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婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege腎上腺素和麻黃堿主講:朱小平婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬腎上腺素藥腎上腺素(Adrenaline,又名副腎堿)【化學名】(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚16253421【結(jié)構(gòu)特點】①鄰苯二酚結(jié)構(gòu)(兒茶酚結(jié)構(gòu)):易被氧化②酸堿兩性:酚羥基顯弱酸性,側(cè)鏈仲胺顯弱堿性,臨床常用鹽酸鹽。③有1個手性碳:左旋體(R)活性強于右旋體(S)12倍。發(fā)生消旋化后,其效價降低。婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬腎上腺素藥腎上腺素(Adrenaline,又名副腎堿)【性狀】
本品為白色結(jié)晶性粉末;無臭,味苦;極微溶于水,不溶于乙醇、氯仿、乙醚,易溶于無機酸或氫氧化鈉,不溶于氨水和碳酸氫鈉溶液。【穩(wěn)定性】
①還原性:易被氧化變紅色。
②異構(gòu)化:易消旋化使活性減弱。
③配伍禁忌:藥用品鹽酸腎上腺素注射液顯酸性,遇堿會析出腎上腺素的游離體白色沉淀,故臨床上不可與堿性注射劑配伍使用。婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬腎上腺素藥腎上腺素(Adrenaline,又名副腎堿)【鑒別】①本品具有酚羥基,加三氯化鐵即生成翠
綠色配合物;再加氨試液,變紫色,最
后變成紫紅色。②本品的稀鹽酸溶液加過氧化氫試液煮沸,
即顯血紅色。婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬腎上腺素藥腎上腺素(Adrenaline,又名副腎堿)【作用與用途】
本品口服無效,易被腸道的消化酶和堿性的腸液破壞,必須注射給藥。作用:激動α、β1,β2,興奮心臟,
收縮血管,擴張支氣管。用途:搶救心臟驟停搶救過敏性休克支氣管哮喘與局麻藥合用婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬腎上腺素藥【結(jié)構(gòu)特點】苯異丙胺類,對中樞的興奮作用強,可被改造制成冰毒。無鄰二酚羥基,性質(zhì)較AD類藥物穩(wěn)定,遇空氣、熱,光均不易破壞,密封保存,無遮光要求;口服有效;體內(nèi)代謝較慢,作用持久。有2個手性碳,4個光學異構(gòu)體,僅(-)-(1R,2S)活性最強,有左旋光性。其同分異構(gòu)體(+)-(1S,2S)偽麻黃堿,也有活性,常用于感冒引起的鼻塞。【化學名】(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽312鹽酸麻黃堿
EphedrineHydrochloride婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬腎上腺素藥鹽酸麻黃堿
EphedrineHydrochloride【性狀】
本品為白色針狀結(jié)晶或粉末;無臭,味苦。
在水中易溶,在乙醇這溶解,在氯仿和乙醚中不溶。【鑒別】①本品水溶液與堿性硫酸銅試液作用,仲胺基與銅離子形成紫藍色配合物;加乙醚振搖后,放置,乙醚層即顯紫紅色,水層變藍色。②本品具有α羥基-β氨基結(jié)構(gòu)
,可被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺,后者可使紅色的石蕊試紙變藍。婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬腎上腺素藥鹽酸麻黃堿
EphedrineHydrochloride【作用與用途】作用:
麻黃堿作用與腎上腺素相似,但作用比腎上腺素緩慢、
溫和、持久,且口服有效。用途:
用于感冒鼻塞、輕癥支氣管哮喘、防治局麻時的低血壓。對心率、血壓、中樞有明顯影響。婁底職業(yè)技術(shù)學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬腎上腺素藥
比較腎上腺素和麻黃堿在結(jié)構(gòu)、化學性質(zhì)、作用特點上的異同?腎上腺素麻黃堿結(jié)構(gòu)特點兒茶酚胺類;苯乙胺類1個手性碳;藥品為左旋體非兒茶酚胺類;苯異丙胺類2個手性碳;藥品為左旋體穩(wěn)定性不穩(wěn)定1.領(lǐng)苯二酚結(jié)構(gòu)易被氧化變紅色;2.室溫或加熱均易發(fā)生消旋現(xiàn)象,使藥效降低;3.在體內(nèi)易被COMT和MAO代謝,穩(wěn)定1.對光、熱、空氣均
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