PAGE1-本科生課程大綱課程名稱海洋藥物前沿講座MarineDrugsFrontier課程代碼100104201207課程屬性通識教育課時/學分16/1課程性質(zhì)選修實踐學時0責任教師課外學時0課程屬性：公共基礎/通識教育/學科基礎/專業(yè)知識/工作技能，課程性質(zhì)：必修、選修課程介紹1.課程描述（中英文）：本課程主要講授海洋藥物研究的一般方法、海洋藥物研究的關鍵技術和海洋生物海藻類、海綿類、珊瑚類、海洋毒素類和海洋微生物來源的烴類及其衍生物、甾體、生物堿、大環(huán)內(nèi)酯等海洋天然產(chǎn)物的分離、純化以及應用光譜技術確定化學結構的現(xiàn)代方法等。學習萜萜類、聚醚、皂苷、肽類、多糖等化合物的化學結構與生物活性、理化性質(zhì)及波譜學特征、提取分離方法及研究實例。了解海洋天然物質(zhì)化學方面的最新進展和技術。通過具體的講座實例的學習使學生掌握海洋藥物和一般性藥物的成藥性規(guī)律特點、生物活性作用及其在藥物科學方面的應用等。Marineorganismshaveprovidedalargeproportionofthebioactivenaturalproductsreportedoverthelast20years,butnoneofthesecompoundshavereachedthepharmaceuticalmarketplace.Thiscurriculumdescribescurrentprogressinthedevelopmentofaselectionofnewlyanticancer,treatmentofcardiovasculardiseases,antiinflammatoryandanti-Alzheimer'sdiseaseagents,discussessomedifficultiesencounteredduringthedevelopmentprocessandsuggestshowthesedifficultiesmaybeovercomeinthenearfuturethroughapplicationsofrecentadvancesinbiotechnology.ContentisconcernedwiththenewtechnologiessuchasNMR,MSandthemethodofextractingandseparatinginbiologicalactiveresearchtechniqueandtheapplicationinstructuralresearch.Boththeoreticalandexperimentalmethodshaveintroduced.2.設計思路：依照2020年藥學本科人才培養(yǎng)方案，本課程引導藥學類學生探討和理解具體海洋藥物發(fā)現(xiàn)和成藥性研究過程中的故事和科學兩方面的內(nèi)容。課程內(nèi)容包括四個模塊：改變世界的分子、抗腫瘤藥物和免疫抗腫瘤的分子生物學、現(xiàn)代藥物篩選及評價、海洋天然產(chǎn)物與藥物。這4個方面相互關聯(lián)，能夠體現(xiàn)海洋藥物前沿導向。（1）改變世界的分子：阿司匹林、青霉素、嗎啡、奎寧、青蒿素、可卡因、紫杉醇、葡萄糖、反式脂肪酸……，這些分子在人類發(fā)展史中猶如一顆顆明星，改變著我們的世界，因此也稱他們?yōu)槊餍欠肿印τ跊]有化學基礎的人而言，這些明星分子既熟悉又陌生，熟悉是因為他們常常出現(xiàn)在我們的生活中，或多或少聽說過或是使用過他們，比如青霉素可以抗菌，奎寧和青蒿素可以治療瘧疾，紫杉醇可以治療癌癥等等；陌生是因為他們復雜的結構和專業(yè)的研發(fā)過程，本課程是概述性的介紹這些明星分子的研發(fā)過程和前世今生。（2）\o"免疫療法"免疫療法（Immunotherapy）指的是利用人體免疫系統(tǒng)對抗疾病的療法。免疫腫瘤學（Immuno-oncology）則為以免疫系統(tǒng)作為武器抗擊癌癥。“熱”腫瘤（“Hot”tumors）具有攜帶更多數(shù)量的突變或其它基因異常的趨勢，而這可以驅(qū)使T-細胞到達癌癥所在的位置。然而在很多情況下，這些T-細胞被以PD-L1或CTLA-4為代表的檢查點蛋白質(zhì)妨礙。研究人員將封鎖檢查點蛋白質(zhì)的藥物與使得腫瘤變“熱”的療法結合，希冀能夠開發(fā)出更為有效、精準的抗癌療法。（3）金屬藥物在疾病的診療中發(fā)揮著獨特的作用，并在藥物發(fā)展的舞臺上扮演著不可或缺的重要角色。金屬藥物分別具有抗腫瘤、抗菌、抗躁郁癥、抗糖尿病和抗關節(jié)炎作用。金屬藥物有望打破傳統(tǒng)小分子藥物的“鎖鑰原理”，并以多種作用方式達到疾病治療的目的。隨著交叉領域和新興技術的發(fā)展，以及人們對疾病模型的深入研究，金屬藥物的發(fā)展迎來了新的機遇，展現(xiàn)出廣闊的應用前景。（4）天然小分子藥物長期以來都是人類對抗疾病的方法，隨著科技發(fā)展，以及化學、生物學相關技術的興起，人們從柳樹皮中發(fā)現(xiàn)的水楊酸用于解熱鎮(zhèn)痛，在紅豆杉中發(fā)現(xiàn)的紫杉醇用于治療癌癥，從青蒿中提取出青蒿素用于治療瘧疾。在未來隨著生物信息學以及人工智能的發(fā)展和興起，海洋天然產(chǎn)物搜索和獲取技術的提升以及人們對細胞功能和疾病的理論基礎逐漸增強，分子合成與靶向藥物的交叉學科引發(fā)學生對下一代海洋藥物研發(fā)的思考。教學方法主要采用“課堂講授和討論”模式，同時采用多媒體教學手段并結合網(wǎng)絡教學資源，促進學生對知識的全面和有效掌握。3.課程與其他課程的關系：先修課程：藥學導論，有機化學、無機化學；并行課程：有機化學I-2、有機化學實驗I-2等；后置課程：物理化學、物理化學實驗、藥物化學，藥物合成反應等。本課程是藥學通識教育的專業(yè)基礎課程，也是藥學類其他專業(yè)課程的應用和綜合，因而是藥學專業(yè)的專業(yè)選修課程之一。其內(nèi)容涉及藥物開發(fā)的全過程包括靶點發(fā)現(xiàn)，先到發(fā)現(xiàn)，結構優(yōu)化，藥代毒理等等，在各類藥學專業(yè)人才的培養(yǎng)中是一門很好的專業(yè)選修課。課程目標本課程目標是使學生初步了解海洋藥物開發(fā)的一般過程，掌握該學科的基本理論和實例，引導并培養(yǎng)學生用有機化學，生物化學的基本理論、基本知識和基本技能來描述海洋藥物開發(fā)過程中的化學實體，生物靶點等，使學生具有愛國主義情懷和社會責任感、藥學職業(yè)道德及操守、對藥學事業(yè)的熱情和良好的科學素養(yǎng)。到課程結束時，學生應能掌握利用化學基本軟件畫出藥物分子結構，掌握抗腫瘤藥物的靶點、了解阿司匹林，伊馬替尼，曲貝替定，艾日布林等藥物的開發(fā)歷史和作用靶點，臨床適應癥。三、學習要求為達到最佳的學習成果，本課程將包含隨堂練習、課后作業(yè)等課程事項，學生必須：（1）按時上課,上課認真聽講，積極參與課堂討論、隨堂練習和測試。本課程將包含較多的隨堂測驗作為出勤率和平時成績，是成績考核的組成部分。（2）完成教師布置的一定量的閱讀文獻和背景資料、案例分析、理論探討和算法軟件應用等作業(yè)，其中大部分內(nèi)容以自我為單位完成。這些作業(yè)能加深對課程內(nèi)容的理解、并能引導對某些問題和理論的更深入探討。四、教學進度周次日期學時教學內(nèi)容教學方式課堂討論內(nèi)容及其它教學環(huán)節(jié)任課教師第一周8月26日8:00-12:004改變世界的分子多媒體講課徐濤第二周9月2日8:00-9:502Jak-Stat信號通路與藥物研發(fā)進展多媒體講課楊金波第二周9月2日10:10-12:002免疫藥物的作用機制及現(xiàn)狀多媒體講課趙晨陽第三周9月9日8:00-9:502金屬藥物化學生物學的機遇與挑戰(zhàn)及應用多媒體講課王勇第三周9月9日10:10-12:002藥物發(fā)現(xiàn)中的可視化分析技術多媒體講課邱雪第四周9月16日8:00-12:004抗癌藥物的開發(fā)故事—伊馬替尼，艾日布林和曲貝替定多媒體講課徐濤課程考核及評價方式：課程考核成績由平時成績和期末考試成績構成：平時成績由出勤（30%）、課堂作業(yè)（30%）、期末作業(yè)（40%）構成五、參考教材與主要參考書教材：暫用《中級有機化學——反應與機理》

主編：呂萍，王彥廣

出版社：高等教育版社，2015年參考書：《moleculesthatchangetheworld》

主編：K.C.Nicolaou

出版社：Wiley-VCH，2008年《有機化學思維進階》

主編：裴堅，呂萍

出版社：化學工業(yè)出版社，2020年《手性合成—不對稱反應及其應用》

主編：林國強，李月明，陳耀全，孫興文，陳新滋

出版社：科學出版社，2010年第4版六、成績評定（一）考核方式E：A.閉卷考試B.開卷考試C.論文D.考查E.其他（二）成績綜合評分體系：成績綜合評分體系比例%1.出勤率和平常表現(xiàn)302.課堂測驗成績303.期末課堂測驗成績40總計100附