1、人工合成抗菌藥人工合成抗菌藥是一類由化學合成而得到的抗菌藥物。主要包括喹諾酮類、磺胺類、甲氧芐啶及硝基呋喃類，其中喹諾酮類的第三代產品氟喹諾酮類及磺胺類藥物是臨床上的常用藥物。一、喹諾酮類藥物【分類】喹諾酮類是以-喹諾酮為基本結構的人工合成抗菌藥，是目前臨床廣泛應用的一類合成抗菌藥。按照藥物的化學結構、抗菌作用和體內過程等特點，可將其分為三代。第一代產品萘啶酸（nalidixicacid）只對部分革蘭陰性菌有效且療效不佳，現已不用。第二代產品吡哌酸（pipemidicacid）抗菌譜有所擴大，對革蘭陰性菌作用強，主要用于急性泌尿道和腸道感染。第三代產品為含氟的喹諾酮類藥物，又稱氟喹諾酮類，由于

2、這一代產品口服吸收好、抗菌譜廣、組織濃度高，目前臨床應用廣泛。【作用與應用】1.本類藥物口服吸收良好，可廣泛分布于各組織、體液中，骨骼與前列腺也均能滲入。多數經尿排泄，尿藥濃度高。藥物能分泌于乳汁中。2.抗菌譜廣,尤其對腸桿菌科及綠膿桿菌等革蘭陰性桿菌有強大抗菌作用。對金葡菌和產酶金葡菌也有良好抗菌作用。個別品種對淋球菌、衣原體、支原體、結核桿菌及厭氧菌等有相當抗菌活性。對-內酰胺類已產生耐藥的流感桿菌等仍有抗菌活性，與其他抗菌藥物之間交叉耐藥發生少。3.臨床主要用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染、前列腺炎、淋病以及革蘭陰性桿菌所致骨、關節、皮膚和軟組織等感染。但應依適應證、感染

3、部位和病原菌等選擇合適藥物。【不良反應】不良反應少，常見胃腸反應，如惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉等，常與劑量相關。少數出現中樞神經興奮癥狀，如焦慮、煩躁、神經過敏、失眠、步態不穩甚至驚厥等。過敏反應有藥疹、瘙癢、紅斑、光敏反應，特別是接觸日光部位，用藥期間應避免陽光直射，以免發生光感性皮炎。對幼年動物軟組織有損害及產生關節痛，不宜用于18以歲下的兒童及孕婦、哺乳婦女。【用藥注意事項】1.本類藥物宜在規定時間空腹服用，服后多飲水。如同服抗酸藥，應間隔2-4h，因鎂、鈣、鋁等金屬離子可影響其吸收。2.服藥期間不應飲用咖啡與濃茶，以防導致失眠、神經過敏、心動過速等。靜滴時速度不宜過快，防止誘發驚

4、厥或癲癇。3.用氟喹諾酮類4周以上者，應注意有否出現關節病樣癥狀，如關節腫脹、中指或雙手急性疼痛等，一旦出現須立即停藥。4.服藥期間應避免日光直射，以免引起光敏反應。5.環丙沙星與茶堿、咖啡因合用可使后二者血中濃度升高引起中毒，應酌情減量。與非甾體類抗炎藥合用，可增加中樞神經的毒性反應。吡哌酸（pipemidic acid，PPA）【體內過程】空腹時口服易吸收，主要以原形從尿中排泄，尿藥濃度高，可達血藥濃度100倍以上。【作用與應用】主要對革蘭陰性菌，如大腸桿菌、痢疾桿菌、產氣桿菌、變形桿菌等作用強。臨床主要用于敏感菌所致尿路感染及腸道感染。【不良反應】不良反應多見胃腸反應；可見皮疹、發熱、白

5、細胞減少等過敏反應，宜及時停藥；可影響軟骨發育，幼兒不宜用。諾氟沙星（norfloxacin）【別名】氟哌酸【體內過程】該藥口服后部分吸收，血藥濃度低，但尿、腸道藥物濃度高。【作用與應用】本藥是第一個用于臨床的氟喹諾酮類藥物。抗菌譜廣，抗菌作用強，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌均有殺滅作用。主要用于敏感菌引起的腸道、泌尿道、呼吸道感染及淋病，也可外用治療皮膚和眼部的感染。環丙沙星（ciprofloxacin）【別名】環丙氟哌酸【體內過程】本藥口服生物利用度約70%，分布廣，穿透性強，抗菌譜廣，體外抗菌活性強。【作用與應用】對銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、軍團菌、淋病

6、奈瑟菌的作用顯著優于多數氟喹諾酮類藥，對氨基糖苷類或-內酰胺類抗生素產生耐藥的菌株仍敏感。但對多數厭氧菌無效。主要用于對其他抗菌藥耐藥的革蘭陰性桿菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨及關節、皮膚軟組織感染，也可局部應用于眼、耳等部位的感染。氧氟沙星（ofloxacin）【別名】氟嗪酸【體內過程】本藥吸收好，生物利用度高，在痰液、膽汁和尿液中濃度高。【作用與應用】對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌和部分厭氧菌均有較強的抗菌作用，對沙眼衣原體作用比環丙沙星強，此外對麻風分枝桿菌和結核分枝桿菌亦有效。主要用于敏感菌引起的上、下呼吸道，泌尿生殖道，膽道，皮膚軟組織感染及口腔、耳、鼻、眼等部位的感染。與其他抗結

7、核藥無交叉耐藥，可作為二線抗結核病藥。【不良反應】可誘發跟腱炎和跟腱撕裂，腎功能減退或老年患者應慎用。左氧氟沙星（levofloxacin）【體內過程】本藥是消旋氧氟沙星的左旋體，口服生物利用度極高，85%的藥物以原型由尿液排泄。【作用與應用】抗菌活性為氧氟沙星的倍，對厭氧菌、支原體、衣原體、軍團菌、革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有較強的殺滅作用。主要用于敏感菌引起的各種急、慢性感染，難治性感染，效果良好。【不良反應】不良反應發生率低于多數氟喹諾酮類藥物，主要不良反應是胃腸反應。還應注意光感性皮炎，及少數患者首次使用時可能引起的過敏反應。司帕沙星（sparfloxacin）【體內過程】本藥為新開發的長效品種，半衰期長達16h。【作用與應用】對