佐米曲普坦片市場分析

偏頭痛發病機理血管學說：認為偏頭痛是原發性腦血管功能障礙；支持血管學說有如下特點：1．偏頭痛性質呈搏動性，提示血管擴張；2．頭痛是許多血管性疾病如高血壓、腦梗塞、蛛網膜下腔出血、顳動脈炎等的常見伴隨癥狀；3．大腦腹側面有許多對疼痛敏感組織如大血管、腦膜；4．血管收縮劑如酒石酸麥角胺能減輕頭痛。偏頭痛發病機理神經學說:認為偏頭痛的血管變化是繼發于神經細胞功能紊亂，認為更符合Leon(1994)提出的皮層擴散抑制（Corticalspreadingdepression,CSD）假說。偏頭痛防治研究進展藥物治療：常用的鎮痛藥與止吐藥同用在處理偏頭痛發作時，常先采用價廉的鎮痛藥，如阿斯匹林、復方阿斯匹林、撲熱息痛（APAP）、酚咖片（加合百服寧）、索米痛（去痛片）等，并加用止吐劑如胃復安、嗎丁啉。

偏頭痛藥物治療麥角堿類藥物：麥角胺咖啡因(含酒石酸麥角胺1mg，咖啡因100mg)為傳統治療偏頭痛藥物。往往用于程度嚴重的偏頭痛。急性發作時，立即口服1～2片，若0.5h后不見效，可再服1～2片，每日量不超過6片。通常開始劑量失敗后，以后增補也常無效。為了避免“麥角胺頭痛”，每周使用不能超過1～2日。

偏頭痛藥物治療麥角堿類藥物不良反應：雖長期服用許多病人無嚴重不良反應，但常見腸絞痛、肌痙攣、腹瀉、遠端肢體麻木等不良反應，易產生麥角胺依賴性頭痛。較少見的不良反應有心絞痛及末梢動脈疾病，少數對麥角胺敏感的病人，可出現心肌梗塞、腦梗塞。因之，麥角胺的臨床應用受到一定限制。此外，它生物利用度很低（<3%），藥代動力學及臨床療效的個體差異較大。偏頭痛藥物治療曲普坦類藥物：英明格為選擇性5-HTIB/ID激動劑。屬第一代曲普坦類藥物。它能：1.通過刺激血管壁5-HTIB受體強烈收縮已擴張的腦血管及腦膜動脈，尤其是腦膜中動脈，對管徑正常的動脈僅有輕微收縮作用：2.通過刺激三叉神經纖維5-HTID受體，抑制SP、CGRP及NKA釋放，從而抑制腦膜及顱血管的血漿蛋白外滲，減輕神經源性炎癥反應（Moskowitz，1992，Goadsby，1997，Shepheard等，1997）；3.作用于支配腦膜及顱神經的神經未梢，抑制疼痛刺激的傳入。

偏頭痛藥物治療佐米曲普坦優勢：佐米格口服吸收迅，吸收率為64%，生物利用度為4O％，血漿藥物峰值濃度時間為1小時，半衰期為2.5～3小時，血漿濃度可持續6小時。佐米格在肝臟內代謝。在三種代謝產物中，182-C91具有生物活性且為佐米格的2～6倍，183-C91的藥物濃度為佐米格的1/2～2／3。推測它可增強佐米格的治療效應。佐米格及其代謝產物無蓄積作用。口服2.5mg后4小時，頭痛緩解率達73％，2.5mg的療效與5mg者相同。治療后2小時，其頭痛完全緩解率可達22%～39%，安慰劑組為1～7％。先兆型偏頭痛與無先兆型偏頭痛的療效相同。偏頭痛發作后任何時候服用均有效，且不受飲食影響。

偏頭痛藥物預防藥物預防存在的問題

1．目前能減少發作頻度達50％以上者不多。一般來說，藥物預防僅能減少發作頻率及/或減輕疼痛程度，不能根治：2.安慰劑也可有療效，如雙盲、對照研究：在最多服用期三個月內，安慰劑組的療效（減少發作及／減輕發作時的疼痛程度）可達11％～30%，服用三個月后療效降低（Couch，1987）：3.至于兩藥聯用的療效較單一用藥較好，但其原因亦不清楚，但一般不應該聯合用藥，由于聯合用藥易出現不良反應，并且偏頭痛患者較易出現藥物不良反應一般來說僅能減少發作或減輕發作時的持續時間或頭痛程度，不能根治。特點1.全面控制癥狀高度5-HT1B、5-HT1D受體的選擇性，具有中樞與外周的雙重作用，起效快（30-60分鐘），血藥濃度可持效6小時，生物利用度高，不僅能快速消除頭痛，還能減輕頭痛伴隨癥狀。1片用藥，服用方便，依從性高。先兆期服用，效果更佳。特點2.復發率低明顯降低偏頭痛反跳現象，重復用藥，療效可靠。3.安全性高受體選擇性高，無心臟毒性(冠狀動脈痙攣、心膠痛)，比傳統藥物副作用小，不受食物影響。4.適用于服用傳統藥物難以奏效的中度或重度偏頭痛患者。市場前景

偏頭痛是世界上最常見而又古老的神經系統疾病。據調查，西方國家的患病率比較高，其中德國為28%，美國為8-12%，日本為8%，我國大陸為986/10萬，約1200萬人?；颊甙l病年齡多<45歲，其中女性約是男性的4倍。大多數患者需終身間斷服用，銷售量及市場發展潛力廣闊。市場前景佐米曲普坦最早于1997年首次在英國上市，當年的銷售額為1970萬美元，到2004年的全球銷售額高達3.56億美元，市場份額占整個偏頭痛藥物市場的15%，其年平均增長率約30%。自1999年以來，該產品已經進入全球最暢銷處方藥500強名單。佐米曲普坦片在國外已經申請OTC，而且也已經用于治療青少年偏頭痛和女性經期性頭痛，顯示出良好的發展前景。在國內，作為一線用藥，已經得到臨床大夫的普遍認可，具備了一定的市場基礎。市場前景阿斯利康公司宣稱，Zomig(zolmitriptan，佐米曲普坦)已經成為歐洲5個主要市場中最暢銷的普坦類藥物。可以快速有效的治療偏頭痛。

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