1.簡述阿托品的作用機制、藥理作用及臨床應用。答：阿托品的作用機制:競爭性地拮抗ACH對M受體的激動作用。阿托品的藥理作用：主要有抑制各種外分泌腺體分泌；擴瞳、升高眼壓和調節麻痹；緩解平滑肌痙攣；解除迷走神經對心臟的抑制，加速心率；擴血管，改善微循環；興奮中樞神經系統等。

藥理簡答題阿托品臨床應用為：（1）全麻前給藥，防止呼吸道分泌物阻塞及吸入性肺炎的發生；緩解流涎癥、盜汗癥（2）治療虹膜睫狀體炎，眼光配鏡，查眼底（3）解除胃腸絞痛及膀胱刺激癥，亦可用于遺尿癥的治療（4）治療患慢型心律失常；（5）抗休克

（6）解除有機磷酸酯類中毒藥理簡答題阿托品的臨床用途.作用機制及不良反應?答(1)用途:1)解除平滑肌痙攣;2)抑制腺體分泌;3)眼科用藥;4)緩慢型心律失常;5)抗休克;6)解救有機磷中毒.(2)機制:阻斷M受體;(3)不良反應:口干.瞳孔擴大.視力模糊.心悸.皮膚干燥.面部潮紅.排尿困難.便秘等.藥理簡答題2.簡述苯二氮卓類藥物的作用及應用？答：1）抗焦慮做眼：主要用于各種原因引起的焦慮癥2）鎮靜催眠作用：用于失眠的治療，也可用于麻醉前給藥、心臟電擊復律或內窺鏡檢查前給藥。

3）抗驚厥、抗癲癇作用：臨床用于治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。其中地西泮是目前治療癲癇持續狀態的首選藥。（4）中樞性肌肉松弛作用：用于緩解中樞神經病變引起的強直，也可緩解腰肌勞損、關節病變等所致的肌肉痙攣。藥理簡答題3.氯丙嗪過量引起的低壓血癥為什么不能用腎上腺素糾正？答：氯丙嗪引起的血壓下降是由于阻斷a受體而產生，這時若用腎上腺素來對抗，腎上腺素的血壓翻轉，使血壓更加下降。故氯丙嗪過量引起的低血壓不能用腎上腺素糾正，只能用去甲腎上腺素來糾正。藥理簡答題4.氯丙嗪有哪些作用及用途？答：1.對中樞神經系統的作用：（1）抗精神病作用；（2）鎮吐作用；（3）對體溫調節的影響；（4）加強中樞抑制藥的作用。

2.對自主神經系統的作用：（1）降壓作用

（2）抗膽堿作用

3.對內分泌系統的作用。藥理簡答題5比較阿司匹林與氯丙嗪對體溫的影響？答：（1）降溫特點：氯丙嗪配以物理降溫，對發熱和正常體溫均有降低作用，使體溫隨外界環境溫度的升降而變化；阿司匹林僅降溫發熱者的體溫，對正常體溫無影響，不受物理降溫的影響，僅能降低正常；

（2）降溫機制：氯丙嗪直接抑制體溫調節中樞，使體溫調節失靈；阿司匹林通過抑制PG的合成，作用于體溫調節中樞，增加散熱。（3）臨床應用：氯丙嗪用于熱工冬眠和低溫麻醉；阿司匹林用于發熱患者的退熱。藥理簡答題6呋塞米的主要作用、臨床用途以及不良反應？答：強效利尿藥作用于髓袢升支粗段髓質部和皮質部，抑制Na+，Cl-的再吸收；影響腎臟對尿液的濃縮和稀釋功能，產生強大而迅速的利尿效應。臨床主要用于（1）各型嚴重水腫；（2）防治腎功能不全；（3）急性肺水腫和腦水腫等。其主要不良反應(1）水、電解質紊亂；應同時配合使用留鉀利尿藥；(2)耳毒性應避免和氨基苷類抗生素配合使用；(3)消化道反應用注意與低鈉血癥鑒別。藥理簡答題抗快速型心律失常藥分為幾類？各舉一例代表藥。答：I類，鈉通道阻滯藥，按阻滯程度不通分為abc三個亞類。a，適度阻滯鈉通道，可減慢傳導，延長復極過稱，代表藥奎尼丁b，輕度阻滯鈉通道，傳導減慢或不變，加速復極，代表藥利多卡因c，重度阻滯鈉通道，明顯減慢傳導，對復極影響小，代表藥有氟卡尼II類藥，腎上腺素受體阻斷藥，代表藥普奈洛爾III類藥，選擇性延長復極過稱的藥物，代表藥胺碘酮IV類藥，鈣拮抗藥，代表藥維拉帕米藥理簡答題7.根據抗高血壓藥物的作用機制的不同，簡述其分類及其代表藥。答：（1）利尿藥：氫氯噻嗪、吲噠帕胺等。

(2)血管緊張素I轉化酶抑制藥如卡托普利；血管緊張素II受體（AT1)阻斷藥如氯沙坦；(3)鈣拮抗藥：硝苯地平等：（4）交感神經抑制藥：（1）中樞抗高血壓藥：可樂定等：（2）神經節阻斷藥：美加明；（3）抗去甲腎上腺素能神經末梢藥：利血平等;(4)抗腎上腺素手提阻斷藥，a受體阻斷藥酚妥拉明等；a1受體阻斷藥：哌銼嗪等B受體阻斷藥：普奈洛爾等；aB受體阻斷藥：拉貝洛爾；（5）擴血管藥：(1)直接舒張血管藥：肼屈嗪、硝普鈉；（2）鉀通道開放藥：砒那地爾等。藥理簡答題8.試述普萘洛爾降血壓的作用機制，臨床應用及不良反應答：普萘洛爾降血壓機制：分別阻斷心臟、腎小球旁器、中樞性分性神經元和血管平滑肌突觸前膜的B受體而產生降壓作用。臨床用于輕、中度高血壓；快速性心律失常；心絞痛及甲亢等。主要不良反應為支氣管收縮、心臟過度抑制和反跳現象，長期用藥不能突然停藥。藥理簡答題16.治療甲狀腺危象可用那些藥物？為什么？答：（1）大劑量碘劑：阻止甲狀腺激素釋放（2）硫脲類：阻止甲狀腺激素合成（3）B受體阻斷藥：改善甲亢癥狀，抑制外周T4轉化為T3.藥理簡答題17.簡述喹諾酮類藥物的抗菌作用機制及臨床應用。答：喹諾酮類藥物抑制細菌DNA旋酶，阻礙DNA復制導致細菌死亡。喹諾酮類藥物其具體機制并不是直接與DNA回旋酶結合，而是因為喹諾酮類藥物是A亞單位抑制劑，通過形成藥物-DNA-酶復合物而抑制酶反應，從而抑制回旋美對DNA的斷裂和在連接的功能，阻礙DNA復制。使細菌死亡。臨床主要用于尿路感染、消化道感染、呼吸道感染、前列腺炎、淋球菌性尿道炎以及骨、關節、皮膚和軟組織感染。藥理簡答題甲硝銼的藥理作用、臨床應用及不良反應。答：（簡述1）抗阿米巴作用治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好。（2）抗滴蟲甲硝銼對陰道滴蟲有直接殺滅作用，對女性和男性泌尿生殖道滴蟲感染有良好療效。（3）抗賈第鞭毛蟲作用甲硝銼是目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物。（4）抗厭氧菌作用對厭氧性革蘭陽性、陰性桿菌和球菌都有較強作用。對口腔及盆腔和腹腔內厭氧菌感染及由此引起的敗血癥，以及氣性壞疽等藥理簡答題1.鈣拮抗藥的分類及臨床應用?答(1)臨床應用:1)心絞痛;2)心律失常;3)高血壓;4)肥厚性心肌病;5)腦血管病.(2)分類:選擇性鈣拮抗藥,如維拉帕米.地爾疏卓;非選擇性拮抗藥,如利桂嗪等;藥理簡答題阿司匹林的作用和應用及不良反應?答:1)作用:解熱;鎮痛;消炎抗風濕;小量抑制血小板聚集;2)應用:解熱止痛;抗風濕治療;防治冠脈和腦血栓及心絞痛3)不良反應:胃腸道反應;凝血障礙;水楊酸反應;過敏反應:阿司匹林哮喘;瑞氏綜合癥.藥理簡答題解熱鎮痛藥的分類,每類各舉一例?答:分四類:1)水楊酸類:阿司匹林;2)苯胺類:撲熱息痛;3)吡唑酮類:保泰松;4)其他有機酸類:吲哚美辛.藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題3、B帶

——由苯環的π→π*躍遷產生。芳香族化合物的主要特征吸收帶λmax230～270nm，寬帶，重心在λmax256nm，具有精細結構；ε=220極性溶劑中，或苯環連有取代基，其精細結構消失藥理簡答題藥理簡答題藥理簡答題4、E帶

——由苯環中烯鍵π電子的π→π*躍遷產生。芳香族化合物的特征吸收帶E1：λmax184nm；ε>104

（常觀察不到）E2：

λmax204nm；ε=7900強吸收苯環有發色團取代且與苯環共軛時，B帶和E帶紅移，E2與K帶合并。藥理簡答題藥理簡答題五、紫外光譜λmax的主要影響因素

1、共軛效應π-π共軛共軛烯類，如C＝C—C＝C中，π軌道相互作用，形成一套新的成鍵軌道和反鍵軌道，產生紅移。C＝C—C＝CEπππ*π*ΔEΔEC＝CC＝Cπ1π2π3*π4*最高成鍵軌道最低反鍵軌道藥理簡答題

洪特分子軌道理論——隨著共軛多烯雙鍵數目增多，最高占據軌道(成鍵軌道)的能量也逐漸增高，而最低空軌道(反鍵軌道)的能量逐漸降低。ΔEEλmax162217258296藥理簡答題不同發色團相互共軛，與共軛多烯類似，產生新的分子軌道，產生紅移。C＝C—C＝OEπππ*π*165nmC＝CC＝Oπ1π2π3*π4*n293nm170nm218nm320nm藥理簡答題π－π共軛使π→π*躍遷，n→π*躍遷峰紅移。當共軛體系因其他因素的影響而受到破壞時，其吸收峰λmax將會減?。划斈承┮蛩兀ㄈ缛〈┟黠@的改變了共軛體系的長度時，紫外光譜將發生顯著的變化。

藥理簡答題p-π共軛某些具有孤對電子的基團，被引入雙鍵的一端時，產生p-π共軛形成新的分子軌道，產生紅移。C＝C—REππ3*π*ΔEC＝Cπ1π2nΔEp-π共軛體系越大，助色基團的助色效應越強，吸收帶越向長波方向移動。

藥理簡答題

超共軛(σ-π超共軛)

烷基取代雙鍵上的氫后，通過烷基的C—H鍵和π電子云重疊，產生σ-π超共軛，使π→π*躍遷紅移，但影響較小。藥理簡答題2、立體效應空間位阻生色團之間、生色團與助色團之間空間過于擁擠，則導致共軛程度降低，吸收峰藍移。λmax247253237λmax231227藥理簡答題順反異構反式異構體空間位阻較小，能有效地共軛，吸收峰位于長波端，吸收強度也較大。λmax295nmεmax27000λmax280nmεmax13500藥理簡答題跨環效應在環狀體系，分子中兩個非共軛生色團處于一定的空間位置，產生的光譜，既非兩個生色團的加合，亦不同于二者共軛的光譜。λmax205214220230(sh)εmax2100214870200λmax197εmax7600λmax238εmax2522藥理簡答題溶劑極性增加，可使吸收光譜的精細結構消失！3、溶劑效應溶劑極性藥理簡答題π→π*躍遷：溶劑極性的增大，長移。

n→π*躍遷：溶劑極性的增大，短移。藥理簡答題另外，極性溶質在帶羥基的溶劑中，氫鍵的作用也是一個很重要的因素。基態時，n電子與溶劑形成氫鍵，使n軌道的能級降低較大；在激發態，n電子躍遷至π*軌道，不利于氫鍵的形成，π*軌道的能級降低較小。因此n→π*躍遷能增大，吸收峰藍移。溶劑的極性越大，形成氫鍵的能力越強，藍移的幅度越大。藥理簡答題溶液的pH值酸性、堿性或兩性物質時，溶劑的pH值對光譜的影響很大。主要是由于解離情況不同造成的。λmax270287λmax280254藥理簡答題六、紫外光譜εmax的主要影響因素

εmax

>10000（lgεmax

>4

）很強吸收εmax=5000～10000強吸收εmax=200～5000中等吸收εmax<200弱吸收藥理簡答題P——躍遷幾率(0～1);α——發色團的靶面積。1、躍遷幾率大，吸收強度大(π→π*)；躍遷幾率小，吸收強度小(n→π*)

；2、靶面積越大，強度越大(共軛范圍及共軛鏈長)藥理簡答題七、測定紫外光譜溶劑的選擇

1、樣品的吸收帶應處于溶劑的透明范圍；溶劑不透明(端吸收)：當光的波長減小到一定程度時，溶劑會對它產生強烈的吸收波長極限(透明截點)：用此溶劑時的最低波長限度，低于此波長時，溶劑將有吸收2、樣品在溶劑中能達到必要的濃度；取決于樣品摩爾吸收系數的大小藥理簡答題3、要考慮溶質與溶劑分子之間的作用力一般溶劑分子的極性強則與溶質分子的作用強，因此也應盡量采用低極性溶劑；非極性樣品——環己烷(芳香族-精細結構)極性樣品——甲醇或乙醇4、為與文獻對比，宜采用文獻中所使用的溶劑5、溶劑的揮發性、穩定性、精制再現性等藥理簡答題小結1、成鍵軌道與反鍵軌道：Eψ*<

Eψ

2、電子躍遷的必要條件：3、電子躍遷的類型：4、紫外光譜的表示法：圖示法5、吸收帶：R帶、K帶、B帶、E帶6、

λmax

影響因素：共軛、立體、溶劑7、溶劑的選擇：波長極限σσ*nσ*ππ*nπ*>>≥藥理簡答題第三節紫外光譜與分子結構的關系非共軛有機化合物的紫外光譜共軛有機化合物的紫外光譜芳香化合物的紫外光譜藥理簡答題一、非共軛有機化合物的紫外光譜

1、飽和化合物σ→σ*躍遷，ΔE較大，λmax<150nm

n→σ*躍遷（O、N、S、X取代H），ΔE較大，禁阻躍遷，ε<200。同一碳原子上雜原子數目越多，越向長波方向移動。藥理簡答題2、烯、炔及其衍生物孤立生色團，π→π*躍遷，遠紫外區（λmax<200nm）。烯碳上取代基數目增加，紅移(超共軛效應)；當有助色團與發色團相連時，π→π*躍遷會發生紅移，可能出現在近紫外區。若與雜原子(O、N、S、X)相連，可產生p-π共軛，發生紅移。藥理簡答題3、含雜原子的雙鍵化合物

n→π*

躍遷的吸收峰一般出現在近紫外區。羰基化合物①醛、酮類化合物：

π→π*——遠紫外區；

n→π*——λmax270～300nm，ε<100；醛類在非極性溶劑中有精細結構，酮類則無；酮羰基較醛基藍移(烷基供電子效應)

；酮類化合物α碳原子上取代基增多，紅移(烷基超共軛)

。藥理簡答題②羧酸、酯、酰氯、酰胺類化合物：

n→π*躍遷，引入極性雜原子，顯著藍移。硫羰基化合物

n→π*躍遷，較普通羰基紅移，λmax約500nm

π→π*，n→σ*躍遷也紅移。n-π共軛取代基的誘導效應藥理簡答題氮雜生色團簡單的亞胺類化合物和腈類化合物在近紫外區無強吸收。二氫吡咯：π→π*躍遷，λmax<200nmn→π*躍遷，λmax約240nm(ε100)極性溶劑中譜帶藍移，酸性溶劑中譜帶消失(離子化)。偶氮：n→π*躍遷，λmax約360nm，強度與幾何結構有關：反弱順強。硝基化合物：π→π*躍遷，λmax<200nmn→π*躍遷，λmax約275nm，強度弱藥理簡答題二、共軛有機化合物的紫外光譜

當兩個發色團或兩個以上的發色團發生共軛時，π→π*會發生顯著的紅移，且強度顯著增加。共軛基團數目越多，紅移越大。共軛分子的π→π*躍遷的λmax與其共軛結構的母體類型和共軛單元上連接的取代基類型和數目有一定的定量關系。分子中有R帶出現時，也會產生同樣的效應（紅移約30nm）。藥理簡答題1、共軛烯類化合物

Woodward-Fieser經驗規則

以1，3丁二烯為基本母核，確定其吸收波長為217nm，根據取代基不同，在此數值上加上一些校正值，用于計算共軛烯的λmax。共軛烯類化合物的K帶λmax受溶劑極性的影響較小，不需進行溶劑校正；不能預言吸收強度及精細結構。藥理簡答題藥理簡答題只適用于共軛二烯、三烯、四烯；選擇較長共軛體系作為母體；交叉共軛體系中，只能選取一個共軛鍵，分叉上的雙鍵不算延長鍵，并且選擇吸收帶比較長的共軛體系；不適用于芳香系統；共軛體系中的所有取代基及所有環外雙鍵均應考慮。藥理簡答題計算實例217+(2×5)=227(226)217+(2×5)=227(227)217+5=222(223)217+(4×5)+5=242(243)計算實例藥理簡答題217+36+(4×5)=273(265)

217+(4×5)+(5×2)=247(247)217+(3×5)+5=234(235)217+36+(5×3)+5=273(275)

217+36+(5×5)+(5×3)+30=323(320)藥理簡答題Fieser-Kuhn公式

超過四烯以上的共軛多烯體系，K帶λmax

不宜用Woodward-Fieser經驗規則，而應采用Fieser-Kuhn公式計算。

λmax=114+5M+n(48-1.7n)-16.5Rendo-10Rexoεmax=1.74×104nM——烷基數

n——共軛雙鍵數

Rendo——具有環內雙鍵的環數

Rexo——具有環外雙鍵的環數藥理簡答題2、共軛不飽和碳基化合物

孤立雙鍵π→π*躍遷（λmax165nm，εmax104）孤立羰基n→π*躍遷（λmax290nm，εmax100)雙鍵與羰基共軛，λmax紅移，εmax增大。不飽和羰基化合物的K帶λmax可用Woodward-Fieser

規則計算。藥理簡答題α,β-不飽和酮(醛)Woodward—Fieser規則藥理簡答題δC=γC—βC=αC—C=O；環上羰基不作為環外雙鍵看待；環戊烯酮的羰基雙鍵也要作為環外雙鍵看待；優先選擇波長較大的；不適用于芳香系統；受溶劑極性影響較大，需加上溶劑校正值。藥理簡答題計算實例

215+10+12=237(236)215+2×12=239(237)

215+2×12=239(239)215+10+12=237(232)藥理簡答題215+2×12+35=274(270)215+25+12=252(256)215+12+18+30+5=280(283)215+12×2+5=244(245)202+10+2×12+5=241(241)藥理簡答題3、α,β-不飽和酸、酯的Nielsen規則藥理簡答題三、芳香化合物的紫外光譜

1、苯及其衍生物

E1帶：184nm——遠紫外區

E2帶：203nmB帶：256nm

被取代后，

E2帶和B帶吸收峰會變化。藥理簡答題

單取代烷基：超共軛——紅移

帶孤對電子的基團：p-π共軛——紅移

—NH2，—OH，—OR

共軛不飽和基團：π

-π共軛——紅移

—CH=CH—，—C=O，—NO2λmax254261263366藥理簡答題不同取代基E2帶波長增加順序：

鄰對位定位基——

N(CH3)2>NHCOCH3>O->NH2>OCH3>OH>Br>Cl>CH3

間位定位基——

NO2>CHO>COCH3>COOH>SO2NH2>NH3+與取代基的退電子或拉電子程度有關!藥理簡答題

雙取代兩吸、兩供：與位置無關，≤較大λmax

λmax230265268255255藥理簡答題

一吸、一供鄰、間：相近，<單λmax

對：>>單λmax

λmax265280380280282.5藥理簡答題

多取代(Scott規則)藥理簡答題計算實例

250+7=257（253）

246+25+3=274（276）藥理簡答題2、稠環芳烴萘、蒽：線型——紅移，吸收更強菲：角型——較線型藍移，強度減弱3、芳雜環五元芳雜環：環戊二烯—200nm(Ⅰ帶)

238nm(Ⅱ帶)助色團或發色團取代，紅移！藥理簡答題

六元芳雜環：苯—(B帶)(E2帶)

稠芳雜環：稠芳環藥理簡答題第四節紫外光譜在有機化合物結構研究中的應用定