第十三章抗微生物藥用藥護(hù)理學(xué)習(xí)目標(biāo)123第十三章抗微生物藥4第三節(jié)

人工合成抗菌藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥患者男，43歲。前天晚飯后突然出現(xiàn)上腹部持續(xù)性疼痛，痛苦難忍，且疼痛向右肩部放射，伴惡心、嘔吐三次，嘔吐物有胃內(nèi)容物及黃色苦味液體，曾用阿托品治療，腹痛無(wú)緩解。既往體健。經(jīng)檢查診斷為急性膽道感染。醫(yī)生給予氧氟沙星治療。

請(qǐng)思考氟喹諾酮類(lèi)有哪些不良反應(yīng)？

應(yīng)如何進(jìn)行用藥護(hù)理？臨床案例21第十三章抗微生物藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（一）概述第十三章抗微生物藥第一代萘啶酸淘汰

第二代

吡哌酸僅限于治療敏感菌所致泌尿道和腸道感染。第三代

氟喹諾酮類(lèi)（諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、

洛美沙星、氟羅沙星、司帕沙星）

抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)、口服吸收好、不良反應(yīng)較少第四代

莫西沙星、加替沙星、加雷沙星抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)包括部分厭氧菌、革蘭陽(yáng)性菌和銅綠假

單胞菌的抗菌活性也明顯提高。第三節(jié)

人工合成抗菌藥第十三章抗微生物藥屬?gòu)V譜殺菌藥。對(duì)革蘭陰性桿菌，如銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、傷寒沙門(mén)菌、流感嗜血桿菌、軍團(tuán)桿菌屬及革蘭陰性球菌如淋病奈瑟菌等有強(qiáng)大的抗菌作用；對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌，如金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌也有較強(qiáng)的抗菌作用；某些品種對(duì)銅綠假單胞菌、結(jié)核分枝桿菌、衣原體、支原體及厭氧菌也有作用。【抗菌機(jī)制】抑制DNA回旋酶，影響DNA的合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。【抗菌作用】第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（一）概述細(xì)菌DNA回旋酶細(xì)菌的DNA是以高度緊密卷曲的螺旋形式存在于細(xì)菌體內(nèi)，才能進(jìn)行正常的DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和重組。DNA回旋酶的作用是使DNA形成負(fù)超螺旋結(jié)構(gòu)。抑制DNA回旋酶，使細(xì)菌的DNA無(wú)法保持正常形態(tài)和功能。哺乳動(dòng)物細(xì)胞內(nèi)的拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(topoisomeraseⅡ)在功能上類(lèi)似于菌體內(nèi)的DNA回旋酶，但喹諾酮類(lèi)僅在很高濃度才能影響該酶，故治療濃度的喹諾酮類(lèi)不影響人體細(xì)胞的生長(zhǎng)代謝。知識(shí)鏈接第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥第十三章抗微生物藥廣泛用于治療各種敏感菌所致呼吸系統(tǒng)感染、胃腸道感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、淋病、皮膚和軟組織感染等；急、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎首選；替代氯霉素作為治療傷寒的首選藥；替代青霉素和頭孢菌素等藥品治療全身感染；聯(lián)用氧氟沙星治療多重耐藥結(jié)核菌感染。左氧氟沙星抗結(jié)核活性是氧氟沙星的2倍。【不良反應(yīng)】輕微1．消化道反應(yīng)2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3．骨、關(guān)節(jié)病變4．其他過(guò)敏反應(yīng)、刺激、肝腎損害【臨床應(yīng)用】第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（一）概述第十三章抗微生物藥依諾沙星、環(huán)丙沙星、培氟沙星等可減慢茶堿在體內(nèi)的清除，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀甚至驚厥，臨床應(yīng)盡量避免與茶堿合用。可增加阿霉素、呋喃妥因、華法林的血藥濃度；增加非甾體抗炎藥的中樞毒性反應(yīng)，不宜合用；也不宜與H2受體阻斷劑合用。【藥物相互作用】第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（一）概述一、喹諾酮類(lèi)藥物（二）常用氟喹諾酮類(lèi)藥物第十三章抗微生物藥諾氟沙星(norfloxacin)口服生物利用度較低，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌如大腸埃希菌、志賀菌、腸桿菌科、彎曲菌、沙門(mén)菌和奈瑟菌均有較強(qiáng)的殺滅作用。臨床主要用于敏感菌所致的胃腸道、泌尿道感染，也可外用治療皮膚和眼部的感染。諾氟沙星第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（二）常用氟喹諾酮類(lèi)藥物第十三章抗微生物藥環(huán)丙沙星(ciprofloxacin，環(huán)丙氟哌酸)口服生物利用度約70%，必要時(shí)靜脈滴注以提高血藥濃度。體外抗菌實(shí)驗(yàn)中，對(duì)銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌等革蘭陰性菌的抗菌活性高于多數(shù)氟喹諾酮類(lèi)藥物。多數(shù)厭氧菌對(duì)環(huán)丙沙星不敏感，對(duì)氨基糖苷類(lèi)或第三代頭孢菌素類(lèi)耐藥的菌株有效。主要用于革蘭陰性桿菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨與關(guān)節(jié)和皮膚軟組織感染。因可誘發(fā)跟腱炎和跟腱撕裂，老年人和運(yùn)動(dòng)員慎用。環(huán)丙沙星第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（二）常用氟喹諾酮類(lèi)藥物第十三章抗微生物藥氧氟沙星(ofloxacin)口服生物利用度高達(dá)95%，80%以上以原形由尿液排泄，膽汁中藥物濃度約為血藥濃度的7倍。除具有環(huán)丙沙星的抗菌特點(diǎn)和良好的抗耐藥菌特性外，還對(duì)結(jié)核分枝桿菌、沙眼衣原體和部分厭氧菌有效。臨床主要用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染及盆腔感染等。亦可用于結(jié)核病的治療。偶見(jiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，也可誘發(fā)跟腱炎和跟腱撕裂。腎功能減退或老年患者應(yīng)減量。氧氟沙星第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（二）常用氟喹諾酮類(lèi)藥物第十三章抗微生物藥左氧氟沙星(levofloxacin)是消旋氧氟沙星的左旋體，口服生物利用度近100%，85%的藥物以原形由尿液排泄。其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。臨床用于治療敏感菌引起的各種急慢性感染、難治性感染。不良反應(yīng)發(fā)生率較少且輕微。左氧氟沙星第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（二）常用氟喹諾酮類(lèi)藥物第十三章抗微生物藥洛美沙星(lomefloxacin)口服生物利用度約為98%，70%以上的藥物以原形由尿液排泄。對(duì)革蘭陰性菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌和腸球菌的抗菌活性與氧氟沙星相似；對(duì)多數(shù)厭氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星。誘發(fā)光敏反應(yīng)和跟腱毒性的發(fā)生率較高；可使裸鼠皮膚發(fā)生癌變。洛美沙星第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（二）常用氟喹諾酮類(lèi)藥物第十三章抗微生物藥氟羅沙星(lomefloxacin)口服吸收好，生物利用度近100%。具有廣譜、高效、長(zhǎng)效的特點(diǎn)，體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星，半衰期長(zhǎng)，主要以原形經(jīng)腎排泄。臨床用于敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、外科等感染，也可用于艾滋病患者的細(xì)菌感染。不良反應(yīng)較多見(jiàn)，主要是關(guān)節(jié)損傷、胃腸道反應(yīng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。氟羅沙星第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（二）常用氟喹諾酮類(lèi)藥物第十三章抗微生物藥司帕沙星(sparfloxacin，司氟沙星)口服吸收良好，肝腸循環(huán)明顯。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌、衣原體和支原體的抗菌活性明顯強(qiáng)于環(huán)丙沙星，優(yōu)于氧氟沙星；對(duì)軍團(tuán)菌和革蘭陰性菌的抗菌活性與氧氟沙星相近。臨床用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織感染，也可用于骨髓炎和關(guān)節(jié)炎等。易產(chǎn)生光敏反應(yīng)、心臟毒性和中樞神經(jīng)毒性，臨床應(yīng)嚴(yán)格控制應(yīng)用。司帕沙星第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（二）常用氟喹諾酮類(lèi)藥物第十三章抗微生物藥莫西沙星(moxifloxacin)口服生物利用度約90%，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌、衣原體和支原體具有很強(qiáng)的抗菌活性，強(qiáng)于司帕沙星。對(duì)大多數(shù)革蘭陰性菌的作用與諾氟沙星相近。臨床可用于敏感菌所致的慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、急性鼻竇炎、泌尿生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織感染等。不良反應(yīng)少而輕，最常見(jiàn)的是一過(guò)性輕度嘔吐和腹瀉。莫西沙星第三節(jié)

人工合成抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物（二）常用氟喹諾酮類(lèi)藥物第十三章抗微生物藥加替沙星(lomefloxacin)口服生物利用度為90%～96%，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌、衣原體和支原體的抗菌活性與莫西沙星相近；大多數(shù)革蘭陰性菌的作用較莫西沙星強(qiáng)；臨床應(yīng)用同莫西沙星。不良反應(yīng)發(fā)生率低，幾乎沒(méi)有光敏反應(yīng)，但可引起血糖紊亂和心臟毒性，已退出美國(guó)市場(chǎng)。加替沙星第三節(jié)

人工合成抗菌藥避免與抗酸藥、含金屬離子的藥物同服，必須合用時(shí)，應(yīng)間隔2～4小時(shí)服用，以免降低本類(lèi)藥物的生物利用度。囑患者服藥后多喝水。

部分藥物有明顯的光敏反應(yīng)，用藥期間應(yīng)囑咐患者要避免陽(yáng)光和紫外線(xiàn)的直接或間接照射。如發(fā)現(xiàn)過(guò)敏癥狀，應(yīng)及時(shí)停藥。

注意藥物相互作用：依諾沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星可抑制茶堿類(lèi)、咖啡因和口服抗凝血藥在肝內(nèi)代謝，應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用，若必須聯(lián)用時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。與非甾體類(lèi)抗炎鎮(zhèn)痛藥并用，可增加中樞的毒性反應(yīng)，如果因病情需要合用，應(yīng)密切觀察患者反應(yīng)，及時(shí)進(jìn)行護(hù)理診斷和采取護(hù)理措施。

主要經(jīng)腎排泄，腎功能不全者應(yīng)適當(dāng)減少用量。

注意患者用藥后有否出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)、有無(wú)煩躁焦慮、有無(wú)過(guò)敏、有無(wú)關(guān)節(jié)腫脹等，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)生。

本類(lèi)藥物有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，用藥后不要從事帶危險(xiǎn)性操作的工作。

用藥30天以上應(yīng)注意有否出現(xiàn)關(guān)節(jié)樣癥狀，如關(guān)節(jié)腫脹等，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)生。一、喹諾酮類(lèi)藥物（三）喹諾酮類(lèi)藥物的用藥護(hù)理第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥4523671第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥知識(shí)鏈接第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥【抗菌作用】二氫蝶啶對(duì)氨苯甲酸二氫葉酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸+一碳基團(tuán)嘌呤、嘧啶核酸、蛋白質(zhì)甲氧芐啶第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥1第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥1第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥2第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥3第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥3第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥3第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥【不良反應(yīng)】泌尿系統(tǒng)損害1血液系統(tǒng)反應(yīng)2過(guò)敏反應(yīng)3神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)4其他5結(jié)晶尿、血尿、尿痛、尿路阻塞和尿閉等，尿液呈酸性時(shí)尤甚白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血皮疹、發(fā)熱，嚴(yán)重出現(xiàn)剝脫性皮炎、多形性紅斑惡心、嘔吐，肝損害、肝壞死，新生兒、早產(chǎn)兒可引起核黃疸。藥物透入乳汁，影響新生兒頭暈、頭痛、乏力、精神不振第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥（二）甲氧芐啶二氫蝶啶對(duì)氨苯甲酸二氫葉酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸+一碳基團(tuán)嘌呤、嘧啶核酸、蛋白質(zhì)甲氧芐啶第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥1234三、硝基咪唑類(lèi)藥第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥（一）常用藥甲硝唑(metronidazole，滅滴靈)【作用與臨床應(yīng)用】抗厭氧菌用于治療厭氧菌引起的敗血癥、菌血癥、壞死性肺炎、盆腔炎、腹膜炎、腹腔感染、骨髓炎、中耳炎及口腔感染等。抗阿米巴原蟲(chóng)是治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病的高效、低毒首選藥滴蟲(chóng)是治療陰道滴蟲(chóng)病的首選藥。抗賈第鞭毛蟲(chóng)治療賈第鞭毛蟲(chóng)最有效的藥物，治愈率達(dá)90％1234【不良反應(yīng)】胃腸反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)致癌、致畸三、硝基咪唑類(lèi)藥第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥（一）常用藥替硝唑(tinidazole)口服吸收好，對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)作用，對(duì)脆弱類(lèi)擬桿菌及梭桿菌屬的作用較甲硝唑?yàn)閺?qiáng)。常用于厭氧菌的系統(tǒng)感染和局部感染，如腹腔、婦科、皮膚軟組織、肺等部位的感染以及敗血癥、腸道或泌尿生殖道毛滴蟲(chóng)病、梨形鞭毛蟲(chóng)病以及腸道和肝阿米巴病。不良反應(yīng)少而輕，偶有惡心、嘔吐、食欲下降、皮疹等。三、硝基咪唑類(lèi)藥第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥（二）用藥護(hù)理用藥期間注意觀察病人有否出現(xiàn)頭痛、頭暈、肢體麻木、感覺(jué)異常、共濟(jì)失調(diào)及驚厥等，一旦出現(xiàn)異常必須及時(shí)報(bào)告醫(yī)生，立即停藥。觀察患者是否有蕁麻疹、潮紅、白細(xì)胞輕度減少等過(guò)敏反應(yīng)。告知患者停藥后可自行恢復(fù)，以消除顧慮。告知患者服藥期間禁飲酒和含乙醇飲料，以避免中毒。孕婦、哺乳期婦女、器質(zhì)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和血液病患者禁用。123四、硝基呋喃類(lèi)藥第十三章抗微生物藥第三節(jié)

人工合成抗菌藥（一）常用藥物藥物名稱(chēng)臨床應(yīng)用毒性制劑和用法呋喃妥因(nitrofurantoin，呋喃坦啶）口服吸收完全，尿中濃度高。僅用于泌尿道感染，如急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道等。尿液pH為5.5時(shí)，抗菌作用最佳。棕色代謝產(chǎn)物使尿液變色。較小片劑：0.05g、0.1g。一次0.05～0.1g，一日3～4次呋喃唑酮(furazolidone，痢特靈）口服吸收少，腸腔濃度高，適用于腸炎、痢疾、傷寒、副傷寒及胃、十二指腸潰瘍。小片劑：0.1