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氟桂利嗪與倍他司汀藥物藥理作用、適應證及用法用量等要點氟桂利嗪1)藥理作用:氟桂利嗪為桂利嗪的二氟化衍生物,同樣為選擇性Ca2+拮抗劑,可阻止過量Ca2+進入血管平滑肌細胞,引起血管擴張,對腦血管的選擇性較好,而對心肌血管作用較差,因此對血壓、心率的影響小。對血管收縮物質引起的血管痙攣有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內動脈作用更明顯;增加耳蝸內輻射小動脈血流量從而改善前庭器官微循環、抑制眼球震顫和眩暈;可抑制缺血缺氧引起的鈣超載,進而保護腦組織、維持血管內皮的完整性;可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化,細胞放電,從而避免癲癇發作;抗組胺和鎮靜作用。2)適應證:典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療;前庭障礙,如眩暈、耳鳴、眼震、梅尼埃綜合征、惡心、嘔吐;腦循環障礙,如腦供血不足、頭昏、血管性頭痛、睡眠障礙、煩躁,腦血栓形成后姿勢不穩;動脈循環障礙,如椎動脈缺血、四肢發冷、間歇性跛行、手腳麻木;靜脈循環障礙,如下肢靜脈曲張、足踝水腫;末梢循環障礙,如肢體末端水腫、皮膚蒼白;癲癇的輔助治療。注:以下人群禁用氟桂利嗪:對本藥或桂利嗪過敏者、腦出血性疾病急性期、帕金森氏病及錐體外系疾病、有抑郁病史者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。倍他司汀1)藥理作用:倍他司汀是組胺H1受體弱激動劑、H3受體強拮抗劑,能增加組胺的周轉和釋放,具有擴張血管作用,有促進腦干、內耳血液循環,緩解血管痙攣并減輕膜迷路積水的作用。另外,倍他司汀能抵抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓,并由抑制血液凝固及ADP誘導的血小板凝集作用,能延長大鼠的體外血栓形成時間,還有輕微的利尿作用。2)適應證:用于內耳眩暈癥,亦可用于腦動脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。注:對本藥過敏者、嗜鉻細胞瘤患者、兒童禁用。氟桂利嗪、倍他司汀能否聯用?如何使用?通過上述藥理機制我們可知,二者通過不同的作用機制達到擴張血管、增加內耳血流量從而改善前庭微循環的作用,可以聯合應用,同時可能增強療效。相較氟桂利嗪或倍他司汀單藥治療,二者聯合治療眩暈癥、耳鳴等疾病時療效更佳,且安全性良好。氟桂利嗪的用法用量:倍他司汀的用法用量:倍他司汀注意1)口服or靜脈?應遵循能口服,不肌注,能肌注,不靜脈的原則。因為口服用藥方便且更安全,所以建議首選倍他司汀口服劑型使用,降低靜脈輸液使用率。2)甲磺酸倍他司汀or鹽酸倍他司???甲磺酸倍他司汀與鹽酸倍他司汀在臨床用藥適應證、安全性及不良反應等方面均相似。相比鹽酸倍他司汀,甲磺酸倍他司汀與受體(H1、H3)的結合率相對更高,且餐后用藥的胃內溶解度更高,生物利用度更好。甲磺酸倍他司汀比鹽酸倍他司汀的達峰時間更短、藥物半衰期更長。醫師可根據實際情況酌情選

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