執(zhí)業(yè)藥師（西藥）真題庫_191、多選題屬于5-HT₃受體拮抗劑的是A、

鹽酸格拉司瓊B、

甲氧氯普胺C、

托烷司瓊D、

多潘立酮E、

鹽酸昂丹司瓊正確答案（江南博哥）：

A

C

E

參考解析：通過拮抗5-羥色胺的5-HT3受體的止吐藥已經(jīng)成為抗癌治療中輔助使用的止吐藥，主要有鹽酸昂丹司瓊、格拉司瓊、鹽酸托烷司瓊、鹽酸帕洛諾司瓊和鹽酸阿扎司瓊等。2、多選題屬于植物藥有效成分衍生物的藥物是A、

伊立替康B、

吉非替尼C、

多西他賽D、

拓撲替康E、

吉西他濱正確答案：

A

C

D

參考解析：伊立替康、拓撲替康是在喜樹堿分子結構的基礎上，進一步引入親水基團得到的；多西他賽是紫杉烷類抗腫瘤藥。3、多選題屬于前體藥物開環(huán)抗病毒的是A、

阿昔洛韋B、

伐昔洛韋C、

更昔洛韋D、

泛昔洛韋E、

阿德福韋酯正確答案：

B

D

E

參考解析：伐昔洛韋為阿昔洛韋的前藥；泛昔洛韋是噴昔洛韋的前體藥物；阿德福韋酯為阿德福韋的磷酸酯類前藥。4、多選題雙膦酸鹽類藥物的特點有A、

口服吸收差B、

容易和鈣或其它多價金屬化合物成復合物C、

不在體內代謝，以原型從尿排出D、

空腹狀態(tài)生物利用度范圍在0.7%～6%左右E、

口服吸收后，大約50%吸收劑量沉積在骨組織中正確答案：

A

B

C

D

E

參考解析：雙膦酸鹽口服吸收較差，空腹狀態(tài)生物利用度范圍在0.7%～6%左右。食物，特別是含鈣或其他多價陽離子的，易與雙膦酸鹽形成復合物，會減少藥物吸收。大約50%的吸收劑量沉積在骨組織中，并將保存較長時間。藥物不在體內代謝，以原型從尿液排出。腎功能不全者慎用。5、多選題鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強的藥物有A、

鹽酸納洛酮B、

鹽酸哌替啶C、

右丙氧芬D、

枸櫞酸芬太尼E、

鹽酸美沙酮正確答案：

D

E

參考解析：芬太尼為強阿片類藥，其親脂性高，易于通過血腦屏障，起效快，作用強，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的80～100倍。美沙酮為強阿片類藥，可用于創(chuàng)傷、術后、癌癥引起的重度疼痛的鎮(zhèn)痛治療、阿片類依賴的脫毒治療、阿片類依賴的替代維持治療等，鎮(zhèn)痛作用強于嗎啡。6、多選題哪些藥物的代謝屬于代謝活化A、

苯妥英在體內代謝生成羥基苯妥英B、

維生素D3經(jīng)肝、腎代謝生成1α，25-二羥基維生素D3C、

貝諾酯在體內經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物D、

舒林酸在體內經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物E、

環(huán)磷酰胺在體內代謝生成去甲氮芥正確答案：

B

C

D

E

參考解析：維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉化為骨化二醇25-（OH）D3，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇1α，25-（OH）2D3才具有活性。苯妥英在體內代謝生成的羥基苯妥英無藥理活性，屬于代謝滅活過程。7、單選題具有手性中心，在體內可發(fā)生對映異構體轉化的非甾體抗炎藥物是A、

吲哚美辛B、

布洛芬C、

芬布芬D、

吡羅昔康E、

塞來昔布正確答案：

B

參考解析：一些非甾體抗炎藥物如萘普生，S-（+）-對映體的抗炎和解熱鎮(zhèn)痛活性比R-（-）-對映體強。對于這類芳基烷酸類抗炎藥物，高活性成分為S-（+）-對映體，但低活性的是R-（-）-對映體。但這類藥物R-對映體往往在體內可轉化為高活性S-對映體，如布洛芬。8、多選題與普羅帕酮相符的敘述是A、

含有酚羥基B、

含有醇羥基C、

含有酮基D、

含有芳醚結構E、

含叔胺結構正確答案：

B

C

D

參考解析：普羅帕酮含有醇羥基、酮基、仲氨、芳醚結構。9、多選題有關氯沙坦的敘述，正確的是A、

結構中含有四氮唑基B、

為ACE抑制劑C、

為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑D、

臨床主要用于抗心律失常E、

無ACE抑制劑的干咳副作用正確答案：

A

C

E

參考解析：氯沙坦為血管緊張Ⅱ受體拮抗劑，分子中含有四氮唑基，無ACE抑制劑的干咳副作用，主要用于原發(fā)性高血壓。10、多選題作用于拓撲異構酶的抗腫瘤藥物有A、

多西他賽B、

依托泊苷C、

伊立替康D、

長春瑞濱E、

羥基喜樹堿正確答案：

B

C

E

參考解析：八十年代后期發(fā)現(xiàn)喜樹堿類藥物的作用靶點是DNA拓撲異構酶Ⅰ，從而使DNA復制和轉錄受阻，最終導致DNA的斷裂，如羥基喜樹堿、鹽酸伊立替康，依托泊苷為細胞周期特異性抗腫瘤藥，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。11、多選題與普萘洛爾相符的是A、

非選擇性β受體拮抗劑，用于高血壓、心絞痛等B、

分子結構中含有萘氧基、異丙氨基，又名心得安C、

含有一個手性碳原子，左旋體活性強，藥用外消旋體D、

含有兒茶酚胺結構，易被氧化變色E、

含有2個手性碳原子，藥用外消旋體正確答案：

A

B

C

參考解析：鹽酸普萘洛爾是β受體拮抗藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類結構類型的藥物，芳環(huán)為萘核。有一個手性碳原子，無兒茶酚胺結構，臨床上應用其外消旋體。用于高血壓、心絞痛等。12、多選題左氧氟沙星具有哪些結構特征和作用特點A、

結構中具有一個手性碳原子B、

結構中含有吡啶并嘧啶羧酸C、

抗菌活性比氧氟沙星強兩倍D、

水溶性比氧氟沙星大，易制成注射劑使用E、

是已上市的喹諾酮類藥物中毒副作用最小的藥物正確答案：

A

C

D

E

參考解析：左氧氟沙星：結構中具有一個手性碳原子；結構中含嗎啉環(huán)；抗菌活性比氧氟沙星強兩倍；水溶性比氧氟沙星大，易制成注射劑使用；是已上市的喹諾酮類藥物中毒副作用最小的藥物。13、多選題以下敘述與艾司唑侖相符的是A、

為乙內酰脲類藥物B、

為苯二氮?類藥物C、

結構中含有1，2，4-三唑環(huán)D、

為咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥E、

臨床用于焦慮、失眠和癲癇大、小發(fā)作正確答案：

B

C

E

參考解析：艾司唑侖為苯二氮（艸卓）類藥物，結構中含有1，2，4-三唑環(huán)，臨床用于焦慮、失眠和癲癇大、小發(fā)作，結合選項分析。14、多選題化學結構中含有羧基的藥物有A、

吲哚美辛B、

萘普生C、

布洛芬D、

美洛昔康E、

雙氯芬酸正確答案：

A

B

C

E

參考解析：含有的羧酸藥效團的非甾體抗炎藥物主要有：芳基乙酸類藥物和芳基丙酸類藥物，包括吲哚美辛、萘普生、布洛芬、雙氯芬酸等。美洛昔康含有烯醇結構藥效團。15、多選題含有甲基四氮唑結構的藥物有A、

頭孢美唑B、

頭孢呋辛C、

頭孢唑林D、

頭孢克洛E、

頭孢哌酮正確答案：

C

E

參考解析：頭孢唑林側鏈為四氮唑乙酰基，3位甲基上連有5-甲基-2-巰基-1，3，4-噻二唑。頭孢哌酮在C3位甲基上用甲基四氮唑巰基取代乙酰氧基，可提高其抗菌性并顯示良好的藥動學性質，在血中濃度較高。16、多選題屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥是A、

阿司匹林B、

布洛芬C、

萘普生D、

雙氯芬酸E、

吲哚美辛正確答案：

B

C

參考解析：屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥是布洛芬和萘普生；屬于芳基乙酸類的非甾體抗炎藥是雙氯芬酸和吲哚美辛；阿司匹林屬于水楊酸類。17、多選題有關氯丙嗪的敘述，正確的是A、

分子中有吩噻嗪環(huán)B、

為多巴胺受體拮抗劑C、

具人工冬眠作用D、

由于遇光分解產(chǎn)生自由基，部分病人在強日光下發(fā)生光毒化反應E、

用于治療精神分裂癥，亦用于鎮(zhèn)吐等正確答案：

A

B

C

D

E

參考解析：氯丙嗪等吩噻嗪類抗精神病藥，遇光會分解，生成自由基并與體內一些蛋白質作用，發(fā)生變態(tài)反應。故一些病人在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒性變態(tài)反應。對多巴胺DA1受體，5-羥色胺受體有阻斷作用，同時還有鎮(zhèn)吐和人工冬眠作用。18、單選題含有硝基乙烯二胺結構片斷的抗?jié)兯幬锸茿、

法莫替丁B、

奧美拉唑C、

西咪替丁D、

雷尼替丁E、

羅沙替丁正確答案：

D

參考解析：雷尼替丁：堿性基團取代的芳雜環(huán)為二甲胺甲基呋喃，氫鍵鍵合的極性藥效團是二氨基硝基乙烯，為反式體，順式體無活性。所以含有硝基乙烯二胺結構的為雷尼替丁，其余的不含。19、多選題屬于其他β-內酰胺類抗生素的是A、

克拉維酸B、

甲氧芐啶C、

舒巴坦D、

氨曲南E、

克拉霉素正確答案：

A

C

D

參考解析：其他β-內酰胺類抗生素：1.氧青霉烷類：代表藥物為克拉維酸。2.青霉烷砜類：舒巴坦是此類結構藥物的代表，為廣譜的、不可逆競爭性β-內酰胺酶抑制藥。3.碳青霉烯類：如亞胺培南等。4.單環(huán)β-內酰胺類：氨曲南。20、多選題阿莫西林的水溶液不適宜與下列哪些藥物配伍使用A、

磷酸可待因B、

山梨醇C、

二乙醇胺D、

生理鹽水E、

硫酸鋅正確答案：

A

B

C

E

參考解析：氨芐西林和阿莫西林水溶液不太穩(wěn)定，在室溫放置24小時生成無抗菌活性的聚合物。氨芐西林和阿莫西林水溶液中若含有磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等時，會發(fā)生分子內成環(huán)反應，生成2，5-吡嗪二酮。故排除D，ABCE全選。21、多選題關于奧美拉唑的敘述正確的是A、

質子泵抑制劑B、

本身無活性C、

為兩性化合物D、

經(jīng)H+催化重排成活性物質E、

抗組胺藥正確答案：

A

B

C

D

參考解析：奧美拉唑為質子泵抑制劑類抗?jié)兯?，本身無活性，為兩性化合物，經(jīng)H+催化重排成活性物質。22、多選題芬太尼的化學結構中含有以下哪些取代基A、

哌啶基B、

酚羥基C、

醇羥基D、

丙酰胺基E、

苯乙基正確答案：

A

D

E

參考解析：芬太尼是在4-苯基哌啶類結構中，哌啶環(huán)的4位引入苯氨基，并在苯基氨基的氮原子上丙酰化得到4-苯氨基哌啶類結構的強效鎮(zhèn)痛藥，所以芬太尼中含有哌啶基、丙酰胺基、苯乙基。23、多選題下列敘述中，符合阿司匹林的是A、

結構中含有酚羥基B、

顯酸性C、

具有抑制血小板凝聚作用D、

長期服用可出現(xiàn)胃腸道出血E、

具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用正確答案：

B

C

D

E

參考解析：阿司匹林結構中含有羧基顯酸性，是優(yōu)良的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物。24、多選題胰島素分泌促進劑按其結構分為A、

磺酰脲類B、

噻唑烷二酮類C、

雙胍類D、

非磺酰脲類E、

α-葡萄糖苷類正確答案：

A

D

參考解析：胰島素分泌促進劑分類：按化學結構，促胰島素分泌藥可以分為磺酰脲類和非磺酰脲類。25、多選題與氟康唑敘述相符的是A、

結構中含有咪唑環(huán)B、

結構中含有三唑環(huán)C、

口服不易吸收D、

為廣譜抗真菌藥E、

可以治療滴蟲性陰道炎正確答案：

B

D

參考解析：氟康唑結構中含有兩個弱堿性三唑環(huán)，其結構使氟康唑口服吸收可達90%，主要用于念珠菌病、隱球菌病、球孢子菌病等，為廣譜抗真菌藥。26、多選題通過拮抗血管緊張素Ⅱ受體而發(fā)揮降血壓作用的藥物是A、

依那普利B、

纈沙坦C、

地爾硫（艸卓）D、

厄貝沙坦E、

賴諾普利正確答案：

B

D

參考解析：通過拮抗血管緊張素Ⅱ受體而發(fā)揮降血壓作用的藥物為纈沙坦、厄貝沙坦；通過抑制血管緊張素轉化酶發(fā)揮降血壓作用的藥物為依那普利、賴諾普利；通過阻斷鈣通道而產(chǎn)生降壓作用的藥物為地爾硫（艸卓）、硝苯地平等。27、多選題具有選擇性5-HT再攝取抑制作用的抗抑郁藥有A、

西酞普蘭B、

氟伏沙明C、

氟西汀D、

多塞平E、

帕羅西汀正確答案：

A

B

C

E

參考解析：多塞平是NE再攝取抑制劑。28、多選題含有手性碳原子的藥物有A、

雙氯芬酸B、

別嘌醇C、

美洛昔康D、

萘普生E、

布洛芬正確答案：

D

E

參考解析：含有手性碳原子的藥物為萘普生、布洛芬；雙氯芬酸、別嘌醇、美洛昔康均無手性碳原子。29、單選題地爾硫（艸卓）的母核結構為A、

1，4-苯二氮（艸卓）B、

1，5-苯二氮（艸卓）C、

1，4-苯并硫氮雜（艸卓）D、

1，5-苯并硫氮雜（艸卓）E、

二苯并硫氮雜（艸卓）正確答案：

D

參考解析：地爾硫（艸卓）是苯硫氮（艸卓）類，分子結構中有兩個手性碳原子，具有四個立體異構體，含有1，5-苯并硫氮雜原子。30、多選題含有3，5-二羥基庚酸側鏈的調節(jié)血脂藥是A、

洛伐他汀B、

氟伐他汀C、

辛伐他汀D、

阿托伐他汀E、

氯貝丁酯正確答案：

B

D

參考解析：A、C、E不含有3，5-二羥基庚酸側鏈，其中A、C含有δ-內酯環(huán)結構。31、多選題屬于雙膦酸鹽類的藥物有A、

依替膦酸二鈉B、

利塞膦酸鈉C、

磷酸鈣D、

帕米膦酸二鈉E、

阿侖膦酸鈉正確答案：

A

B

D

E

參考解析：常用的雙膦酸鹽類藥物：依替膦酸二鈉、利塞膦酸鈉、帕米膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉，唑來膦酸鈉、米諾磷酸鈉等。32、單選題下列藥物中屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是A、

哌替啶B、

布桂嗪C、

右丙氧芬D、

布洛芬E、

曲馬多正確答案：

A

參考解析：鹽酸哌替啶屬于4-苯基哌啶類結構的鎮(zhèn)痛藥，其結構可以看作僅保留嗎啡A環(huán)和D環(huán)的類似物。33、多選題哪些藥物的結構中含有17α-乙炔基A、

左炔諾孕酮B、

甲地孕酮C、

達那唑D、

炔雌醇E、

炔諾酮正確答案：

A

C

D

E

參考解析：左炔諾孕酮、達那唑、炔雌醇、炔諾酮的結構中含有17α-乙炔基，甲地孕酮含有17α-醋酸酯。34、多選題結構中具有三氮唑結構的藥物是A、

艾司唑侖B、

扎來普隆C、

唑吡坦D、

三唑侖E、

阿普唑侖正確答案：

A

D

E

參考解析：結構中具有三氮唑結構的藥物有艾司唑侖、三唑侖、阿普唑侖。扎來普隆、唑吡坦有咪唑并吡啶結構。35、多選題對吩噻嗪類抗精神病藥構效關系的敘述正確的是A、

2位被吸電子基團取代時活性增強B、

吩噻嗪10位氮原子與側鏈堿性氨基氮原子間相隔3個碳原子為宜C、

吩噻嗪環(huán)10位氮原子換成碳原子，再通過雙鍵與側鏈相連，為噻噸類抗精神病藥D、

側鏈上堿性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等E、

堿性側鏈末端含伯醇基時，可制成長鏈脂肪酸酯的前藥，可使作用時間延長正確答案：

A

B

C

D

E

參考解析：根據(jù)生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過雙鍵與堿性側鏈相連，得到硫雜蒽類抗精神病藥物，又稱為噻噸類抗精神病藥物。氯丙嗪分子中的二甲氨基被羥乙基哌嗪取代，成奮乃靜，奮乃靜分子中2位氯原子被三氟甲基取代得到氟奮乃靜，作用比奮乃靜強、持久。堿性側鏈末端含伯醇基時，可制成長鏈脂肪酸酯的前藥可使作用時間延長。36、多選題哪些藥物的A環(huán)含有3-酮-4-烯的結構A、

甲睪酮B、

雌酮C、

黃體酮D、

曲安奈德E、

地塞米松正確答案：

A

C

D

E

參考解析：甲睪酮、黃體酮、曲安奈德、地塞米松的A環(huán)含有3-酮-4-烯。37、多選題昂丹司瓊具有某些特性A、

結構中含有咔唑結構B、

具有手性碳原子，其S體活性大于R體活性C、

具有手性碳原子，其R體活性大于S體活性D、

為選擇性的5-HT3受體拮抗劑E、

結構中含有咪唑環(huán)正確答案：

A

C

D

E

參考解析：鹽酸昂丹司瓊是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中R-多元體的活性導電，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強效，高選擇性的5-HT3受體替代藥。38、多選題下列藥物中含有孕甾烷母核的藥物是A、

黃體酮B、

苯丙酸諾龍C、

醋酸地塞米松D、

醋酸甲地孕酮E、

甲睪酮正確答案：

A

C

D

參考解析：含有孕甾烷母核的藥物是：黃體酮、醋酸地塞米松、醋酸甲地孕酮。甲睪酮苯、丙酸諾龍含有雄甾烷母核。39、單選題可待因具有成癮性，其主要原因是A、

具有嗎啡的基本結構B、

代謝后產(chǎn)生嗎啡C、

與嗎啡具有相同的構型D、

與嗎啡具有相似疏水性E、

可待因本身具有成癮性正確答案：

B

參考解析：將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因?？纱蜴?zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10，可待因具有較強的鎮(zhèn)咳作用。嗎啡3位、6位羥基同時酯化，得到二乙酰嗎啡即海洛因。海洛因因酯溶性強，更易進入血-腦屏障，鎮(zhèn)痛作用和成癮性都增強。40、多選題下列藥物中哪些屬于紅霉素的衍生物A、

阿奇霉素B、

克拉霉素C、

琥乙紅霉素D、

羅紅霉素E、

柔紅霉素正確答案：

A

B

C

D

參考解析：大環(huán)內酯類抗生素紅霉素類藥物，如紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素、阿奇霉素等14元環(huán)的內酯化合物在產(chǎn)生抗菌作用的同時也刺激了胃動素的活性，增加了胃腸道蠕動，并引起惡心、嘔吐等胃腸道副作用。柔紅霉素屬于蒽醌類抗腫瘤抗生素藥。41、多選題屬于核苷類的抗病毒藥物是A、

司他夫定B、

齊多夫定C、

奈韋拉平D、

阿昔洛韋E、

利巴韋林正確答案：

A

B

D

參考解析：非核苷類抗病毒藥有利巴韋林，非核苷類逆轉錄酶抑制藥有奈韋拉平。42、多選題通過對天然雌激素進行結構改造獲得的作用時間長的雌激素類藥物有A、

雌三醇B、

苯甲酸雌二醇C、

尼爾雌醇D、

炔雌醇E、

炔諾酮正確答案：

B

C

參考解析：對雌二醇進行結構改造主要目的是延長作用時間和口服有效。將雌二醇的3位和17β位羥基酯化，得到作用時間長的酯類前藥，苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇。在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的炔雌醇。由于17α位引入乙炔基之后，使17β-OH的代謝受阻，在胃腸道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10～20倍。將炔雌三醇的3位羥基醚化，提高了A環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到尼爾雌醇，為可口服的長效雌激素。43、多選題下列哪些敘述符合維拉帕米的性質A、

結構中含有硝基B、

結構中含有氰基C、

為芳烷胺類鈣拮抗劑D、

右旋體比左旋體的活性強E、

臨床使用的是外消旋體正確答案：

B

C

D

E

參考解析：維拉帕米為芳烷基胺類鈣拮抗劑，分子中含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強，現(xiàn)用外消旋體。維拉帕米的結構中含有氰基，無硝基。44、多選題分子中含有苯并咪唑結構，通過抑制質子泵產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉蠥、

西咪替丁B、

法莫替丁C、

蘭索拉唑D、

鹽酸雷尼替丁E、

雷貝拉唑正確答案：

C

E

參考解析：質子泵抑制劑類抗?jié)兯幍姆肿佑蛇拎きh(huán)、亞磺?；?、苯并咪唑環(huán)三部分組成。主要代表藥物有奧美拉唑、埃索美拉唑、蘭索拉唑、右蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑鈉等。45、多選題具有磺酰脲結構，通過促進胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有A、

格列本脲B、

格列吡嗪C、

格列齊特D、

那格列奈E、

米格列奈正確答案：

A

B

C

參考解析：胰島素分泌促進劑可促使胰島β細胞分泌更多的胰島素，以降低血糖水平。按化學結構，可分為兩類：①磺酰脲類，如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特、格列美脲等；②非磺酰脲類，如瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。46、多選題雷尼替丁具有下列哪些性質A、

為H2受體拮抗劑B、

結構中含有呋喃環(huán)C、

為反式體，順式體無活性D、

具有速效和長效的特點E、

本身為無活性的前藥，經(jīng)H+催化重排為活性物質正確答案：

A

B

C

D

參考解析：雷尼替丁為H2受體拮抗藥，結構中含有呋喃環(huán)，為反式體，順式體無活性，具有速效和長效的特點，在24小時內，口服的30%和肌內注射的70%以原型從尿中排出，其代謝物為N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。47、多選題屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥物有A、

齊多夫定B、

阿昔洛韋C、

拉米夫定D、

司他夫定E、

奈韋拉平正確答案：

A

C

D

參考解析：核苷類逆轉錄酶抑制藥需要在體內轉變成三磷酸酯的形式而發(fā)揮作用。藥物包括：齊多夫定；拉米夫定；司他夫定。48、多選題下列藥物中，含有三氮唑環(huán)的是A、

酮康唑B、

氟康唑C、

咪康唑D、

伏立康唑E、

伊曲康唑正確答案：

B

D

E

參考解析：咪唑類藥物的代表藥物為噻康唑、咪康唑、益康唑、酮康唑等。49、多選題以下敘述與美沙酮相符的是A、

含有5-庚酮結構B、

含有3-庚酮結構C、

屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥D、

臨床以外消旋體供藥用，但其左旋體的活性強E、

可用于戒除海洛因成癮正確答案：

B

D

E

參考解析：美沙酮的鎮(zhèn)痛作用比嗎啡、哌替啶稍強，成癮性等副作用也相對較小，適用于各種原因引起的劇痛。臨床上美沙酮被用于治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用。常作為依賴阿片病人的維持治療藥。但長期應用也能成癮。美沙酮結構中含有一個手性碳原子，其R-對映異構體的鎮(zhèn)痛活性是S-對映異構體的兩倍，臨床常用美沙酮的外消旋體。50、單選題他汀類藥物的特征不良反應是A、

干咳B、

溶血C、

皮疹D、

橫紋肌溶解E、

血管神經(jīng)性水腫正確答案：

D

參考解析：所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。51、多選題鹽酸地爾硫（艸卓）具有哪些結構特點A、

1，5-苯并硫氮（艸卓）B、

含有兩個手性中心C、

含有氰基D、

含有酯鍵E、

具有叔胺結構正確答案：

A

B

D

E

參考解析：根據(jù)題干分析，鹽酸地爾硫（艸卓）為1，5-苯并硫氮（艸卓），含有兩個手性中心，有酯鍵和叔胺結構，無氰基。52、單選題下列不屬于鋁箔特點的是A、

延展性好B、

可遮光C、

易于殺菌消毒D、

厚度在0.4mm以下E、

可單獨使用正確答案：

D

參考解析：鋁箔是一種常用的藥品包裝材料，其特點包括延展性好、可遮光、易于殺菌消毒等。由于厚度較薄，通常不能單獨使用。題目中E選項“可單獨使用”描述的是鋁箔的特點，所以它不屬于的特點是D選項“厚度在0.4mm以下”。53、單選題與嗎啡敘述不符的是A、

結構中含有醇羥基B、

結構中有苯環(huán)C、

結構中羰基D、

為μ阿片受體激動劑E、

結構中有5個手性碳原子正確答案：

C

參考解析：嗎啡是具有菲環(huán)結構的生物堿，是由5個環(huán)稠合而成的復雜立體結構，有效的嗎啡構型是左旋嗎啡，其水溶液的[α]-98°。嗎啡結構的3位是具有弱酸性的酚羥基，17位是堿性的N-甲基叔胺，因此，嗎啡具有酸堿兩性。為μ阿片受體激動劑，結構中不含有羰基。54、單選題屬于去甲腎上腺素再攝取抑制劑的抗抑郁藥物是A、

舒必利B、

阿米替林C、

舍曲林D、

帕羅西汀E、

氟西汀正確答案：

B

參考解析：去甲腎上腺素再攝取抑制藥為三環(huán)類化合物，常用藥物主要有丙米嗪、氯米帕明、地昔帕明、阿米替林、多塞平等。55、單選題與布洛芬敘述不符的是A、

含有異丁基B、

含有苯環(huán)C、

為羧酸類非甾體抗炎藥D、

臨床用其右旋體E、

為環(huán)氧合酶抑制劑正確答案：

D

參考解析：芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表藥物是布洛芬，目前臨床上使用消旋體，但S-異構體的活性優(yōu)于R-異構體。56、單選題僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用，而不具有消炎、抗風濕作用的藥物是A、

芬布芬B、

阿司匹林C、

對乙酰氨基酚D、

萘普生E、

吡羅昔康正確答案：

C

參考解析：對乙酰氨基酚不具有抗炎作用。臨床上用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛，如關節(jié)痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等，同時也適用于對阿司匹林不能耐受或過敏的患者。57、單選題與下列藥物具有相同作用機制的藥物是A、

氯普噻噸B、

嗎氯貝胺C、

阿米替林D、

舍曲林E、

奮乃靜正確答案：

D

參考解析：此結構為氟西汀，是選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥。舍曲林為含有兩個手性中心的選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥。58、單選題嗎啡易被氧化變色是由于分子結構中含有以下哪種基團A、

醇羥基B、

雙鍵C、

醚鍵D、

哌啶環(huán)E、

酚羥基正確答案：

E

參考解析：嗎啡及其鹽類的化學性質不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質，這與嗎啡具有苯酚結構有關。59、單選題與氨氯地平的結構特點不符的是A、

含有鄰氯基苯B、

含有鄰硝基苯C、

含有二氫吡啶環(huán)D、

含有雙酯結構E、

含有手性中心正確答案：

B

參考解析：氨氯地平與其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥不同，是氨氯地平分子中的1，4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的結構不同，因而4位碳原子具手性，可產(chǎn)生兩個光學異構體，臨床用其外消旋體和左旋體。氨氯地平不含有鄰硝基苯。60、單選題硝酸異山梨酯在體內的活性代謝產(chǎn)物并作為抗心絞痛藥物使用的是A、

硝酸異山梨酯B、

異山梨醇C、

硝酸甘油D、

單硝酸異山梨酯（異山梨醇-5-硝酸酯）E、

異山梨醇-2-硝酸酯正確答案：

D

參考解析：硝酸酯類藥物的基本結構是由醇或多元醇與硝酸或亞硝酸而成的酯，臨床上使用的藥物主要有硝酸甘油、丁四硝酯、戊四硝酯、硝酸異山梨酯及其代謝產(chǎn)物單硝酸異山梨酯，以及甘露六硝酯。61、單選題與可待因表述不符的是A、

嗎啡的3-甲醚衍生物B、

具成癮性，作為麻醉藥品管理C、

嗎啡的6-甲醚衍生物D、

用作中樞性鎮(zhèn)咳藥E、

在肝臟被代謝，約8%轉化成嗎啡正確答案：

C

參考解析：將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因，可待因鎮(zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10，可待因具有較強的鎮(zhèn)咳作用。62、單選題某藥的降解反應為一級反應，其反應速度常數(shù)k=0.0096天^-1，其有效期t_0.9是A、

1天B、

5天C、

8天D、

11天E、

72天正確答案：

D

參考解析：本題考查的是有效期的計算。t0.9=0.1054/k=0.1054/0.0096≈11天。63、單選題阿托伐他汀鈣主要用于治療A、

高甘油三酯血癥B、

高膽固醇血癥C、

高磷脂血癥D、

慢性心力衰竭E、

室性心動過速正確答案：

B

參考解析：阿托伐他汀鈣臨床上用于各型高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；也可用于冠心病和腦卒中的防治。64、單選題下列藥物結構中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是A、

芬太尼B、

瑞芬太尼C、

阿芬太尼D、

布托啡諾E、

右丙氧芬正確答案：

B

參考解析：將哌啶環(huán)中的苯基以羧酸酯替代得到屬于前體藥物的瑞芬太尼，具有起效快，維持時間短，在體內迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物，無累積性阿片樣效應。65、單選題下列藥物中屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是A、

曲馬多B、

右丙氧芬C、

哌替啶D、

布桂嗪E、

布洛芬正確答案：

C

參考解析：鹽酸哌替啶屬于4-苯基哌啶類結構的鎮(zhèn)痛藥，其結構可以看作僅保留嗎啡A環(huán)和D環(huán)的類似物。66、單選題硝酸甘油為A、

1，3-丙三醇二硝酸酯B、

1，2，3-丙三醇三硝酸酯C、

1，2-丙三醇二硝酸酯D、

丙三醇硝酸酯E、

丙三醇硝酸單酯正確答案：

B

參考解析：硝酸甘油化學名為三硝酸丙三酯，在肝臟中經(jīng)谷胱甘肽還原酶還原脫硝基產(chǎn)生水溶性較高的二硝酸代謝物（1，2-甘油二硝酸酯、1，3-甘油二硝酸酯）、少量的單硝酸代謝物和無機鹽。在體內代謝生成的1，2-二硝酸甘油酯，1，3-二硝酸甘油酯，甘油單硝酸酯和甘油均可經(jīng)尿和膽汁排出體外，也有部分甘油進一步轉化成糖原、蛋白質、脂質和核苷參與生理過程，還有部分甘油氧化為二氧化碳排出。67、單選題結構中不含咪唑環(huán)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是A、

福辛普利B、

氯沙坦C、

賴諾普利D、

纈沙坦E、

厄貝沙坦正確答案：

D

參考解析：纈沙坦：不含咪唑環(huán)的AⅡ受體拮抗藥，其作用稍高于氯沙坦，分子中的酰胺基與氯沙坦的咪唑環(huán)上的N為電子等排體，可與受體形成氫鍵。68、單選題以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是A、

抗過敏B、

抗病毒C、

利尿D、

抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱E、

抗腫瘤正確答案：

D

參考解析：以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物為非甾體抗炎藥，臨床上用于抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱，還可以治療風濕性關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、強直性脊柱炎等。69、單選題下列藥物中，哪個藥物結構中不含羧基卻具有酸性A、

阿司匹林B、

美洛昔康C、

布洛芬D、

吲哚美辛E、

舒林酸正確答案：

B

參考解析：美洛昔康屬于非羧酸類非甾體抗炎藥，主要是一些含有潛在酸性藥效團的藥物和作用于環(huán)氧酶-2的藥物。昔康類化合物具有酸性，pKa大多為4～6，N-雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強于N-芳環(huán)氨甲?；衔铩＿@種增強的酸性是由于吡啶氮原子可進一步穩(wěn)定烯醇陰離子，使產(chǎn)生的B異構體更為穩(wěn)定。70、單選題甲氧芐啶的作用機制為A、

抑制二氫葉酸合成酶B、

抑制二氫葉酸還原酶C、

抗代謝作用D、

摻入DNA的合成E、

抑制β-內酰胺酶正確答案：

B

參考解析：磺胺類抗菌藥作用的靶點是細菌的二氫葉酸合成酶，使其不能充分利用對氨基苯甲酸合成葉酸。抗菌增效劑甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制藥，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質的合成，抑制了其生長繁殖。71、單選題中華人民共和國藥典A、

BPB、

ChPC、

JPD、

PH.EurE、

USP正確答案：

B

參考解析：《中華人民共和國藥典》簡稱《中國藥典》，英文縮寫為“ChP”。72、單選題屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物是A、

氟伐他汀B、

卡托普利C、

氨力農D、

乙胺嘧啶E、

普萘洛爾正確答案：

A

參考解析：羥甲戊二酰輔酶A還原酶（HMG-CoA還原酶）是體內生物合成膽固醇的限速酶，是調節(jié)血脂藥物的重要作用靶點。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥（簡稱為他汀類藥物），故選A氟伐他汀。73、單選題具有以下化學結構的藥物是A、

伊曲康唑B、

酮康唑C、

克霉唑D、

特比萘芬E、

氟康唑正確答案：

A

參考解析：伊曲康唑結構中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，且這兩個唑基分居在苯基取代哌嗪的兩端，這使得伊曲康唑脂溶性比較強，在體內某些臟器組織中濃度較高；在體內代謝產(chǎn)生羥基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更強，但半衰期比伊曲康唑更短。74、單選題以左旋體供藥用而右旋體無效的藥物是A、

美沙酮B、

芬太尼C、

哌替啶D、

布桂嗪E、

嗎啡正確答案：

E

參考解析：嗎啡是具有菲環(huán)結構的生物堿，是由5個環(huán)稠合而成的復雜立體結構，有效的嗎啡構型是左旋嗎啡，其水溶液的[α]-98°。而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。75、單選題與依那普利不相符的敘述是A、

屬于血管緊張素轉化酶抑制劑B、

藥用其馬來酸鹽C、

結構中含有3個手性碳D、

結構中含有2個手性碳E、

為前藥，體內水解代謝為依那普利拉而生效正確答案：

D

參考解析：依那普利是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表：它分子中含有三個手性中心，均為S-構型。依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內水解代謝為依那普利拉。76、單選題與洛伐他汀敘述不符的是A、

結構中有多個手性碳原子，有旋光性B、

對酸堿不穩(wěn)定，易發(fā)生水解C、

易溶于水，不溶于氯仿和丙酮D、

為HMG-CoA還原酶抑制劑E、

結構中含有氫化萘環(huán)正確答案：

C

參考解析：洛伐他汀為HMG-CoA還原酶抑制劑，需進入體內后分子中的羥基內酯結構水解為3，5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。關鍵藥效團3，5-二羥基戊酸與其骨架十氫化萘環(huán)間，存在乙基連接鏈，洛伐他汀有8個手性中心，若改變手性中心的構型，將導致活性的降低。77、單選題不屬于抗心律失常藥物類型的是A、

鈉通道阻滯劑B、

ACE抑制劑C、

鉀通道阻滯劑D、

鈣通道阻滯劑E、

β受體拮抗劑正確答案：

B

參考解析：抗心律失常藥按其藥理作用機制分為四類：Ⅰ類，鈉通道阻滯藥；Ⅱ類，β受體拮抗藥；Ⅲ類，延長動作電位時程藥物，通常指鉀通道阻滯藥；Ⅳ類，鈣通道阻滯藥。Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ類統(tǒng)稱為作用于離子通道的抗心律失常藥。故不屬于抗心律失常藥物類型的是B。78、單選題納洛酮結構中17位氮原子上的取代基是A、

甲基B、

烯丙基C、

環(huán)丁基D、

環(huán)丙基E、

丁烯基正確答案：

B

參考解析：嗎啡結構的3位是具有弱酸性的酚羥基，17位是堿性的N-甲基叔胺，當嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，導致嗎啡樣物質對受體的作用發(fā)生逆轉，由激動劑變?yōu)檗卓箘?。如烯丙嗎啡、納洛酮和納曲酮，均無鎮(zhèn)痛作用，都是阿片受體拮抗藥。79、單選題第一個上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是A、

氯沙坦B、

氟伐他汀C、

利血平D、

氯貝丁酯E、

卡托普利正確答案：

A

參考解析：氯沙坦為血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥，為第一個上市的。分子中的四唑結構為酸性基團，為中等強度的酸，其pKa5～6，能與鉀離子成鹽；咪唑環(huán)2位的丁基為該藥物提供了必要的脂溶性和疏水性。80、單選題在喹諾酮類抗菌藥的構效關系中，該類藥物必要的藥效基團是A、

1位氮原子無取代B、

3位上有羧基和4位是羰基C、

5位的氨基D、

7位無取代E、

6位氟原子取代正確答案：

B

參考解析：喹諾酮類抗菌藥是一類具有1，4-二氫-4-氧代喹啉（或氮雜喹啉）-3-羧酸結構的化合物。該類藥物的作用靶點是DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ，結構中的A環(huán)及其取代基是產(chǎn)生藥效關鍵的藥效團。1，4-二氫-4-氧代喹啉環(huán)上其他取代基的存在和性質都將對藥效、藥代、毒性有較大的影響。在喹諾酮類抗菌藥分子中的關鍵藥效團是3位羧基和4位羰基，該藥效團與DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ結合起至關重要的作用。81、單選題屬于鉀通道阻滯劑的抗心律失常藥物是A、

利多卡因B、

胺碘酮C、

普羅帕酮D、

奎尼丁E、

普萘洛爾正確答案：

B

參考解析：鉀通道阻滯藥可延長動作電位時程，增加有效不應期，主要通過阻斷參與動作電位2期和3期的鉀通道發(fā)揮作用。鉀通道阻滯藥的結構多樣，鹽酸胺碘酮為鉀通道阻滯藥的代表藥物，屬苯并呋喃類化合物。82、單選題制劑中藥物的化學降解途徑不包括A、

水解B、

氧化C、

結晶D、

脫羧E、

異構化正確答案：

C

參考解析：藥物的化學降解途徑有水解、氧化、其他反應（異構化、聚合、脫羧）。83、單選題下列哪一種是測定生物體內代謝的樣本A、

全血B、

尿液C、

唾液D、

肌肉E、

脂肪正確答案：

B

參考解析：尿液是生物體內代謝的主要產(chǎn)物之一，因此是測定生物體內代謝的常用樣本之一。其他選項如全血、唾液、肌肉和脂肪雖然也可以用于某些特定情況的檢測，但它們并不是常規(guī)的代謝樣本。因此，答案為B，尿液。84、單選題下列藥物結構中不含有氯原子的是A、

地西泮B、

奧沙西泮C、

硝西泮D、

勞拉西泮E、

氯氮平正確答案：

C

參考解析：本題考查苯二氮?類藥物的結構特點，結構中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其結構中不含有氯原子。85、單選題血管緊張素轉化酶抑制劑可以A、

抑制體內膽固醇的生物合成B、

抑制血管緊張素Ⅱ的生成C、

阻斷鈣離子通道D、

抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平E、

阻斷腎上腺素受體正確答案：

B

參考解析：所有的血管緊張素轉換酶（ACE）抑制藥都能有效地阻斷血管緊張素Ⅰ向血管緊張素Ⅱ轉化，同時都具有相似的治療與生理作用。這些藥物的主要不同之處在于它們的作用效果和藥動學參數(shù)。86、單選題鹽酸氯丙嗪的結構中不含有A、

吩噻嗪環(huán)B、

二甲氨基C、

氯代苯基團D、

丙胺基團E、

三氟甲基正確答案：

E

參考解析：氯丙嗪中文別名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽；2-氯-10-（3-二甲胺基丙基）吩噻嗪鹽酸鹽。87、單選題和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪個特點A、

活性是氧氟沙星的2倍B、

毒副作用小C、

具有旋光性，溶液中呈左旋D、

水溶性好，更易制成注射劑E、

不易與鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物利于老人和兒童使用正確答案：

E

參考解析：左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點為：①活性為氧氟沙星的2倍。②水溶性好，為氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。③毒副作用小，為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。88、單選題不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結構類型是A、

氮芥類B、

乙撐亞胺類C、

亞硝基脲類D、

金屬鉑配合物E、

硝基咪唑類正確答案：

E

參考解析：烷化劑類抗腫瘤藥包括氮芥類、亞硝基脲類、金屬鉑配合物、乙撐亞胺類等。而硝基咪唑類是抗菌藥物。89、單選題口服后可以通過血腦屏障進入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是A、

酮康唑B、

氟康唑C、

硝酸咪康唑D、

特比萘芬E、

制霉菌素正確答案：

B

參考解析：氟康唑結構中含有兩個弱堿性的三氮唑環(huán)和一個親脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的脂溶解度。這種結構使氟康唑口服吸收可達90%，且不受食物、抗酸藥、組胺H2受體拮抗劑類抗?jié)兯幍挠绊?；作用強，可透過血-腦屏障，是治療深部真菌感染的首選藥。90、單選題甲氨蝶呤中毒時可使用亞葉酸鈣進行解救，其目的是提供A、

二氫葉酸B、

葉酸C、

四氫葉酸D、

谷氨酸E、

蝶呤酸正確答案：

C

參考解析：