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文檔簡(jiǎn)介
一、稀釋劑淀粉:可壓性差,冷水和乙醇中不溶解,含水量一般約12-15%,水中加熱至60-75度糊化,作為填充劑時(shí)以玉米淀粉和馬鈴薯淀粉較常用。吸濕性小,性質(zhì)穩(wěn)定,與大多保健物料不起作用,但可壓性較差,高濃度時(shí)易頂裂。不宜單獨(dú)使用以免壓出片劑過于松散。常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用。淀粉制得顆粒松密度略增加,而用MCC卻下降;用淀粉制得顆粒表面從外觀看不如用MCC制得顆粒平整。用量:5%,最多10%-15%。制粒時(shí)加入50-75%,壓片前加入25-50%糖粉:多用于咀嚼片與口含片。粘合力強(qiáng),可用來(lái)增加片劑硬度,使表面光滑美觀,但吸濕性較強(qiáng),長(zhǎng)期儲(chǔ)存會(huì)使其硬度過大,造成崩解困難,一般不單獨(dú)使用,可與糊精、淀粉混合使用。在作稀釋劑時(shí)制粒可減少麻點(diǎn)、松散。若用量大片劑會(huì)隨時(shí)間推移變硬。糖粉不宜用于直接壓片。與鋁和維生素C(含重金屬)存在配伍禁忌。乳糖可壓性好,不方便用糖粉時(shí)可用乳糖代替。常:糖粉不與微晶纖維素合用,有抑制作用用量:10-30%果糖:作為單糖,甜度強(qiáng)于糖粉,其甜味響應(yīng)速度快于蔗糖,可較好掩蓋某些維生素和礦物質(zhì)的不良味道;其溶解性更好,有更低的水分;具有吸濕性,相濕度大于60%時(shí)大量吸濕,水溶液在pH3-4溫度4-70度時(shí)最穩(wěn)定。不可和強(qiáng)酸堿配伍,否則變褐色,易和氨基酸蛋白質(zhì)等反應(yīng)。乳糖:可壓性好,吸濕性較糖粉弱,略甜,溶于水微溶于乙醇。對(duì)主藥含量少價(jià)格貴的品種若用淀粉糊精作輔料在含量測(cè)定時(shí)不易提取完全或易于吸潮松脆甚至發(fā)霉。常被選為干壓輔料,所以仍用乳糖較好。但與氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。直接壓片用乳糖常常用于含藥量較小的片劑。用量:20%乳糖與伯胺化合物可發(fā)生梅拉多縮合反應(yīng),生成棕色產(chǎn)物。無(wú)定型乳糖比晶體乳糖更易發(fā)生。這種棕色反應(yīng)受堿催化,因此處方中的堿性潤(rùn)滑劑可使這種反應(yīng)加速。沒有胺類存在的情況下乳糖也可能變?yōu)辄S棕色,乳糖與氨基酸、綠茶堿、苯丙胺有配伍禁忌。4.糊精:是淀粉水解中間產(chǎn)物總稱,不溶于乙醇,熱水中較易溶解,形成黏糊狀,呈弱酸性。由于糊精具有較強(qiáng)粘合性,使用不當(dāng)易使片面出現(xiàn)麻點(diǎn)、水印及崩解遲緩等、因而極少單獨(dú)使用作為填充劑,常與糖粉淀粉混合。粘性較糖粉強(qiáng),主要作為藥物表面粘合,不適用于纖維性和彈性大的藥物。用量:5%xx糊精:粘性大于糊精大于糖粉,易與氨基酸反應(yīng),可作為直接壓片干粘合劑。用量:3-10%。在一定PH和溫度下易和氨基酸產(chǎn)生梅拉多反應(yīng)變?yōu)樽攸S色。可壓性淀粉(部分預(yù)膠化淀粉):具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤(rùn)滑性、干粘合性、崩解作用。可作為多功能輔料,常用于粉末直接壓片。微晶纖維素(MCC):有干粘合劑之稱,可用于粉末直接壓片。片劑含20%以上具有崩解效果。無(wú)機(jī)鹽:主要為一些無(wú)機(jī)鈣鹽,其中硫酸鈣較為常用,在片劑中常用CaSO4.2H2O。糖醇類:甘露醇(片劑用量不過25%)、山梨醇(當(dāng)?>65%時(shí)高度吸濕,常被用為保濕劑)具有一定甜味,在口中溶解時(shí)吸熱,有涼爽感,因此較適于咀嚼片,常與蔗糖配合使用。乳糖醇:有無(wú)水物、一水物、二水物及水溶液(40%)之不同。呈白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,或無(wú)色液體。甜度為蔗糖的30%?40%,熱量約為蔗糖的一半。穩(wěn)定性很高、不吸濕。熔點(diǎn),無(wú)水物為146°C,一水物94?97°C,二水物70?80°C。水合物加熱至100C以上逐漸失去水分,250C以上發(fā)生分子內(nèi)脫水生成乳焦糖。本品極易溶于水。對(duì)強(qiáng)酸堿可分解。不增加血糖濃度,可供糖尿病人食用,可抑制血糖上升;具有抗齲齒性。可用于普通食品及保健食品。安全鞋ADI不做規(guī)定。11.異xx酮糖:系將蔗糖的雙糖鍵從(1^2)轉(zhuǎn)變?yōu)椋?^6),亦將非還原性雙糖(蔗糖)轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原性雙糖(異構(gòu)蔗糖),其還原性約為葡萄糖的52%。不易產(chǎn)生褐變反應(yīng)。甜度約為蔗糖的0.45,顯甜比蔗糖快,無(wú)后味,耐酸耐熱不易水解,幾乎不吸水,長(zhǎng)時(shí)間儲(chǔ)存穩(wěn)定性高,無(wú)美拉德反應(yīng)。生產(chǎn)按需要適量使用。抗齲齒;適合糖尿病病人食用。異xx酮糖醇(氫化異xx酮糖):催化加氫,經(jīng)濃縮、結(jié)晶、分離而得。甜度約為蔗糖的45%~65%,稍吸濕,與其他甜味劑合用有協(xié)同作用,并能掩蓋某些高甜度甜味劑的不良后味。可供糖尿病人食用。不致齲,無(wú)褐變反應(yīng)。生產(chǎn)按需要適量使用。抗齲齒;適合糖尿病病人食用。二、粘合劑(由于疏水性粘合劑對(duì)槽壁粘性比親水性粘合劑大,所以當(dāng)主藥具一定粘性時(shí)不宜用疏水性粘合劑)1、 淀粉漿:其優(yōu)點(diǎn)是他的粘性可以通過不同濃度來(lái)調(diào)節(jié)。能使物料均勻濕潤(rùn),不易出現(xiàn)局部過濕,制的顆粒干燥后不影響色澤,壓制的片劑崩解迅速。所以凡在使用淀粉漿能造粒并滿足壓片要求時(shí)應(yīng)盡量選用淀粉漿,濃度5-25%。2、 羧甲基纖維素鈉(CMC-Na):溶于水不溶于乙醇,溶脹速度較慢,可加熱至60-70度加快溶解。用作粘合劑濃度一般1-2%,粘性較強(qiáng)常用于可壓性較差的物料。3、 羥丙甲纖維素(HPMC):為常用薄膜包衣料,溶于冷水形成粘性液故常用2-5%溶液作為粘合劑使用。制備:將HPMC加入部分80-90度熱水,不斷攪拌,再加冷水至所需量。4、 明膠:膠漿粘性較大,應(yīng)保持較高溫度防止膠凝,制粒物會(huì)隨放置時(shí)間變硬,常用10-20%水溶液做粘合劑,生產(chǎn)中其會(huì)使片劑硬度增加導(dǎo)致崩解性能下降。5、 PEG:常用4000、6000粘合。制的顆粒壓縮成形性好,片劑不變硬。6、 海藻酸鈉溶液:能延緩片劑中藥物的釋放,可用于緩釋片劑處方中。容易吸濕,水溶液易受污染。常用:3-5%7、其它:50-70%蔗糖溶液等。崩解劑1、 干淀粉:指含水量在8-10%間的淀粉,常用玉米淀粉或馬鈴薯淀粉,吸水性強(qiáng)并有一定膨脹性。較適宜水不溶或微溶性物料的崩解,對(duì)易容物料崩解作用差,因?yàn)橐兹菰嫌鏊芙猱a(chǎn)生濃度差,使片劑外面的水不易通過溶液層進(jìn)入內(nèi)部,阻礙內(nèi)部淀粉吸水膨脹。干淀粉常用量:5-20%。用量較大會(huì)影響片劑硬度。使用前應(yīng)預(yù)先干燥。2、 羧甲基淀粉鈉(CMS-Na):吸水膨脹作用非常顯著,為優(yōu)良崩解劑,價(jià)格較低,生物利用度高。常用量:4-8%。3、 交聯(lián)PVP:崩解性能十分優(yōu)越。四、 潤(rùn)滑劑助流劑:能夠降低顆粒間摩擦力改善粉末流動(dòng)性的輔料。如SiO2:為優(yōu)良助流劑。抗粘劑:能夠防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì)。潤(rùn)滑劑:可降低顆粒或片劑與沖模孔壁間摩擦力的輔料。1、 硬脂酸鎂:疏水性潤(rùn)滑劑,與顆粒混合后不分離,潤(rùn)滑性強(qiáng),但抗粘性差。一般量:0.25-1%。2、 微分硅膠:助流劑3、 xx:潤(rùn)滑作用較差,扛粘助流效果較好,主要為助流劑,常用量:3-6%,具有親水
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