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文檔簡介

G蛋白耦聯受體介導的信號轉導

細胞的基本功能

G蛋白耦聯受體介導的信號轉導G蛋白耦聯受體介導的信號轉導過程比較復雜，涉及膜上和膜內多種蛋白或信號分子。G蛋白即鳥苷酸結合蛋白

細胞的基本功能

G蛋白耦聯受體（Gprotein-linkedreceptor）是存在于細胞膜上的一類整合蛋白，其分子結構中都具有典型的7個跨膜段，也稱為7跨膜受體。這類膜受體要通過與膜上的G蛋白耦聯才能發揮作用，故稱為G蛋白耦聯受體，它主要通過改變細胞內代謝活動而發揮作用，又稱為促代謝型受體。

細胞的基本功能

首先，G蛋白耦聯受體與細胞外的信號分子（第一信使）發生特異結合，由此激活位于細胞膜內側面由三個亞單位組成的G蛋白；激活的G蛋白再激活膜上的G蛋白效應器（包括多種效應器酶和離子通道）；細胞的基本功能

G蛋白效應器又進一步催化膜上或膜內的某些物質，產生細胞質內的信號分子（第二信使

secondmessager）如腺苷酸環化酶催化細胞內的ATP產生cAMP；第二信使在細胞內可激活相應的蛋白激酶（如cAMP可以激活cAMP依賴性的蛋白激酶A），激活的蛋白激酶可使底物功能蛋白如離子通道、受體等發生磷酸化，從而調節細胞功能。細胞的基本功能

目前認為細胞內較重要的第二信使，

除了cAMP外，還有三磷酸肌醇（IP3）、二酰甘油（DG）、環磷酸鳥苷（cGMP）和Ca2+等。

細胞的基本功能典型的G蛋白耦聯受體包括：腎上腺素能α受體、腎上腺素能?受體和膽堿能M受體、5-羥色胺受體、腺苷受體等。視網膜上接受光量子的視紫紅質（與光信號轉導和視覺產生有關），也屬于G蛋白耦聯受體。臨床上許多藥物通過G蛋白耦聯受體發揮作用。例如阿托品能夠特異性阻斷膽堿能M受體，可用于擴瞳或解除胃腸痙攣。

細胞的基本功能膜外N端：識別、結合第一信使膜內C端：激活G蛋白(一)cAMP信號通路神經遞質、激素等（第一信使）興奮性G蛋白(GS)激活腺苷酸環化酶(AC)ATPcAMP（第二信使）細胞內生物效應激活cAMP依賴的蛋白激酶A結合G蛋白偶聯受體激活G蛋白(與β、γ亞單位分離)

細胞的基本功能(一)cAMP信號通路細胞的基本功能膜外N端：識別、結合第一信使膜內C端：激活G蛋白(二)磷脂酰肌醇信號通路激素（第一信使）興奮性G蛋白(GS)激活磷脂酶C(PLC)PIP2(第二信使）IP3和DG激活蛋白激酶C內質網釋放Ca2+激活G蛋白(與β、γ亞單位分離)細胞內生物

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