鹽酸右美托咪定鼻噴霧劑

目錄05公平性02安全性04創新性03有效性01基本信息【藥品名稱】鹽酸右美托咪定鼻噴霧劑（艾倍美?)【注冊規格】

1ml：

500μg

，8噴

，每噴25μg（按C13

H16

N2計）【國內上市時間】成人：2023年3月；兒童：即將上市（優先審評）【是否獨家】獨家

【注冊類別】2.2類【是否為OTC藥品】否【

用法

用量

】

用法：使用期間應始終保持產品直立。首次使用前

，需要先預噴7噴激活。

用量：

兩側鼻孔各噴入1噴

，停留約30秒后再于兩側鼻

孔各噴入1噴

，總共給藥4噴

，共計100μg。（詳見藥品說明書）【參照藥】鹽酸右美托咪定注射液【選擇理由】

目錄內無用于術前鎮靜/抗焦慮的鼻噴劑型藥物

，僅有鹽酸

右美托咪定注射液與本品化學成分完全相同，

同時被廣泛應用于臨床術

前鎮靜/抗焦慮

，被多部權威指南推薦。

用于成人術前鎮靜/抗焦慮

用于兒童術前鎮靜/抗焦慮（即將上市）區別于注射劑型行全身麻醉的手術患者氣管插管和機械通氣時

的鎮靜,重病監護治療期間開始插管和使用呼吸機病人的鎮靜

解決了術前鎮靜超適應癥使用鹽酸右美托咪定注射液的困境

解決了術前鎮靜一直以來無鼻噴劑型可用的困境

彌補了苯二氮卓類藥物如咪達唑侖安全性的不足全球首款右美托咪定鼻噴制劑國家衛健委鼓勵研發申報兒童藥品清單品種！其他信息01適應癥基本信息!與參照藥鹽酸右美托咪定注射液相比

，

本品：

（1）

適應癥內用藥

，

解決了術前鎮靜超適應癥使用鹽酸右美托咪定注射液的困境。（2）

無痛舒適給藥，

患者接受程度更高。（3）

無需配置

，

操作便捷

，

劑量精準。（4）安全風險更低

，

避免注射液注射使用的靜脈不良反應和滴鼻使用的嗆鼻風險

。（5）

與注射液滴鼻相比

，

鎮靜效果更好

，起效更快。（6）

本品為《第三批鼓勵研發申報兒童藥品清單》

內藥品

，劑型與清單一致。

現有苯二氮卓類藥物，易發生呼吸抑制，造成安全隱患。

右美托咪定注射液靜脈開放難度大

，

易引起患者恐慌

，

同時屬于超適應癥用藥，存在安全風險。因此，臨床急需右美托咪定鼻噴制劑來滿足舒適便捷

，安全風險低

，適應癥內用藥等臨床用藥需求。

我國每年手術患者達8103萬人次

，

25%-80%患者存在術前緊張焦慮。

術前緊張焦慮導致不良后果：（1）

術中易發生心率增快、血壓升高和心律失常（2）

誘發心肌梗死、腦卒中等嚴重并發癥（3）少數患者甚至不能耐

受和配合完成麻醉和手術操作（4）

影響患者遠期生活質量和生存率。與參照藥品對比的優勢與不足未滿足的臨床需求疾病基本信息

[1-3][1]國家衛生健康委員會.中國衛生健康統計年鑒（2022版）[2]術前抗焦慮專家共識.2021,中華麻醉官網.[3]

區域麻醉鎮靜管理專家共識.[J].中華麻醉學雜志.2017,37(1):12-19.01基本信息

說明書：所有不良反應均為輕中度。

主要不良反應為低血壓和心動過緩，

恰好可以抵消手術患者由于緊張、焦慮帶來的血壓升高，心率加快。僅極少數患者需要糾正治療，

其余患者均可自行緩解治愈。

國內外不良反應情況：各國藥監均未發布關于右美托咪定的安全性警示、黑框警告、撤市等安全性信息。鼻噴霧劑可以減少靜脈給藥后的不良反應（如：口干4%、

發熱4%、

高燒2%、

寒戰2%、

血容量減少3%、

酸中毒1%、

給藥后出血2%[1]）

適應癥內用藥

，避免了超適應癥用藥的臨床風險。鼻噴霧劑不易引起過量藥物吸入鼻腔

，發生嗆咳

，并且用于術

前

鎮靜

時屬于適應癥內用藥

，安全性風險可控。

相較于原劑型，本品適應癥內用藥，且避免了注射使用的靜脈不良反應和滴鼻使用的嗆鼻風險

說明書：所有不良反應均為輕中度

，無重度不良反應右美托咪定注射液

靜脈注射原劑型（右美托咪定注射液）滴鼻02安全性[1]右美托咪定注射液說明書.02

說明書呼吸抑制發生率

文獻研究呼吸抑制發生率右美托咪定鼻噴霧劑:咪達唑侖注射液：

015.4%右美托咪定注射液（n=40):咪達唑侖注射液（n=40)：

010%擇手術期18-65歲ASA分級

I~Ⅱ級80名患者RCT研究靜脈注射咪達唑侖可引發呼吸抑制和呼吸驟停，尤其在非重癥監護條件下用于鎮靜時如果沒有及時發現呼吸抑制

或呼吸驟停并做有效處理，在有些情況下可致死亡或缺氧性腦病。

相較于咪達唑侖注射液，本品不易發生呼吸抑制、術后躁動，且不會產生依賴性安全性：彌補當前術前鎮靜藥物安全性的不足咪達唑侖注射液說明書警示[1]咪達唑侖注射液說明書.窒息15.4%不僅限于術前鎮靜，數值可能偏高。[2]田旻,李國華,張勤功.術前使用右美托咪定和咪達唑侖鎮靜效果的比較[J].中國藥物與臨床,2013,13(12):1629-1631.鼻黏膜血管豐富

，本品可直接被吸收到血液中

，進入到中樞神經系統

，不會進入肝臟和胃

，避免首過效應

，起效更快

，生物利用度更高。u

Ⅰ期臨床試驗主要結論[1]：

單次經鼻噴給予本品后吸收迅速

，血藥濃度達峰中位時間約為30分鐘

，終末清除半衰期(t1/2)約為3.8小時。

成人單次經鼻噴給予本品后的絕對生物利用度為80%左右。

采用鹽酸右美托咪定成人數據建立的群體藥代動力學模型符合線性消除的二室模型

，兒童患者生物利用度估計值為73%鼻噴霧劑的生物利用度優于原注射劑型滴鼻或口服使用[2]右美托咪定鼻噴霧劑右美托咪定注射液口服[2]

右美托咪定注射液滴鼻[2]鼻噴霧劑生物利用度高于原注射劑型滴鼻或口服使用，藥物吸收更好[1]恒瑞醫藥.右美托咪定鼻噴霧劑Ⅰ期臨床試驗報告.[2]陳虹光,周瑞仁.右美托咪定用于小兒術前鎮靜的研究進展[J].兒科藥學雜志,2017,23(12):60-6303有效性03給藥45min內至少一次達到Ramsay≥3分的比例（%）右美托咪定鼻噴霧劑

右美托咪定鼻噴霧劑右美托咪定鼻噴霧劑（推薦劑量）給藥開始至首次Ramsay≥3分的時間（min）右美托咪定鼻噴霧劑右美托咪定鼻噴霧劑(推薦劑量）說明：

Ramsay鎮靜評分是評估鎮靜程度常用的評分系統，達到

Ramsay≥3分時，即可開始麻醉誘導成人臨床Ⅲ期試驗證實，與不同劑量的右美托咪定鼻噴霧劑以及安慰劑相比100μg右美托咪定鼻噴霧劑給藥后鎮靜成功率高達92.4%

，

23min起效有效性：鎮靜成功率高，起效快[1]恒瑞醫藥.鹽酸右美托咪定鼻噴劑用于全身麻醉手術前鎮靜的有效性和安全性研究.[R].2021.03本品分別開展了用于成人

、

兒童術前鎮靜/抗

焦慮有效性和安全性的臨床研究。在成人的療效上：

給藥45min內

，

鹽酸右美托

咪定鼻噴霧劑

75

μg組、

100

μg組和安慰劑組中

，

至少

一

次達到

Ramsay

≥

3

分的百分比

分

別

為

84.42%、

92.41%和45.00%

。

75

μg組及與安慰

劑組相比

，

組間率差為39.42%

，

兩組間差異具有

統計學意義（P<0.0001）

；

100μg組與安慰劑組

相比

，

組間率差為47.41%

，

兩組間差異具有統計

學意義（P<0.0001）

。一項探究右美托咪定不同給藥方式的RCT試驗

，

共納入了40

例患者

，

比較右美托咪定鼻噴給藥方式相較于注射劑滴鼻的

療效

，研究結果顯示：

鼻噴霧劑不同時間點Ramsay鎮靜評分更高

，鎮靜深度更深10min20min30min鼻噴霧劑組（n=20)2.8±0.53.8±0.44.0±0.3注射液滴鼻（n=20)1.3±0.52.9±0.23.1±0.3技術審評報告中有關有效性的描述鼻噴霧劑VS原劑型滴鼻[1]有效性：相較于注射劑型鎮靜療效更優鼻噴霧劑組（

n=20):注射液滴鼻組（n=20)：14.58min

鼻噴霧劑鎮靜起效速度更快

，提高臨床效率10.37min[1]谷昆峰,張兆龍,趙建輝,等.

不同給藥方式右美托咪定用于患兒術前鎮靜效果的比較[J].現代消化及介入診療,2019(A02):1933.21鼻噴劑型：操作更便捷，依從性好，劑量更精準操作更便捷鼻噴無創給藥，患者依從性好，更易接受鼻噴頭霧化完全，裝置定量準確，藥物不易過量吸入鼻腔

右美托咪定：適宜開發鼻噴劑右美托咪定分子量小（236.7Da）

，利于吸收無色無味無嗅無刺激性，經鼻給藥舒適2.2類新藥!全球首款右美托咪定鼻噴制劑!國家衛健委鼓勵研發申報兒童藥品清單品種!作為兒童新藥被CED納入優先審評審批程序！擁有經鼻給藥組合物發明專利證書！u

解決了術前患者一直以來無鼻噴劑型可用的困境。u

相較原劑型適應癥發生改變

，解決了鹽酸右美托咪定注射液用于術前鎮靜超適應癥用藥的困境u

彌補了苯二氮卓類藥物如咪達唑侖安全性的不足。u

便捷、安全、無痛

，更符合舒適化醫療的理念！注射液滴鼻給藥：操作不便、劑量不準、存在安全風險給藥操作難度大，患者依從性差注射液濃度低，滴鼻用量體積大，易引起藥物過量吸入鼻腔，發生嗆咳，安全性風險不可控注射液靜脈給藥：操作不方便需要靜脈通道泵注給藥，只能在手術室內操作

術前焦慮患者靜脈開放難度更大創新程度應用創新04右美托咪定鼻噴霧劑右美托咪定注射液u

u

創新性u

u

?

本品是響應國家衛健委《鼓勵研發申報兒童藥品清單》

政策號召

，

國內自主研發的全球首款右美托咪定鼻噴制劑

，填補了右美托咪定鼻噴劑型的空白。?

新劑型適應癥改變為術前鎮靜

，

解決了鹽酸右美托咪定注射液用于術前鎮靜超適應癥用藥的困境

，