第十四章抗感染藥物藥師培訓基礎知識71課件_第1頁
第十四章抗感染藥物藥師培訓基礎知識71課件_第2頁
第十四章抗感染藥物藥師培訓基礎知識71課件_第3頁
第十四章抗感染藥物藥師培訓基礎知識71課件_第4頁
第十四章抗感染藥物藥師培訓基礎知識71課件_第5頁
已閱讀5頁，還剩9頁未讀， 繼續免費閱讀

下載本文檔

版權說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內容提供方，若內容存在侵權，請進行舉報或認領

文檔簡介

第十四章抗感染藥物藥師培訓—基礎知識喹諾酮類抗菌藥喹諾酮類抗菌藥是一類具有1,4-二氫-4-氧代吡啶-3-羧酸基本結構的合成抗菌藥。3

一、概述喹諾酮類抗菌藥是二十世紀60年代發展起來的。這類藥物抗菌譜廣，活性強，毒性低，與多數抗菌藥物間無交叉耐藥性，而且人工合成容易，是一類具有較大潛力的新一代抗菌藥。1962年萘啶酸的發現為喹諾酮類抗菌藥的研究揭開了序幕1第一代喹諾酮抗菌藥

藥效學特征為對革蘭氏陰性菌有抗菌作用(G-)抗菌譜窄化學結構特征氮雜萘核－4－酮－3－羧酸萘啶酸和吡咯酸（PiromidicAcid)

萘啶酸吡咯酸342第二代喹諾酮類抗菌藥藥效學特征抗菌活性增大－革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌化學結構特征結構中引入哌嗪基團-堿性水溶性增加

吡哌酸(PipemidicAcid)3第三代喹諾酮類抗菌藥

藥效學特征

抗菌譜范圍擴大（陰性菌和陽性菌）化學結構特征6位引入氟原子7為哌嗪基良好的組織滲透性

諾氟沙星環丙沙星氧氟沙星74

第四代喹諾酮類抗菌藥莫西沙星、加替沙星等，除對革蘭陰性菌有強大的抗菌作用，增強了抗革蘭陽性菌、支原體、衣原體、軍團菌以及分支桿菌的活性。

為喹諾酮類藥物的臨床應用打開了更廣闊的空間。一、概述作用機制靶點：DNA螺旋酶拓撲異構酶IV該類藥物以氫鍵與以上兩個酶形成穩定的拓撲異構酶－DNA－藥物三重復合物，使細菌DNA超螺旋過程受阻，干擾細菌細胞的DNA復制而呈現殺菌作用。一、概述理化性質AB吡啶（或含氮雜環）和叔胺顯堿性游離的羧基顯酸性極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物遇光可分解，產生光毒性反應含氟的喹諾酮類藥物，具有氟離子的特征反應（2）穩定性室溫下相對穩定光照分解脫羧

脫羧分解保管？一、概述構效關系A環、3位羧基及4位酮基為抗菌活性必需結構。B環可為苯環、吡啶環、嘧啶環等。1位為烴基或環烴基活性較佳，如乙基或環丙基等。5位可引入氨基，提高吸收能力或組織分布選擇性。6位引入氟原子可使抗菌活性增大7位引入五元或六元雜環，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好。8位以氟、甲氧基取代或與1位成環，可使活性增加，甲氧基取代可增加抗厭氧菌活性，氟取代光毒性增加。二、典型藥物71346酸堿兩性化合物。7-哌嗪環光照下易開環分解，開環產物在光照下進一步氧化，顏色變深。3位羧基和4位酮基極易與金屬離子絡合。具有有機氟化物的反應。有叔胺結構，與丙二酸和醋酐反應，可用于鑒別。諾氟沙星

Norfloxacin本品具有良好的組織滲透性，抗菌譜廣，對革蘭陰性菌和陽性菌均有較好的抑制作用，特別是對綠膿桿菌在內的革蘭陰性菌作用大于氨基糖苷類的慶大霉素，臨床用于治療敏感菌所致泌尿道、腸道、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。二、典型藥物含有一個手性碳原子，其消旋體為氧氟沙星，本品的抗菌活性是氧氟沙星抗菌活性的2倍，是右旋體的8～128倍。左氧氟沙星

Levofloxacin本品主要用于治療呼吸道、泌

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網頁內容里面會有圖紙預覽，若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內容的表現方式做保護處理，對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容，請與我們聯系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論