學習目標掌握青霉素G、頭孢菌素、紅霉素、慶大霉素的抗菌作用、用途、主要不良反應及注意事項12熟悉半合成青霉素、阿奇霉素、克拉霉素、阿米卡星、林可霉素的抗菌特點及用途；氨基苷類抗生素的共性；四環素和氯霉素的不良反應

3了解其他抗生素的抗菌作用特點及主要不良反應抗生素分類1、β-內酰胺類抗生素

青霉素類

頭孢菌素類

非典型β-內酰胺類

β-內酰胺酶抑制劑2、大環內酯類、林可霉素類及萬古霉素類抗生素

大環內酯類抗生素

林可霉素類抗生素

萬古霉素類抗生素3、氨基糖苷類及多黏菌素類抗生素

氨基糖苷類抗生素

多黏菌素類4、四環素類及氯霉素類抗生素

四環素類抗生素

氯霉素類抗生素第二節

大環內酯類、林可霉素及多肽類第三十四章抗生素一、大環內酯類14碳大環內酯類：紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素等15碳大環內酯類：阿奇霉素16碳大環內酯類：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、麥白霉素、羅他霉素、交沙霉素等第一代：紅霉素、螺旋霉素等第二代：羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素等第三代：泰利霉素§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類（一）大環內酯類抗生素的共性【藥動學特點】天然品易被胃酸破壞，吸收少；在堿性環境中抗菌作用

；分布廣，不易透過血腦屏障。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類【抗菌譜】與青霉素相似而略廣！天然品較窄；半合成品較廣。對大多數G+菌、G-球菌、厭氧菌均有強大抗菌作用對軍團菌、彎曲菌、支原體、衣原體有良好作用對β-內酰胺類耐藥的金葡菌有一定作用§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類紅霉素（erythromycin）★【抗菌作用】大多數G+菌：耐藥金葡菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌等較強；部分G-菌：腦膜炎、淋病奈瑟菌，百日咳桿菌等有效；

對軍團菌、支原體、衣原體、立克次體有效；易耐藥，停藥可恢復。快速抑菌劑，高濃度殺菌。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類【臨床應用】

1.首選治療：支原體肺炎、軍團菌病、百日咳、白喉帶菌者等；

2.耐青霉素的金葡菌感染；

3.替代青霉素用于過敏者的G+球菌感染。【抗菌機制】

抑制細菌蛋白質的合成（50S）§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類【不良反應】

1.刺激性強：胃腸道反應常見，V炎；

2.肝臟損害：膽汁淤積、轉氨酶

；

3.過敏反應：藥熱、皮疹等。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類

克拉霉素（甲紅霉素）口服吸收快而完全，分布廣，首關消除明顯；對需氧革蘭陽性球菌、嗜肺軍團菌作用最強，對肺炎支原體作用亦較強。用途：用于呼吸道、泌尿道及皮膚軟組織感染及

Hp感染。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類羅紅霉素（roxithromycin）

抗菌譜和抗菌作用≈紅霉素；對酸穩定性好，口服吸收好，t1/212～14h

用途：敏感菌引起的呼吸道、耳鼻喉、泌尿道等感染§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類

阿奇霉素抗菌譜廣：革蘭陽性菌、多數革蘭陰性菌、厭氧菌、衣原體、支原體、軍團菌等用途：敏感菌所致急性支氣管炎、扁桃體炎、咽炎、皮膚軟組織感染等。不良反應：較輕，輕、中度肝腎不良者可以用！§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類二、林可霉素類抗生素【體內過程】

口服可吸收，在大多數組織中可達到有效濃度，在骨組織中濃度高，不易通過血腦屏障。林可霉素（潔霉素）★§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類【抗菌作用】

窄譜、抑菌劑，抗菌譜≤紅霉素；

對各類厭氧菌作用強大；對G+菌有良好的抗菌作用；對多數G-菌作用弱或無效；與大環內酯類完全交叉耐藥。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類【不良反應】胃腸道反應；假膜性腸炎；過敏反應；肝損傷。【臨床用途】

金葡菌引起的骨髓炎和關節感染首選；

需氧革蘭陽性球菌感染：呼吸道、軟組織、膽道等；

厭氧菌或混合感染，盆腔炎、腹膜炎等。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類克林霉素（氯林可霉素）特點：抗菌譜和抗菌機制同林可霉素口服吸收完全抗菌活性較林可霉素強不良反應少（假膜性腸炎發生率低）§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類三、萬古霉素類萬古霉素、去甲萬古霉素【體內過程】

萬古霉素、去甲萬古霉素口服不吸收，肌注引起劇痛和組織壞死，只宜V滴注。

§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類【抗菌作用】

殺菌劑、抗菌譜窄；

對G+球菌、MRSA、MRSE作用強大；對G-菌作用弱；與其他抗生素無交叉耐藥。

抗菌機制——抑制細菌C壁合成。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類【臨床應用】

嚴重G+球菌感染；耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染；耐甲氧西林表皮葡萄菌(MRSE)感染；對β-內酰胺類過敏的嚴重感染；腸球菌屬所致感染；

口服（替考拉寧）——治療偽膜性腸炎。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類【不良反應】

1.耳毒性：大劑量可致耳鳴、聽力

、耳聾；

2.腎毒性：蛋白尿等，忌與氨基糖苷合用；

3.其他：胃腸道反應、過敏反應,V炎等。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類四、多粘菌素類（polymyxins)

多粘桿菌培養液中提得：A、B、C、D、E、M抗菌譜：只對G-桿菌有強大抗菌活性；殺菌劑。抗菌機制：影響膜的通透性,使菌體內重要成分,如AA、核酸等大量漏出而死亡。§34-2大環內酯類、林可霉素及多肽類應用：G-桿菌感染，包括銅綠假單