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文檔簡介

1、心血管內科用藥禁忌強心苷中毒:神經系統表現:黃視或者綠視癥,中毒反應先兆,應立即停藥。心臟毒性表現:表現為各種不同類型的心律失常。竇性心動過緩,房室傳導阻滯阿托品解救糾正不良反應的促發因素:1、低鉀血癥2、疾病因素,心肌缺血時對強心苷引起的遲后除極及觸發活動尤為敏感3、老年,*主要以原形從腎臟排出,半衰期長,3648h,表觀分布容積縮小,容易出現中毒。4、藥物的相互作用,*血漿蛋白結合率2040,洋地黃毒苷片血漿蛋白結合率在90以上,如果是合用血漿蛋白結合率比較高的藥物(例如,華法林)或者是影響代謝的藥物,易誘發中毒。2、倍他樂克1.禁忌癥:(1)對本藥過敏;(2)心源性休克;(3)重度心力衰

2、竭;(4)低血壓;(5)嚴重竇性心動過緩;(6)-度房室傳導阻滯、PR間期大于或等于0.24秒、收縮壓低于13.3KPa、中到重度心力衰竭。2.慎用:(1)過敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)度房室傳導阻滯;(4)糖尿病;(5)肺氣腫或非過敏性支氣管炎;(6)肝功能不全;(7)甲狀腺功能低下;(8)雷諾綜合征或其它周圍血管疾病;(9)腎功能減退;(10)孕婦及乳期婦女;(11)麻醉或手術病人。3、阿斯匹林禁忌:對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥以及*類藥物過敏者,血友病、活動性消化性潰瘍及其他原因所致消化道出血者禁用。3個月齡以下嬰兒禁用。注意事項1.6歲以下兒童及年老體弱者慎用。有哮喘及其他過敏反

3、應者,葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者,痛風患者,心、肝、腎功能不全者,血小板減少者及其他出血傾向者應慎用。3.長期大量應用時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。4.交叉過敏反應:對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏,必須警惕交叉過敏的可能性。5.對診斷的干擾:阿司匹林長期一日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陽性;可干擾尿酮體試驗;當血藥濃度超過130g/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受阿司匹林干擾;尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,

4、由于所用方法不同,結果可高可低;由于阿司匹林抑制血小板聚集,可使出血時間處延長;肝功能試驗,當血藥濃度250g/ml,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時可恢復正常;大劑量應用,尤其是血藥濃度300g/ml時凝血酶原時間可延長;每天用量超過5g時血清膽固醇可降低;由于阿司匹林作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結果;由于阿司匹林與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。4、胺碘酮除常見肺及肝功能損害外,還有眼及甲狀腺損害,用藥過程中需注

5、意:1、肝,甲狀腺(基礎水平,每3或6個月復查)2、眼(每1年或2年復查)3、胸片或肺功能測定(肺一氧化碳彌散量-敏感性試驗,非特異性),每6個月復查。5、華法林禁忌:嚴重肝腎功能損害;高血壓;凝血功能障礙伴有出血傾向;活動性潰瘍;外傷;先兆流產;近期手術者;妊娠及哺乳婦女達利全禁忌:4級失代償心衰;需使用靜脈正性肌力藥物;哮喘;伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾病;肝功能異常;房室傳導阻滯;心律50次/分;心源性休克;病竇綜合征;收縮壓85mmHg6、受體阻滯劑在國內用于臨床的主要有非選擇性的受體阻滯劑如*、卡維地洛;和選擇性受體阻滯劑如阿替洛爾、美托洛爾和比索洛爾。常見的不良反應包括:1、*性

6、低血壓:受體阻滯劑降低交感神經張力減少心輸出量、降低外周血管阻力;并抑制腎素血管緊張素系統具有良好的降血壓作用,為一線的降血壓藥物。因此,*性低血壓也比較常見,尤其在老年患者、劑量比較大時,為避免其發生,應囑患者在*變化時動作應緩慢,必要時減少用藥劑量支氣管痙攣:為藥物對2受體阻滯作用所致。因此,一般來說禁用于患支氣管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。而對于一些肺部疾病較輕,而同時具有受體阻滯劑治療強烈適應癥(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)時,可以考慮小劑量試用對1受體選擇性較高的藥物如比索洛爾,用藥后應密切觀察患者癥狀,如無不適,可以進行長期用藥必須提出的是,這種對1受體的相對高選擇性是

7、相對的,在使用劑量較大時,仍然可以表現出對2受體的阻斷作用。3、加重外周循環性疾病:為藥物對2受體阻滯,導致外周血管收縮,在原來患有閉塞性外周血管病的患者,可以使肢端蒼白、疼痛、間歇性跛行癥狀加重。因此對這類患者,也禁用或慎用(見2、支氣管痙攣)受體阻滯劑。4、心動過緩、傳導阻滯:為藥物對1受體的阻斷,對心臟的負性頻率和負性傳導作用所致。對于受體阻滯劑引起的心動過緩,以往整個醫界過于敏感。實際上近年來認為,受體阻滯劑引起心動過緩是藥物發揮作用的表現形式,應根據心室率的下降來決定受體阻滯劑的用藥劑量。用藥后患者在白天清醒安靜時心室率維持在5060次/分是臨床上理想的治療目標。在患者心律較慢時,必

8、要時可以進行Holter檢查,如果不存在RR長間歇(指大于2秒的長間歇)且心室率在7萬次/24小時以上,可以考慮繼續原劑量維持用藥;如果用藥后出現明顯的竇房阻滯或竇性停搏,應考慮停用或減量受體阻滯劑。使用受體阻滯劑后如出現II度或II度以上的房室傳導阻滯,應停用或減量受體阻滯劑。5、心力衰竭加重:受體阻滯劑已經成為心力衰竭標準用藥。在國內外的治療指南中,明確提出,對所有沒有受體阻滯劑應用禁忌癥、心功能II、III級的心力衰竭患者,應常規使用受體阻滯劑。但受體阻滯劑具有潛在的加重心力衰竭癥狀的作用,主要是由于藥物的負性肌力作用對心肌收縮力抑制,使心輸出量進一步下降,腎血流量下降導致水鈉潴留加重所

9、致。主要表現在開始使用受體阻滯劑后的12月之內,這是導致受體阻滯劑在心力衰竭患者治療失敗的主要原因之一,也是人們對在心力衰竭使用受體阻滯劑的主要擔憂所在。為避免這一副作用的發生,在心力衰竭患者應用受體阻滯劑時應特別注意以下幾點:(1)充分利尿,無明顯的液體潴留的證據,基本獲得患者的干體重;(2)病情相對穩定,已經停用靜脈用藥,并已經開始口服的ACEI、*和利尿劑的治療,維持穩定劑量已經2周以上;(3)治療開始時應采用很低的起始劑量(如卡維地洛3.125mgq12h、美托洛爾6.25mgq12h、比索洛爾1.25mgqd),如果患者對小劑量藥物耐受良好,以后逐漸增量(通常每2周增加劑量一次)至目

10、標劑量或最大耐受劑量,(4)需要注意可能發生的不良反應包括低血壓、液體潴留、心力衰竭惡化或心動過緩和心臟阻滯,并根據情況適當調整利尿劑或/和ACEI的劑量;(5)對癥狀不穩定或需要住院治療的心功能IV級患者,不推薦使用受體阻滯劑;(6)對急性左心衰患者,禁用受體阻滯劑。-6、脂質代謝異常:一般來說與藥物對2受體的阻滯作用有關。表現為血甘油三酯、膽固醇升高,HDL膽固醇降低。在大劑量長期用藥時可以發生。建議選用1選擇性或1高選擇性的受體阻滯劑,可以減輕或減少藥物治療帶來的脂質代謝紊亂。必要時可以考慮選用調血脂藥物治療。7、掩蓋低血糖癥狀:由于藥物的對1受體的阻斷作用使心律下降,引起可以掩蓋早期的

11、低血糖癥狀(心悸),這是受體阻滯劑長期以來不用于糖尿病患者的主要原因。但今年來大量的臨床研究證實,受體阻滯劑用于冠心病和心力衰竭患者可以顯著改善這些患者的預后,并且英國前瞻性糖尿病研究(UKPDS)也證實了在糖尿病患者應用受體阻滯劑的安全性和有效性。受體阻滯劑在糖尿病患者帶來的效益,遠遠大于這種副作用所引起的后果。因此,在有明確受體阻滯劑治療適應癥(如冠心病后、心力衰竭)的患者,應常規使用受體阻滯劑。8、抑郁:這是由于藥物對神經突觸內受體的阻斷影響神經遞質的釋放或滅活所致。出現明顯的癥狀時,應考慮停藥,也可以考慮換用水溶性受體阻滯劑如阿替洛爾。9、乏力、陽痿:大劑量長期使用可能發生。必要時停藥

12、。對具有受體阻滯劑治療強烈適應癥的患者,可以考慮試用另一種受體阻滯劑。8、受體阻滯劑:主要用于治療高血壓。對心力衰竭和冠心病的療效沒有被證實。作用于中樞的受體阻滯劑(如可樂寧)由于其副作用較明顯目前已經很少使用。主要作用于外周的受體阻滯劑常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。這類藥物主要的不良反應包括:1、*性低血壓:為這類藥物的主要不良反應,在首次給藥時、老年患者更容易發生。為避免首劑低血壓的發生,建議首次給藥放在睡覺前,并且首劑減半。烏拉地爾引起首劑低血壓的機會相對較少。在給藥過程中,應囑患者在*變化時動作應慢,必要時減少給藥劑量或換用其它種類的降壓藥物。2、心動過速:為藥物擴血管作用反射

13、性激活交感神經系統所致,臨床上為減輕這種副作用的發生,常和受體阻滯劑合用治療高血壓。3、水鈉潴留:長期應用受體阻滯劑可能引起這種不良反應,同時藥物的降血壓作用減弱。合用利尿劑可以減輕或避免其發生。4、一般反應:包括頭暈、頭痛、乏力、口干、惡心、便秘、皮疹等,必要時停藥。9、鈣離子拮抗劑雙氫吡啶類的鈣拮抗劑目前在臨床上主要用于治療高血壓,常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非雙氫吡啶類鈣拮抗劑主要用于心律失常(如維拉帕米)、和冠心病心絞痛(如硫氮卓酮)。這類藥物常見的不良反應包括:1、*性低血壓:并非很常見,主要在與其它降血壓藥物合用時發生,多發生于老年患者。囑患者用藥后變換*時速

14、度應慢可以減少這種不良反應的發生,必要時降低藥物劑量。2、心動過速:為藥物擴血管反射性激活交感神經系統所致。必要時可以與受體阻滯劑阻滯劑合用以減少其發生,但應該注意的是應避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑與受體阻滯劑合用,以免加重或誘發對心臟的抑制作用。3、頭痛、顏面潮紅、多尿:為藥物的擴血管作用所致,隨用藥時間的延長癥狀可以減輕或消失,如癥狀明顯或患者不能耐受,可以換用另一類的降血壓藥物。4、便秘:為藥物影響腸道平滑肌鈣離子的轉運所致,為鈣拮抗劑比較常見的副作用,可以同時使用中藥緩瀉藥物以減輕癥狀,必要時換用其它藥物。5、脛前、踝部水腫:為鈣拮抗劑治療的常見副作用。臨床發現與利尿劑合用時可以減輕或

15、消除水腫癥狀。6、心動過緩或傳導阻滯:多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。常在與受體阻滯劑合用、或存在基礎的竇房結、房室結功能障礙時發生,一旦出現應停藥或減少用藥劑量。對存在竇房結、房室結病變的患者,禁止使用非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。:7、抑制心肌收縮力:多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。由于鈣拮抗劑用于治療心力衰竭的療效不肯定,故目前普遍認為對心力衰竭患者,不推薦使用任何鈣拮抗劑,除非患者存在難以控制的高血壓。8、皮疹和過敏反應:發生率很低,出現后應停藥。10、非洋地黃類正性肌力藥物主要包括擬交感類藥物和雙吡啶類衍生物。在上個世紀70年代,曾經對這些藥物抱有很大希望,但以后的臨床試驗表明,長期口服這些藥物反而

16、增加患者的病死率,主要與這些藥物對神經體液的激活作用有關,因此這些藥物的口服制劑已經被淘汰,只有靜脈制劑仍沿用于臨床,用于短期靜脈給藥治療難治性心力衰竭。1.擬交感類藥物目前在國內應用于臨床的主要是多巴胺和多巴酚丁胺。(1)多巴胺:小劑量(13ug/kg/min)興奮多巴胺受體,使腎動脈、腸系膜動脈和冠狀動脈擴張,對腎動脈的擴張作用可以產生一定的利尿作用。中劑量(36ug/kg/min)給藥興奮1受體為主,具有增強心肌收縮力作用,增加心輸出量。而大劑量(大于6ug/kg/min)則通過興奮外周的受體使血管收縮,外周阻力增加,血壓升高,發揮維持動脈血壓的作用。常見的不良反應包括:1)心動過速:為

17、藥物對心臟1受體的興奮作用所致。在小劑量和中劑量給藥時,多不引起心律的增加,較大劑量給藥時心律明顯增快。2)室性心律失常:也是藥物對1受體的興奮作用所致。室性心律失常的發生與個體對藥物的敏感性有關,在較大劑量給藥時更易出現,出現室性心律失常時可以考慮降低用藥劑量或加用利多卡因。3)血壓升高、外周阻力增高:為較大劑量給藥,興奮外周受體所致,不利于心力衰竭的治療,但在必須使用大劑量多巴胺維持血壓的情況下,可以在血液動力學的監測下同時給予小劑量硝普鈉以降低外周血管阻力,降低心臟的后負荷。(2)多巴酚丁胺:為選擇性1受體*,具有增強心肌收縮力、增加心輸出量的作用。對外周血管阻力沒有影響。具有與多巴胺相似的引起心動過速和室性心律失常的副作用,在較大劑量給藥時明顯。此外,隨著用藥時間的延長,多巴酚丁胺的藥理作用逐漸減弱,一般持續用藥不超過3天,最多不超過一周。2.雙吡啶類衍生物目前在國內應用于臨床的僅有氨力農和米力農。通過抑制心肌和血管平滑肌內的磷酸二酯酶,使組織中的cAMP水平升高,通過增加心肌細胞對鈣的攝取、增強血管平滑肌細胞鈉鉀ATP酶的活性而分別發揮其正性肌力作用和對外周血管的擴張作用。兩種藥物具有相同的藥理作用,而米力農

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