1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上專心-專注-專業(yè)專心-專注-專業(yè)精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上專心-專注-專業(yè)藥導(dǎo)知識整合（僅供參考）緒論*我國現(xiàn)存最早的藥物學(xué)專著為神農(nóng)本草經(jīng)，其藥物包括草、谷、果、木、蟲、魚、家畜、金石等。*明朝李時珍的本草綱目被譽(yù)為“東方醫(yī)藥巨典”。我國第一部由國家頒布的藥物學(xué)權(quán)威著作，被稱為世界上最早的一部國家藥典新修本草。埃伯斯紙草書被認(rèn)為是目前世界上最早的藥物治療手冊之一。古希臘希波克拉底是西方醫(yī)學(xué)之父。古羅馬第一個藥物學(xué)家是戴歐斯考里德，著有藥物學(xué)。格林制劑的發(fā)明，促使藥劑師職業(yè)的出現(xiàn)。*藥品標(biāo)示：名稱（化學(xué)名，通用名，商品名），批號，有效期，批準(zhǔn)

2、文號格式為：國藥準(zhǔn)字H（ZSJ）+4位年號+4位順序號（HZSJ分別為化學(xué)藥品、中藥、生物制品、進(jìn)口藥品分包裝）。*藥品的特殊性：藥品的專屬性、藥品的兩重性、藥品質(zhì)量的重要性、藥品的時限性。藥學(xué)（pharmacy）是研究藥物的成分、開發(fā)、制備、檢驗(yàn)、經(jīng)營、使用以及管理的一門科學(xué)，是揭示藥物與人體或者藥物與各種病原體相互作用及其規(guī)律的科學(xué)。*藥學(xué)這一龐大的科學(xué)體系包括生物學(xué)、藥物化學(xué)、藥理學(xué)、藥劑學(xué)、藥物分析學(xué)、微生物和生化制藥學(xué)、藥事管理學(xué)等二級學(xué)科。（四大二級學(xué)科）藥物化學(xué)藥物化學(xué)（medicinal chemistry）是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)

3、體細(xì)胞（大生物分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。*藥物化學(xué)的研究對象是化學(xué)藥物，主要任務(wù)概括為創(chuàng)新新藥，生產(chǎn)化學(xué)藥物。（詳P24）*構(gòu)效關(guān)系對新藥研發(fā)具有指導(dǎo)意義。*藥物的基本結(jié)構(gòu)：a.同一原理作用類型的藥物能與某一特定的受體相結(jié)合，在結(jié)構(gòu)上往往具有相似性。b.在藥物結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系研究中將具有相同的藥理作用的藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)。c.藥效結(jié)構(gòu)相同的部分稱為該類藥物的基本結(jié)構(gòu)。 *保持藥物的基本結(jié)構(gòu)，僅在某些官能團(tuán)上做出一定的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的方法，稱為化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾。如果藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的化合物，在體外沒有或很少有活性，在生物體或人體內(nèi)通過酶的作用又轉(zhuǎn)化為原來的藥物而發(fā)揮藥效時，則稱原來的藥

4、物為母體藥物，修飾后得到的化合物為前體藥物，簡稱前藥。*硬藥是指具有揮發(fā)藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物，但該化合物不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化，雖可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物，或可以增加藥物的活性。*軟藥是本身具有治療作用的藥物，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。軟藥的設(shè)計可以減少藥物的毒性代謝產(chǎn)物，提高治療指數(shù)；可以避免體內(nèi)產(chǎn)生活性的代謝產(chǎn)物；可以減少藥物的相互作用；可以使藥動力學(xué)問題得到簡化。軟藥代謝是失活過程，前藥代謝是活化過程。（結(jié)合本章概念5、7）*新藥創(chuàng)制的兩個階段：研究階段和開發(fā)階段。其階段劃分是候選藥物的遴選與確定。*新藥創(chuàng)制的六個步驟：a.新

5、的化合物實(shí)體的發(fā)現(xiàn)，b.臨床前研究，c.研究新藥申請，d.臨床實(shí)驗(yàn)及臨床前研究補(bǔ)充，e.新藥申請，f.上市及檢測。天然藥物化學(xué)*運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論和技術(shù)手段，研究天然產(chǎn)物中具有藥物活性成分（即有效活性成分次生代謝產(chǎn)物）的學(xué)科被稱為天然藥物化學(xué)。*天然藥物化學(xué)主要研究天然藥物活性成分的提取、分離、結(jié)構(gòu)測定、藥理及生理活性、藥物開發(fā)的基本理論和實(shí)驗(yàn)技術(shù)。*天然藥物化學(xué)研究的目的和意義：可以揭示傳統(tǒng)藥物作用的物質(zhì)基礎(chǔ)，配伍過程中化學(xué)成分的變化；有助于揭示地道藥材的本質(zhì)及地道藥材有效成分含量和非地道藥材的差異，有助于指導(dǎo)尋找未知的天然藥物，尋找含有相同有效成分的天然藥物，有助于藥物毒性的化學(xué)基礎(chǔ)；有助于

6、中藥質(zhì)量體系的建立。*涉及生物基本結(jié)構(gòu)、基本結(jié)構(gòu)的構(gòu)件物質(zhì)和能量產(chǎn)生的代謝被稱為初級代謝，包括糖和多糖、氨基酸和蛋白質(zhì)、核苷酸和核酸、脂類物質(zhì)的代謝。*在特定條件下，一次代謝產(chǎn)物作為原料或前體，又進(jìn)一步經(jīng)歷不同的代謝過程，產(chǎn)生一系列小分子有機(jī)物，它們在在生物類群中有特異性，即不同生物具有差異，稱為次生代謝。通過次生代謝產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)即為次生代謝產(chǎn)物，如生物堿、黃酮類、萜類、有機(jī)酸、木質(zhì)素、多炔等。*次生代謝物質(zhì)在維持生物生長發(fā)育、對付它種生物中具有重要作用，也是天然藥物的主要活性成分和尋找新藥資源的主要指標(biāo)。次生代謝是可以調(diào)控的物理和化學(xué)因素，可以增加次生代謝產(chǎn)物的產(chǎn)量。*化學(xué)結(jié)構(gòu)的研究方法“

7、四大光譜”（統(tǒng)稱波譜法）：核磁共振波譜技術(shù)、質(zhì)譜分析、紅外光譜、紫外光譜。藥理學(xué)*藥理學(xué)（pharmacology）是研究藥物與機(jī)體（包括病原體）之間相互作用的規(guī)律和原理的一門學(xué)科。其主要意義在于指導(dǎo)臨床合理用藥。*藥理學(xué)主要研究兩方面內(nèi)容：a.藥物效應(yīng)動力學(xué)，簡稱藥物效應(yīng)學(xué)、藥效學(xué)，主要研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制，簡單說即在藥物影響下機(jī)體發(fā)生的變化及其機(jī)制；b.藥物代謝動力學(xué)，簡稱藥物動力學(xué)、藥動學(xué)，主要研究藥物在機(jī)體影響下所發(fā)生的變化及規(guī)律，包括吸收、分布、代謝及排泄等藥物的體內(nèi)過程，即機(jī)體如何對藥物進(jìn)行處置，特別是血藥濃度隨時間而變化的規(guī)律。*藥物對機(jī)體能產(chǎn)生治療作用，同時也會出現(xiàn)不

8、良反應(yīng)，稱為藥物作用的兩重性。凡不符合用藥目的，對患者不利甚或產(chǎn)生病痛或危害的作用，稱為不良反應(yīng)。藥物的不良反應(yīng)包括：副作用，毒性反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)、過敏反應(yīng)，后遺效應(yīng)，繼發(fā)反應(yīng)，特異質(zhì)反應(yīng)。*副作用的產(chǎn)生主要是由于藥物的選擇性低，藥物的作用范圍廣，對多數(shù)組織器官都有作用。它是藥物本身固有的作用，是可以預(yù)知的，因也可以采取相應(yīng)的措施減輕或避免。毒性反應(yīng)：藥物劑量過大而立即發(fā)生，稱為急性中毒；長期用藥使藥物在體內(nèi)蓄積而逐漸發(fā)生，稱為慢性毒性。*變態(tài)反應(yīng)和過敏反應(yīng)指機(jī)體對藥物產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)。這種反應(yīng)與藥物本身的藥理作用、劑量無關(guān)，只發(fā)生在少數(shù)過敏體質(zhì)的患者，并且不可預(yù)知。*量效關(guān)系是藥理學(xué)的核心

9、概念，是指在一定劑量范圍內(nèi)，藥物劑量或血藥濃度與藥效的強(qiáng)弱呈一定關(guān)系。（P69）100100%50%0%劑量（或濃度）對數(shù)劑量（或濃度）效 應(yīng)量反應(yīng)的量效曲線100100%50%0%ED50LD50產(chǎn)生效應(yīng)的頻率質(zhì)反應(yīng)的量效曲線對數(shù)劑量（或濃度）EDLD藥物的體內(nèi)過程：吸收、分布、代謝、排泄。（本章知識點(diǎn)2）其中，吸收、分布、排泄屬于轉(zhuǎn)運(yùn)過程，主要是藥物在體內(nèi)通過各種生物膜的過程；代謝又稱為轉(zhuǎn)化，主要是發(fā)生藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化。藥物分析學(xué)*藥物分析學(xué)是一門研究與發(fā)展藥品質(zhì)量控制的“方法科學(xué)”（與分析化學(xué)密切相關(guān)）。*我國現(xiàn)行的法定的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)體系包括：中華人民共和國藥典，簡稱中國藥典；國家食品

10、藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)，簡稱局頒標(biāo)準(zhǔn)。*中國藥典的現(xiàn)行版本為2010年版，記為中國藥典（2010年版），最早于1953年頒布。內(nèi)容有凡例、正文、附錄和索引等四部分。*藥品檢查工作的基本內(nèi)容：取樣、性狀檢查、鑒別、純度檢查、含量測定（核心且同等重要）、檢驗(yàn)報告的書寫。藥劑學(xué)*藥劑學(xué)（pharmaceutics）是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。為適合于疾病的預(yù)防、治療或診斷的需要而制備的不同給藥形式稱為藥物劑型，簡稱劑型，如溶液劑、片劑、膠囊劑、注射劑、乳膏劑、栓劑、氣霧劑等。*藥劑學(xué)的任務(wù)：a.藥劑學(xué)基本理論的研究、b.新劑型的研究與開發(fā)、

11、c.新輔料的研究與開發(fā)、d.制劑新技術(shù)的研究與開發(fā)、e.制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)、f.中藥新劑型的研究開發(fā)與質(zhì)量控制。*藥物劑型的重要性：不同劑型可以改變藥物的作用性質(zhì)、不同劑型可以改變藥物的作用速度、不同劑型可以改變藥物的毒副作用、不同劑型改變藥物的穩(wěn)定性、有些劑型可產(chǎn)生定位或靶向作用、有些劑型影響療效。*藥劑學(xué)的分支學(xué)科：物理藥劑學(xué)、工業(yè)藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)、藥物動力學(xué)、藥用高分子材料學(xué)、臨床藥劑學(xué)。中藥學(xué)與生藥學(xué)中藥學(xué)（Traditional Chinese pharmacy），生藥學(xué)（pharmacognosy）。*中藥性能主要包括藥物的四氣、五味、升降沉浮、歸經(jīng)、毒性五個方面，是

12、對中藥基本性質(zhì)的高度概括。*中藥炮制的目的：a.潔凈藥物，保證品質(zhì)和用量準(zhǔn)確；b.便于調(diào)劑和制劑；c.降低和消除藥物的毒性或副作用；d.增強(qiáng)藥物的療效；e.改變或緩和藥物的性能；f.矯味矯臭，以利服用；g.保存藥效和利于貯藏。我國第一部炮制專著：雷公炮炙論。*歷代醫(yī)家在臨床實(shí)踐中總結(jié)出藥與藥配伍的關(guān)系，稱之為七情，包括單行、相須、相使、相畏、相殺、相惡、相反。單行基本內(nèi)容為單味藥治療比較單一病癥，應(yīng)用實(shí)例如獨(dú)參湯（人參）大補(bǔ)元?dú)庵翁撁?。臨床上鼓勵相畏、相殺，禁忌相惡、相反。（相惡，兩種藥物相互抑制而使功效降低甚至喪失；相反，兩種藥物結(jié)合后，能產(chǎn)生新的毒副作用，或使原有的副作用增強(qiáng)，屬于配伍禁忌

13、。）生物藥物*中國批準(zhǔn)生產(chǎn)的第一個基因治療藥物重組人干擾素a1b。*世界上第一個基因治療藥物在中國誕生重組人p53腺病毒注射液。世界第一個上市的基因重組藥物胰島素。*生物藥物（biopharmaceutics）指運(yùn)用生物學(xué)、醫(yī)學(xué)、生物化學(xué)等的研究成果，從生物體、生物組織、細(xì)胞、體液等中，綜合利用生物學(xué)、微生物學(xué)、免疫學(xué)、物理學(xué)、化學(xué)、生物化學(xué)、生物技術(shù)和藥學(xué)等學(xué)科的原理和方法制造的一類用于預(yù)防、治療和診斷的制品。*藥理學(xué)特征：a.治療的針對性強(qiáng)（治療的生理生化性質(zhì)合理）；b.藥理活性高（從大量原料中精制）；c.毒副作用小，營養(yǎng)價值高（蛋白質(zhì)、糖類、核酸、脂類等）；d.生理副作用常有發(fā)生（免疫反應(yīng)、過敏反應(yīng)）。*生物技術(shù)根據(jù)操作對象及操作技術(shù)的不同分為：基因工程、細(xì)胞工程、酶工程、發(fā)酵工程。(四大生物技術(shù))各自不獨(dú)立，相互聯(lián)系、相互滲透。*醫(yī)藥生物技術(shù)的優(yōu)勢：a.不可取代性；b.快速、準(zhǔn)確；c.低耗、高效；d.副產(chǎn)物少、副作用小、安全性好。藥事管理學(xué)*藥學(xué)事業(yè)簡稱“藥事”，是泛指一切與藥有關(guān)的事項，包括藥品的研制、生產(chǎn)、經(jīng)營、使用、價格、廣告、監(jiān)督、教育等內(nèi)容。*藥事管理學(xué)是一門交叉學(xué)科，是藥學(xué)的一個分支學(xué)科，具有社會科學(xué)的性質(zhì)。*執(zhí)業(yè)藥師注冊有效期為三年。*藥品質(zhì)量，是指藥品滿足規(guī)定要求