鹽酸哌唑嗪,考點：1.含三個雜環，喹唑啉、呋喃、哌嗪。 2. 拮抗分布在前列腺和膀胱頸平滑肌表面的 受體 松弛平滑肌，解除前列腺增生時平滑肌張力引起的排尿困難 3.第一個選擇性的 1受體拮抗劑。用于良性前列腺增生癥，也可用于輕、中度高血壓。,鹽酸阿夫唑嗪無哌嗪環,鹽酸特拉唑嗪四氫呋喃,甲磺酸多沙唑嗪（新）,抗尿失禁藥物,1.共同作用機制： M 受體拮抗劑 2.共同臨床作用：用于治療尿急、尿頻、尿失禁,鹽酸奧昔布寧（新）,特點：為競爭性M 膽堿受體拮抗劑。 代謝成5-羥甲基衍生物，與原藥有相似作用。,特點：1.結構含三鍵，是酯類。 2.有溫和的抗膽堿作用和較強的平滑肌解痙作用。,酒石酸托特羅定（新）,特點：1.為阿托品類的抗膽堿藥物（酯類），具有拮抗 M 受體的作用 2.起效快、長期使用療效優良3.結構中含有季銨基團，水溶性大，不能通過血腦屏障，沒有中樞神經系統毒性。,曲司氯銨（新）,性功能障礙改善藥,按作用機制分2類： 磷酸二酯酶-5抑制劑（西地那非、伐地那非 、他達拉非，詞干“那非”） 2. 受體拮抗劑（酚妥拉明）,枸櫞酸西地那非（新）,考點：1.含苯磺酰哌嗪，堿性，雜環有嘧啶、吡唑。 2.用于治療男性勃起功能障礙（ED）。 3.藥物相互作用：和硝酸酯類（擴張血管）藥物共同使用影響血壓，嚴禁同時給予西地那非和硝酸酯類或其他 NO 供體類藥物（如硝普鈉）。,鹽酸伐地那非（新）,考點：1.與西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。 2.口服迅速吸收，首過效應大， 副作用同西地那非 3.副作用：延長Q-T 間期，低血鉀、先天性 Q-T 間 期延長或使用a 或類抗心律失常藥物的患者避免使用。,他達拉非 （新）,考點：1.代謝物無活性，半衰期長 17.5h。 2.副作用與西地那非類似，老年、腎或肝功能障礙患者需減少劑量。,酚妥拉明,考點：1.含咪唑環 2.為非選擇性的短效 受體拮抗劑，治療外周血管痙攣性疾病，目前用于治療男性勃起功能障礙。,第九章,呼吸系統藥物與抗組胺藥,學習目標,掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪等典型藥物的化學結構和化學名。 熟悉：氨茶堿、色甘酸鈉、曲尼司特、右美沙芬、鹽酸溴己新、鹽酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、鹽酸苯海拉明、氯雷他定、富馬酸酮替芬、特非那定等常用藥物的化學結構和結構特點。 了解：平喘藥的作用機制、分類和臨床應用。,授課內容,第一節 平喘藥 第二節 鎮咳祛痰藥,概述,茶堿,二羥丙茶堿,多索茶堿,氨茶堿,典型藥物,化學名： 1,3-二甲基-3,7-二氫-1-H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物,在空氣中吸收二氧化碳，并分解成茶堿； 本品是茶堿與乙二胺的復鹽； 藥理作用主要來自茶堿； 乙二胺增加其水溶性，可作為注射劑使用。,性質,氨茶堿,炎癥遞質阻釋劑和拮抗劑,概述,曲尼司特,孟魯斯特,扎魯斯特,齊留通,典型藥物,色甘酸鈉,化學名：5,5-（2-羥基-1,3-亞丙基）二氧雙（4-氧代-4-H- 1-苯并吡喃-2-羧酸）二鈉鹽。又名咽泰（intal）。,糖皮質激素類藥物,概述,丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德,丙酸倍氯米松,典型藥物,化學名：16-甲基-11,17,21-三羥基-9-氯孕甾-1,4-二烯- 3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。,第二節 鎮咳祛痰藥,鎮咳藥,磷酸可待因,化學名：17-甲基-3-甲氧基-4,5-環氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6- 醇磷酸鹽倍半水合物。,磷酸可待因,本品的化學結構為嗎啡3-位甲醚衍生物，由于結構中不含 酚羥基，故性質較穩定； 約有8的可待因在肝臟中代謝生成嗎啡，可產生成癮性。,氫溴酸右美沙芬,化學名： 3-甲氧基-17-甲基-（9,13,14）-嗎啡喃氫溴酸一水合物。,本品具有苯嗎喃的基本結構，藥用其右旋異構體。其左旋體左 美沙芬或其消旋體均具有成癮性，作為麻醉藥進行管理; 本品肝內代謝反應主要發生在3位或17位，生成氧或氮脫甲基 代謝物。,氫溴酸右美沙芬,祛痰藥,鹽酸溴己新,化學名： N-甲基-N-環己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽。又名必嗽平。,鹽酸溴己新,本品固態穩定； 液態對光敏感； 避光保存。,鹽酸氨溴索,化學名：反式-4-（2-氨基-3,5-二溴芐基）氨基環己醇鹽酸鹽。 又名沐舒坦、蘭勃素。,鹽酸氨溴索,本品為溴己新的環己烷羥基化，N-去甲基的活性代謝物; 本品具有兩個手性中心，藥用其反式異構體的混合物。,乙酰半胱氨酸,化學名：N-乙