PAGEPAGE2實驗17軟膏劑的制備一、實驗目的1、

掌握各種不同類型、不同基質軟膏劑的制法、操作要點及操作注意事項。2、

掌握軟膏劑中藥物的加入方法。二、實驗指導軟膏劑由藥物與基質兩部分組成，基質是軟膏劑形成和發揮藥效的重要組成部分。軟膏劑的制法按照形成的軟膏類型、制備量及設備條件的不同而不同，溶液型或混懸型軟膏常采用研和法或熔和法制備，乳化法是乳膏劑制備的專用方法。制備軟膏劑的基本要求是使藥物在基質中分布均勻、細膩，以保證藥物劑量與藥效。操作要點：1．選用的基質應純凈，否則應加熱熔化后濾過，除去雜質，或加熱滅菌后備用。2．混合基質熔化時應將熔點高的先熔化，然后加入熔點低的熔化。3．基質中可根據含藥量的多少及季節的不同，酌加蜂蠟、石蠟、液狀石蠟或植物油以調節軟膏硬度。4．不溶性藥物應先研細過篩、再按等量遞加法與基質混合。藥物加入熔化基質后，應不停攪拌至冷凝，否則藥物分散不勻。但已凝固后應停止攪拌，否則空氣進入膏體使軟膏不能久貯。5．揮發性或受熱易破壞的藥物，需待基質冷卻至40℃6．含水楊酸、苯甲酸、鞣酸及汞鹽等藥物的軟膏，配置時應避免與銅、鐵等金屬器具接觸，以免變色。7．水相與油相兩者混合的溫度一般應控制在80℃以下，且二者溫度應基本相等，以免影響乳膏的細膩性。8．乳化法中兩相混合的攪拌速度不宜過慢或過快，以免乳化不完全或因混入大量空氣使成品失去細膩和光澤并易變質。三、實驗內容（一）油脂性基質軟膏的制備1.凍瘡膏的制備[處方]苯酚0.2g樟腦0.5g薄荷腦0.6g間苯二酚0.05g毛脂1.0g凡士林7.65g共制10g[制法]取苯酚，樟腦，薄荷腦，間苯二酚置干燥乳缽中，研磨至液化，加入羊毛脂及凡士林至足量研勻，即得。[附注]（1）苯酚、樟腦、薄荷腦、間苯二酚一起研磨時，熔點下降，產生共熔混合物，可溶干基質，形成溶液型軟膏，故共熔應完全，防止有顆粒存在對局部產生刺激性。（2）忌用于已破的凍瘡，以免刺激或腐蝕組織。（3）本品制備與貯存時忌與飲器接觸。[思考題]（1）本品能否用熱熔法制備？為什么？（2）本品與鐵器接觸有何反應？（3）想一想每種成分在處方中起什么作用？2.單軟膏的制備[處方]羊毛脂50g石蠟100g凡士林850g共制1000g[制法]取石蠟在水浴上加熱熔化后，逐漸加入羊毛脂與凡士林，繼續加熱，使完全熔和，不斷攪拌至冷，即得。[附注]單軟膏由蜂蠟330g和花生油670g制得，本品為其代用品。3.復方松鎦油軟膏的制備[處方]松鎦油100g氧化鋅50g單軟膏850g共制1000g[制法]取氧化鋅研細，與少量單軟膏研勻，分次加入剩余的單軟膏，研均后，再緩緩加入松鎦油研勻即得。[附注]（1）松鎦油不能先加入松鎦油研勻即得。（2）松鎦油能與脂肪油任意混合。4.硫磺軟膏制備[處方]升華硫100g凡士林900g共制1000g[制法]升華硫研細過80目篩，加少量熔化的凡十林研磨成細膩的糊狀后，再加次加入剩余的凡士林，研勻即得。[附注]（1）制備時，也可加適量液體石蠟加液研磨，使分散得更細，然后再與凡士林混合。（2）本品忌與鐵器接觸，以免變色。（二）乳劑型基質軟膏的制備1.霜劑基質I號的制備[處方]硬脂酸500g蓖麻油500g液體石蠟500g三乙醇胺40g(=36ml)甘油200g(=160ml)對羥基苯甲酸乙酯4g蒸油水2260g共制4000g[制法]取三乙醇胺、甘油、蒸餾水于燒杯中，水浴加熱至65℃左右，取硬脂酸、蓖麻油、液體石蠟于蒸發皿中水浴加熱熔化，溫度至45-65℃；將水相加入油相中，邊加邊攪至皂化完全，趁熱加入尼泊金攪拌至冷凝。[附注]兩相混合時，溫度要相近，否則成品中出現粗細不勻的顆粒。[思考題]分析處方組成，說明每種組分的作用。2.霜劑基質II號的制備[處方]鯨蠟醇250g白凡士林250g十二烷基硫酸鈉10g甘油120g對羥基苯甲酸乙酯1g蒸餾水適量共制1000g[制法]取十二烷基硫酸鈉、甘油、對羥基苯甲酸乙酯及蒸餾水適量。加熱70-80℃，緩緩加入到已熱至同溫度的鯨蠟醇、白凡士林油相中，隨加隨向一個方向攪拌，至乳化凝結即得。3.雪花膏的制備[處方]硬脂酸20.0g氫氧化鉀1.4g甘油5.0ml香精適量蒸餾水適量共制100.0g[制法]硬脂酸置蒸發皿中,水浴加熱至800C,再將氫氧化鉀溶于水中,并與甘油混合,熱至同溫,逐漸加入熔化的硬脂酸中,不斷攪至皂化安全,約再經15分鐘攪拌至冷,加入香精,攪勻即得.[附注](1)堿可用其它堿代替,氫氧化鉀制得的成品細膩、硼砂制出的色白。（2）攪拌愈久愈白。4.含水軟膏的制備[處方]白蜂蠟180g硼砂10g花生油610g蒸餾水適量共制1000.0g[制法]取蜂蠟，花生油置蒸發皿中，水浴上熔化700C左右，緩緩加入預先用蒸餾水溶解的硼砂700C左右不斷攪拌皂化完全，并冷凝。[附注]（1）花生油可用其它植物油（杏仁油）或一部分液體石蠟代替，并冷凝。（2）白蜂蠟120.5g，石蠟120g，液體石蠟560g，硼砂5g，蒸餾水189.5g，將油，水兩相在700C左右混合乳化，即是。（3）可加防腐劑，如苯甲酸或尼白金等。[思考題]本品屬于什么類型軟膏？為什么？5.w/o型乳膏基質的制備[處方]單硬脂酸甘油酯4.0g石蠟4.0g液狀石蠟20.0g白凡士林2.0g司盤-800.1g乳化劑OP0.2g醋酸洗泰0.001g蒸餾水10.0g[制法]將單硬脂酸甘油酯、石蠟置于蒸發皿中于水浴上熔化，加入白凡士林、液體石蠟、司盤80、待完全熔化后，保持溫度70-800C；將同溫的乳化劑OP，醋酸洗必泰水溶液加入上述油相溶液中，邊加邊向同一方向攪拌，至呈乳白色半固體狀，即得。[附注]（1）單硬脂酸某油酯是單與雙硬脂酸甘油酯的混合物，為白色蠟狀固化。乳化能力弱，為w/o型輔助乳化劑，常用作乳劑基質的穩定劑或增稠劑，并使產品滑潤。（2）乳化劑OP為烷基本分醇醚。系非離子型表面活性劑，為o/w型乳化劑，易溶于水。[思考題]（1）本基質中有哪些主要乳化劑？（2）計算本基質的HLB值。6.尿素霜的制備[處方]尿素10g霜劑基質加至100g[制法]尿素加少量霜劑基質研勻，逐漸加入剩余基質，研勻即得。[附注]（1）尿素易溶于（1：1）其水溶淮不穩定，遇熱可分解而放氨。（2）本品不易久貯。（3）尿素可先溶于少量甘油中，再與基質混合。7.地塞米松霜的制備[處方]地塞米松0.25g霜劑基質加至1000.00g[附注]（1）若無地塞米松，用其它同類藥物時，按地塞米松0.75mg相當于強的松5mg，或相當于可的松25mg計算。（2）貯于冷暗處。[思考題]軟膏劑質量如何檢查？你在實驗中是否達到一般規定？（三）糊劑、水溶性基質、眼膏劑的制備1.復方鋅糊的制備[處方]氧化鋅250g淀粉250g凡士林適量共制1000g[制法]取氧化鋅，淀粉分別地150目篩，混勻，分次加入已溶化并冷至500C的凡士林，研磨混合至極細膩且均勻，即得。[附注]本品含固體粉末量占50%，攪拌較為困難，故需加熔化后的凡士林。供冬季用的制品可酌加少量液體石蠟，以減低其硬度。2.氯化鍶牙膏的制備[處方]氯化鍶100.0g薄荷油2.0ml桂皮油2.0ml冬青油8.0ml肥皂粉500.0g碳酸鈣300.0g甘油適量共制1000.0g[制法]取氯化鍶，碳酸鈣與肥皂粉混合，加入薄荷油，桂皮油與冬青油混勻后，加甘油研磨成均勻細膩的糊狀即可。[思考題]分析處方中各組分的作用？3.洗發膏的制備[處方]軟皂10g硼砂3g硫磺2g甘油3ml硬脂酸1g羊毛脂0.1g十六醇0.1g蒸餾水適量共制40.0g[制法]取硼砂、溶于10ml熱水中作水相，硬脂酸、十六醇、羊毛脂為油相。兩相分別加熱至70-800C，將水相加入油相中，向同方向攪拌至乳化完全，加入剩余量熱水，攪勻，趁熱加入軟皂，研成均勻糊狀作基質。取過篩的硫磺置乳缽中，加入甘油加液研磨后，逐漸加入基質，研勻即得。[思考題]分析處方中各組分的作用。4.水溶性基質I號[處方]聚乙二醇4000500g聚乙二醇400500g共制1000g[制法]取兩種成分，在水浴上加熱至650C，攪拌均勻至凝成軟膏狀。[附注]聚乙二醇4000為蠟狀固體，凝固點約54.580C，聚乙二醇400為粘稠液體，兩種成分用量比例不同可調節軟膏的稠度以適應不同氣候和季節的需要。5.水溶性基質II號[處方]羧甲基纖維素鈉50g甘油150g三氯叔丁醇5g蒸餾水適量共制1000g[制法]先取甘油與羧甲基纖素鈉研勻，然后加入熱蒸餾水中，放置使溶解，再加三氯叔丁醇水溶液及水至所需量。[附注]（1）本品是一種陰離子化合物，故遇強酸與汞、鐵、銀、鋅等重金屬離子會生成不溶性鹽。（2）羥甲基纖維素，用熱蒸餾水溶解時，需用一定時間。[思考題]CMC在藥劑學上都有哪些用途。6.氯化氨基汞眼