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主講教師：于宗琴主動靶向制劑目錄Contents01定義02分類一定義

主動靶向制劑（ActiveTargetingPreparation）是用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區濃集發揮藥效。最常用受體的配體、單克隆抗體作為修飾分子，通過抗體-抗原或受體-配體的特異性識別作用達到主動靶向的效果。也可將藥物修飾成前體藥物，即能在病變部位被激活的藥理惰性物，在特定靶區發揮作用。二分類經過修飾的藥物載體前體藥物主動靶向制劑二分類1.修飾的脂質體（1）長循環脂質體：如用聚乙二醇（PEG）修飾，增強了親水性，降低了被巨噬細胞識別和吞噬的可能性。（2）免疫脂質體：表面接上抗體，產生靶細胞分子水平的識別能力，提高脂質體的專一靶向性。阿昔洛韋免疫脂質體。（3）糖基修飾的脂質體：表面結合不同的糖基，產生不同分布。半乳糖殘基可被肝實質細胞所攝取。（一）經過修飾的藥物載體二分類2.修飾的納米乳布洛芬辛酯微乳用泊洛沙姆388做乳化劑，改變了微乳表面性質，存在于循環系統中的時間延長。3.修飾的微球采用聚合物將抗原或抗體吸附或交聯形成的微球稱為免疫微球。（一）經過修飾的藥物載體1.抗癌前體藥物：抗癌藥物制成磷酸酯或酰胺類前體2.腦部靶向前體藥物：多巴胺藥物和芳香氨基酸脫羧酶抑制劑3.結腸靶向前體藥物：結腸特殊菌落產生的酶分類二（二）前

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