1、1 / 4下載文檔可編輯 藥理學筆記：抗帕金森病藥 掌握左旋多巴和苯海索的藥理作用、 藥動學特點、 臨床應用及 主要不良反應。 了解常用復方制劑的藥理作用。 震顫麻痹又稱帕金森病，主 要病變在黑質和紋狀體。 紋狀體有來自黑質起抑制作用大多巴胺 （da） 能神經，還有來自其它部位起興奮作用大膽堿能神經。 在生理情況下， 這兩種神經在功能上相互拮抗，共同調節運動機能，維持平衡狀態。 當黑質中多巴胺神經元變性后， 多巴胺神經能不足， 而膽堿能神經相 對占優勢，從而出現震顫麻痹癥狀。 【分類】 1. 原發性震顫麻痹（帕金森病） 2. 繼發性震顫麻痹（帕金森綜合征） 【病因】 1.da 神經元變性，導致

2、 da 不足， ach 相對興奮 2. ne 神經元變性，導致 ne 不足 3. 組胺和 5- 羥色胺之間的平衡被破壞 4. mao-b 能氧化 mptp、 da 等物質，使其變成神經毒 【治療】 1. 補充 da 或激動 da 受體，抑制或阻斷 ach 的作用 2. 補充 ne 的前體物 3. 應用抗組胺藥，補充 5- 羥色胺的前體物 4. mao-b 抑制劑和維生素 e 等抗氧化藥物 根據上述發病機制， 2 / 4下載文檔可編輯 抗震顫麻痹藥有 擬多巴胺類藥和 中樞性抗膽堿藥 一、擬多巴胺類藥 左旋多巴 作用與用途 抗震顫麻痹 少量（ 1左右）進入腦內當左旋 多巴，經多巴脫羧酶脫羧轉變為多

3、巴胺而發揮作用， 余下大部分在腦 外生成多巴胺引起不良反應。 作用特點 1 、 對多數患者有效，對輕癥，較年輕患者療效較好。 2 、 改善肌肉僵直及運動困難效果較好，對肌震顫效果差。 3 、 對抗精神病藥吩噻嗪類引起對錐體外系反應無效。 4、顯效慢，16個月顯示療效。 不良反應 1 、 胃腸反應 最常見，消化性潰瘍慎用。 2 、 心血管反應 可出現體位性低血壓，心律失常。 3 、 精神障礙 不安、焦慮、失眠。 醫學 教育網 搜集整理 4 、 不自主的異常運動和”開關現象” 藥物相互作用 1 、 vitb6 可增強多巴胺脫羧酶活性，故左旋多巴與 vitb6 合 用其外周不良反應增強。 3 / 4

4、下載文檔可編輯 2、與外周多巴脫羧酶抑制劑 a甲基多巴肼或芐絲肼合用 可增加療效。 3 、 抗精神病藥（如吩噻嗪類、 丁酰苯類）禁與左旋多巴合用， 因前者阻斷 da 受體。外周多巴脫羧酶抑制劑 【常用藥】 1. 卡比多巴（ a- 甲基多巴肼） 2. 鹽酸芐絲肼（色拉肼） 復方左旋多巴制劑 【常用藥】 1. 心寧美（信尼麥）：卡比多巴 +左旋多巴 2. 復方芐絲肼（美多巴） ：鹽酸芐絲肼 +左旋多巴溴隱亭 【特點】 1. 直接激動 da 受體 2. 左旋多巴或其復方制劑無效，本品常可有效 3. 可與左旋多巴復方制劑合用金剛烷胺對多型震顫麻痹有效， 機制可能是促使腦中多巴胺的釋放，與左旋多巴合用有協同作用。 二、中樞性抗膽堿藥 （單胺氧化酶 b 抑制藥） 苯海索（安坦） 作用與用途 中樞抗膽堿作用較強，而外周抗膽堿作用約為 阿托品的1/101/2.用于震顫麻痹，療效壁左旋多巴和金剛烷胺差， 適用于輕癥， 也可作為左旋多巴治療的輔助藥物。 對抗精神病藥引起 的震顫麻痹（錐體外系反應）有效。 不良反應 較阿托品少