藥理學重點知識大全

利尿藥(分類、代表藥物、作用部位、作用機制、臨床應用及主要不良

反應)

【分類】

(1)高效利尿藥：拌利尿，代表藥為吠塞米

(2)中效利尿藥：1塞嗪類及類口塞嗪類利尿藥，代表藥為氫氯睡嗪

(3)低效利尿藥：保鉀利尿藥、碳酸酢酶抑制藥，代表藥為螺內酯

(4)其他：滲透性利尿藥，也稱脫水藥，如甘露醇

I.高效利尿藥(拌利尿藥)——吠塞米(速尿)

【藥理作用】利尿作用：快、強

機制：抑制髓裨升支粗段Na+-K+-2CI-共同轉運體，鉀、鈉、氯、鎂、

鈣排泄增加。

(2)裨利尿藥通過對血管的調節作用影響血流動力學。對心力衰竭患

者，能產生有效的血管擴張作用。

【臨床應用】

急性M水腫和腦水腫(2)其他嚴重水腫：可治療心、腎、肝水腫等各

類水腫

(3)急、慢性腎功能衰竭(4)急性高血鈣、高血鉀

(5)加速某些毒物的排泄

【不良反應】

(1)水與電解質紊亂：表現為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿

血癥，長期應用還可引起低血鎂。

(2)耳毒性：表現為耳鳴、停力減退或暫時性耳聾，呈劑量依賴性。

(3)高尿酸血癥

(4)其他

n.中效利尿藥(嚷嗪類)——氫氯曝嗪

【藥理作用】

(1)利尿作用：溫和、持久。利尿機制：抑制遠曲小管近端Na+-ci-

共轉運子，抑制NaCI的重吸收。尿中除Na+、Cl-外，K+排泄也增多。

(2)抗^」尿作用

(3)降壓作用

【臨床應用】

水腫：對輕中度心源性水腫療效最好

高血壓（3）其他：尿崩癥、特發性高尿鈣伴有尿結石者

【不良反應】

電解質紊亂：低血陰、低血鈉、低血鎂、低氯血癥、代謝性堿中毒

（2）高尿酸血癥：痛風者慎用

（3）代謝變化：可導致高血糖、高脂血癥

（4）過敏反應

皿低效利尿藥（保鉀利尿藥）——螺內酯（安體舒通）

【藥理作用】螺內酯是醛固酮的競爭性拮抗藥。表現出排鈉保鉀的作用。

【臨床應用】螺內酯利尿作用弱，起效慢而持久

治療醛固酮升高有關的頑固性水腫（2）充血性心力衰竭

【不良反應】不良反應較輕，久用可引起高血鉀。此外還有性激素樣副

作用。

應用特點：降壓作用強，保護重要臟器，適用于伴心肌缺血、腎臟疾病、

糖尿病、哮喘、高脂血癥者。

【不良反應】迅速降壓，反射性交感活性增加，腎素活性增高。可用緩

釋劑，或合用B受體阻斷藥。

印和受體阻斷藥

【代表藥物】普蔡洛爾

【降壓機制】減少心輸出量，抑制腎素釋放，在不同水平抑制交感神經

系統活性和增加前列環素的合成等

【臨床應用】輕中度高血壓單用、重度高血壓合用（緩慢溫和）應用

特點：中等程度降壓，對心輸出量及腎素活性偏高者效果好，適用于伴

有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥患者。

【不良反應】見十一章

IV.血管緊張素I轉換酶抑制藥（ACEI類）

【代表藥物】卡托普利（對心臟具有保護作用）

【降壓機制】抑制ACE,使Angl轉變為AngU減少,從而產生血管

舒張

【臨床應用】適用于各種高血壓，迅速而強大

應用特點:適用于合并有糖尿病及胰島素抵抗，左心氧巴厚，心力衰竭,

急性心肌梗死患者的高血壓患者。無耐受性，不反跳

【不良反應】首劑低血壓、咳嗽、血管神經性水腫、高血鉀

肝素和香豆素類藥物的比較

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平喘藥的分類及代表藥

【分類】(1)支氣管擴張藥：控制急性癥狀

(2)抗炎性平喘藥：減少氣道炎癥反應，降低氣道高反應性,長期用

減少發作

(3)抗過敏平喘藥：預防哮喘發作

I.抗炎性平喘藥

【代表藥物】糖皮質激素(最主要是吸入型制劑)

【藥理作用】

抑制多種參與哮喘發病的炎性細胞和免疫細胞功能

抑制細胞因子和炎癥介質的產生

抑制氣道高反應性

(4)增強支氣管以及血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感性

【臨床應用】(1)吸入給藥，用于預防，改善預后,起效慢

(2)急重癥：口服、靜脈全身給藥，不良反應多，癥狀緩解后逐漸減

量、停用。

【不良反應】

吸入制劑：局部反應為主,長期用藥時，藥物在咽部^口呼吸道存留可引

起聲音嘶啞、聲帶萎縮變形、誘發口咽部念珠菌感染等，故吸入后需立

即漱口。

(2)其他：全身不良反應嚴重。

口.支氣管擴張藥

i.腎上腺素受體激動藥

【臨床應用】主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及伴有支氣管痙攣

的呼吸道疾病。

分類：①非選擇性：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素②選擇性：沙

丁胺醇、特布他林

【代表藥物】沙丁胺醇：選擇性激動02受體，松弛支氣管平滑肌，用

于哮喘、其他原因的支氣管痙攣，喘息型支氣管炎及COPD伴喘息的

治療。不良反應：震顫、惡心、心動過速。

ii.茶堿類：常用的支氣管擴張藥，直接松弛氣道平滑肌

【藥理作用】

抑制磷酸二酯酶，提高氣道平滑肌細胞內cAMP水平

阻斷腺首受體，預防腺首對哮喘患者呼吸道平滑肌收縮作用

增加內源性兒茶酚胺類物質釋放

免疫調節與抗炎作用

(5)增加膈肌收縮力并促進支氣管纖毛運動

【臨床應用】

支氣管哮喘

(2)慢性阻塞雷市病

(3)中樞型睡眠呼吸暫停綜合征

【不良反應】

(1)胃腸道不良反應

(2)中樞興奮

(3)急性中毒

iii.抗膽堿藥

【代表藥物】氧托品、異丙托品(氣管選擇性高)

【臨床應用】L伴有迷走功能亢進的哮喘及喘息型支氣管炎；2、慢

性喘息型支氣管炎；3、與02興奮藥聯合使用。

m.抗過敏性平喘藥

【代表藥物】色甘酸鈉（只能作用于預防）

【機制】抑制肥大組胞釋放過敏介質

【藥理作用】

穩定肥大細胞膜

抑制氣道感覺神經末梢功能與氣道神經源性炎癥

阻斷炎癥細胞介導的反應

【臨床應用】僅用于預防，提前一周給藥。一般一個月見效，8周后仍

無效者可放棄。過敏性鼻炎，潰瘍性結腸炎，直腸炎也有效。

抗消化性潰瘍藥的分類及代表藥

【分類】

抗酸藥：弱堿性、中和胃酸

抑制胃酸分泌的藥物：抑制胃酸分泌的幾種機制

保護胃粘膜的藥物

抗幽門螺桿菌的藥物

I.抗酸藥

【藥理作用】抗酸藥為弱堿性物質，口服后在胃內直接中和胃酸，升高

胃內容物PH值。具有緩解潰瘍病的疼痛等作用。有些抗酸藥如氫氧化

鋁、三硅酸鎂等還能形成膠狀保護膜,覆蓋于潰瘍面和胃黏膜，起保護

遣場面和作用。

【常用的抗酸藥及特點如下：】

碳酸鈣：抗酸作用較強、作用快而持久，可產生C02氣體，也可引起

反跳性胃酸分泌增加。

氫氧化鎂：中和胃酸作用強,起效較快，Mg2+有導瀉作用。

三硅酸鎂：抗酸作用較弱，作用慢而持久。能在胃內形成膠狀二氧化硅

對潰瘍面起保護作用。

氫氧化鋁：中和胃酸作用較強、起效緩慢、作用持久。作用后產生的氧

化鋁有收斂、止血和致便秘作用久用可影響磷酸鹽吸收。

碳酸氫鈉：作用強，起效快且作用時間短。中和胃酸可產生C02,引

起曖氣、腹脹，繼發性胃酸增多。口服可被腸道吸收，導致堿血癥和堿

化尿液。

H.胃酸分泌的藥物

i.H2受體阻斷藥

【藥理作用】對基礎胃酸分泌及夜間胃酸分泌都有良好的的抑制作用

【臨床應用】主要用于胃和十二指腸潰瘍的治療。

第T弋：西米替丁，對胃和十二指腸潰瘍療效較好

（2）第二代：雷尼替丁（3）第三代：法莫替丁（4）第四代：尼扎

替丁。

【不良反應】一般以輕微腹瀉、便秘、頭痛、頭暈、乏力、肌肉痛、皮

疹、皮膚干燥、脫發為主。較少見中樞神經系統反應如嗜睡、焦慮、幻

覺、瞻望、語速加快、定向障礙等。對內分泌系統有所影響，偶見男性

乳房發育、女性溢乳等。

ii.質子泵抑制藥

【代表藥物】奧美拉嚶，又名洛賽克。是第一個質子泵抑制藥。

【藥理作用】具有強大而持久的抑制胃酸分泌作用

iii.膽堿受體阻斷藥

【代表藥物】阿托品、山食若堿

印.粘膜保護藥

【代表藥】硫糖鋁：在潰瘍面形成保護屏障,另一作用是抑制幽門螺旋

桿菌的繁殖

IV抗HP藥

常用的抗HP藥物分為兩大類L類是抗潰瘍藥如上面提到的硫糖鋁、

鋤劑、質子泵抑制藥；另一類是抗菌藥，常用有克拉霉素、阿莫西林、

四環素、吠喃嚶酮

硝酸酯類（與B腎上腺素受體阻斷藥聯合治療心絞痛的原理）

I.硝酸酯類

【代表藥】硝酸甘油體內過程：首關消除明顯

【藥理作用】基本藥理作用是松弛血管平滑肌

降低心肌耗氧

擴張冠狀動脈，增加缺血區血液灌注

降低左室充盈，增加心內膜供血，改善左室順應性

保護缺血的心肌細胞,減輕缺血性損傷

【臨床應用】舌下含服硝酸甘油能迅速緩解名種類心絞痛。反復連續使

用要限制用量，以免血壓過度降低引起心、腦等重要器官灌注壓過低,

反而加重心肌缺血。

【不良反應】

(1)大多數是由其血管舒張作用引起的，如皮膚潮紅、搏動性頭痛、

眼內壓升高等。大劑量時可出現直立性低血壓及暈厥。劑量過大還會引

起高鐵血紅蛋白血癥，表現為嘔吐、發絹等。

(2)連續用兩周可出現耐受性，停藥1?2周后可消失。避免大劑量，

無間歇給藥可預防。

H.0腎上腺素受體阻斷藥

【抗心絞痛作用】

(1)降低心肌耗氧(2)改善心肌缺血區血供(3)保護心肌

【臨床應用】

用于對硝酸酯類不敏感或療效差的穩定型心絞痛，對伴有心律失常及高

血壓者尤為適用。

【與B腎上腺素受體阻斷藥聯合治療心絞痛的原理】

通常以普奈洛爾與硝酸異山梨醇酯的合用，兩藥能協同降低耗氧量，同

時B受體阻斷藥能對抗硝酸類所弓I起的反射性心率加快和心肌收縮力增

強，硝酸酯類可縮小B受體阻斷藥所致的心室前負荷增大和心室射血時

間延長，二藥合用可互相取長補短，合用時用量減少，副作用也相應減

少。

【合用的不良反應】

(1)由于兩類藥都可降壓，如血壓下降過多，冠脈流量減少，對心絞

痛不利。

(2)一般宜口服給藥,因個體差異大，給藥劑量應從小量開始逐漸增

加劑量。

(3)停用B受體阻斷藥時應逐漸減量，如突然停用可導致心絞痛加劇和

(或)誘發心肌梗死。

(4)對心功能不全、支氣管哮喘、有哮喘既往史及心動過緩者不宜應

用。

(5)長期應用后對血脂也有影響，本類藥物禁用于血脂異常的患者。

強心昔

【藥理作用】

(1)對心臟的作用

1）正性肌力：3個特點

①收縮快而敏捷（舒張期相對延長，有利于心肌休息）

②使衰竭心肌耗氧下降，正常心肌耗氧不下降

③增加衰竭心臟的心輸出量，不增加正常心臟的心輸出量

2）減慢心率作用（負性頻率）:對正常心率影響小，但對心率加快及

伴有房顫的心功能不全者則可顯著減慢心率。

3）對傳導組織和心肌電生理特點的影響

（2）對神經和內分泌的作用：中毒量可興奮延髓極后區催吐化學感受

區而引起嘔吐，還可興奮交感和副交感神經中樞。降低腎素活性

（3）利尿作用

（4）對血管的作用：中效類的地高辛口服生物利用度個體差異大』不

同廠家、不同批號的相同制劑也可有較大差異，臨床應用是應注意調整

劑量。

【臨床應用】（1）治療心力衰竭（注意類型）

（2）治療某些心律失常：房顫，房撲，陣發性室上性心律失常

【不良反應】安全范圍小、生物利用度差異大、個體對藥物敏感性差異

大、誘因多

(1)心臟反應：是強心苗最嚴重、最危險的不良反應

①快速型心律失常：最多膽口最早見的是室性期前收縮，也可發生

二聯律、三聯律及心動過速、甚至發生室顫。

②妻性心動過緩③房室傳導阻滯

(2)胃腸道反應：是最常見的早期中毒癥狀

(3)中樞神經系統反應：主要表現有眩暈、頭痛、失眠、疲倦、澹妄

等癥狀及視覺異常，如黃視、綠視及視物模糊。視覺異常通常是強心苜

的中毒先兆，可作為停藥指征。

【防治措施】P238

(1)預防(重視)：給藥個體化、統一批次、減少誘因

(2)輕度：停藥、補鉀(快速性心律失常)

(3)中、重度：①快速性心律失常：苯妥因鈉、利多卡因②緩慢性心

律失常：阿托品

(4)嚴重：地高辛抗體

胰島素

【藥理作用】

(1)促進脂防合成、抑制脂防分解，增加脂肪酸和葡萄糖的轉運，使

其利用率增加。

(2)促進糖原的合成和貯存,加速葡萄糖的氧化和酵解，用卬制糖原

分解和異生而降低血糖。

(3)增加氨基酸的轉運和核酸、蛋白質的合成，抑制蛋白質的分解。

(4)加快心率，加強心肌收縮力和減少腎血流，在伴發相應疾病時應

予充分注意。

(5)促進鉀離子進入細胞，降低血鉀濃度。

【臨床應用】

胰島素注射劑：

主要用于：①工型糖尿病；

②n型糖尿病初始治療時需迅速降低血糖至正常水平者；

③n型糖尿病經飲食控制或用口服血糖藥未能控制者；

④發生各種急性或嚴重并發癥的糖尿病,如酮癥酸中毒及非酮癥性高滲

性昏迷；

⑤合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創傷以及手術的各型糖尿

病；

⑥細胞內缺鉀者，胰島素與葡萄糖同用可促使鉀內流。

(2)胰島素吸入劑

【不良反應】

(1)低血糖癥：胰島素過量所致，是最重要，也是最常見的不良反應。

(2)過敏反應：較多見，一般反應輕微，偶可引起過敏性休克

(3)胰島素抵抗：急性抵抗多因并發感染、創傷、手術等應激狀態所

制

慢性抵抗形成原因至少有三個：

①受體前異常：主要因胰島素抗體與胰島素結合后妨礙胰島素向靶部位

轉運所致

②受體水平變化：高胰島素血癥時靶細胞上的胰島素受體數目減少

③受體后失常：靶組胞膜上葡萄糖轉運系統及某些酶系統失常

(4)脂肪萎縮

糖皮質激素

【藥理作用】

(1)對代謝的影響

①糖代謝：能增加肝糖原和肌糖原含量并升高血糖

②蛋白質代謝：加速胸腺、肌肉、骨等組織雷白質分解代謝，增加尿中

氮的排泄量，造成負氮平衡，大量其藥物還能抑制蛋白質合成

③脂肪代謝：短期使用對脂肪代謝無明顯影響。大劑量長期使用可增高

血漿膽固醇，還使脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部，形成向心性^

胖表現為〃滿月臉，水牛背〃

④水和電解質代謝：長期大量用可致水鈉潴留，降低鈣的吸收，促進排

泄導致低鈣

(2)抗炎作用

①具有強大抗炎作用，能抑制多種原因造成的炎癥反應。

②在炎癥初期能抑制白細胞浸潤，能改善紅腫熱痛等癥狀；

③在炎癥后期，能通過抑制毛細血管和成纖維細胞的增生，抑制膠原蛋

白、黏多糖的合成及肉芽組織增生，防止黏連及瘢痕形成，減輕后遺癥。

④在抑制炎癥體征的同時，也降低機體防御功能。

(3)免疫抑制與抗過敏作用

①對免疫系統的抑制作用

②抗過敏作用機制：抑制抗原抗體引起肥大細胞脫顆粒而釋放組胺、5

羥色胺、過敏性慢反應物質和緩激肽等。

(4)抗休克作用：常用于嚴重體克，特別是感染中毒性休克的治療。

大劑量皮質激素抗休克作用機制可能是:①抑制某些炎性因子的產生，使

微循環血流動力學恢復正常；②穩定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形

成；③擴張痙攣收縮的血管和興奮心臟、加強心臟收縮力；④提高機體

對細菌內毒素的耐受力。但對外毒素則無防御作用。

(5)其他作用

①允許作用：糖皮質激素對有些組織細胞雖無直接活性，但可以給其他

激素發揮作用創造有利條件，稱為允許作用

②退熱作用：能抑制體溫中樞對致熱源的反應、穩定溶酶體膜，減少內

源性致熱源

③血液與造血系統：使紅細胞和血紅蛋白含量增加，大劑量可使血小板

增多，提高纖維蛋白原濃度、并縮短凝血酶原時間(四多一少)

④中樞神經系統：提高中樞興奮性，降低大腦的電興奮閾，促使癲癡發

作

⑤骨骼：抑制成骨細胞活力，減少骨中膠原合成，促進膠原和骨基質分

解，使骨質形成發生障礙

⑥心血管系統：可出現高血壓

【臨床應用】

(1)嚴重感染或炎癥

①嚴重急性感染：主要用于中毒性感染或同時伴有休克者，在應用有效

抗菌藥物治療感染的同時，可用糖皮質激素做輔助治療②抗炎治療及

防治某些炎癥的后遺癥

(2)免疫相關疾病：自身免疫性疾病、過敏性疾病、器官移植排斥反

應

(3)抗休克治療

(4)血液病：多用于治療兒童急性淋巴細胞性白血病

(5)局部應用

(6)代替療法

【不良反應及注意事項】

(1)長期大劑量應用引起的不良反應

①醫源性腎上腺皮質功能亢進：變現為滿月臉、水牛背

②誘發或加重感染：長期使用使體內潛在病灶擴散

③消化系統并發癥：抑制胃粘液分泌，降低胃腸黏膜的抵抗力,可誘發

或加劇胃、十二指腸潰瘍，甚至造成消化道出血或穿孔

④心血管系統并發癥：長期應用，由于鈉、水潴留和血脂升高可引起高

血壓和動脈粥樣硬化

⑤骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等:與糖皮質激素促蛋白質分解、

抑制其合成及鈣、磷排泄有關。

⑥糖尿病

⑦其他：有癲癇或精神病史者禁用或慎用

（2）停藥反應

①醫源性腎上腺皮質功能不全：這是由于長期大劑量使用糖皮質激素,

反饋性抑制垂體一腎上腺皮質軸致腎上腺皮質萎縮所致

②反期衽見象

抗菌藥的抗菌作用機制（4點）及代表藥（2個：）

【抗菌作用機制】通過特異性干擾細菌的生化代謝過程，影響其結構和

功能，使其失去正常生長繁殖的能力而達到抑制或殺滅細菌的作用，

抑制細菌細胞壁的合成：青霉素類、頭抱菌素類

作用特點：殺菌藥、毒性小、對繁殖期殺菌作用強

(2)改變胞漿膜的通透性：特點：殺菌藥

(3)抑制蛋白質的合成(4)影響核酸和葉酸代謝

【青霉素G](天然青霉素、茉青霉素)是第一個用于臨床的抗生素

【抗菌作用】特