不需要消耗機體能量 D.逆濃度梯度轉運 E.無部位特異性8. 下列敘述錯誤的是 A.生物藥劑學是研究藥物在體內的吸收、分布與排泄的機制及過程的科學 B.大多數藥物通過被動擴散方式透過生物膜 C.主動轉運是一些生命

6、必須的物質和有機酸、堿等弱電解質的離子型等，借助載體或酶促 系統從低濃度區域向高濃度區域轉運的過程 D.被動擴散不需要載體參與 E.細胞膜可以主動變形而將某些物質攝入細胞內，稱為胞飲9. 以下哪條不是被動擴散特征A. 不消耗能量 B.有部位特異性 C.由高濃度區域向低濃度區域轉運D.不需借助載體進行轉運 E.無飽和現象和競爭抑制現象10. 以下哪條不是主動轉運的特征 A.消耗能量 B.可與結構類似的物質發生競爭現象 C.由低濃度向高濃度轉運 D.不需載體進行轉運 E.有飽和狀態11. 以下哪條不是促進擴散的特征 A.不消耗能量 B.有結構特異性要求 C.由高濃度向低濃度轉運D.不需載體進行轉運

7、 E.有飽和狀態12. 關于胃腸道吸收下列哪些敘述是錯誤的 A.脂肪性食物能增加難溶藥物的吸收 B.一些通過主動轉運吸收的物質，飽腹服用吸收量增加 C.一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸收 D.當胃空速率增加時，多數藥物吸收加快 E.脂溶性、非離子性藥物容易透過細胞膜13. 影響藥物胃腸道吸收的劑型因素不包括 A.藥物在胃腸道中的穩定性 B.粒子大小 C.多晶型 D.解離常數 E.胃排空速率14. 影響藥物胃腸道吸收的生理因素不包括 A.胃腸液成分與性質 B.胃腸道蠕動 C.循環系統 D.藥物在胃腸道中的穩定性 E.胃排空速率15. 一般認為口服劑型中藥物吸收速率的大致順序 A.水溶液>

8、混懸液>散劑>膠囊劑>片劑 B.水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑>片劑 C.水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑 D.混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑 E.水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑16. 對于同一種藥物，吸收最快的劑型是 A.片劑 B.軟膏劑 C.溶液劑 D.混懸劑17. 藥物的溶出速率可用下列哪項表示 A.Noyes-Whitney方程 B.Henderson-Hasselbalch方程 C.Ficks定律 D.Higuchi方程18. 下列屬于劑型因素的是 A. 藥物的劑

9、型及給藥方法 B. 制劑處方與工藝 C. A、B均是 D. A、B均不是19. 可作為多肽類藥物口服吸收部位的是 A.十二指腸 B.盲腸 C.結腸 D.直腸20. 血流量可顯著影響藥物在（ ）的吸收速度 A.胃 B.小腸 C.大腸 D.均不是21. 弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4,在小腸中（pH=7.0）解離型和未解離型的比為 A.25/1 B.1/25 C.1 D.無法計算22. 多晶型中以（ ）有利于制劑的制備，因為其溶解度、穩定性較適宜 A.穩定型 B.亞穩定型 C.不穩定型 D.A、B、C均不是23. 下列屬于生理因素的是 A.種族差異 B.性別差異 C.遺傳因素差異 D.均是24.

10、藥物主動轉運吸收的特異性部位是 A.小腸 B.盲腸 C.結腸 D.直腸25. 消化道分泌液的pH一般能影響藥物的（ ）吸收 A.被動擴散 B.主動轉運 C.促進擴散 D.胞飲作用26. 在溶出為限速過程吸收中，溶解了的藥物立即被吸收，即為（ ）狀態 A.漏槽 B.動態平衡 C.均是 D.均不是27. 消化液中的（ ）能增加難溶藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收 A.膽鹽 B.酶類 C.粘蛋白 D.糖28. 漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為 A.dC/dt=kSCs B.dC/dt=kS/Cs C.dC/dt=k/SCs D.dC/dt=kCs29. 膜孔轉運有利于（ ）藥物的吸收 A.脂溶性大分

11、子 B.水溶性小分子 C.水溶性大分子 D.帶正電荷的蛋白質 E.帶負電荷的蛋白質30. 在溶媒化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序為 A.水合物<有機溶媒化物<無水物 B.無水物<水合物<有機溶媒化物 C.有機溶媒化物<無水物<水合物 D.水合物<無水物<有機溶媒化物31. 淋巴系統對（ ）的吸收起著重要作用 A.脂溶性藥物 B.水溶性藥物 C.大分子藥物 D.小分子藥物32. 弱酸性藥物的溶出速度與pH大小的關系是 A.隨pH增加而增加 B隨pH減少而增加 C.與pH無關 D.視具體情況而定33. pH-分配假說可用下面那個方程描述 A.Fic

12、k B.Noyes-Whitney C.Henderson-Hasselbakch D.Stocks34. 某有機酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因為 A.該藥物在腸道中的非解離型比例大 B.藥物的脂溶性增加 C.腸蠕動快 D.小腸的有效面積大 E.該藥在胃中不穩定35. 用減少藥物粒度的方法來改善吸收，僅在（ ）情況下有意義 A.吸收過程的機制為主動轉運 B.溶出是吸收的限速過程 C.藥物在堿性介質中較難溶解 D.藥物對組織刺激性較大 E.藥物在胃腸道內穩定性差36. 如果藥物溶液劑型比固體劑型好，則 A.固體劑型不崩解 B.說明溶液機型是唯一實用的口服劑型 C.藥物口服只受到溶出速度的限制

13、D.說明固體劑型沒配置好 E.以上均不是37. 以下關于氯霉素的敘述錯誤的是 A.無味氯霉素有A、B、C三種晶型及無定型，其中A晶型為有效晶型 B.無味氯霉素混懸劑中，氯霉素為B晶型，故有治療作用 C.無定型為有效形式 D.無味氯霉素無效晶型經水浴加熱（87-89）熔融處理后可轉變為有效晶型。 E.無味氯霉素的有效晶型的血藥濃度比其無效晶型的血藥濃度高38. 關于核黃素服用方法正確的是 A.核黃素是被動吸收，吸收部位是在胃部，應空腹服用 B.核黃素是主動轉運，吸收部位在十二指腸，故應空腹服用，并飲大量水以利吸收完全 C.核黃素是主動轉運，吸收部位在十二指腸，宜飯后服用，使藥物緩慢通過吸收部位而

14、吸收完全 D.核黃素是被動吸收，服用不拘形式 E.核黃素是被動吸收，吸收部位在小腸上部，應空腹服用39. 藥物理化性質對于藥物在為腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯誤的是 A.藥物的溶出快有利于吸收 B.具有多晶型的藥物，一般其壓穩定型有利于吸收 C.藥物具有一定脂溶性，有利于吸收，但脂溶性不可過大 D.酸性藥物在胃酸條件下有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下有利于藥物的吸收 E.大分子藥物可通過上皮細胞含水膜孔轉運吸收40. 下列各種因素中除（ ）外，均能加快胃的排空 A.胃內容物滲透壓降低 B.胃大部分切除 C.胃內容物黏度降低 D.阿司匹林 E.普萘洛爾41. 紅霉素的生物有效性可因下述

15、哪種因素而明顯增加 A.緩釋片 B.腸溶衣 C.薄膜包衣片 D.使用紅霉素硬脂酸鎂 E.增加顆粒大小42. 下列有關藥物在胃腸道的吸收描述中那個是錯誤的 A.胃腸道分為三個主要部分：胃、小腸和大腸，而小腸是藥物吸收的最主要部位 B.為腸道內的pH值從胃到大腸逐漸上升，通常是：胃 pH1-3（空腹偏低，約為1.2-1.8，進食后pH值上升到3），十二指腸pH5-6，空腸pH6-7，大腸pH7-8 C.pH值影響被動擴散的吸收D.主動轉運很少受pH值的影響 E.弱堿性藥物如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸收較差43. 根據藥物生物藥劑學分類系統以下哪項為型藥物 A.高的溶解度，低的通透性 B.低的溶

16、解度，高的通透性 C.高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 E.以上都不是44. 下列有關載體媒介轉運的描述正確的是 A.逆濃度梯度轉運 B.不需要載體參與 C.需要消耗能量 D.轉運速度與濃度呈線性關系 E.轉運具有飽和現象45. 下列有關胃排空與胃排空速率的描述錯誤的是A.胃內容物從胃幽門排入十二指腸的過程為胃排空 B.胃空速率慢，藥物在胃中停留時間延長，弱酸性藥物的吸收會增加 C.固體食物的胃空速率慢于流體食物 D.胃排空速率越快越有利于主動轉運藥物的吸收 E.藥物如抗膽堿藥阿托品會減慢胃排空速率46. 下列有關溶出度參數的描述錯誤的有 A.溶出參數td表示藥物從制劑中累積

17、溶出63.2%所需要的時間 B.威布爾分布模型中t0表示溶出時的時滯 C.Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比 D.相似因子與變異因子可以定量的評價參比制劑與試驗制劑溶出曲線之間的差別 E.單指數模型中k越小表明藥物從制劑中溶出的速度越快47. 下列有關生物藥劑學分類系統相關內容的描述不恰當的有 A.生物藥劑學分類系統根據溶解性與通透性的差異將藥物分為四大類 B.型藥物具有高通透性和高滲透性 C.型藥物通透性是吸收的限速過程，與溶出速率沒有相關性 D.劑量指數是描述水溶性藥物的口服吸收參數，一般劑量指數越大，越有利于藥物的吸收E.溶出指數是描述難溶性藥物的重要參數，受劑型

18、因素的影響，并與吸收分數F密切相關48 制備片劑時制備工藝對藥物吸收的影響A 混合方法 B 包衣 C 制粒操作和顆粒 D壓片時的壓力 E 顆粒大小49 細胞膜的特點A 膜結構的對稱性 B 膜的流動性及對稱性C 膜的通透性 D 膜結構的穩定E 膜結構的流動性及不對稱性50 下列哪些不是影響胃排空速率的因素A 食物的pH值 B 食物的類型 C 胃內容物的體積 D 藥物 E 胃內容物的黏度55 全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在A 接近直腸上靜脈 B 應距肛門口約2cm處 C 接近直腸下靜脈 D 接近直腸上、中、下靜脈 57 下列敘述中哪些不是主動轉運的特點 A 逆濃度梯度 B 藥物從低濃度向高

19、濃度轉運，需要消耗能量 E 無飽和現象，但消耗能量C 需要有特定載體，在股兩邊來回穿梭，擔負著轉運任務 D 存在飽和現象，不消耗能量 60 不影響藥物胃腸道吸收的因素是 A 藥物的解離常數與脂溶性 B 藥物從制劑中的溶出速度 C 藥物的黏度 D 藥物的旋光度 E 藥物的晶型61 目前認為藥物透入皮膚吸收的途徑有 A 透過表皮進人真皮，吸收入血 B 通過毛囊 C 通過汗腺 D 通過皮脂腺 E 均可62 下列說法不正確的 A 片劑中加人崩解劑的目的是促進片劑崩解，從而使吸收加快 B 崩解劑的用量與藥物的溶出速度無關 C潤滑劑大多為流水性和水不溶性物質，加入會影響藥物崩解或溶出 D 減少藥物粒徑可加

20、快溶出速率和吸收速率 E 活性炭對一些藥物有很強的吸附作用，使藥物的生物利用度減少63 下列敘述不正確的 A 靜脈注射藥物直接進人血管，注射結束時血藥濃度最高 B 靜脈注射起效快 C 靜脈注射的容量一般小于50 ml D 靜脈注射或靜脈滴注一般為水溶液，沒有乳液 E 靜脈注射不能用混懸液64 下列敘述錯誤的 A 植入劑一般植入皮下 B 皮內注射，只用于診斷與過敏實驗，注射量在1ml左右 C 鞘內注射可用于克服血腦屏障 D 肌肉注射的容量一般為25ml其溶媒為水，復合溶媒或油 E 長效注射劑常是藥物的油溶液或混懸劑66 反映難溶性固體藥物吸收的體外指林主要是 A 溶出度 B 崩解時限 C 片重差

21、異 D 含量 E 脆碎度67 一般注射液的pH值應為 A 3-8 B 3-10 C 4-9 D 5-10 E 4-1168 藥物透皮吸收是指A 藥物通過表皮到達深層組織 B 藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達體內 C 藥物通過表皮在用藥部位發揮作用 D 藥物通過表皮，被毛細血管和淋巴吸收進人體循環的過程E 藥物通過破損的皮膚，進人體內的過程70 栓劑質量評定中與生物利用度關系最密切的測定是 A 融變時限 B 重量差異 C 體外溶出試驗 D 硬度測定 E 體內吸收試驗71如果處方中選用口服硝酸甘油，就應選用較大劑量，因為 A 胃腸中吸收差 B 在腸中水解 C 與血漿蛋白結合率高 D 首過效應明顯 E

22、腸道細菌分解77 多數藥物的吸收的機制是 A 逆濃度差進行的消耗能量過程 B 消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程C 需要載體，不消耗能量向低濃度側的移動過程D 不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程 E 有競爭轉運現象的被動擴散過程85 奎寧在pKa值為8.4，其在哪個部位更易吸收 A 胃 B 小腸 C 胃和小腸 D 飽腹時胃中 E 空腹時胃中89 下列哪種因素不屬于影響口服藥物吸收的理化因素A 藥物的脂溶性 B 藥物的解離度 C 藥物制成不同劑型 D 藥物不同晶型 E 以上均正確90下列口服劑型中吸收最快的是 A 溶液劑 B 膠囊劑 C 混懸劑 D包衣劑 E 普通片

23、劑92 影響胃排空速度的因素是， A 空腹與飽 B 腸道的蠕 C 藥物的油水分配系數 D 藥物的多晶體 E 以上均可93 下列敘述不正確的: （ ）。A.通常水溶性大的藥物較難溶性藥物易吸收 B.分子型藥物比離子型藥物易于透過細胞膜C.非解離型藥物的比例由吸收部位pH 決定D.通常酸性藥物在pH 低的胃中,堿性藥物在pH 高的小腸中的未解離型藥物量減少,吸收也減少,反之都增加94 反映難溶性固體藥物吸收的體外指標主要是（ ）。A溶出度 B崩解時限 C片重差異 D.含量97 給藥過程中存在肝首過效應的給藥途徑是：（ ）。A. 口服給藥 B. 靜脈注射 C. 肌肉注射 D. 舌下給藥二 單項選擇題

24、1-5：ADBAA 6-10:DAABD 11-15:DCEDA 16-20:CACCA 21-25:ABDAA 26-30:AAABD 31-35:CACDB 36-40:EACED 41-45: BEAED 46-47:ED 48-52 EEACD 53-57 BABEE 58-62 BADEB 63-67 DBBAC 68-72 DDEDB 73-77 BCEBD 78-82 DACBB 83-87 CBBCC 88-92 BCAAA 93-97 DACBA第三章 非口服給藥吸收二 填空題1. 藥物經肌內注射有吸收過程，一般 藥物通過毛細血管壁直接擴散，水溶性藥物中分子量 的可以穿過毛細

25、血管內皮細胞膜上的孔隙快速擴散進入毛細血管，分子量 的藥物主要通過淋巴系統吸收。2. 體外評價藥物經皮膚吸收速率可采用 或 擴散池。3. 為達到理想的肺部沉積效率，應控制藥物粒子的大小，一般其與空氣動力學粒徑應介于 nm。4. 蛋白質多肽藥物經黏膜吸收是近年研究的熱點，主要非口服與注射途徑包括 、 、 等。一 是非題1.× 2. 3. 4.× 5.×二 填空題1. 脂溶性，小，很大 2單室，雙室 30.5µm-7.5µm 4經鼻腔，經肺部，經直腸（經口腔黏膜等）第四章 藥物的分布一 是非題1. 藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環

26、系統運送至體內各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。2. 由于藥物的理化性質及生理因素的差異，不同藥物在體內具有不同的分布特性，但藥物在體內分布是均勻的。 3藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。4連續應用某藥物，當藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度快時，組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。5蛋白結合率越高，游離藥物濃度越小。當存在飽和現象或競爭結合現象時，游離濃度變化不大，對于毒副作用較強的藥物，不易發生用藥安全問題。6藥物體內分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結合的程度有關。7藥物與血漿蛋白結合，能降低藥物的分布

27、與消除速度，延長作用時間，并有減毒和保護機體的作用。8蛋白質大分子藥物主要依賴淋巴系統轉運，可使藥物不通過肝從而避免首過作用。9胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大，越難透過。 10將聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔韌性，以使其易于被單核巨噬細胞識別和吞噬。二 單項選擇題1. 藥物和血漿蛋白結合的特點有A.結合型與游離型存在動態平衡 B.無競爭性 C.無飽和性 D.結合率取決于血液pH E.結核型可自由擴散2. 藥物的表觀分布容積是指 A.人體總體積 B.人體的體液總體積 C.游離藥物量與血濃之比 D.體內藥量與血濃之比 E.體內藥物分布的實際容積3. 下列有關藥物

28、表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是 A.表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小 B.表觀分布容積表明藥物在體內分布的實際容積 C.表觀分布容積不可能超過體液量 D.表觀分布容積的單位是L/h E.表觀分布容積具有生理學意義4. 藥物與蛋白結合后 A.能透過血管壁 B.能由腎小球濾過 C.能經肝代謝 D.不能透過胎盤屏障5. 以下錯誤的是 A.淋巴循環可使藥物不通過肝從而減少首過效應 B.乳劑有利于脂溶性藥物通過淋巴系統吸收 C.都對 D.都不對6.5-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉運進入淋巴的量依次為 A.W/O/W型>W/O型>O/W型 B.W/O型>W/O/W型>O/W

29、型 C.O/W型>W/O/W型>W/O型 D.W/O型>O/W型>W/O/W型7 體內細胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式 A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉運 B.膜孔轉運、吸附、融合、內吞 C.膜孔轉運、胞飲、內吞 D.膜間作用、吸附、融合、內吞8 以下關于蛋白結合的敘述不正確的是 A.蛋白結合率越高，由于競爭結合現象，容易引起不良反應 B.藥物與蛋白結合是不可逆過程，有飽和競爭結合現象 C.藥物與蛋白結合后，可促進透過血腦屏障 D.蛋白結合率低的藥物，由于競爭結合現象，容易引起不良反應9 以下關于藥物向中樞神經系統轉運的敘述正確的是 A.藥物的親脂性，藥物的脂溶

30、性越高，向腦內轉運越慢 B.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越低，向腦內轉運越慢 C.藥物血漿蛋白結合率，結合率越高，越易向腦內轉運 D.延長載要納米粒在體內的循環時間，降低了藥物向腦內轉運的效率10.藥物在體內從給藥部位吸收進入血液后，由循環系統運送至體內各臟器組織的過程，該過程是A 吸收 B 分布 C 代謝 D 排泄 E 轉運11.表觀分布容積（V）的定義哪一個敘述是正確的A 藥物在體內分布的真正容積 B 它的大小與藥物的蛋白結合無關 C 它的大小與藥物在組織蓄積無關D 它是指體內全部藥物按血中濃度計算出的總容積 E 它代表血漿客積，具有生理意義12. 體內藥物與血漿蛋白質結合的特點哪一個敘述不

31、正確A 此種結合是可逆 B 能增加藥物消除速度 C 是藥物在血漿中的一種貯存形式D 減少藥物的毒副作用 E 減少藥物表觀分布容積13.下列劑型，哪一種向淋巴液轉運少A 脂質體 B 微球 C 毫微粒 D 溶液劑 E 復合乳劑14. 下列哪種性質的哪一類藥物易通過血腦屏障A 弱酸性藥物 B 弱堿性藥物 C 極性藥物 D 水溶性藥物 E 大分子藥物15. 下列哪種藥物容易通過血腦屏障A 硫噴妥 B 戊巴比妥鈉 C 青霉素 D 布洛芬 E 氨芐青霉素16. 藥物連續應用時，組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢，這種現象稱為A 吸收 B 分布 C 配置 D 消除 E 蓄積17.下列藥物的表觀分布容積哪一個與

32、血漿的真實分布容積接近A 青霉素 B 伊文思藍 C 吲哚美辛 D 乙醇 E磺胺嘧啶18. 藥物的表觀分布容積小于它們的真實分布容積，最有可能的原因是A 組織與藥物有較強的結合 B 血漿蛋白與藥物有較強的結合C 組織中的濃度高于血液中的濃度 D 藥物消除過快 E 藥物吸收不好19. 下列因素中哪個最可能不是影響藥物與血漿蛋白結合的主要因素A 藥物的理化性質 B 給藥劑量 C 藥物的代謝酶活性 D 性別差異 E 生理和病理狀態20. 藥物透過血腦屏障的主要機制是A 主動轉運 B 促進擴散 C被動擴散 D胞飲作用 E 離子對轉運21. 藥物從毛細血管向末梢組織淋巴液的轉在運速度依次為A 肝腸頸部皮膚

33、肌肉 B 肌肉頸部皮膚肝腸 C 腸肝皮膚頸部肌肉D 肌肉肝皮膚頸部腸 E 腸肝頸部皮膚肌肉22. 藥物從血液向胎盤轉運的主要機制是A 主動轉運 B 被動擴散 C 促進擴散 D 胞飲作用 E 離子對轉運23. 下列組織中藥物分布最慢的組織是A心 B 肝 C 脂肪 D 肌肉 E 肺24. 硫噴妥的麻醉作用持續時間很短是因為A 藥物向血腦屏障的快速分布 B 藥物代謝快 C 藥物排泄快D 藥物在脂肪組織中的分布 E 藥物在肌肉組織中的分布25. 如何通過藥劑學途徑增加藥物的淋巴轉運A 制成片劑 B 制成膠囊劑 C 制成口服液 D 制成W0W型乳劑 E 制成氣霧劑26. 腦組織對外來物質有選擇地攝取的能

34、力稱為A 腦內轉運 B 腦靶向性 C 血腦屏障 D 脂質屏障 E 血液一腦脊液屏障27. 下列成分中哪一種最可能不是紅細胞的組成部分：A 血紅蛋白 B 糖類 C 蛋白質 D 類脂 E 核酸28. 藥物透過胎盤屏障類似于下列A 血腦屏障 B 腸初膜 C 紅細胞膜 D 血管壁 E淋巴轉運29. 藥物與血漿蛋白的輕微改變（如變化率為1）最有可能影響A 藥理作用強度 B 藥物的代謝途徑 C 藥物的表觀分布容積D 藥物的生物半衰期 E 藥物的作用部位四 填空題1.藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由 運送至 的過程。2.某些藥物連續應用中，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度 ，導

35、致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢，稱為 。3.人血漿中主要有三種蛋白質與大多數藥物結合有關， ， 和 。4.藥物的淋巴轉運主要和藥物的 有關。分子量在 以上的大分子藥物，經淋巴管轉運的選擇性傾向很強。5.藥物向中樞神經的轉運，主要取決于藥物的 性，另外藥物與 也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。6.粒徑小于 µm的微粒，大部分聚集于網狀內皮系統，被 攝取，這也是目前研究認為微粒系統在體內分布的主要途徑。7.制備長循環微粒，可通過改善微粒的 、增加微粒表面的 及其 ，則可明顯延長微粒在血循環中的半衰期。 8.藥物的組織結合起著藥物的 作用，可延長 。9.藥物與蛋白結合除了受

36、藥物的理化性質、給藥劑量、藥物與蛋白的親和力及藥物相互作用等因素外，還與 、 、和 等因素有關。10.分布容積是指假設在藥物充分分布的前提下，體內 按血中同樣濃度溶解時所需的體液 。一 是非題1.× 2.× 3. 4.× 5.× 6. 7. 8. 9.× 10.×1.A 2.D 3.A 4.D 5.D 6.A 7.D 8.A 9.B10-14 BDBDB 15-19 AEBBC 20-24 BABCD 25-29 DCEAA四 填空題1.循環系統，各臟器組織。 2，慢，蓄積。 3，白蛋白，1-酸性糖蛋白，脂蛋白 4，分子量，50005

37、，脂溶性，蛋白的結合率 6，7，肝和脾中的但和巨噬細胞 7，親水性，柔韌性，空間位阻8，貯庫，作用時間 9，動物種差，性別差異，生理和病理狀態的差異 10，全部藥量，總容積二 是非題1.藥物發生結合反應的目的主要是增加水溶性，以利從體內排出。2.巴比妥類藥物為酶誘導劑，可促進其自身的代謝。3替加氟為氟尿嘧啶的前藥，其實替加氟本身就具有活性，在體內并不一定降解為氟尿嘧啶而發生作用。4.肝清除率ER=0.7表示僅有30%的藥物經肝臟清除，70%的藥物經肝臟進入體循環。三 單項選擇題1 藥物在體內發生化學結構上的變化，該過程是A 吸收 B 分布 C 代謝 D 排泄 E 轉運2 藥物在體內發生代謝的主

38、要部位是A 胃腸道 B 肺臟 C 血腦屏障 D 肝臟 E 腎臟3 藥物在肝臟的代謝主要以那種類型為主進行藥物的生物轉化A 氧化反應 B 還原反應 C 結合反應 D 水解反應 E 絡合反應4 藥物代謝通常分為兩相反應，即第一相反應和第二相反應，屬于第二相反應的是A 氧化反應 B 還原反應 C 結合反應 D 水解反應 E 分解反應5 藥物的體內代謝大多屬于酶系統催化反應，這些酶系統稱為藥酶。參與第1相反應的藥酶主要是A 細胞色素P450 B磺酸化酶 C 環氧水合酶 D UDP一葡糖醛酸基轉移酶 E 谷就甘肽一S轉移酶9 藥物的體內代謝大部分同于酶系統催化反應，這些藥物代謝酶主要存在A 血漿 B 微

39、粒體 C 線粒體 D 溶酶體 E 細胞漿10 參與第一相氨氧化反應的單胺氧化酶主要存在于A 血漿 B 微粒體 C 線粒體 D 溶酶體 E 細胞漿11 對于藥物在消化道內的代謝，其中在消化道壁主要進行藥物的A氧化反應 B 還原反應 C 結合巨應 D 水解反應 E 分解反應12 酒精或乙醇在吸收人體循環后，在藥酶的作用下生成極性更強的代謝物，以排出體外，其中的主要藥物代謝酶是 A 細胞色素P450 B 磺酸化酶 C 環氧水合酶 D UDP一葡糖醛酸基轉移酶 E 醇醛脫氫酶13 主要發生氧化反應的藥物有A 非那西丁 B 普魯卡因 C 水楊酸胺 D 水臺氯醛 E 二甲基亞砜14 主要發生還原反應的藥物

40、有A 非那西丁 B 巴比妥 C 安替比林 D 水合氯醛 E 硫噴妥鈉15 主要發生水解區應的藥物有A 非那西丁 B 普魯卡因 C 安替比林 D 水含氯醛 E 硫噴妥鈉16 苯丙胺氧化生成苯基丙酮反應的催化酶為A 單胺氧化酶 B 磷酸化酶 C 環氧水合酶 D LTDP 葡糖醛酸基轉移 E 醇醛脫氫酶17 氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亞砜反應的催化酶為A 細胞色素P450 B 磷酸化酶 C 環氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基轉移酶 E 醇醛脫氫酶18 水合氨酸在體內代謝成三氯乙醇，其反應催化酶為A 細胞色素P450 B 還原化酶 C 環氧水合酶 D 乙酸化轉移酶 E 單胺氧化酶19 葡萄糖醛酸結合反應的藥

41、物代謝酶為A 細胞色素P450 B 磷酸化酶 C 環氧水合酶 D LDP 葡糖醛酸基轉移酶 E醇醛脫氫酶20 能夠形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合的中含有哪種基團A -OH B -NH2 C -SH D -C00H E -CH21 能夠形成酸型葡萄糖醛酸苷的比合物中含有哪種基團A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH22 能夠形成N型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪種基團A -OH B -NH2 C -SH D -C00H E -CH23 硫酸酯是指硫酸結合的活性供體與哪種基團形成結合物A -O B -NH2 C -SH D -C00H E -CH24 氨基磺酸酯是指硫酸結合的活

42、性供體與哪種基團形成結合物A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH25 硫酸結合反應的活性供體為A由硫酸根離子和三磷酸腺苷（ATP）反應生成3一三磷酸腺苷一5一磷酸硫酸酯 B 尿核昔二磷酸葡萄糖醛酸 C 乙酸輔酶A D 蛋氨酸 E 甘氨酸26 硫酸結合反應的催化酶為A 細胞色素P450 B磺酸轉移酶 C 環氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基轉移酶 E 醇醛脫氫酶27 甲基化反應的反應催化酶為A 細胞色素P450 B 還原化酶 C 水解酶 D 乙酸化轉移酶 E 甲基轉移酶28 給藥途徑和方法的不同而導致代謝過程的差異，主要相關因素為A 有無首過現象 B 有無腸肝循環 C 有

43、無個體差異 D 有無酶誘導和酶抑制現象 E 有無飲食因素45 大鼠口服15mg/kg保泰松，次日的血藥濃度為57g/ml，有66的大鼠出現胃潰瘍，但連續給藥2周后，血藥濃度降至15g/ml，且沒有副作用，這是因為A 保泰松在消化道的吸收達到飽和 B 保泰松是酶誘導劑，促進了本身的代謝C 保泰松是酶抑制劑，抑制了本身的代謝 D 腎臟對保泰松的排泄被促進了E 保泰松促進其自身向周圍組織的轉運47 藥物在消化道的代謝也是相當普遍的，其中腸內細菌代謝是主要的代謝過程，它的代謝反應類型主要是A 氧化反應 B 還原反應 C 結合反應 D 水解反應 E 分解反應48 硫噴妥在體內的代謝路徑主要為A 脫氨基化

44、 B 脫硫氧化 C S-氧化 D 羥化 E S-烷基氧化49 偶氯化合物在體內的代謝路徑主要為A 還原 B 脫硫氧化 C N-氧化 D 羥化 E 烷基氧化50 甘氨酸結合反應的主要結合基團為A-OH B -NH2 C -CH D -COOH E -CH1.藥物代謝酶系主要有哪些？簡述他們的作用。二 是非題 1 2 3× 4× 5×三 單選題1-5 CDACA 6-10 BBCBC 11-15 BEADB 16-20 AABDD 21-25 ABABA 26-30 BEAAB 31-35 ACACCC 36-40 BAEDA 41-45 CAEDB 46-50 CB

45、BAD五 問答題1.藥物代謝酶主要位于細胞的內質網、微粒體、胞液、溶酶體，以及核膜和胞漿膜中。藥物代謝酶通常又可分為微粒體酶系和非微粒體酶系兩大系。(1)微粒體藥物代謝酶系：微粒體酶系主要存在于肝細胞或其他細胞（如小腸粘膜、腎、腎上腺皮質細胞等）的內質網的親脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶，被稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統或稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反應類型極為廣泛，是藥物體內代謝的主要途徑。（2）非微粒體酶系：非微粒體酶在肝內和血漿、胎盤、腎、腸粘膜及其它組織中均有存在，在體內除與葡萄糖醛酸結合外的其他縮合，以及某些氧化、還原及水解（除酰胺鍵外）反應均為該酶系所催化。通常凡是結構類似于體內

46、正常物質、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。第五章 藥物排泄二 填空題1.機體最重要的排泄器官是-。 2.不同物質通過腎小球濾過膜的能力決定于被濾過物質的-和-。 3.腎小球濾過的結構基礎是-，腎小球濾過的動力是-。4.重吸收的主要部位在-，重吸收的方式包括-和-兩種，重吸收的特點：-；-。 5腎單位由-和-兩部分組成。6.腎小球濾過的Na+約有65%-70%是在-被重吸收的。7.測定其菊粉清除率，其值可以代表-。8.如果某種物質的血漿清除率等于-ml/min，表明該物質直徑腎小球濾過，不被腎小管重吸收，也不被腎小管分泌。9.如果某種物質的血漿清除率大于125ml/min，表明該物

47、質不僅經過腎小球濾過，還被-分泌。10.如果某種物質的血漿清除率小于125ml/min，表明該物質不僅經過腎小球濾過，還被腎小管-。11.大多數外源性物質（如藥物）的重吸收主要是被動過程，其重吸收的程度取決于藥物的-、-、-、-。 12.藥物的腎排泄是-、-、-三者的綜合結果。13.分子量在-左右的藥物具有較大的膽汁排泄率。14.吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質的共同特點是-、-。三 單項選擇1藥物在體內以原型不可逆消失的過程，該過程是A吸收 B分布 C代謝 D排泄 E轉運2藥物排泄的主要器官是A肝 B肺 C脾 D腎3藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A膽汁 B汗

48、腺 C唾液腺 D淚腺 E呼吸系統4.可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A青霉素 B鏈霉素 C菊粉 D葡萄糖 E乙醇5藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A腎小球過濾 B腎小管分泌 C腎小管重吸收 D尿量 E尿液酸堿性6.酸化尿液可能對下列藥物中的哪一些腎排泄不利A水楊酸 B葡萄糖 C四環素 D慶大霉素 E麻黃堿7.一定時間內腎能使多少容積的血漿中該藥物清除的能力被稱為A腎排泄速度 B腎清除率 C腎清除力 D腎小管分泌 E腎小球過濾速度8.分子量增加可能會促進下列過程中的哪一項A腎小球過濾 B膽汁排泄 C重吸收 D腎小管分泌 E尿排泄過度9.下列過程中哪一種過程一般不存在競爭抑制A腎小球過

49、濾 B膽汁排泄 C腎小管分泌 D腎小管重吸收 E藥物從血液透析10.在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收返回肝門靜脈的現象被稱為A肝的首過作用 B肝代謝 C腸肝循環 D膽汁排泄 E腸肝排泄11.下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A乙醚 B青霉素 C磺胺嘧啶 D二甲雙胍 E撲熱息痛12.下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A氯化鈉 B青霉素 C鏈霉素 D乙醚 E格列苯脲13 藥物在體內以原型不可逆消失的過程，該過程是A 吸收 B 分布 C 代謝 D 排泄 E 轉運14 藥物排泄的主要器官是A 肝 B 肺 C 脾 D 肺 E 腎15 藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A 膽汁 B 汗

50、腺 C 唾液腺 D淚腺 E呼吸系統16 可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A 青霉素 B鏈霉素 C菊粉 D葡萄糖 E 乙醇17 藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A 腎小球過濾 B 腎小管分泌 C 腎小管重吸收 D 尿量 E 尿液酸堿性18 酸化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利A 水楊酸 B 葡萄糖 C 四環素 D 慶大霉素 E 麻黃堿19 一定時間內能使多少各積的血漿中該藥物清除的能上被稱為A 腎排泄速度 B 腎清除率 C 腎清除力 D 腎小管分泌 E 腎小球過濾速度20 分子量增加可能會促進下列過程中的哪一項A 腎小球過濾 B 膽汁排泄 C 重吸收 D 腎小管分泌 E 尿排泄

51、過度21 下列過程中哪一種過程一般不存在竟爭抑制A 腎小球過濾 B 膽汁排泄 C 腎小管分泌 D 腎小管重吸收E 藥物從血液透析22 在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收進肝門靜脈的現象被稱為A 肝的首過作用 B 肝代謝 C 腸肝循環 D 膽汁排泄 E 腸肝排泄23 下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A 乙醚 B 青霉素 C磺胺嘧啶 D二甲雙胍 E 撲熱息痛24 下列藥物中哪一種最有可能從汗腺排泄A 氯化鈉 B 青霉素 C 鏈霉素 D 乙醚 E 格列苯脲1. 腎臟 2相對分子質量，所帶的電荷 3濾過膜，有效率過壓2. 腎近曲小管，主動重吸收，被動重吸收，選擇性的重吸收，有限度的重吸收3. 腎小球，腎小管 4腎近曲小管 5人和動物的腎小球濾過率 5.125 6.腎小管7.重吸收 8脂溶性，p