1、單環(huán)類、氧頭孢烯類及頭霉素類單環(huán)類、氧頭孢烯類及頭霉素類抗菌藥抗菌特點(diǎn)比較抗菌藥抗菌特點(diǎn)比較 蔣蔣 瀾瀾 2011-9-271.代表藥物代表藥物(-monam，-莫南莫南) 氨曲南氨曲南Aztreonam 卡蘆莫南卡蘆莫南Carumonam 格洛莫南格洛莫南Gloximonan 替吉莫南替吉莫南Tigemonam 單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗菌藥單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗菌藥2、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)制、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)制 3-位氨基取代位氨基取代的的-內(nèi)酰胺單環(huán)類抗菌藥，主要通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成內(nèi)酰胺單環(huán)類抗菌藥，主要通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成起殺菌作用。起殺菌作用。 對(duì)對(duì)G-桿菌細(xì)胞膜上桿菌細(xì)胞膜上PBP-3有高度

2、親和力。對(duì)大多數(shù)有高度親和力。對(duì)大多數(shù)G-桿菌有高度抗菌活性。桿菌有高度抗菌活性。對(duì)某些除銅綠以外的假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬抗菌作用差，對(duì)葡萄球菌、鏈球?qū)δ承┏~綠以外的假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬抗菌作用差，對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等需氧菌等需氧G+及厭氧菌無抗菌活性。及厭氧菌無抗菌活性。 不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶，對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的多數(shù)內(nèi)酰胺酶，對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的多數(shù)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗菌藥3.3.藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué) 氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，1h內(nèi)獲血清峰值濃度。 消除半衰期(T1/2)在1.7h-1.9h之間 主要以原形從腎小球?yàn)V過及從腎小管分泌由尿排除體

3、外。 廣泛分布在各種組織和體液中，尤其在腎、肝、膽囊、肺中濃度遠(yuǎn)高于上述部分感染致病菌敏感判斷標(biāo)準(zhǔn)。單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗菌藥4 4、藥物效應(yīng)學(xué)、藥物效應(yīng)學(xué) 對(duì)銅綠假單胞菌有很強(qiáng)抗菌活性，可抑制大部分氨基糖苷類耐藥綠膿； 對(duì)引起泌尿道、膽道感染的大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌的敏感率都在80%以上 有較好的耐酶性能，不被各種細(xì)菌所產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶分解，也無誘導(dǎo)G-桿菌產(chǎn)生頭孢菌素酶作用。 與青霉素類和頭孢類都不發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。頭霉素類抗菌藥 1.代表藥物代表藥物 頭孢美唑頭孢美唑 Cefmetazole 頭孢西丁頭孢西丁 Cefxitin 頭孢米諾頭孢米諾 Cefminox頭霉素類抗菌藥2

4、.結(jié)構(gòu)特點(diǎn)結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 具有頭孢菌素的母核，具有頭孢菌素的母核，在在7位位C上有一上有一個(gè)反式甲氧基，個(gè)反式甲氧基，不易開環(huán)，對(duì)不易開環(huán)，對(duì)-內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，尤其對(duì)產(chǎn)酶穩(wěn)定，尤其對(duì)產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶的厭氧菌內(nèi)酰胺酶的厭氧菌穩(wěn)定。穩(wěn)定。頭霉素類抗菌藥 抗菌活性抗菌活性： 二代頭孢（略差）+厭氧菌 抗菌特點(diǎn)：抗菌特點(diǎn)： 對(duì)超廣譜-內(nèi)酰胺酶（ESBL)穩(wěn)定； 對(duì)厭氧菌有效 適應(yīng)癥：適應(yīng)癥： 敏感菌所致的呼吸及尿路感染； 需氧菌與厭氧菌的混合感染，腹腔感染； 腹腔或盆腔手術(shù)的預(yù)防用藥 頭霉素類抗菌藥 抗菌效果 二代頭孢+厭氧菌氧頭孢烯類 1、代表藥物、代表藥物 拉氧頭孢 Latamoxef 氟氧頭孢 Flomoxef 2、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 具有頭孢菌素的母核，在7位C上有一個(gè)反式甲氧基，母核中S原子為O原子所取代。對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)作用，對(duì)-內(nèi)酰胺酶有較好的穩(wěn)定性。氧頭孢烯類抗菌作用特點(diǎn)（拉氧頭孢）抗菌作用特點(diǎn)（拉氧頭孢）：抗菌譜廣，對(duì)G+菌活性差 1、對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質(zhì)沙雷菌等腸桿菌科細(xì)菌均具有良好抗菌活性； 2、對(duì)脆弱擬桿菌抗菌活性較強(qiáng)，是頭孢西丁強(qiáng)8倍； 3、對(duì)銅綠假單胞菌活性較弱，較哌拉西林差。氧頭孢烯類抗菌作用特點(diǎn)（拉氧頭孢）： 4、需氧革蘭陽(yáng)性球菌抗菌活性不如頭孢噻肟，對(duì)