1、專業知識主管藥師輔導藥理學第十八節抗心律失常藥抗心律失常藥抗慢性心功能不全藥抗心絞痛藥和調脂藥抗高血壓藥利尿藥和脫水藥考情分析心律失常?心律失常是指心跳節律和頻率的異常。緩慢型：竇性心動過緩、傳導阻滯（治療用：異丙腎上腺素、阿托品）快速型：房性：心房纖顫、心房撲動、陣發性室上性心動過速室性：室性早搏、室性心動過速、心室顫動一、抗心律失常藥的作用機制和分類【作用機制】 降降低自律性減減少、遲后、除極改改變傳導延延長不應期【分類】1.類鈉通道阻滯藥A 類：適度阻滯鈉通道B 類：輕度阻滯鈉通道C 類：明顯阻滯鈉通道如:奎尼丁，普魯卡因胺如:利多卡因，苯妥英鈉如:普羅帕酮，氟卡尼2. 類腎上腺素受體阻

2、斷藥：3. 類延長動作電位時程藥：胺碘酮4. 類鈣通道阻滯藥：維拉帕米等。等。二、臨床常用抗心律失常藥第1頁十八、抗心律失常藥（1）作用機制和分類了解（2）利多卡因、胺碘酮、維拉帕米的藥理作用，藥動學特點臨床應用及主要不良反應熟練掌握（3）奎尼丁、普魯卡因胺、普羅帕酮等的作用特點掌握專業知識主管藥師輔導【首選藥】1. 竇速首選2. 室上性首選維拉帕米3. 室性首選利多卡因4.強心苷引起的室性首選苯妥英鈉5. 房顫房撲首選地高辛6. 廣譜胺碘酮、普羅帕酮一、類鈉通道阻滯藥1. 奎尼丁2. 普魯卡因胺3. 利多卡因4. 苯妥英鈉5. 普羅帕酮（心律平）1.奎尼丁（奎寧的右旋異構體）【作用機制】A

3、類：適度阻滯 Na內流發揮抗心律失常作用；抑制心肌細胞膜 Ca2通道負性肌力；阻斷 M 受體和阻斷【藥理作用】受體作用不良反應奎尼丁為全心抑制劑降低自律性減慢傳導性消除返折 降低收縮力【臨床應用】廣譜抗心律失常藥對房性、性和室性快速型心律失常都有效。 臨床主要用于房顫、房撲及室上性心動過速的治療。心房纖顫及心房撲動，目前雖多采用電轉律術，但奎尼丁仍有應用價值轉律前合用強心苷和奎尼丁可以減慢心室頻率，轉律后用奎尼丁維持竇性節律。【不良反應】不良反應多，毒性大，安全范圍小。1. 消化道反應 最常見。惡心、嘔吐、腹瀉2. 心反應 最嚴重（1）心性：心臟的抑制，可心動過緩甚至停搏。（2）低血壓：擴張+

4、抑制心肌收縮力。（3）栓塞：用奎尼丁治療房顫后，可能使心房血栓脫落，引起腦及其他重要3.金雞納反應 特異。栓塞。久用可引起耳鳴、4.奎尼丁暈厥 特異。減退、視力模糊、神志不清等。發作時意識喪失、四肢、呼吸停止、心室纖顫而，稱為“奎尼丁暈厥”。5.反應偶可出現皮疹、藥熱、血小板減少等過敏癥狀。2.普魯卡因胺【藥理作用】第2頁專業知識主管藥師輔導與奎尼丁相似但較弱，與奎尼丁的不同點：抗擔堿作用較弱；不阻斷受體；抑制心肌收縮作用較弱。【臨床應用】主要用于室性心律失常，包括室性期前收縮、室性心動過速靜脈注射可用于搶救危急病例。長期應用，較嚴重不良反應是紅斑狼瘡綜合征。3.利多卡因B 類【藥動學特點】首

5、過消除明顯，故靜脈給藥。因作用維持時間短，靜滴維持藥效。約 70%與血漿蛋白結合，體內分布廣泛，幾乎全部在肝中代謝，t12 為 2 小時。【藥理作用與機制】1. 選擇性作用于浦肯野只對室性心律失常有效，對心房無影響。2. 縮短 APD，相對延長 ERP3. 改變病變區傳導速度，消除反折利多卡因對除極化組織（如缺血區、強心苷【臨床應用】利多卡因首選用于室性心律失常。）作用強。對各種引起的室性期前收縮、陣發性室性心動過速及心室顫動等均有效。急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。【不良反應與注意事項】毒性較小。劑量過大可導致中樞神經系統癥狀和心眼震顫是利多卡因的早期信號。4.苯妥英鈉 B 類【藥理

6、作用和臨床應用】性苯妥英鈉對心肌電生理作用與利多卡因相似也僅影響希-浦系統（心室）。主要用于治療室性心律失常，特別對強心苷引起的室性心律失常首選。【不良反應】快速靜注可引起低血壓，高濃度可引起心動過緩。、度傳導阻滯及竇性心動過緩者禁用；中樞不良反應有頭昏、眩暈、震顫、共濟失調等。孕婦用藥可致畸胎。5.普羅帕酮（心律平） C 類【藥理作用與機制】1.明顯抑制 Na內流減慢心房、心室和浦肯野傳導。降低浦肯野自律性。第3頁專業知識主管藥師輔導延長 ERP。2.大劑量：-阻斷作用、鈣通道阻滯作用（抑制心臟）【臨床應用】廣譜，可用于室上性及室性心律失常。因其有致心律失常作用，僅限用于其他抗心律失常藥療效

7、不佳或危及生命者。【不良反應】心臟抑制傳導阻滯，直立性低血壓，誘發心衰，心律失常。注意：不宜與其它有心臟抑制作用的抗心律失常藥合用，以免加重心臟抑制如：奎尼丁、胺碘酮、維拉帕米等二、類腎上腺素受體阻斷藥常用醋丁洛爾阿替洛爾美托洛爾艾司洛爾（心得安）【機制】阻斷1 受體：【作用】（1） 降低自律性；（2） 減慢傳導速度；（3） 延長或相對延長 ERP。【臨床應用】主要用于：室上性心律失常。交感神經興奮性增高、甲狀腺功能亢進及嗜鉻細胞瘤等引起的竇性心動過速首選。三、類延長動作電位時程藥胺碘酮（全能）【機制與作用】相當復雜阻斷多種離子通道（鉀、鈉、鈣通道）阻斷多種受體（、受體）降低自律性、減慢傳導、

8、顯著延長 ERP。第4頁專業知識主管藥師輔導【臨床應用】廣譜抗心律失常藥，可用于各種室上性和室性心律失常。常用于頑固性心律失常；靜脈注射用于【不良反應】室性心動過速和心室顫動。1.含碘甲狀腺功能紊亂、角膜碘微粒沉淀。2.為致死性肺毒性間質性、肺化等。3.心性（心臟抑制）竇性心動過緩極為常見，也可出現傳導阻滯、Q-T 間期延長。四、類鈣通道阻滯藥維拉帕米（異搏定）【藥動學】口服吸收迅速而完全，2-3 小時血藥濃度達峰值。由于首過效應，生物利用度僅 10%-30%。在肝臟代謝，其代謝物去甲維拉帕米仍有活性，t1/2 為 37 小時。【藥理作用與機制】機制：阻滯慢 Ca2通道（L- Ca2通道） 抑

9、制 Ca2內流，部位：竇房結、結作用：1.降低竇房結自律性；2. 減慢3. 延長 ERP結傳導性；【臨床應用】治療室上性和結折返引起的心律失常效果好，陣發性室上性心動過速的首選藥。房顫、房撲減慢心室率（傳不下去）心肌梗死、心肌缺血及強心苷【不良反應】 口服給藥安全。引起的室性期前收縮有效。因擴張可引起面紅、頭暈、頭痛，長期服用可引起便秘，踝部水腫。靜脈注射可引起心反應：血壓下降、心動過緩、甚至暫時竇性停搏。因抑制心臟嚴重心衰、傳導阻滯、心源性休克、低血壓者禁用。抗心律失常藥抗心律藥很復雜，心電生理統率它。三種離子鉀鈉鈣，三類好分家。降低自律消折返，失常原理兩句話。第5頁專業知識主管藥師輔導緩慢失常阿托品，室律不齊“利卡因”房顫房撲地高辛，心甙苯妥英。R 阻斷室上性，阻鈣內流異搏定。“交界”它能正，胺碘酮，效全能。【首選藥】1. 竇速首選2. 室上性首選維拉帕米3. 室性首選利多卡因4.強心苷引起的室性首選苯妥英鈉4. 房顫房撲首選地高辛5. 廣譜胺碘酮、普羅帕酮強心苷所致的室性早搏首選治療A.奎尼丁 B.苯妥英鈉C.胺碘酮 D.E.普羅帕酮是正確B急性心肌梗死所致室性心動過速首選