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文檔簡介
藥理學
第二章藥效學
藥物效應動力學(藥效學):是研究藥物對機體的作用及作用機制的生物資源科學。
藥物的不良反應:
1、副作用:在治療劑量時出現的與治療無關的不適反應,可以預知但是難以避免。
2、毒性反應:藥物劑量過大或蓄積過多時機體發生的危害性反應,比較嚴重,可以預知
避免。
3、后遺效應:停藥后機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應。
4、停藥反應:突然停藥后原有疾病的加劇現象,雙稱反跳反應。
5、變態反應:機體接受藥物刺激后發生的不正常的免疫反應,又稱過敏反應。
6、特異性反應:
受體:能與受體特異性結合的物質稱為配體,能激活受體的配體稱為激動藥,能阻斷受體
活性的配體稱為拮抗藥。
激動藥:既有親和力雙有內在活性。
拮抗藥:有較強的親和力,但缺乏內在活性.分競爭性和非競爭性.
第二信使:環磷腺苗(cAMP)、環磷鳥苗(cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿熔類
第三章藥動學
藥物代謝動力學(藥動學):研究機體對藥物的處置,即藥物在體內的吸收、分布、代謝、
排泄。
解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴散;而非解離型藥物極性小,脂溶性大,易跨膜擴
散。
第六章膽堿受體激動藥
一、M、N膽堿受體激動藥:乙酰膽堿(ACH)作用:
1、M樣作用:心率減慢、血管擴張、心肌收縮力減弱,擴張幾乎所有血管,血壓下降,
胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌睫狀收縮C
2、N樣作用:激動N1膽堿受體,表現為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強,腺體分
泌增加,心肌收縮力加強和小血管收縮,血壓上升。過大劑量由興奮轉入抑制。激卻N2膽堿
受體,使骨骼肌收縮。
3、中樞作用:不易透過血腦屏障另有:氨甲酰膽堿
二、M膽堿受體激動藥:毛果蕓香堿
作用:L眼:表現為縮瞳、降低眼內壓調節痙攣.2、腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液
腺。
應用:1、xx2、縮瞳另有:氨甲酰甲膽堿
三、N膽堿受體激動藥:煙堿、xx
第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥
一、易逆性膽堿酯酶抑制劑:新XX:口服吸收小而不規則,不表現中樞作用。
應用:1、重癥肌無力2、手術后腹氣脹及尿潴留3、陣發性室上性心動過速
4、肌松藥的解毒另有:毒扁豆堿
二、難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機磷酸酯類
中毒癥狀:1、M樣作用癥狀2、N樣作用癥狀3、中樞抑制系統癥狀
三、膽堿酯醛復活劑:碘解磷定:臨用配制,靜注給藥氯磷定:肌注或靜注
第八章膽堿受體阻滯藥
1、M膽堿受體阻滯藥:平滑肌解痙藥:xx
2、N1膽堿受體阻滯藥:又稱神經節阻斷藥,土用降血壓,有xx雙核、xx
1、非去極化型肌松藥:
筒箭毒堿:全麻輔藥使肌肉XX,中毒用新XX解救。大劑量血壓下降,支氣管痙攣。泮庫
漠筱:作用是筒的5倍,不引起血壓下降支氣管痙攣。
2、去極化型肌松藥:琥珀膽堿:口服不吸收,起效快,維持短。
第九章腎上腺素受體激動藥
第一節a受體激動藥
一、al.a2受體激動藥:
去甲腎上腺素:化學性質不穩定,見光易氧化,在堿性中迅速氧化。口服無效。一般靜滴。
作用:1、血管:除冠狀動脈外,幾乎所有小動脈和xx均出現強烈收縮作用。
2、心臟:使血壓升高,心率減慢,心收縮力減弱。
3、血壓:收縮壓及舒張壓都升高。
應用:L休克:忌用大劑量及長期應用。2、上消化道出血。
不良反應:1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下降。
問羥安:(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。
二、al受體激動藥:
去氧腎上腺素:作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎xx或全身xx的低血壓,快速短效擴
瞳藥。
三、a2受體激動藥:可樂定:用于降血壓。
第二節a,B受體激動藥
腎上腺素:口服無效。一般皮下注I寸。
作用:1、心血管系統:①心臟:激動心臟pl受體,是一個強效的心臟興奮藥。
②血管:a縮血管,02收血管。③血壓:升高
2、支氣管平滑肌:擴張支氣管,用于緩解支氣管哮喘。
3、代謝:促進糖原及脂肪分解,使血糖升高。
4、中樞神經系統:不易透過血腦屏障。大劑量出現興奮。
應用:1、心臟停搏2、過敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、局部
止血
多巴胺:作用:L心血管系統:激動心臟P1受體2、腎臟:排鈉利尿,激動a受體。
應用:用于抗休克,與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭.
麻黃堿:能激動a、B受體。
作用:應用:L防止某些低血壓狀態。
1、加強心肌收縮力,增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。
2、松弛支氣管平滑肌。3、預防或緩解支氣管哮喘發作
3、中樞神經系統:興奮作用4、緩解尊麻癥等過敏反應的皮膚粘膜癥狀。
第三節。受體激動藥
一、B受體激動藥:
異丙腎上腺素---口服無效,舌下給藥。作用于Bl、P2受體,故能興奮心臟,松弛平滑
肌及擴張骨骼肌血管。
作用:1、心血管系統:2、松弛支氣管平滑肌3、其他:升高血糖。
應用:1、支氣管哮喘2、房室傳導阻滯3、心臟驟停4、休克
二、P1受體激動藥:多巴酚丁胺:口服無效,用于心力衰竭。
四、P2受體激動藥:沙丁胺醇:用于支氣管哮喘。
第十章腎上腺素受體阻滯藥
第一節a受體阻滯藥
一、al、a2受體阻滯藥:酚妥拉明:口服生物利用度低。
作用:1、心血管系統:直接血管舒張作用,心收縮力加強,心率加快。2、其他
應用:L治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。
2、局部浸潤注射,拮抗注射NA時藥液外漏引起的血管強烈收縮。
3、抗休克4、緩解高血壓危象5、用于充血性心力衰竭
三、al受體阻滯藥:哌理嗪:抗高血壓。
第二節。受體阻滯藥
一、01、P2受體阻滯藥:xxxx:治療心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機能亢進。
第H■一章局部XX
普魯卡因:穿透力差,不用于表面XX。
XX卡因:作用XX10倍,適用于表面XX。不宜用浸潤XX。
利多卡因:為XX的2倍,穿透力強,作用快強.還用于治療心率失常.都可用.
布比卡因:比利多卡因強3-4倍。用于浸潤、傳導、硬膜外xx。
第十二章鎮靜催眠及抗驚厥藥
XX:作用:巴比妥類:不良反應
1、抗焦慮;1、眩暈困倦、精神運動不協調。
2、鎮靜催眠;2、過敏感反應。
3、抗驚厥抗癲癇;3、依賴性。
4、中樞肌肉xx;4、輕度抑制呼吸。
5、增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導作用,加速自身和其他藥物代
謝。
泰巴比妥(長效X戊巴比妥、異戊巴比妥(中效Ixx比妥(短效\硫噴妥(超短效)
(其他:水合氯醛,xx米特,演化鈉,漠化鉀,三溪片)
第十三章抗痛癇藥
苯妥英鈉:鈉通道阻滯藥,減少鈉內流,抑制高頻放電的發生和擴散,對小發作無效。
作用:L抗癲癇不良反應:L局部刺激
2、三叉神經痛2、神經系統
3、抗心律失常3、造血系統(xx紅細胞貧血)
4、過敏反應
卡巴xx:對精神運動性發作最有效。
苯巴比妥:除對小發作無效外,其余都有效。抑制中樞,不作首選。靜注控制癲癇持續狀
態。
撲米酮:對大發作和局限性發作優于苯巴比妥。對精神運動性發作不如卡馬西平。
乙琥胺:治療小發作的常用藥。丙戊酸鈉:廣譜擴癲癇藥。
XX和勞XXXX靜脈注射是治療癲癇持續狀態的首選藥。
第十四章抗精神失常藥
氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。
作用:L中樞神經系統:(1)抗精神病作用;(2)鎮吐作用強;(3)對體溫調節的影響;
(4)加強中樞抑制藥的作用;(5)對錐體外系的影響。
2、植物神經系統:?受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉.M膽堿受體阻滯.
3、內分泌系統:乳腺患者禁用。
不良反應:L中樞抑制癥狀:嗜睡淡漠;M受體阻滯癥狀口干便秘,體位性低血壓。
2、錐體外系反應:(l)xx綜合癥;(2)靜坐不能;(3)急性肌張力障礙。
3、過敏反應:
4、急性中毒:
xx:作用:1、中樞神經系統:正常人服用鎮靜,抑郁病人服用精神振奮,情緒提高。
2、植物神經系統:M受體阻滯作用。
3、心血管系統:引起降壓,心律失常,對心肌有奎尼丁樣抑制作用。
抗抑郁藥另有:地昔帕明、阿米替XX、多XX、米安色XX、諾米芬新、曲嚶酮、XX替XX。
抗躁狂癥藥:碳酸鋰
第十五章抗帕金森病藥
XX綜合癥是紋狀體內多巴胺不足,乙酰膽堿功能相對亢進。機理為補充多巴胺或增強多
巴胺功能,亦可降低乙酰膽堿的作用。
-tot-W-
弟一TJ擬多巴胺類藥
一、左旋多巴:本身無藥理活性,進入中樞脫段成多巴胺后起治療作用。
作用:L抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血壓);3、內分泌作用(減少催乳
素)
不良反應:1、胃腸道反應2、心血管反應(低血壓)3、不自主異常動作4、精神障
礙。
禁與單胺氧化酶抑制劑,麻黃堿、利血平及擬腎上操素藥合用。xxB6是多巴胺脫竣酶輔
基,可增強左旋多巴的外周副作用。
二、XX氨基酸脫竣酶抑制劑:
卡比多巴:外周脫竣酶抑制劑。單獨使用無藥理作用,是左旋多巴的重要的輔助藥。
葦絲脫:外周多巴脫粉酶抑制劑。茱絲脫與左旋多巴1:4配合成美多巴。
三、金剛烷胺:原是抗病毒藥,有抗帕金森病作用。直接激動多巴胺受體及較弱的抗膽堿
作用。
四、麥角類多巴胺激動劑:漠隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙崛。
第二節膽堿受體阻滯藥
苯海索(XX):對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用.
其他有:卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登,普羅吩按、二乙嗪。
第十六章鎮痛藥
第一節阿片生物堿類鎮痛藥
嗎啡:不作口服,常皮下注射。是一種阿片受體激動劑。
作用:1、中樞神經系統:(1)鎮痛鎮靜(2)抑制呼吸(3)鎮咳(4)其他:縮瞳
嘔吐
2、血管擴張:血壓下降,引起體位性低血壓,腦血管擴張,顱內壓升高。
3、興奮平滑肌:引起便秘、膽絞痛,xx可部分緩解。
應用:L鎮痛不良反應:L治療量嘔吐,便秘,顱內壓升高體位性低血壓。
2、心源性哮喘2、耐受性和依賴性
3、止瀉3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用嗎啡拮抗劑納絡酮。
第二節人工合成鎮痛藥
阿片受體激動劑:派替咤(度xx)
作用:L鎮痛、鎮靜應用:L鎮痛
2、興奮平滑肌(不引起便秘無止瀉)2、xx前給藥及人工冬眠
3、血管擴張(擴張血管引起體位性低血壓)3、心源性哮喘和肺水腫
芬太尼:強效鎮痛藥,是嗎啡的100倍。
xx:為一種短效鎮痛藥。
美沙酮:與嗎啡相當,口服有效,是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。
二、阿片受體部分激動劑:
噴他XX(鎮痛新):不易產生依賴性,列入非麻醉藥品。主要用于慢性劇痛。
XX啡:鎮痛較嗎啡強,不良反應相似,是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代替藥物。
第三節非XX鎮痛藥
四氫帕XX:(XX乙索)
第四節阿片受體拮抗劑
納絡酮:用于阿片類鎮痛藥中毒的解救藥,可迅速樨救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀。
納曲酮:一次用藥維持72小時,已用于解除阿片類的精神依賴性.
第十七章中樞興奮藥
主要興奮大腦皮層的藥物:咖啡因、哌醋甲酸、匹xx、甲氯芬酯、毗XX坦。
主要興奮延腦呼吸中樞的藥物:尼可剎米、xx(山梗菜堿X二甲XX(回XX\XX(XX%
第十八章解熱鎮痛抗炎藥
作用機制是抑制環氧加酶,減少前列腺素PG的合成。
一、水楊酸類:乙酰水楊酸(抗炎抗風濕)不良反應:
作用:1、解熱鎮痛抗炎抗風濕1、胃腸道反應4、水楊酸反應
2、影響血栓形成2、凝血障礙(VK對抗)5、xx綜合癥
3、過敏反應
二、苯胺類:對乙酰胺基酚(撲熱息痛),抗炎抗風濕作用很
弱,長期反復應用可致依賴性。
三、毗喋酮類:xx、羥基xx:抗炎抗風濕作用強,解熱鎮
痛作用弱。主治風關節炎。
不良反應:1、胃腸道反應2、水鈉潴留3、過敏反應
四、其他抗炎有機酸類:叫I喙xx(消炎痛)、XX、祭XX生、
酮XX、氯芬那酸、雙氯芬酸。
叱羅昔XX:強效、長效抗炎鎮痛藥。主要不良反應為胃腸道反應,不宜長期服用。
第二十章抗心律失常藥
一、I類:鈉通道阻滯藥
奎尼丁:作用:不良反應:1、胃腸道反應
1、降低自律性2、金雞鈉反應
2、減慢傳導3、低血壓:靜注急劇下降,不宜。3、延長有效不應期(ERP)4、血管栓塞
4、阻斷a-受體和抗膽堿作用。5、心動過緩或停搏
6、奎尼丁暈厥
7、過敏反應
用于室上性和室性過速型心律失常,T殳用于其他藥無效時才使用。
xx因胺:廣譜藥。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受時,口服靜江都可。
丙叱胺(灰舒平)、安他陛琳(安他心)、阿義馬林(XX林)、叱美諾
利多卡因:首過效應,靜注。對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選,室上性基本無
效。
作用:1、降低自律性2、縮短APD相對延長ERP3、改變病變區傳導速度
不良反應:主要為中樞神經系統(CNS)的影響,靜注過快過大引起低血壓,心動過緩。
xx:口服有效,急慢性室性心律失常。控制奎尼丁無效的室性心律失常。
妥卡因:口服完全吸收,用于各種室性心律失常,其他藥無效時應用。
苯妥英鈉:用于強心昔中毒引起的室上性心律失常,XX定(安搏律定)
普羅帕酮(心律平):口服可吸收,首過效應強生物利用度低。劑量個體化。室性室上性早
搏。
XX、XX、氟卡尼
二、n類:出受體阻滯藥
XX蔡xx(心得安):用于室上性心律失常,對室性心律失常一般無效。不良反應較利、苯
作用:1、自律性2、延長ERP3、傳導性
三、m類:延長動作電位是程藥
胺碘酮:口服吸收慢少,為XX心律失常藥。
浸節胺僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。
四、IV類:鈣拮抗藥
維拉XX:口服吸收快完全,首過效應明顯。用于室上性心律失常,對消除由于AV折返
或房室交界區異常引起的陣發性室上性心動過速的急性發作已成首選,另有擴張血管,降低血
壓。不良反應:心臟及胃腸道。
地爾硫:用于陣發性室上性心動過速,房撲或房顫。
第二十章抗慢性心功能不全藥
一、強心昔
強心昔:洋地黃毒昔、XX、XX吉Co主用于治療心衰及心房撲動或顫動。
機制:正性肌力作用主要是抑制細胞膜結合的NA、K-ATP酶,使細胞內Ca增加。
作用:1、加強心肌收縮力,只增加CHF病人心搏出量,甚至減少心肌耗氧量。
2、減慢心率
工對心肌電生理特性的影響:①傳導性,②自律性,③有效不應期
應用:1、慢性心功能不全
2、心律失常:禁用室性心動過速。
毒性反應:1、胃腸道反應2、神經系統反應3、心臟毒性(出現各種類型心律失常)
苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對強心苗引起的過速型心律失常非常有效C
二、非昔類正性肌力藥
氨力農[磷酸二酯酶抑制劑(PDE--ni)]:短期靜注用于急性病例,不作長期口服治療CHF
用。有嚴重不良反應。
多巴胺(3受體興奮藥):使胞內Ca濃度增加,靜滴迅速增強心肌收縮力。短期改善癥狀,
大劑量心率加快,心肌收縮力加強,誘發心律失常。
三、血管緊張素轉化酶抑制劑
四、第二十章抗高血壓藥
第一節腎上腺素能神經阻斷藥
中樞性降壓藥
可樂定:口服吸收良好,作用強而快,短時間升壓,長時間降壓,心輸出量及外周阻力降
甲基多巴:使外周阻力降低而降壓,適于腎功能不全的高血壓病人。莫XX定
二、神經節阻滯藥:阻滯后使血管擴張,外周阻力降低,
回心血量減少,血壓下降。快強少用。
三、影響腎上腺素能神經末梢遞質的藥物
XX:緩慢、溫和、持久。還有鎮靜安定作用。不良反應多,肌注靜注用于高血壓危象。
服乙咤:擴張XX,靜脈回流與心輸出量減少,擴張小動脈,外周阻力降低。
四、腎上腺素受體阻滯藥
哌噗嗪:口服易吸收,首過效應明顯。作用中等偏強,可選擇性阻斷C(-受體,降低回心
阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應有首劑現象。特拉喋嗪、多沙嚶嗪
xx蔡xx:⑴阻滯心臟3-受體,使心收縮力減弱,心率減慢,心輸出量降低°
(2)阻滯腎臟3-受體,減少腎素分泌,從而抑制腎素一血管緊張素一醛固酮降壓。
(3)可透過血腦屏障,阻滯中樞3-受體,外周交感神經降低,血管阻力降低。
(4)阻滯突觸前膜0--受體,減少NE釋放。
很少發生體位性低血壓,心衰、支氣管哮喘病人禁用.
第二節利尿降壓藥
氫氯睡嗪:溫和,不易產生耐受性,長期易致低血K,xxKo
第三節血管擴張藥
分兩類:一種僅作用或主要作用于小動脈平滑肌;另一種對動脈、靜脈都有舒張作用。
硝普鈉:降壓作用強大,迅速而短暫,使動脈、靜脈都擴張。不能口服,連續靜滴給藥。
主要用于高血壓危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死。
第四節鈣拮抗藥
硝苯地平、維拉XX、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。
第五節影響腎素一血管緊張素系統的降壓藥
卡托普利:(血管緊張素轉化酶抑制劑)降低外周血管阻力,輕中度原發性或腎型高血壓首
選藥。
不良反應:頑固性干咳,皮疹、味覺減退,少數出現蛋白尿。
氯沙坦:(血管緊張素II受體拮抗藥)為第一個臨床應用口服有效的非肽類ANG2受體拮抗
藥.
第六節其他抗高血壓藥
一、鉀通道開放劑:二氮嗪、米諾地爾、毗那地爾、
二、5一羥色胺(5-HT)受體拮抗劑:酮色林、
三、前列環素合成促進劑:西氯他寧
第二十章抗心絞痛藥
分三類:(1)勞類型心絞痛也稱穩定型心絞痛(2)變異型心絞痛(3)不穩定型心絞痛
一、有機硝酸酯類:硝酸甘油:不易口服。
作用機制:主要擴張靜脈,較小擴張小動脈作用,對血管平滑肌有舒張作用,幾乎對所有
平滑肌都有舒張作用。
作用生用于治療和預防各種類型心絞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療。
減輕心臟的前后負荷,減少心肌耗氧量。
不良反應:常見頭痛,體位性低血壓,劑量過大血壓過度降低。禁用低血壓、XX。
二、%?受體阻滯藥
XX蔡XX:心率減慢,心收縮力減弱,心輸出量減少及動脈壓降低,減輕心臟負擔,降低
心肌耗氧量。用于預防穩定型心絞痛,對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用C
三、鈣拮抗藥
硝苯地平:口服完全從腸胃道吸收,有肝首過效應。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca內流。
對小動脈平滑肌較靜脈更敏感。外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低,同時擴張冠
狀動脈,增加冠脈流量和心肌供氧量,無抗心律失常作用。
臨床應用:用于預防心絞痛,特別適用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。
地爾硫:口服吸收良好,受肝首過效應,可擴張冠狀動脈及外周血管,使心收縮力降低。
用于冠心病,心絞痛治療,對輕中度高血壓也有療效,xx老年人。
四、其他抗心絞痛藥
尼可地爾、乙氧黃酮、XX、XX、雙口密達莫、曲匹地爾、曲美他嗪、地拉齊普、苯磺達隆、
桂哌酯、氯達XX、維司那定、XXXX、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、XX、布他拉胺、海索
苯定、XX、冠心舒。
第二十四章抗動脈粥樣硬化藥
一、調血脂藥血脂包括:膽固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。
1、MG-CoA還原酶抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應用有效的一類重要調血脂
藥。
洛伐他汀:為一種非活性的前藥.使VLDL略下降,TG水平下降,HDL—C升高.
2、膽汁酸螯合劑:考來烯胺:對高膽固醇血癥可作為首選藥。考來替泊、降膽葡胺。
3、苯氧芳酸類:
氯貝特:可降低血漿VLDL和TG,升高HDL,主用于以TG增高為主的高血脂癥。
不良反應:胃腸道反應。另有:xx貝特、苯扎貝特、XX齊。
4、煙酸類:煙酸:廣譜降脂藥,不良反應較多。xxxx
二、抗氧化藥:XX考(丙丁酚)、xxExxC
第二十五章利尿藥和脫水藥
一、強效利尿藥:味塞米(速尿):作用:1、利尿作用2、擴血管作用
臨床應用:1、嚴重水腫不良反應:1、水與電解質紊亂
2、急性fl市水腫和腦水腫2、胃腸道反應
3、預防急性腎功能衰竭3、耳毒性
4、加速毒物排出4、其他偶致皮疹骨髓抑制
二、中效利尿藥:氫氯嘎嗪作用:L利尿2、降壓作用3、抗利尿作用
應用:L水腫:是輕中度心性水腫的首選藥。2、降血壓3、尿崩癥
不良反應:1、電解質紊亂2、高尿酸血癥3、升高血糖4、過敏反應
三、弱效利尿藥:
氨苯蝶咤、阿米XX:作用于遠XX遠端和集合管,直接抑制選擇性鈉通道,減少鈉的重吸
收,抑制K-Na交換,使Na排出增加而利尿,同時伴血鉀升高。
螺內酯(xx通):競爭與醛固酮受體結合,拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用,是保鉀利尿藥。
XX:滲透性利尿藥、又稱脫水藥另有:XX、50葡萄糖
作用:1、組織脫水作用2、增加腎血流量3、滲透性利尿作用
應用:L預防急性腎功能衰竭2、腦水腫及xx
第二十六章血液及造血系統藥理
一、抗貧血藥:常見貧血有缺鐵性貧血,XX紅細胞性貧血
和再生障礙性貧血。
鐵劑:硫酸亞鐵、枸柳酸鐵鍍、右旋糖酎鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血C
葉酸:作為補充療法用于各種原因所致的巨幼紅細泡性貧血,與VB12合用效果較好.
xxB12:用于治療惡性貧血和其他xx紅細胞貧血。
二、促凝血藥和抗凝血藥:
促凝血藥:xxK1、xxK缺乏癥;2、抗凝藥過量出血;3、治療膽道蛔蟲所致膽絞痛。
抗纖維蛋白溶解藥:氨甲苯酸、氨甲環酸
抗凝血藥:肝素:口服無效,常靜注給藥。過量可致出血,用硫酸魚精蛋白對抗。
用于:1、防止血栓栓塞性疾病;2、彌漫性血管內疾病;3、其他體內外抗凝。
xx類抗凝劑:雙XX、醋硝XX、新雙XX、華法林口服慢,體外無效。
枸梅酸鈉:一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。
三、纖維蛋白溶解藥:對形成的血栓有溶解作用,亦稱溶栓藥。
鏈激酶、尿激酶:用于急性血栓栓塞性疾病,不良反應為出血和XX。
四、抗血小板藥:預防血栓形成。前列環素、雙啜達莫(XX)、
睡氯匹定。
五、血容量擴充藥:右旋糖醉
第二十七章袪痰、鎮咳、平喘藥
一、袪痰藥:刺激性祛痰:藥氯化鍍
粘痰溶解藥:N一乙酰半胱氨酰(痰易凈)、浪己新(必消痰)
二、鎮咳藥:可待因、噴維林(咳必清)
五、平喘藥:常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上
腺皮質激素和抗過敏藥。
1、擬腎上腺素藥腎上腺素:用于哮喘急性發作的治療。
麻黃堿:輕癥哮喘的治療和預防。不良反應為中樞興奮引起的失眠。
異丙腎上腺素:口服無效,吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發作。
2、--受體激動藥沙丁胺醇、克侖特羅(口服,氣霧吸入),特布他xx(口服,皮下注射)
3、茶堿類:氨茶堿、膽茶堿
4、M膽堿受體阻滯藥:異丙基xx,氧托品
5、糖皮質激素:倍氯米松、氟尼縮松
6、抗過敏藥:色xx酸鈉(咽xx)、酮替酚
第二十八章消化系統藥理
一、抗消化系統潰瘍藥:
1、抗酸藥:碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、
三硅酸鎂
2、胃酸分泌抑制藥:哌侖XX-阻斷胃壁細胞的Ml膽堿
受體,抑制胃酸分泌。
奧美拉喋:質子泵抑制藥。抑制基礎胃酸和最大胃酸分泌量。
3、粘膜保護藥:硫糖鋁一在酸性環境下有效,忌與抗酸
性藥合用。
膠體次枸椽酸知、xx前列醇、XX前列醇。
4、抗幽門螺桿菌藥:甲硝嚶、四環素、氨茉青霉素、竣
氧節青霉素。
二、助消化藥:胃蛋白酶、胰乳酶生
三、止吐藥:甲氧氯胺(胃復安)、多潘立酮(嗎叮嘲)、xxxx
四、瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚猷(果導)、慈酶類、液體石蠟、甘油。
六、止瀉藥:XX諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸跳、藥用炭.
七、利膽藥:去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸
第二十九章組胺受體激動藥和阻滯藥
一、組胺受體激動藥:倍他xx(抗眩咤)
二、抗組胺藥:
1、H1受體阻滯藥:
(1)抗組胺作用:能完全對抗組胺收縮支氣管、胃腸道及xx平滑肌的作用,也能部分對抗
組胺引起的血管擴張和毛細血管通透性增加。
(2)中樞作用:中樞抑制作用(3)抗膽堿作用。
應用:⑴變態反應性疾病⑵暈動病及嘔吐⑶失眠
2、H2受體阻滯藥:主用于治療消化性潰瘍。
西米替XX、雷尼替XX、法莫替XX、尼扎替XX
第三十章XX平滑肌興奮藥
一、縮宮素:作用:I興奮XX2、其他促進排乳
應用:L催產和弓I產2、產后出血
二、麥角生物堿:作用:1、興奮xx2、收縮血管3、阻斷a受體(翻轉腎上腺素的
升壓)
應用:1、XX出血2、產后XX復原3、偏頭痛
三、前列腺素:對xx有顯著興奮作用,用于足月引產和誘
發流產。
第三十章腎上腺皮質激素類藥
一、糖皮質激素類藥:可的松、氫化可的松(短效);潑尼松(強的松)、潑尼松坨、甲潑
尼松、曲XX龍(中效);地塞米松、倍他米松(長效)
作用:1、對代謝的影響⑴促進糖原異生,升高血糖⑵加速組織的蛋白質分解抑制
蛋白質的合成(3)大劑量長期應用形成心向性肥胖⑷導致高血壓和水腫
2、抗炎作用3、免疫抑制作用4、抗毒作用5、抗休克6、中樞作用
7、退熱作用8、對血液成分的影響
臨床應用:1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過敏性疾病4、嚴重感染
5、抗休克6、血液病
不良反應:1、腎上臏皮質功能亢進綜合癥2、誘發和加重感染3、消化系統并發癥
4、運動系統并發癥5、其他可致精神失常
停藥反應:1、藥源性皮質功能不全2、反超期象
二、促皮質激素及皮質激素抑制藥:促皮質激素(ACTH);xx、美替拉酮
四、鹽皮質激素:醛固酮和去氧皮質酮:具明顯潴鈉排鉀
作用,用于慢性腎上腺皮質功能減退。
第三十章性激素藥和避孕藥
一、雌激素類藥:雌二醇、雌酮、雌三醇、煥雌醇、快雌
醛、已烯雌酚
臨床應用:1、絕經期綜合癥作用:1、促進未成年第二性征和性器官發育
2、功能性子宮出血2、保持成年女性性癥,參與月經周期形成
3、卵巢功能不全和閉經3、發揮排卵作用,抑制乳汁分泌
4、乳房脹痛4、輕度水鈉潴作用
5、晚期乳腺癌5、促進凝作用
6、前列腺癌
7、座瘡8、骨質疏松
二、抗雌激素類藥:氯米芬、他xx
三、孕激素類藥:黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、已
酸孕酮、煥諾孕酮、雙醋快諾酮
作用:1、對生殖系統的作用2、對代謝的作用:促進鈉、氯排泄及利尿3、升溫作
用
應用:1、功能性xx出血2、痛經和xx內膜異位癥3、先兆流產及習慣性流產
四、雄激素類藥和同化激素類藥:天然雄激素一睪丸素;
同化激素--一苯丙酸諾龍、xx嚶
作用:1、生殖系統和作用2、同化作用3、興奮骨髓造血功能
應用:1、睪丸功能不全2、功能性子宮出血3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、貧血(再生障礙性貧血)5、同化作用
五、避孕藥
第三十章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
甲狀腺激素:甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸
藥理作用:1、維持正常生長發育2、促進代謝
臨床應用:1、呆小病2、粘液性水腫3、單純性甲狀腺腫
二、抗甲狀腺藥:甲硫氧喀咤、丙硫氧喀咤、甲硫咪嚶(他
巴嘎)、卡比馬嚶(甲亢平)
應用:L甲亢的內科治療2、甲狀腺手術前準備3、甲狀腺危象的輔助治療
碘:大量碘用于甲的手術前準備,甲狀腺危象的治療。
第三十四章胰島素及口服降血糖藥
一、胰島素:口服無效,皮下注射吸收快作用短。治療胰
島素絕對或相對缺乏的各型糖尿病。
作用:1、對糖代謝:增加糖原合成和儲存,抑制糖分解和異生。
2、對脂肪代謝:促進脂肪合成并抑制其分解。
3、對蛋白質代謝:促進蛋白質形成,抑制蛋白質分解。
不良反應:1、低血糖反應2、過敏反應3、胰島素耐受性
口服降血糖藥:適用于輕中度
1、磺酰服類:甲苯磺丁服、氯磺丙版;XX本版、XX口比嗪、XX齊特
2、雙弧類:苯乙雙服(降糖xx)、二甲雙胭(降糖片)主用于肥胖及單用飲食控制無效者。
第三十五章抗菌藥物概述
第一節常用術語
抗生素:指某些微生物在其生活過程中產生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質。
抗菌活性:指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力。
抑菌藥:僅有抑制微生物生長繁殖而無殺滅作用。磺胺類、四環素、氯霉素、紅霉素、潔
霉素
殺菌藥:不僅能抑制微生物生長繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭泡菌素、氨基糖苗類。
第二節抗菌藥物的主要作用機制
一、抑制細菌細胞壁合成:青霉素與頭泡菌素類
二、抑制細胞膜功能:包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。
抑制或干擾細胞蛋白質合成:氨基昔類、四環素類、
大環內酯類和氯霉素類等.
四、抑制DNA、RNA的合成:喳諾酮類、乙胺啥碇和XX、
磺胺類及其增效劑等。
第三節細菌的耐藥性
耐藥性:因藥物與細菌多次反復接觸后,細菌對該藥的敏感性降低甚至消失,又稱抗藥性。
交叉耐藥性細菌對某種抗菌藥產生耐藥性后若對未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性。
耐藥性產生機制:
1、產生滅活酶2、改變靶部位3、增加代謝拮抗物4、改變通透性
第四節抗菌藥物的合理選用
抗菌藥濫用易產生毒性反應、過敏反應、二重感染、細菌產生耐藥性。
一、抗菌藥合理應用的基本原則:
1、按照適應癥選藥青霉素對鏈球菌(引起上呼吸道感染)
和G桿菌敏感,宜選用,不能
用青霉素者可用紅霉素,鏈球菌不能用慶大霉素。
2、按藥動學特點制定給藥方案和療程:一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度,小
于最小中毒量。氯霉素、磺按、青霉素、氨節青霉素透過血腦屏障,可用于中樞感染。氨基昔
類、大環內酯類用于中樞以外的感染。青霉素、頭胞菌素、氨基苗類在尿液中濃度高,用于尿
路感染。
3、針對患者的情況合理用藥:新生兒禁用氯霉素,致灰嬰綜合癥。
4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,發熱原因不明者不宜用抗菌藥。
二、抗菌藥的聯合應用:病因未明而又危及生命的嚴重感染,單一藥物不能控制的嚴重感
染,或和混合感染;單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內膜炎或敗血癥;長期用藥有可能
產生耐受性者。
三、聯合用藥注意事項:兩藥聯用產生四種可能:無關、
相加、協同、拮抗。
抗菌藥分四類:1、繁殖期殺菌劑:內酰胺類一、二合產生用增強作用
2、靜止殺菌藥:氨基昔類、多粘菌素等。二、三增強或相加
3、速效抑菌藥:四環素類、氯霉素類及大環內酯類抗生素。一、三拮抗
4、慢性抑菌藥:磺胺類。二、四可能無關
第三十六章B--內酰胺類抗生素
B--內酰胺類抗生素具有殺菌活性,臨床適應廣、療效高、毒性低的優點.毒性最低最有
效。
改造后:1、作用時間延長2、對酸性環境穩定,可以口服3、對B--內酰段酶穩定
4、對G菌和綠膿桿菌有效5、對厭氧菌如脆弱桿菌有效
第一節B--內酰胺類抗生素作用機制
抑制細胞粘肽合成酶,阻斷細胞細胞壁粘肽合成。
第二節青霉素類
青霉素:性質穩定,作用較強。能干擾細胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。
對G有強大的殺菌作用,為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。
青霉素V:不耐酶,抗菌活性不及青霉素,不易用于嚴重感染。
氨卡青毒素、阿莫西林:特點為廣譜,對G細菌的抗菌作用不及青毒素,對G桿菌如流
感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門桿菌、草綠色鏈球菌作用較強,對xx菌和綠膿桿菌無效。
應用:尿路感染,呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對重癥G桿菌感染病因未明不宜用。
竣萃xx(靜注)、替卡xx(肌注)、卡菊xx:對綠膿桿菌有效。磺莘XX:肌注。
哌拉XX:低毒、抗菌廣、強.對綠膿桿菌有較大抗菌作用.
第三節頭抱菌素類
亦稱先鋒霉素類:特點是抗菌譜XX,對G菌敏感,對綠膿桿菌、厭氧菌不理想,過敏反
應少,對酸和酶較穩定。是殺菌劑。
作用:第T弋:用于G細胞感染,常用頭抱喋琳,用于輕中度呼吸道和尿路感染。
第二代:肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭泡味辛、頭泡XX。
第三代:對大腸桿菌、xx氏肺炎為首選,對軍團菌無效。
第四代:對G菌作用外,對G菌的作用增強,對酶穩定,半衰期延長,無腎毒性。
不良反應:XX、皮疹、藥熱。
第四節m除型B?一內酰胺類
氨曲南:具有耐酶、對青毒素無交叉XX。常作為第基昔類替代品,與氨基苜類合用加強
對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
克拉維酸:不可逆的競爭型抑制劑。奧格門汀、替門汀XX:(青霉烷颯)
亞胺培南:對大多數G和G需氧和厭氧菌等均有效,對酶穩定。對青霉素和頭泡菌素類
間一般無交叉耐藥性,可作為后兩者替代品。
第三十章大環內酯類、XX霉素及其他抗生素
一、大環內酯類搞生素
抗G菌,有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、XX霉素、XX霉素,羅紅霉素,XX霉素等。
為無色的弱堿性化合物,堿化尿液治療尿道感染,不易透過血腦屏障、經膽汁排泄、毒性
低。
紅霉素:不耐酸,同服碳酸氯氫鈉,食物與堿性阻礙藥物吸收,經膽汁糞便排出。
作用:屬抑菌藥,與青霉素相似但略廣,對G菌有強大抗菌作用,尤對耐青霉素的金葡
菌有效。
機制:抑制敏感細菌蛋白質合成,發揮抑菌或殺菌作用。
應用:首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結腸炎、彎曲桿菌
所致敗血癥或腸炎。是治療軍團菌最有效的首選藥,對青霉素過敏者可選用。
麥迪霉素:與紅霉素相似或稍弱,但對紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品,毒性較紅低。
乙酰螺旋霉素:主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。
羅紅霉素、克拉霉素、XX霉素。
二、XX霉素
XX霉素:取代林可霉素而常用.口服,不能透過血腦屏障、肝代謝,尿排泄.
作用:對G菌無效。紅霉素與XX霉素競爭結合部位,拮抗,不宜合用。對厭氧菌有XX
菌作用,用于治療腹腔內和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧菌感染。萬古霉素
三、多肽類抗生素桿菌肽(供外用)、萬古霉素(靜注)。
第三十章氨基音類抗生素及多粘菌素
一、氨基音類:對G菌表現為殺菌作用,主用于治療G菌引起的感染,有慶大霉素、妥
布霉素、xx霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡那霉素。
口服難吸收,可用于胃腸道消毒。肌內注射吸收完全。綠膿桿菌只對妥布霉素、慶大霉素、
阿米卡星敏感,鏈霉素主用于鼠疫桿菌和結核桿菌。
不良反應:耳毒性、腎毒性、神經肌肉阻斷作用和過敏反應,鏈霉素的過敏反應僅次于青
霉素。
二、常用氨基音類抗生素
鏈霉素:口服難吸收,對結核桿菌和鼠疫桿菌有強大的殺菌作用。對G桿菌和厭氧菌無
效。
應用:主要用于鼠疫與兔熱引起的心內膜炎。與青霉素、氨節西林合用治療細菌性心內膜
炎。
不良反應:1、第八對腦神任損害.2、腎臟損害3、神羥肌肉阻滯作用4、過過敏
反應
慶大霉素:肌注或靜注,道選用于G如變形桿菌、產氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。
不良反應:第八對腦神經損害,腎毒性最大。不易與利尿酸及吠喃苯胺酸等利尿藥合用。
丁胺卡那霉素:使用最多的新氨基昔類抗生素。對許多G菌和綠膿桿菌產生的酶穩定。
主用于對其他氨基苗類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的
敗血癥。
妥布霉素:對綠膿桿菌作用較慶強2-4倍,對慶耐藥者仍有效,主用綠膿桿菌及其他G
菌。
三、多粘菌類:對G桿菌無綠膿桿菌有強大的抗菌作用,對G和G球菌均無抗菌作用。
對靜止期和繁殖期的陽性桿菌都有效,主用于對其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。
第三十九章四環素類和氯霉素類
四環素、土霉素主要是抑制細菌的生長繁殖,高濃度也具有殺菌作用。但對綠膿桿菌、病
毒和真菌無效。抑制蛋白質合成。首選于肺炎支原體引起的原發性非典型肺炎的治療。
土霉素:用于腸道感染,菌痢和阿米巴菌疾療效好,
不良反應:1、胃腸道反應2、二重感染3、對骨牙生長的影響
4、肝臟損害5、xx缺乏
XX環素:(強力霉素)為四環素的5倍,土霉素的50倍。
米諾環素:高效、長效、速效的新合成四環素。
氯霉素:藥用為左旋體,右旋體無效。酸性中穩定,是廣譜抑菌抗生素,傷寒首選。
臨床應用:治療傷寒副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。
不良反應:1、骨骼抑制,不可逆的再生障礙性貧血2、灰嬰綜合癥
3、治療性休克4、二重感染
第四十章噬諾酮類藥物
洛氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星等八種常用。抗菌譜xx、高效、口服、不良反應少。對
綠膿桿菌、厭氧桿菌有強大抗菌作用。主要是干擾DNA復制而起到殺菌作用。
應用:用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃關節軟組織感
染。
諾氟沙星:對淋球菌敏感,對綠膿桿菌作用強。主用于泌尿道和胃腸道感染。
第四十一章人工合成抗菌藥
一、磺胺類藥:藥動學:小腸上段吸收,通過血腦屏障,分布到腦脊液中,治療流行性腦
脊髓膜炎首選。對螺旋體、支原體、病毒感染無效。對立克次體反能剌激生長。
應用:1、流行性腦脊髓膜炎2、呼吸道感染3、泌尿道感染4、傷寒
5、鼠疫6、腸道感染7、局部軟組織或創面感染
不良反應:1、泌尿系統的損害,應同服碳酸氫鈉堿化尿液。2、過敏反應
3、造血系統反應,可能抑制骨髓,檢查血常規。4、其他新生兒黃疸等
磺胺口密陡:(SD)治療腦脊髓膜炎的首選藥,亦用于尿路感染,注意對腎臟損害。
磺胺異嚶:(SIZ)尿中濃度高用于治療尿路感染。
磺胺甲嚶:(SMZ,新諾明)適用于治療尿路感染,注意堿化尿液。
二、抗
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