1、Andrew Zeng 寫于2012-7-7深圳民治 簡述美白（祛斑）化妝品原料及配方設計一、 美白機理人體皮膚的顏色主要決定于皮膚中黑色素的含量和分布狀況。控制人體中含有的酪氨酸酶來控制黑色素的形成是最關鍵的一步。其它一些酶和輔酶對黑色素細胞形成色素的量和類型也有控制作用。黑色素由存在于表皮基底層的黑素細胞產生，其代謝受體內神經-內分泌因素的調節及外部環境的影響。如皮膚受到外部紫外線照射時，會激活皮膚中的酪氨酸酶，加速黑色素的生成，出現曬黑及色斑情況。美白化妝品中的美白活性成分的作用在于阻止黑色素的生物合成，或通過激活人體表皮及真皮細胞抗自由基能力，促進表皮色素細胞的代謝更新，降低色素沉積程

2、度和表皮過度角質化，使皮膚細胞富有彈性和光澤。外部因素如日照對黑色素生成的加速作用，環境污染使皮膚免疫力下降及減弱了皮膚的屏障保護作用等問題，均應在美白產品的配方設計中予以合理的考慮。二、美白劑種類 （有物理、化學及植物提取美白劑之別） 如下按美白作用機制劃分 （1） 酪氨酸酶活性抑制劑：如氫醌，熊果苷，甲基龍膽酸鹽，壬二酸，傳明酸，葡萄，糖胺，衣霉素等。 （2）黑素細胞毒性劑：如四異棕櫚酸酯類，油溶性甘草提取物等。 （3）遮光劑：如對氨基苯甲酸酯類，肉桂酸酯類等。 （4）影響黑色素代謝劑：如維生素A酸，亞油酸等。 （5）化學剝脫劑：如果酸，亞油酸，感光素等。 （6）自由基消除劑：如超氧化歧化

3、酶，生育酚等。 （7）還原劑：維他命C及其衍生物，如抗壞血酸乙基醚。三、細說幾種常用的美白劑（1） 氫醌：效果顯著，但有副作用，具細胞毒性以及致突變性，有些不正規的產品會去冒險加入，但嚴格規定不準加入化妝品中。（2） a（b/D）-熊果苷： 又名熊果素，呈白色針狀結晶或粉末，易溶于水。因其最早來源于天然綠色植物，是一個集“綠色”、“安全”和“高效”概念于一體的皮膚美白活性物質。它能夠迅速滲入肌膚，在不影響皮膚細胞增殖濃度的同時，有效地抑制皮膚中酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素的形成，通過自身與酪氨酸酶的結合，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑。它對黑色素細胞卻不產生毒害性、

4、刺激性、致敏性等副作用，同時還有潤膚、愈創、殺菌和協同抗炎等作用。是目前國外流行的最安全有效的美白原劑之一，也是二十一世紀最具競爭力的皮膚美白祛斑活性劑。可用于大多化妝品中，建議添加量1%-6%。（注：熊果苷在酸性環境下易分解，因此體系pH應控制在5-7之間；化妝品體系中加入適量的抗氧化劑以阻止變色；加入合理的pH緩沖溶液，以穩定體系；可加入適量的氮酮，能夠促進熊果苷的滲透及吸收）。 （3） 曲酸及其酯類：具致細胞突變性的可能，日本已禁用,但它的漂白效果實在明顯，故很多廠家趨之若鶩，還是愿意鋌而走險添加，這也是為了迎合消費者快速美白追求的做法。（4）維他命C：有效的美白劑，但在水溶液中易氧化，

5、及在產品里穩定性不佳，即耐熱性及耐光性等穩定性方面不佳，容易變色（黃色），失效等，故慎用之而更常用其衍生物。（5）抗壞血酸乙基醚：也稱維生素C乙基醚，是Vc迄今為止最好的衍生物。其為白色結晶性粉末，無毒，無刺激，易溶于水。低分子量(204）而有效的皮膚傳導，容易穿透角質層進入真皮層，而更有效的達到抗氧化，抗自由基，美白、祛斑，抗老化等功效。適用于各類化妝品中，建議添加量為0.5%-2%。本人較中意這款美白劑，特做如下些詳解：*抗壞血酸乙基醚是優質的美白劑，也是最安全、有效的抗壞血酸類化學美白劑，是現在美白產品最常用且有效的美白原料。其不僅可以美白、氧化還原、促進膠原蛋白增生，還可以抑制脂質過氧

6、化反應。熱穩定性測試實驗如下圖 小結：由此兩個小實驗可知，抗壞血酸乙基醚的穩定性是最好的，在高溫及光照下都能有較好的穩定性，不易變色是最大的優勢，這點配方師最易理解。*（如下圖顯示美白原理及VC乙基醚的作用機理） 小結：表皮細胞中，自然存在著酪氨酸，這是麥拉寧的前身，當我們的肌膚受到紫外線照射后，就會自動引發一連串的反應，將酪氨酸變成麥拉寧，即所謂的黑色素。其中一個很關鍵的物質，就是酪氨酸酶。酪氨酸經酪氨酸酶的催化作用后形成多巴；然后再次由酪氨酸將多巴轉變成多巴醌，接著會自氧化形成兩個路徑，即產物為類黑色素和真黑色素。（6） 抗壞血酸磷酸酯鹽：Vc的又一種衍生物，分別有抗壞血酸磷酸酯鎂（MAP

7、）、抗壞血酸磷酸酯鈉（SAP）及抗壞血酸磷酸酯鈣等，它們有類似的結構，即在抗壞血酸活性的羥基上連接磷酸鹽分子。為白色粉末或結晶體，易溶于水。其較Vc穩定，但還是對熱（低溫加入）、光照（包材設計）、低pH（變色考量）值及重金屬（破壞功效）敏感。抗壞血酸磷酸酯鹽在近中性pH值較為穩定，因此，建議化妝品配方中使用一個pH緩沖溶液系統并添加一些螯合劑、穩定劑，以確保體系的穩定性和功效性。其適用于多種化妝品（膏霜、乳液）中，低溫加入，建議添加量為0.5%-3%。（7） 抗壞血酸乙基醚二棕櫚酸酯：新一代油溶性Vc衍生物，安全、高效、穩定。有效抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素形成。促進膠原蛋白合成，改善皮膚暗淡

8、無光澤，賦予皮膚彈性。但由于其分子量較大，與其它抗壞血酸類美白劑比較，還是有些美中不足，如功效性弱于抗壞血酸乙基醚。也可以與其它美白劑復配應用于化妝品中，建議添加量為0.5%-3%。（8） 抗壞血酸棕櫚酸酯：白色結晶粉末，溶水性差，易溶于乙醇。加熱、光照等情況下不穩定，容易變色失效。美白效果也不足其它美白劑，但還是由于Vc。可用于膏霜、乳液化妝品中，建議添加量為1%-4%。（9）傳明酸：化學名叫氨甲環酸或止血環酸，結晶體狀水溶性，美白效果非常顯著，其退黑除斑的功效比VC高出50倍，是果酸的10倍。已經應用在瑪莎，資生堂，蘭可欣，卿顏閣等品牌產品中。（10）4MSK：4MSK（4-Methoxy

9、 Salicylic Acid KCI）中譯:4-甲氧基水楊酸鉀鹽。是藥用美白成分，具有抑制黑色素的生成，防止因日曬而生成的色斑，雀斑的效果。4MSK不只具有抑制黑色素生成的效果，更能調整角化過程不順的狀況，已經應用在資生堂產品。 (11)抗壞血酸葡糖苷（AA2G）：是一種較為優秀的VC衍生物，最早由資生堂與林原國際合作研制，是具有抑制黑色素功效的藥物。其在熱、光及金屬離子表現出優秀的穩定性，功效性方面也不亞于抗壞血酸乙基醚。已經用過此加入美白產品的品牌很多，如資生堂，蘭蔻，歐萊雅，雅芳，DHC等。建議添加量為0.5%-3%。 （12）SymWhite 377馨膚白:苯乙醇間苯二酚，白色結晶固

10、體、氣味清淡。不直接溶于水，易溶于二醇類，GTCC和十六烷基壬酸酯等。優良的美白。祛斑效果，有報道的活性最高的絡氨酸酶抑制劑之一，是曲酸的22倍，有效抑制b16v細胞合成黑色素的活性，是曲酸的210倍，熊果苷的32倍。原料本體有良好的穩定性和安全性，也是優秀的抗氧化劑。建議用量0.1%-1%。（注：其最理想的pH值在4-5之間，而卡波體系pH大于5.5的，所以不推薦用于卡波體系；配方中建議添加螯合劑，如EDTA2Na，以免產品變色；其光穩定性不是很理想，因此，在產品開發，包材選購中，需考慮避光處理；與某些活性成分的配伍性需要做相關的實驗，與某些的配伍性方面也不理想，需要注意）。 （13）左旋谷

11、胱甘肽：也叫還原型谷胱甘肽，白色結晶粉末，易溶于水。其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所構成的三肽，作為細胞中的優良抗氧化劑，可以保護DNA免于氧化。其美白淡斑的功效也不弱，與高濃度苦參精華復配入化妝品配方中，能夠緊密的鎖住絡氨酸酶，阻止絡氨酸酶的滲透，以此來達到抑制黑色素形成的目的，從而達到美白、淡化頑固的色斑的效果。其主要應用為醫藥產品，現在也常應用于化妝品中，特別是美容院打美白針的首選。 （14）光甘草定：為淡黃色粉末，不溶于水，易溶于多元醇類有機溶劑。其是從甘草中提取的天然美白劑，有很好的抗自由基、抗氧化、美白淡斑效果；其有卓越的抑制酪氨酸酶活性，從而抑制黑色素形成。其價格昂貴，一般應用于

12、開發高端美白化妝品中，效果快速顯著；其一般添加量為0.001%-1%，與甘油1:10低溫加入產品中。 （15）杜鵑花酸二甘氨酸鉀：無色透明液體，幾乎無味，易溶于水，良好化學穩定性及配伍性。對酪氨酸酶的抑制率達到80%以上，較熊果苷的美白效果還顯著。多功能添加劑，具美白功效，可促進表皮新陳代謝的正常化，增加皮膚光澤及水合彈性，對皮膚無刺激性。pH耐受范圍廣，一般在5-11間都可以，常應用于美白化妝水，乳液，精華等產品，建議添加量3%-10%。 （16）煙酰胺（VB3）：又名維生素pp、尼克酰胺，為白色結晶粉末，無臭，味微酸，對光熱穩定。易溶于水、乙醇和甘油中，具有微弱的吸濕性。有良好的美白淡斑效

13、果，主要作用原理為，加速新陳代謝，促進含黑色素的角質細胞脫落，作用于已經產生的黑色素，減少其向表層細胞轉移，促進表皮層蛋白質的合成，改善肌膚質地。其不足之處就是煙酸會引起皮膚的刺激，出現發紅等過敏現象，特對此類產品開發需注意。適用于各類美白產品，建議添加量1%-5%。 （17）其它美白劑相關：褪黑素（麥拉托寧），甘草黃酮，咖啡酸，壬二酸（杜鵑花酸），珍珠粉，白肽美膚劑，果酸，VA酸，Vp（花青素原），地塞米松，過氧化物（H2O2），強酸性剝脫原料（醋酸、果酸、檸檬酸、甘醇酸），水解蠶絲蛋白，絲氨酸，膠原蛋白，酵母多肽，小分子美容多肽，玉容散，杜鵑醇，鉛、汞，牛奶，胎盤提取液，鞣花酸，呋喃美白劑

14、等，由于種類太多，在此就不一一做敘述了。 （18）物理美白劑（遮光效果，即時視覺美白，助其它美白劑顯效）有氧化鐵類，氧化鋅（納米級）類，鈦白粉（納米級）類，立膚白CBX等。 （19）養生增強代謝型：通過修復受損皮膚組織，營養活化細胞，養生補氣營血，疏通血栓，加速微循環，增強代謝，較少色素沉積，可加功能添加劑，如VE、SOD、EGF、BGDF、紅花、三七、螺旋藻、參類皂甙等。 （20）中草藥植物提取液類的美白劑：火棘，白芍，水蓮花，雪蓮花，紅景天，龍膽草，銀杏，當歸，白芷，白茯苓，白僵蠶，葛根素，蘆薈，木瓜酶，阿魏提取物，姜黃提取物，甘草提取物，綠茶提取物，苦參提取物，桑樹提取物，葡萄籽提取物，

15、蘆薈提取物，米糠提取液，大豆發酵提取物，余甘子果實提取液，檸檬皮提取液，芥末花提取液，海藻提取液等等，由于種類太多就不做具體介紹了。 （21）美容醫院常用：現在醫學美容如火如荼，據說效果不錯，常見的有激光祛斑美白，光子嫩膚美白，微針技術美白（美白針），其中美白針的美白效果顯著，其主要由傳明酸、維C、維B及左旋谷胱甘肽等組成。*開發或經銷美白原料的公司有：富鉑，百好博，林原，仙婷，禾大，巴斯夫，德之馨，國際特品，森馨，龍沙，科絲發，帝斯曼，嘉法獅，羅威，科友，弘耀，舜拓，昂立達等（而每家公司的著重點不同，擇其優者而用之；同樣價格也千差萬別，即使同款原料價格因不同公司也有差別，常用美白原料價格為2

16、500-4000元每公斤，故慎之選用）。四、美白配方的設計 配方的關鍵在于把握美白祛斑的作用機理，對美白功效原料進行合理有效復配，選擇合理穩定的乳化體系，選擇必要附加的原料及良好配伍性等。4.1 配方需考慮的因素 *首先得符合國家化妝品相關規范，若有需要還需申請特殊用途產品證書 *美白功效成分一般單用一種效果不是明顯，故多種美白劑復配使用會有增效的效果 *乳化體系的選擇(O/W或W/O)，與美白劑配伍性選擇相對 *防變色劑的選擇及添加，包材的合理選用 *pH緩沖溶液的調配及體系pH值的控制 *體系中離子的種類及含量問題（有些美白劑不耐離子） *包材選擇、消費群體及成本控制方面 *廣告訴求及賣點

17、宣傳因素考量 4.2 產品劑型的選擇及種類 美白產品的劑型比較多，一般廠家都會先由一款拳頭美白產品，進入市場并獲得一定成效，然后再衍生出一系列的美白產品。美白產品種類大概有有美白膏霜、乳液、化妝水、凝膠、面膜、精華等，可觀察到，市場上賣的較好的美白品牌產品，都是會有一系列的產品出現，如資生堂、SK-II、伊麗莎白雅頓、雅芳、OLAY、蘭芝、高絲、倩碧等。4.3 美白劑的選擇美白劑有很多，到底在配方設計中該選擇哪種或哪幾種，得要配方師自己去考慮和選擇。物理美白劑，化學美白劑，植物提取美白劑，都會被不同的產品用上。*單用5%煙酰胺的美白霜，做28天實驗測試，美白效果很明顯。*單用0.2%光甘草定的美白霜，效果也很不錯。*2%的抗壞血酸乙基醚與5%阿爾法熊果苷復配，制